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Les inhibiteurs de la pompe à protons

Médicaments antiémétiques

Inclus dans la formulation
  • Omez® D
    capsules vers l'intérieur 
  • Omega® JEM
    capsules vers l'intérieur 
  • АТХ:

    A.02.B.X   Autres médicaments antiulcéreux

    Pharmacodynamique:

    Domperidone. Augmente la durée des contractions péristaltiques de la partie antrale de l'estomac et du duodénum, ​​accélère la vidange de l'estomac en cas de ralentissement de ce processus, augmente le tonus du sphincter inférieur de l'œsophage, prévient le développement de nausées et de vomissements. Stimule la libération de prolactine de l'hypophyse. L'effet antiémétique peut être dû à une combinaison d'action périphérique (gastrocinétique) et d'antagonisme aux récepteurs de la dopamine dans la zone de déclenchement du cerveau. Domperidone n'a aucun effet sur la sécrétion gastrique. Pénètre mal la barrière hémato-encéphalique, l'utilisation de la dompéridone s'accompagne rarement du développement d'effets secondaires extrapyramidaux, en particulier chez l'adulte.

    Oméprazole. Inhibe l'enzyme H++-ATPase (pompe à protons) dans les cellules pariétales de l'estomac et bloque ainsi le stade final de la synthèse de l'acide chlorhydrique.Ceci conduit à une diminution du niveau de sécrétion basale et stimulée, indépendamment de la nature du stimulus. Après un seul apport de médicament, l'oméprazole agit dans la première heure et dure 24 heures, l'effet maximal est obtenu après 2 heures. Après l'arrêt de l'activité sécrétrice de drogue est complètement restauré après 3-5 jours.

    Justification pharmacodynamique de la combinaison. Oméprazole supprime la sécrétion d'acide chlorhydrique, dompéridone augmente le tonus du sphincter inférieur de l'œsophage et accélère la vidange de l'estomac, réduisant ainsi l'activité des facteurs agressifs du suc gastrique et rejetant le contenu gastrique dans l'œsophage.

    Pharmacocinétique

    Domperidone

    Après administration orale dompéridone rapidement absorbé. Il a une faible biodisponibilité (environ 15%). La diminution de l'acidité du contenu gastrique réduit l'absorption de la dompéridone. Tmax dans le plasma - 1 heure.

    Domperidone est largement distribué dans divers tissus, dans les tissus du cerveau, sa concentration est faible. La liaison aux protéines plasmatiques est de 91 à 93%.

    Il est soumis à un métabolisme intensif dans la paroi de l'intestin et du foie.

    Il est excrété par l'intestin (66%) et les reins (33%), sous forme inchangée, respectivement 10% et 1% de la valeur de la dose. La demi-vie est de 7-9 heures, avec une insuffisance rénale prononcée - allongement.

    Oméprazole

    L'oméprazole est rapidement absorbé par le tube digestif, Tmax dans le plasma - 0,5-1 heures La biodisponibilité est de 30-40%. La liaison aux protéines plasmatiques est d'environ 90%. Oméprazole presque complètement métabolisé dans le foie. C'est un inhibiteur du système enzymatique CYP2C19. Demi vie - 0,5-1 h. Il est excrété par les reins (70-80%) et par la bile (20-30%). En cas d'insuffisance rénale chronique, l'excrétion diminue proportionnellement à une diminution de la clairance de la créatinine. Chez les patients âgés, l'excrétion diminue, la biodisponibilité augmente. En cas d'insuffisance hépatique, la biodisponibilité est de 100%, la demi-vie - 3 heures

    Les indications:

    Traitement de la dyspepsie et du reflux gastro-oesophagien, difficilement traitable en monothérapie par des inhibiteurs de la pompe à protons ou des antagonistes H2récepteurs

    XI.K20-K31.K21   Reflux gastro-oesophagien

    XI.K20-K31.K30   Dyspepsie

    Contre-indications

    Hypersensibilité saignement gastro-intestinal; obstruction mécanique du tractus gastro-intestinal; perforation de l'estomac ou des intestins; le prolactinome; période de lactation; enfance.

    Soigneusement:

    Insuffisance rénale et / ou hépatique grossesse.

    Grossesse et allaitement:

    La prudence devrait être utilisée pendant la grossesse.

    Utilisation contre-indiquée du médicament pendant l'allaitement (allaitement maternel).

    Dosage et administration:

    À l'intérieur, lavé avec une petite quantité d'eau, 1 capsule 2 fois par jour, 15-20 minutes avant les repas.

    Effets secondaires:

    Domperidone

    Du système digestif: spasmes intestinaux transitoires.

    Du système nerveux: troubles extrapyramidaux (chez les enfants et les personnes présentant une perméabilité accrue de la barrière hémato-encéphalique).

    Réactions allergiques éruption cutanée, urticaire.

    Autre: hyperprolactinémie (galactorrhée, gynécomastie).

    Oméprazole

    De la part du système digestif: diarrhée ou constipation, nausées, vomissements, flatulences, douleurs abdominales, bouche sèche, troubles du goût, stomatite, augmentation transitoire de l'activité enzymatique hépatique dans le plasma; chez les patients ayant une maladie hépatique grave antérieure - hépatite (y compris la jaunisse), une violation de la fonction hépatique.

    Du système nerveux: maux de tête, vertiges, agitation, somnolence, insomnie, paresthésie, dépression, hallucinations; chez les patients atteints de graves maladies somatiques concomitantes, les patients atteints d'une maladie hépatique sévère antérieure - encéphalopathie.

    Du système musculo-squelettique: faiblesse musculaire, myalgie, arthralgie.

    De la part du système hématopoïèse: leucopénie, thrombocytopénie; dans certains cas - agranulocytose, pancytopénie.

    De la peau: démangeaisons, éruption cutanée; dans certains cas - photosensibilité, érythème exsudatif multiforme, alopécie.

    Réactions allergiques urticaire, angioedème, bronchospasme, néphrite interstitielle, choc anaphylactique, fièvre.

    Autre: troubles de la vision, œdème périphérique, augmentation de la transpiration, gynécomastie; rarement - la formation de kystes gastriques glandulaires au cours d'un traitement à long terme (la conséquence de l'inhibition de la sécrétion d'acide chlorhydrique, est bénigne, réversible).

    Surdosage:

    Domperidone. Symptômes: somnolence, désorientation et réactions extrapyramidales. Traitement: réception de charbon actif; lorsque surviennent des réactions extrapyramidales - anticholinergiques, antiparkinsoniens, antihistaminiques.

    Oméprazole. Symptômes: troubles de la vision, somnolence, agitation, confusion, maux de tête, transpiration accrue, sécheresse de la bouche, nausées, arythmie. Traitement: symptomatique. Il n'y a pas d'antidote spécifique. L'hémodialyse n'est pas assez efficace.

    Interaction:

    Oméprazole (en combinaison dompéridone + oméprazole) peut réduire l'absorption des esters, de l'itraconazole, des sels de fer, du kétoconazole, de l'ampicilline (oméprazole augmente le pH dans l'estomac).

    L'oméprazole, étant un inhibiteur du cytochrome P450, peut augmenter la concentration et réduire l'excrétion du diazépam et de la phénytoïne (métabolisée dans le foie avec la participation du cytochrome CUR2C19), ce qui dans certains cas peut nécessiter une réduction de sa dose.

    L'oméprazole renforce l'effet inhibiteur sur le système hématopoïétique d'autres médicaments.

    Bicarbonate de sodium, cimétidine, d'autres médicaments antiacides et antisécrétoires réduisent la biodisponibilité de la dompéridone.

    Les médicaments anticholinergiques neutralisent l'action de la dompéridone.

    Augmenter la concentration de dompéridone dans le plasma: les agents antifongiques de la série des azolés, les antibiotiques du groupe des macrolides, les inhibiteurs de la protéase du VIH, la néfazodone.

    Instructions spéciales:

    Avant le début du traitement, il est nécessaire d'exclure la présence de processus malin dans le tube digestif, car le traitement, masquant les symptômes, peut retarder l'établissement du diagnostic correct.

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