Tramadol - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Liaison complémentaire avec les récepteurs μ opioïdes (agoniste faible) et inhibition de la réabsorption de la noradrénaline et de la sérotonine. Un mélange d'énantiomères (+) et (-) provoque une antinociception. (+) - énantiomère - plus grande affinité pour les récepteurs μ, inhibition sélective de la recapture de la sérotonine. (-) - énantiomère - moins d'affinité pour les récepteurs μ, inhibition de la recapture de la norépinéphrine et stimulation des récepteurs α2-adrénergiques.

Pharmacocinétique

Absorption ~ 75% (100 mg). Le volume de distribution est de 2,6 et 2,9 l / kg chez les hommes et les femmes, respectivement. Connexion avec des protéines plasmatiques - 20%. Biotransformation dans le foie (CYP2D6, 3A4) pour former un métabolite actif du mono-O-desméthyltramadol (M1). La demi-vie est d'environ 6,3 heures. Demi vie M1 ~ 7,4 heures. L'élimination par les reins est ~ 30% inchangé, 60% - sous forme de métabolites, 7% est excrété en hémodialyse.

Les indications:

Syndrome douloureux modéré et fort de diverses genèses (y compris tumeurs malignes, infarctus aigu du myocarde, névralgie, traumatisme). Effectuer des procédures diagnostiques ou thérapeutiques douloureuses.

CIM-10

IX.I20-I25.I21 Infarctus aigu du myocarde

XVIII.R50-R69.R52.0 La douleur aiguë

XVIII.R50-R69.R52.2 Une autre douleur constante

Contre-indications

Hypersensibilité, empoisonnement à l'alcool, hypnotiques, analgésiques narcotiques et autres psychotropes, grossesse, allaitement (en cas d'utilisation prolongée), âge de l'enfant (jusqu'à 1 an - pour administration par voie parentérale, jusqu'à 14 ans pour administration orale), MAO les inhibiteurs.

Soigneusement:

Dépendance aux opioïdes, altération de la conscience de diverses causes, hypertension intracrânienne, traumatisme crânien, syndrome épileptique (genèse cérébrale), états accompagnés d'une dépression respiratoire ou d'une grave dépression du SNC.

Grossesse et allaitement:

Des études adéquates et bien contrôlées chez les humains n'ont pas été menées. Chez les animaux, effets embryotoxiques et fœtotoxiques induits, mais pas tératogènes. Ne pas appliquer! Pénètre dans le lait maternel à faibles doses. Ne pas appliquer!

Recommandations pour FDA - Catégorie C.

Dosage et administration:

Les adultes et les enfants de plus de 14 ans reçoivent une dose unique lorsqu'ils sont pris par voie orale - 50 mg, par voie rectale - 100 mg, par voie intraveineuse lente ou intramusculaire - 50-100 mg. Si l'efficacité de l'administration parenterale est insuffisante, alors dans 20-30 minutes, l'administration orale dans une dose de 50 mgs est possible.

Les enfants âgés de 1 à 14 ans reçoivent une dose de 1-2 mg / kg.

La durée du traitement est déterminée individuellement.

La dose maximale: adultes et enfants de plus de 14 ans, quel que soit le mode d'administration - 400 mg par jour.

Effets secondaires:

Du côté CNS: vertiges, faiblesse, somnolence, confusion; dans certains cas, des crises de genèse cérébrale (avec administration intraveineuse à fortes doses ou avec la nomination simultanée de neuroleptiques).

Du côté du système cardio-vasculaire: tachycardie, hypotension orthostatique, collapsus.

Du côté système digestif: bouche sèche, nausée, vomissement.

Du côté métabolisme: transpiration accrue.

Du côté système musculo-squelettique: le myosis

Surdosage:

Symptômes surdosage aigu et chronique: sueur gluante froide, confusion, étourdissements, somnolence, tension artérielle réduite, nervosité, fatigue, myosis, bradycardie, faiblesse grave, respiration laborieuse, hypothermie, anxiété, bouche sèche, psychose délirante, hypertension intracrânienne (jusqu'à des troubles de la circulation cérébrale), hallucinations, rigidité musculaire, convulsions, dans les cas graves - perte de conscience, arrêt respiratoire, coma.

Traitement: lavage gastrique, récupération de la respiration et maintien de l'activité cardiaque et de la pression artérielle; injection intraveineuse d'un analgésique opioïde antagoniste spécifique - naloxone dans une dose unique de 0,2-0,4 mg avec une administration répétée 2-3 minutes avant la dose totale de 10 mg; la dose initiale de naloxone pour les enfants est de 0,01 mg / kg. Avec des convulsions - le diazépam.

Interaction:

Alcool, anesthésiques, antidépresseurs tricycliques, autres analgésiques opioïdes, phénothiazines, hypnotiques sédatifs, tranquillisants et autres médicaments qui dépriment le système nerveux central - potentialisation de la dépression du SNC.

Antagonistes de la sérotonine 5-HT₃-receptors (ondansetron et d'autres) - une diminution de l'efficacité du tramadol.

Anticoagulants indirects - potentialisation de l'effet anticoagulant.

Diclofénac, indométhacine, phénylbutazone, le diazépam, flunitrazépam, nitroglycérine - Incompatibilité pharmaceutique avec le tramadol.

Inhibiteurs de la MAO, y compris furazolidone et procarbazine - réduction du seuil convulsif, apparition de crises d'épilepsie.

La carbamazépine - une augmentation du métabolisme du tramadol et une diminution de son effet, avec une dose quotidienne de 800 mg de carbamazépine une dose de tramadol peut être doublée.

Antidépresseurs tricycliques, fluoxétine, sertraline - risque accru de crises d'épilepsie.

Quinidine, propafénone (inhibition du CYP2D6) - une augmentation de la concentration de tramadol et une diminution de la concentration du métabolite actif.

Instructions spéciales:

Analgésique opioïde synthétique, moins d'affinité pour les récepteurs opioïdes - 10 fois comparé à la codéine et 6000 fois - par rapport à la morphine. Cependant, le métabolite actif est 2 à 4 fois plus actif que le tramadol. Expression de l'action analgésique: 5 à 10 fois plus faible que la morphine.

Il est dose-dépendant pour la douleur post-opératoire, 75-150 mg une fois est comparable en efficacité avec des combinaisons d'acétaminophène + propoxyphène et aspirine + codéine, 100 mg sont intraveineusement égaux dans l'activité analgésique de 2,5 grammes de métamizole (dipiro) par voie intraveineuse.

Tramadol est efficace dans le mal de dos, mais l'utilité de son utilisation dans cette condition nécessite des recherches supplémentaires.

Instructions

Tramadol (Tramadolum)