Dapoxetine - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

Régulateurs de puissance

Inclus dans la formulation

Priligi®

pilules vers l'intérieur

Berlin-Chemie, AG Allemagne

Primaxetine®

pilules vers l'intérieur

OBOLENSKOE PHARMACEUTICAL ENTERPRISE, CJS Russie

АТХ:

G.04.B.X.14 Dapoxétine

G.04.B.X Autres médicaments pour le traitement des maladies urologiques

Pharmacodynamique:

On suppose que le mécanisme d'action de la dapoxétine dans l'éjaculation précoce est associé à l'inhibition de la recapture de la sérotonine par les neurones, suivie d'une augmentation de l'action du neurotransmetteur sur les récepteurs pré et postsynaptiques. Le mécanisme de l'éjaculation est régulé principalement par le système nerveux sympathique. Les fibres nerveuses sympathiques postganglionnaires innervent les vésicules séminales, le canal déférent, la prostate, l'urètre et le col de la vessie, provoquant leur contraction coordonnée pour atteindre l'éjaculation. Dapoxétine affecte le réflexe d'éjaculation, augmentant la période de latence et diminuant la durée de l'impulsion réflexe des motoneurones des ganglions périnéaux. Le stimulus, qui commence l'éjaculation, est généré dans le centre du réflexe spinal, qui est contrôlé à travers le tronc cérébral par plusieurs noyaux du cerveau, y compris le préoptique et le paraventriculaire.

Pharmacocinétique

Rapidement absorbé. La concentration maximale dans le plasma sanguin (C_max) est atteint 1-2 heures après la prise du médicament. La biodisponibilité varie de 15 à 76%. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 98,5%. Métabolisé dans le foie, excrété par les reins sous forme de conjugués. La demi-vie est de 19 heures.

Les indications:

L'éjaculation précoce chez les hommes âgés de 18 à 64 ans.

CIM-10

V.F50-F59.F52.4 Éjaculation prématurée

Contre-indications

- maladies graves du sang;

- cardiopathie sévère (p. ex. insuffisance cardiaque de classe II-IV de la NYHA, anomalies de la conduction cardiaque (bloc AV de grade 2-3) en l'absence de stimulateur cardiaque permanent, maladie coronarienne grave ou lésion de l'appareil valvulaire);

- administration simultanée d'inhibiteurs de la monoamine-oxydase;

- hypersensibilité;

- l'administration simultanée d'inhibiteurs de la recapture de la sérotonine (inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine, inhibiteurs de la recapture de la sérotonine et de la norépinéphrine et antidépresseurs tricycliques) et d'autres médicaments ayant un effet sérotoninergique (par exemple, L-tryptophane, triptans, tramadol, linezolid, lithium, préparations de millepertuis (Hypericum perforatum) et dans les 14 jours suivant l'arrêt de ces médicaments;

- âge inférieur à 18 ans;

- administration simultanée avec des inhibiteurs du CYP3A4 (kétoconazole, itraconazole, ritonavir, saquinavir, télithromycine, néfazodone, nelfinavir, atazanavir);

- les maladies rénales et hépatiques;

- l'administration simultanée avec la thioridazine;

- allergique au lait.

Soigneusement:

- l'âge de plus de 65 ans

- Dysfonction rénale légère ou modérément sévère.

- utilisation simultanée avec des médicaments agissant sur l'agrégation plaquettaire et avec des anticoagulants en raison du risque de saignement.

Grossesse et allaitement:

Pas destiné aux femmes.

Dosage et administration:

Pour l'administration orale. Le comprimé doit être avalé entier, lavé avec un verre plein d'eau. Le médicament peut être pris indépendamment de l'apport alimentaire.

Dans une dose de 30 à 60 mg (selon la santé et l'âge du patient) une fois par jour.

Effets secondaires:

Du système nerveux: anxiété, anxiété, diminution de la libido, rêves inhabituels, agitation, dépression, nervosité, pensée pathologique, anorgasmie, somnolence, troubles de la concentration, tremblements, paresthésie, léthargie.

Du côté de l'organe de la vision: vision floue, douleur dans les yeux, déficience visuelle.

Du système cardiovasculaire: "bouffées de chaleur", bradycardie, abaissement de la pression artérielle, hypertension systolique, arrêt de l'activité des sinus.

Du système respiratoire: bâillements, congestion nasale.

Du tractus gastro-intestinal: nausées, vomissements, diarrhée, constipation, indigestion, ballonnements, bouche sèche.

De la part du système reproducteur: absence d'éjaculation, dysfonction érectile, anorgasmie chez l'homme, paresthésie des organes génitaux.

De la peau et du tissu sous-cutané: hyperhidrose, sueur froide, démangeaisons.

Autre: augmentation de la pression artérielle, augmentation du rythme cardiaque, faiblesse, irritabilité, asthénie, anxiété, malaise.

Surdosage:

En général, les symptômes de surdosage avec des inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine comprennent les réactions sérotoninergiques, y compris la somnolence, les troubles gastro-intestinaux (nausées, vomissements), la tachycardie, les tremblements, l'agitation et les vertiges.

Si nécessaire, en cas de surdosage, un traitement d'entretien standard doit être effectué. En raison de la liaison significative du médicament aux protéines plasmatiques et à un grand volume de distribution de dapoxetine hydrochloride, la diurèse forcée, la dialyse, l'hémoperfusion et la transfusion sanguine sont peu susceptibles d'être efficaces. L'antidote spécifique est inconnu.

Interaction:

Prendre le médicament simultanément avec des médicaments sérotoninergiques (y compris des inhibiteurs monoamine oxydase, L-tryptophane, triptans, tramadol, linezolid, les inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine, les inhibiteurs de la sérotonine et de la noradrénaline, les préparations de lithium et de millepertuis (Hypericum perforatum) peut augmenter l'incidence des effets secondaires sérotoninergiques.

L'alcool augmente l'effet du médicament sur le système nerveux (étourdissements, somnolence, ralentissement des réflexes, changements de jugement).

La prise du médicament avec les inhibiteurs du CYP2D6 augmente l'effet systémique du médicament.

La thioridazine prolonge l'intervalle QTc, qui s'accompagne d'une arythmie ventriculaire. Dapoxétine inhibe l'enzyme CYP2D6 et, apparemment, inhibe le métabolisme de la thioridazine. On s'attend à ce que l'augmentation du taux de thioridazine qui en résulte augmente l'allongement de l'intervalle QTc.

Ne pas permettre la réception simultanée avec des inhibiteurs de monoamine oxydase.

Une drogue dapoxétine Il ne doit pas être pris simultanément avec les inhibiteurs actifs du CYP3A4, par exemple le kétoconazole, l'itraconazole, le ritonavir, le saquinavir, la télithromycine, la néfazodone, le nelfinavir et l'atazanavir, car ils augmentent la concentration de dapoxétine dans le plasma sanguin.

Instructions spéciales:

Impact sur la capacité de conduire et d'autres moyens mécaniques

Lors de la prise du médicament, l'attention, la mémoire et les vertiges peuvent être perturbés, vous devez donc arrêter de conduire et contrôler d'autres mécanismes complexes pendant l'ingestion.

Instructions

Dapoxétine (Dapoxetinum)