Butorphanol - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Pharmacodynamique:Analgésique opioïde, agoniste des antagonistes des récepteurs opioïdes. Un puissant agoniste des récepteurs κ opioïdes et un antagoniste des récepteurs μ opioïdes. L'effet sur les récepteurs sigma est dû à une action psychotomimétique et à la capacité de provoquer parfois une dysphorie.

Butorphanol viole les impulsions de la douleur dans les voies afférentes du système nerveux central (altération de la transmission des impulsions de la fin des afférences primaires aux neurones intercalaires de la moelle épinière). En stimulant les récepteurs opioïdes dans les terminaisons présynaptiques des axones des afférences primaires, il réduit la libération de la substance P et du glutamate, ce qui réduit la transmission des impulsions douloureuses aux neurones intercalaires des cornes postérieures de la moelle épinière.En raison de la stimulation des récepteurs opioïdes postsynaptiques, le processus de dépolarisation de la membrane post-synaptique est perturbé et l'activation des neurones insérés est inhibée par le médiateur. Renforce les effets inhibiteurs du système antinociceptif descendant sur les impulsions douloureuses dans les voies afférentes du système nerveux central.

Le butorphanol change la couleur émotionnelle de la douleur et de la réaction.

Pharmacocinétique

Absorbé dans la circulation sanguine systémique avec une injection intramusculaire 10-15 minutes plus tard, avec la muqueuse nasale après 15 minutes. Liaison aux protéines plasmatiques - 80%. Traverse les barrières histohématologiques, y compris la barrière hémato-encéphalique et la barrière placentaire. Métabolisé dans le foie. Il est excrété (principalement sous forme de métabolites) avec de l'urine (70-80%) et avec des fèces (15%); Inchangé dans l'urine est seulement de 5%. Il est sécrété par la glande mammaire en lactation, la concentration dans le lait maternel de la mère recevant le médicament par voie intramusculaire à une dose de 2 mg 4 fois par jour est de 4 μg / l. Demi-vie chez les jeunes patients est de 4,7 heures, chez les personnes âgées - 6,6 heures, chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère - 10,5 heures.

Après l'administration intraveineuse, l'effet se produit immédiatement, avec l'injection intramusculaire, dans les 10 minutes. L'effet analgésique maximal se développe quelques minutes après intraveineux et 30-60 minutes après intramusculaire administration, est maintenue pendant 3-4 heures.

Les indications:Syndrome de la douleur de sévérité modérée à sévère d'étiologie différente, incl. postopératoire, pendant l'accouchement; Prémédication et anesthésie équilibrée.

CIM-10

XVIII.R50-R69.R52.0 La douleur aiguë

XVIII.R50-R69.R52.1 Douleur constante sans retenue

XVIII.R50-R69.R52.2 Une autre douleur constante

Contre-indicationsHypersensibilité, grossesse (sauf anesthésie de l'accouchement), allaitement.

Soigneusement:

Toxicomanie, traumatisme crânien, hypertension intracrânienne, insuffisance respiratoire, insuffisance cardiaque chronique, infarctus du myocarde étendu, insuffisance coronarienne, hypertension artérielle, âge inférieur à 18 ans (efficacité et innocuité non établies), personnes âgées (plus de 65 ans).

Contre-indiqué dans les violations graves de la fonction hépatique.

En cas de violation de la fonction hépatique, la correction du schéma posologique est nécessaire.

Contre-indiqué dans le dysfonctionnement rénal sévère.

En cas de violation des reins, la correction du schéma posologique est nécessaire.

Grossesse et allaitement:

Recommandations Aliments et Drogue Administration (US Food and Drug Administration) catégorie C. Le risque de dépendance chez le fœtus et le développement du phénomène de sevrage chez un nouveau-né (irritabilité, convulsions, larmes excessives, tremblements, réflexes vifs, fièvre, nausées, diarrhée, éternuements et bâillements). Des études adéquates et bien contrôlées sur les humains n'ont pas été menées.

Pénètre dans le lait maternel à faibles doses. Ne pas appliquer!

Dosage et administration:

Intraveineuse, par voie intramusculaire. Les doses sont définies individuellement. Pour le soulagement du syndrome de la douleur - intraveineuse ou par voie intramusculaire en doses moyennes - 1 et 2 mg (respectivement) une fois, si nécessaire (en fonction de l'intensité de la douleur) - 0,5-2 mg intraveineuse ou 1-4 mg par voie intramusculaire toutes les 3-4 heures. Chez les patients âgés et en violation de la fonction hépatique et / ou rénale, la dose est réduite d'un facteur 2.

Avant la chirurgie - 2 mg intraveineuse, pendant 60-90 minutes, pendant l'opération - 0,5-1 mg intraveineuse dans plusieurs introductions.

Chez les femmes parturientes - 1-2 mgs intraveineuse ou par voie intramusculaire, si nécessaire - 1 fois, encore après 4 heures.

Effets secondaires:

Somnolence, vertiges, nausées et vomissements.

Du système nerveux et des organes sensoriels: anxiété, confusion, euphorie, insomnie, nervosité, paresthésie, somnolence, fatigue, léthargie, maux de tête, tremblements, vision floue, douleur oculaire, bourdonnements d'oreilles; rêves inhabituels, agitation, dysphorie, hallucinations, hostilité, vertige, syndrome de sevrage, dépression.

Du système cardiovasculaire: vasodilatation, palpitations; abaisser la pression artérielle ou augmenter la pression artérielle, évanouissement, tachycardie, douleur thoracique.

De la part des organes du tractus gastro-intestinal: anorexie, constipation, sécheresse de la muqueuse buccale, douleur épigastrique.

Réactions allergiques: éruption cutanée, urticaire.

Autre: fièvre, transpiration, démangeaisons; diminution de la miction, respiration superficielle.

Dans le post-marketing des observations ont été notées: apnée, convulsions, délire, toxicomanie, difficulté transitoire de la parole et du mouvement (associée à l'influence excessive de la drogue).

Surdosage:

Symptômes d'un surdosage aigu et chronique: sueur gluante, confusion, étourdissements, somnolence, baisse de la tension artérielle, nervosité, fatigue, myosis, bradycardie, faiblesse sévère, respiration laborieuse, hypothermie, anxiété, bouche sèche, psychose délirante, hypertension intracrânienne à la violation de la circulation cérébrale), hallucinations, rigidité musculaire, convulsions, dans les cas graves - perte de conscience, arrêt respiratoire, coma.

Traitement: lavage gastrique, restauration de la respiration et maintien de l'activité cardiaque et de la tension artérielle; intraveineux l'introduction d'un analgésique opioïde antagoniste spécifique - naloxone en une seule dose de 0,2-0,4 mg avec une administration répétée en 2-3 minutes pour atteindre une dose totale de 10 mg; la dose initiale pour les enfants est de 0,01 mg / kg.

Interaction:

Alcool, médicaments qui dépriment le système nerveux central (barbituriques, benzodiazépines, antipsychotiques) - potentialise les effets oppressifs sur le système nerveux central, y compris le centre respiratoire.

Anticholinergiques, antidiarrhéiques - risque de constipation sévère et de retardurine aiguë.

Les médicaments antihypertenseurs, en particulier les bloqueurs de ganglions et les diurétiques, - la potentialisation de l'effet hypotenseur.

Les vasoconstricteurs locaux diminuent l'efficacité du butorphanol avec une application intranasale.

Buprénorphine - une diminution de l'effet thérapeutique du butorphanol.

D'autres médicaments qui causent la toxicomanie - risque accru de toxicomanie.

Métoclopramide - diminution de l'activité prokinétique du métoclopramide.

Miorelaxants - potentialisation de la dépression respiratoire.

Naltrexone, naloxone, nalorfin - les antidotes des analgésiques narcotiques, éliminent tous leurs effets pharmacologiques, y compris le syndrome de la privation de la cause chez les patients avec la dépendance de la drogue.

Les analgésiques narcotiques sont antagonistes, le phénomène d'annulation est possible.

Pharmaceutiquement incompatible avec les barbituriques, le diazépam.

Il faut faire preuve de prudence en utilisant simultanément les inhibiteurs de la monoamine-oxydase en raison d'une surexcitation possible ou de l'inhibition de l'émergence de crises hypotensives ou hypotensives.

Instructions spéciales:

Le risque d'effet psychotomimétique est inférieur à celui de la pentazocine. Selon le degré d'anesthésie, la dépression respiratoire et la durée d'action correspondent à la morphine. Le médicament est mieux utilisé en cas de douleur aiguë que chronique. Avec l'infarctus du myocarde et l'insuffisance cardiaque, il est préférable d'utiliser morphine.

Il n'est pas indiqué pour les opérations à court terme en raison de la possibilité d'une dépression respiratoire post-aiguë prolongée.

Ne pas utiliser avec des douleurs abdominales d'étiologie peu claire.

Évitez l'utilisation simultanée d'alcool.

Impact sur la capacité de conduire des véhicules et de gérer des mécanismes

Pendant la période de traitement, vous ne devriez pas vous engager dans des activités potentiellement dangereuses nécessitant une attention accrue, la rapidité des réactions psychomotrices.

Instructions

Butorphanol (Butorphanolum)