Zofénopril (Zophénoprilum)

Pharmacodynamique Pharmacocinétique Les indications Soigneusement Contre-indications Dosage et administration Effets secondaires
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Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

Inhibiteurs de l'ECA

Inclus dans la formulation
  • Zocardis® 7.5
    pilules vers l'intérieur 
    Berlin-Chemie / Menarini Pharma, GmbH     Allemagne
    • АТХ:

    C.09.A.A.15   Zofénopril

    Pharmacodynamique:
    Le zofénopril est un inhibiteur de l'ECA. Le mécanisme d'action est associé à une diminution de la formation d'angiotensine II à partir de l'angiotensine I, une diminution de son contenu conduit à une diminution directe de la libération d'aldostérone. Réduit la résistance vasculaire périphérique globale, la pression artérielle systolique et diastolique, post et précharge sur le myocarde. Développe les artères plus que les veines; avec une augmentation réflexe de la fréquence cardiaque n'est pas noté. Réduit la dégradation de la bradykinine, augmente la synthèse des prostaglandines. L'effet hypotenseur est plus prononcé avec une concentration plasmatique élevée de rénine qu'avec une concentration normale ou réduite de plasma. Abaisser la tension artérielle dans les limites thérapeutiques n'affecte pas la circulation cérébrale, le débit sanguin dans les vaisseaux du cerveau est maintenu à un niveau suffisant et dans un contexte d'hypotension artérielle. Renforce le flux sanguin coronaire et rénal.
    Avec une utilisation prolongée réduit l'hypertrophie du ventricule gauche du myocarde et des myocytes des parois des artères de type résistif, prévient la progression de l'insuffisance cardiaque et ralentit le développement de la dilatation du ventricule gauche. Améliore l'approvisionnement en sang du myocarde ischémique. Réduit l'agrégation des plaquettes.
    Zofenopril calcium est un promédicament, puisque l'inhibiteur actif est un composé sulfhydryle libre - zofénoprilate, formé à la suite de l'hydrolyse du thioester.
    L'effet hypotenseur avec ingestion survient en 1 heure, atteint un maximum après 4-6 heures et dure jusqu'à 24 heures. Certains patients ont besoin d'une thérapie pendant plusieurs semaines pour atteindre le niveau optimal de tension artérielle. En cas d'insuffisance cardiaque, un effet clinique notable est observé avec un traitement à long terme - 6 mois ou plus.
    Pharmacocinétique
    Le zofénopril calcium est rapidement et complètement absorbé dans le tube digestif et est presque entièrement métabolisé dans le foie par la formation d'un métabolite actif du zofénoprilate, Cmax qui est atteint dans le sang 1,5 heures après la prise du médicament.
    Environ 88% du zofénopril calcium se lie aux protéines plasmatiques.
    La demi-vie du zofénoprilate est de 5,5 heures, sa clairance totale est de 1300 ml / min après l'administration orale de zofénopril calcium. Le zofénoprilate est excrété principalement par les reins (69%), par l'intestin - 26%.
    Les indications:
    L'hypertension artérielle de gravité légère et modérée.
    Infarctus aigu du myocarde avec des symptômes d'insuffisance cardiaque chez les patients présentant des paramètres hémodynamiques stables et ne recevant pas de traitement thrombolytique.
    CIM-10

    IX.I10-I15.I10   Hypertension [primaire] essentielle

    IX.I10-I15.I15   Hypertension secondaire

    IX.I20-I25.I21.9   Infarctus aigu du myocarde, sans précision

    Contre-indicationsHypersensibilité au zofénopril et autres inhibiteurs de l'ECA, antécédents d'œdème de Quincke associé au traitement par inhibiteurs de l'ECA, porphyrie, dysfonction hépatique sévère, insuffisance rénale sévère, grossesse, allaitement, moins de 18 ans (efficacité et innocuité non établies).
    Soigneusement:Aldostéronisme primaire, sténose bilatérale des artères rénales, sténose de l'artère rénale simple, hyperkaliémie, condition après transplantation rénale, sténose aortique, sténose mitrale (avec troubles hémodynamiques), sténose sous-aortique hypertrophique idiopathique, maladies du tissu conjonctif, maladies cérébrovasculaires, diabète sucré, insuffisance rénale (protéinurie plus de 1 g par jour), insuffisance hépatique, chez les patients ayant un régime restreint en sel ou en hémodialyse, utilisation simultanée d'immunosuppresseurs et de médicaments salés, chez les personnes âgées (plus de 75 ans), psoriasis, chez les patients diminution du volume de sang circulant (résultat d'un traitement diurétique, tout en limitant la consommation de sel, hémodialyse, diarrhée et vomissements) - risque accru d'apnée et diminution marquée de la pression artérielle après l'application de la dose initiale d'inhibiteur de l'ECA.
    Grossesse et allaitement:Contre-indiqué pendant la grossesse et pendant l'allaitement (parce que zofénopril calcium sécrété dans le lait maternel). Ne pas utiliser les femmes en âge de procréer en l'absence d'une contraception efficace.
    Dosage et administration:À l'intérieur, quel que soit le moment de l'ingestion (avant, pendant ou après un repas), avec une quantité suffisante de liquide.
    Hypertension artérielle
    Les patients ayant une fonction rénale et hépatique normale. Pour atteindre une pression artérielle optimale, le traitement commence avec 2 comprimés une fois par jour; lorsque l'effet hypotenseur est insuffisant, la dose est progressivement augmentée avec un intervalle de 4 semaines.
    Habituellement, la dose efficace est de 4 comprimés une fois par jour.
    La dose quotidienne maximale est de 8 comprimés pris une ou deux doses fractionnées (4 comprimés chacun).
    Les patients avec une violation de l'équilibre eau-sel. Le traitement initial avec des inhibiteurs de l'ECA nécessite une correction des carences en sel et / ou en eau, l'arrêt du traitement diurétique en cours pendant 2 à 3 jours avant le début de l'IEC et commence à une dose de 2 comprimés de 7,5 mg une fois par jour. Si cela n'est pas possible, le traitement commence par 1 comprimé de 7,5 mg une fois par jour.
    Les patients avec une fonction rénale altérée ou qui sont sous hémodialyse. Chez les patients présentant une insuffisance rénale légère (clairance de la créatinine supérieure à 45 mL / min), aucune réduction de dose n'est requise. Les patients présentant une insuffisance rénale modérée à sévère (clairance de la créatinine inférieure à 45 mL / min) se voient prescrire la moitié de la dose thérapeutique une fois par jour.
    La dose initiale pour les patients sous hémodialyse est 1/4 de la dose utilisée pour les patients ayant une fonction rénale normale.
    Les patients avec une fonction hépatique altérée. Chez les patients présentant un dysfonctionnement hépatique léger et modéré, la dose initiale du médicament est la moitié de la dose utilisée chez les patients dont la fonction hépatique est normale.
    Patients âgés. Chez les patients âgés avec une clairance normale de la créatinine, un ajustement de la dose n'est pas nécessaire. Chez les patients âgés dont la clairance de la créatinine est inférieure à 45 mL / min, une dose d'une demi-journée est recommandée.
    Infarctus aigu du myocarde (dans le cadre d'une polythérapie)
    Le traitement débute dans les 24 heures suivant l'apparition des premiers symptômes de l'infarctus du myocarde et se poursuit pendant 6 semaines.
    En cas d'abaissement excessif de la pression artérielle au début du traitement ou au cours des trois premiers jours suivant l'infarctus du myocarde, la dose initiale n'augmente ni n'annule le médicament.
    Après 6 semaines de traitement, le traitement peut être interrompu chez les patients sans signe d'insuffisance ventriculaire gauche ou d'insuffisance cardiaque.
    Pour corriger l'insuffisance ventriculaire gauche ou l'insuffisance cardiaque, ainsi que l'hypertension, le traitement peut être poursuivi pendant une longue période.
    Effets secondaires:
    Du système cardiovasculaire: abaissement excessif de la pression artérielle, effondrement orthostatique; rarement - douleur thoracique, sténocardie, infarctus du myocarde (habituellement associé à une diminution marquée de la pression artérielle), arythmies (brady auriculaire ou tachycardie, fibrillation auriculaire), palpitations, thromboembolie des branches de l'artère pulmonaire, douleur dans le cœur, évanouissement.
    Du côté du système nerveux central: vertiges, maux de tête, faiblesse, insomnie, anxiété, dépression, confusion, fatigue accrue, somnolence (2-3%), très rarement avec des doses élevées - nervosité, paresthésie.
    Depuis les organes des sens: rarement - violations de l'appareil vestibulaire, déficience auditive et visuelle, acouphènes.
    Du tube digestif: bouche sèche, anorexie, troubles dyspeptiques (nausées, diarrhée ou constipation, vomissements, douleurs abdominales); très rarement - occlusion intestinale, pancréatite, altération de la fonction hépatique et de la sécrétion biliaire, hépatite, jaunisse.
    Du système respiratoire: toux sèche improductive; très rarement - pneumonie interstitielle, bronchospasme, dyspnée, rhinorrhée, pharyngite.
    Du système urinaire: altération de la fonction rénale, protéinurie.
    Réactions allergiques rarement - éruption cutanée, œdème de Quincke, gonflement du visage, des extrémités, des lèvres, de la langue, de la glotte et / ou du larynx, de la dysphonie, de l'érythème polymorphe, de la dermatite exfoliatrice; très rarement - syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique, pemphigus, prurit, urticaire, photosensibilité, sérosité, vascularite, myosite, arthralgie, arthrite, stomatite, glossite.
    A partir des indicateurs de laboratoire: hyperkréatininémie, augmentation des taux d'urée, augmentation de l'activité des transaminases hépatiques, hyperbilirubinémie, hyperkaliémie, hyponatrémie. Dans certains cas, une diminution de l'hématocrite et de l'hémoglobine, une augmentation du taux de sédimentation des érythrocytes, une thrombocytopénie, une neutropénie, une agranulocytose (chez les patients atteints de maladies auto-immunes), une éosinophilie sont notées.
    Surdosage:Le traitement est symptomatique. Il n'y a pas d'antidote spécifique.
    Interaction:L'effet hypotenseur des inhibiteurs de l'ECA peut être intensifié par d'autres antihypertenseurs, diurétiques, anesthésiques généraux, antipyrétiques et analgésiques, l'éthanol. Avec l'administration simultanée de zofénopril et d'anti-inflammatoires non stéroïdiens, l'effet hypotenseur du zofénopril peut être réduit. diurétiques épargnants - hyperkaliémie, avec sels de lithium - ralentissement de l'excrétion de lithium. Immunosuppresseurs, allopurinol, les médicaments cytotoxiques augmentent l'hématotoxicité. Avec l'administration simultanée d'agents hypoglycémiants, le risque d'hypoglycémie augmente.
    Instructions spéciales:
    Un abaissement transitoire prononcé de la pression artérielle n'est pas une contre-indication à la poursuite du traitement par le médicament après stabilisation de la tension artérielle. Dans le cas d'une diminution réitérée de la pression artérielle, la dose doit être réduite ou le médicament doit être retiré.
    Avec le développement de l'abaissement excessif de la pression artérielle, le patient est transféré à une position horizontale avec une tête de lit basse, si nécessaire, une solution de chlorure de sodium à 0,9% et des médicaments de substitution de plasma sont administrés.
    L'utilisation de membranes de dialyse à haut débit augmente le risque de développer une réaction anaphylactique.La correction du schéma posologique sur les jours sans dialyse doit être effectuée en fonction du niveau de pression artérielle.Avant et après le traitement avec des inhibiteurs de l'ECA, contrôle de la pression artérielle, numération sanguine (hémoglobine, potassium, créatinine, urée), activité hépatique enzymes, protéines dans l'urine est nécessaire.
    Il doit être surveillé attentivement chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque grave, de maladie coronarienne et de maladie vasculaire cérébrale, dans lesquels une chute brutale de la tension artérielle peut entraîner un infarctus du myocarde, un accident vasculaire cérébral ou une dysfonction rénale. L'arrêt brutal du traitement n'entraîne pas le syndrome de «sevrage» (une forte augmentation de la pression artérielle).
    Les patients ayant une indication de développement de l'angioedème dans l'anamnèse ont un risque accru de son développement avec l'administration d'inhibiteurs de l'ECA.
    Pour les nouveau-nés et les nourrissons ayant été exposés à l'effet intra-utérin des IEC, une surveillance attentive est recommandée pour détecter la diminution marquée de la tension artérielle, de l'oligurie, de l'hyperkaliémie et des troubles neurologiques dus à une réduction du débit sanguin rénal et cérébral. La pression artérielle causée par les inhibiteurs de l'ECA diminue. En oligurie, le maintien de la pression artérielle et de la perfusion rénale est nécessaire par l'introduction de liquides appropriés et de vasoconstricteurs.
    Chez les patients ayant une fonction rénale diminuée, une dose devrait être réduite ou les intervalles entre les doses devraient être augmentés.
    Lors de la sélection de la dose thérapeutique, il est nécessaire de s'abstenir de conduire des véhicules et de pratiquer des activités potentiellement dangereuses nécessitant une concentration accrue d'attention et de rapidité des réactions psychomotrices, car des vertiges sont possibles, notamment après la prise initiale d'un IEC. les patients prenant des diurétiques.
    Des précautions doivent être prises lors d'exercices physiques par temps chaud (risque de déshydratation et abaissement excessif de la pression artérielle dû à une diminution du volume de sang circulant). Avant la chirurgie (y compris la dentisterie), il est nécessaire d'alerter le chirurgien / anesthésiste au sujet de l'utilisation des inhibiteurs de l'ECA.
    Pendant le traitement, il n'est pas recommandé de boire des boissons alcoolisées, car l'alcool augmente l'effet hypotenseur du médicament.
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