Rabelok - mode d'emploi, doses, effets secondaires, contre-indications

Excipients: mannitol 44,50 mg et 89,0 mg; oxyde de magnésium 40,0 mg et 80,0 mg: hypromellose 2,5 mg et 5,0 mg; cellulose microcristalline 10,0 mg et 20,0 mg; amidon 10,0 mg et 20,0 mg; carmellose 10,0 mg et 20,0 mg; 1,5 mg et 3,0 mg de talc: stéarate de magnésium 3,0 mg et 6,0 mg; Silice colloïdale 1,5 mg et 3,0 mg.

Gaine: l'hypromellose 4,75 mg et 9,5 mg; le propylèneglycol 0,75 mg et 1,5 mg;

Coquille insoluble dans l'eau: un copolymère d'acide méthacrylique et d'acrylate d'éthyle (type C) (1: 1) 6,975 mg, 13,95 mg; polysorbate 80 0,1045 mg et 0,209 mg; le phtalate de dibutyle 1,0450 mg et 2,090 mg; hydroxyde de sodium 0,0595 mg et 0,119 mg; oxyde ferrique d'oxyde de fer 0,3915 mg et 0,783 mg; talc 2,815 mg et 5,63 mg; dioxyde de titane 0,605 mg et 1,210 mg.

La description:

Comprimés 10 mg

Comprimés ronds biconvexes, enduits d'un enduit jaune clair à jaune, lisse des deux côtés.

Comprimés 20 mg

Comprimés ronds biconvexes, enduits d'un enduit jaune clair à jaune, lisse des deux côtés.

Groupe pharmacothérapeutique:un moyen de réduire la sécrétion des glandes de l'estomac - l'inhibiteur de la pompe à protons.

ATX: & nbsp

A.02.B.C Les inhibiteurs de la pompe à protons

A.02.B.C.04 Rabéprazole

Pharmacodynamique:

Anti-ulcère du groupe des inhibiteurs de protonspompe H + / K +ATP-az), métabolisé dans les cellules pariétales de l'estomac en dérivés sulfonamides actifs, inactiver groupes sulfhydryle de H + / K + -ATPase. Il bloque le dernier stade de la sécrétion d'acide chlorhydrique, en réduisant le contenu de la sécrétion basale et stimulée, quelle que soit la nature du stimulus. Il a une lipophilie élevée, pénètre facilement dans les cellules pariétales de l'estomac et s'y concentre, fournissant un effet cytoprotecteur et augmentant la sécrétion de bicarbonate. L'effet antisécrétoire après l'administration orale de 20 mg se produit en 1 heure et atteint un maximum de 2- 4 heures; l'oppression de la sécrétion d'acide basale et stimulée par les aliments à 23 heures après avoir pris la première dose est de 62 et 82% correspondant, la durée d'action est de 48 heures. Après la fin de la réception, l'activité sécrétoire est normalisée dans les 2-3 jours. Au cours des 2 à 8 premières semaines de traitement, la concentration de gastrine dans le sérum augmente et revient aux niveaux 1-2 ned après l'annulation. N'affecte pas le système nerveux central (SNC), les systèmes cardiovasculaire et respiratoire. Dans le contexte de la prise de rabéprazole, des changements stables dans la structure morphologique des cellules de type entérochromaxine, dans le degré de gastrite, dans la fréquence de la gastrite atrophique, la métaplasie intestinale, ou la propagation de l'infection Helicobacter pylori non-détecté.

Effet sur la concentration de gastrine dans le plasma sanguin. Au début du traitement par rabéprazole, la concentration de gastrine dans le plasma sanguin augmente, ce qui reflète l'effet inhibiteur sur la sécrétion d'acide chlorhydrique. La concentration de gastrine revient à la ligne de base habituellement pendant 1-2 semaines après l'arrêt du traitement.

Pharmacocinétique

L'absorption est élevée, le temps d'atteindre la concentration maximale (Tmax) - 3,5 heures. Concentration maximale (Смах) et l'aire sous la courbe pharmacocinétique (AUC) dans le plasma sanguin sont linéaires dans la gamme de doses de 10 à 40 mg. Métabolisé dans le foie avec la participation des isoenzymes du cytochrome CYP2C9 et CYP3A. La biodisponibilité - 52% n'augmente pas avec l'admission multiple. La demi-vie (T1 / 2) est de 0,7 à 1,5 heure, la clairance est de 283+98 ml / min. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique, la zone sous courbe pharmacocinétique (AUC) augmente de 2 raderrière. La période de demi-élimination T (1) - dans 2-3 fois. Chez les patients âgés, la concentration dans le plasma sanguin augmente 2 fois.Concentration maximale (Смах) - de 60%. Relation avec baaconcentrations plasmatiques de 97%. Pour être affiché reins - 90% sous forme de 2 métabolites: conjugué acide mercurique (M5) et acide carboxylique (M6); à travers l'intestin - 10%.

Pharmacocinétique dans des cas cliniques spéciaux

Insuffisance rénale

Chez les patients présentant une insuffisance rénale stable au stade terminal, nécessitant une hémodialyse d'entretien (clairance de la créatinine <5 ml / min / 1,73 m)²) l'élimination du rabéprazole est similaire à celle des volontaires sains. AUC et Смах chez ces patients étaient environ 35% plus bas que chez les volontaires sains. Moyenne, T1 / 2 Le rabéprazole était de 0,82 heure chez des volontaires sains. 0,95 heure - chez les patients en hémodialyse et 3,6 heures après l'hémodialyse. La clairance du médicament chez les patients atteints de maladies nécessitant une hémodialyse était environ le double de celle des volontaires sains.

Insuffisance hépatique

Les patients atteints de cirrhose chronique compensée sont bien tolérés rabéprazole dans une dose de 20 mg une fois par jour, bien que AUC doublé et Смах augmenté de 50% par rapport aux volontaires sains.

Patients âgés

Chez les patients âgés, l'élimination du rabéprazole est quelque peu ralentie. Après 7 jours de prise de rabéprazole à la dose de 20 mg une fois par jour chez les personnes âgées AUC était environ deux fois plus grande, et Stach a été augmenté de 60% par rapport aux jeunes volontaires en bonne santé; Il n'y avait aucun signe de cumul avec le rabéprazole.

CYP2C19 polymorphisme

Chez les patients avec un métabolisme retardé CYP2C19 après 7 jours de prise de rabéprazole à la dose de 20 mg par jour AUC augmente de 1,9 fois, et la demi-vie est 1,6 fois, en comparaison avec les mêmes paramètres dans les «métaboliseurs rapides». Смах augmente de 40%.

Les indications:- L'ulcère de l'estomac au stade de l'exacerbation et l'ulcère de l'anastomose;

- ulcère peptique du duodénum au stade de l'exacerbation;

- reflux gastro-œsophagien érosif et ulcéreux ou œsophagite par reflux;

- traitement d'entretien du reflux gastro-œsophagien;

- la maladie de reflux gastro-oesophagien non érosive;

- Le syndrome de Zolliiger-Elliope et d'autres conditions caractérisées par une hypersécrétion pathologique.

Dans la thérapie de combinaison:

- éradication Helicobacter pylori chez les patients présentant un ulcère peptique de l'estomac et du duodénum ou une gastrite chronique.

Contre-indications

Hypersensibilité individuelle au rabéprazole, benzimidazoles substitués ou aux composants accessoires du médicament, grossesse, allaitement, âge d'enfant jusqu'à 12 années.

Soigneusement:

Insuffisance rénale sévère, insuffisance hépatique sévère, enfance

Grossesse et allaitement:

Contre-indiqué pendant la grossesse. Si vous devez utiliser le médicament pendant l'allaitement, l'allaitement doit être interrompu.

Dosage et administration:

Les comprimés sont pris en interne dans son ensemble, sans mâcher ou broyer. L'heure de la journée et la prise de nourriture n'affectent pas l'activité du rabéprazole.

Adultes.

Avec l'ulcère peptique dans le stade aigu et l'ulcère de l'anastomose, il est recommandé de prendre 10-20 mg une fois par jour. Habituellement, le cours de la thérapie est 6 semaines, dans certains cas, la durée du traitement peut être 6 pedel.

Avec l'ulcère duodénal dans le stade aigu, il est recommandé de prendre 10-20 mg une fois par jour. La durée du traitement est de 2 à 4 semaines. Si nécessaire, la durée du traitement peut être augmentée de 4 semaines supplémentaires.

Dans le traitement du reflux gastro-œsophagien érosif ou reflux-oesophagite Il est recommandé de prendre 10-20 mg une fois par jour. La durée du traitement va de 4 à 8 semaines. Si nécessaire, la durée du traitement peut être augmentée 8 semaines.

Avec la thérapie d'entretien, la maladie de reflux gastro-oesophagien est recommandé de prendre 10-20 mg une fois par jour. La durée du traitement dépend de l'état du patient.

Avec reflux gastro-œsophagien non érosif, il est recommandé de prendre 10-20 mg une fois par jour. Si après quatre semaines de traitement, les symptômes ne disparaissent pas, une étude supplémentaire du patient doit être effectuée. Après le soulagement des symptômes devrait prendre le médicament dans une dose 10 mg une fois par jour sur demande.

Pour traiter le syndrome de Zolinger-Ellisop et d'autres conditions caractérisées par une hypersécrétion pathologique, la dose est sélectionnée individuellement. La dose initiale est de 60 mg par jour, puis la dose est augmentée et le médicament est administré en dose jusqu'à 100 mg par jour avec une dose unique ou 60 mg deux fois par jour. Le traitement doit être conduit comme une nécessité clinique. Chez certains patients atteints du syndrome de Zollinger-Ellison, la durée du traitement par rabéprazole était jusqu'à un an.

Pour l'éradication Helicobacter pylori il est recommandé de prendre 20 mg deux fois par jour selon un certain schéma avec la combinaison appropriée d'antibiotiques. La durée du traitement est de 7 jours.

Ples patients atteints d'insuffisance rénale et les patients âgés n'ont pas besoin d'ajustement de la dose. Chez les patients atteints d'insuffisance hépatique légère et modérée, la concentration de rabéprazole dans le sang est habituellement plus élevée que chez les patients en bonne santé. Des précautions doivent être prises lors de l'administration du médicament chez les patients présentant un échec sévère.

Enfants

L'innocuité et l'efficacité du rabéprazole chez les enfants de 12 ans et plus sont établies à court terme 8 semaines) le traitement du reflux gastro-œsophagien. La dose recommandée pour les enfants de 12 ans et plus est de 20 mg une fois par jour jusqu'à 8 semaines.L'innocuité et l'efficacité du rabéprazole dans d'autres indications ne sont pas établies pour les patients pédiatriques.

Effets secondaires:

Pour déterminer l'incidence des effets secondaires du médicament, la classification suivante est utilisée: Souvent (>1/10); souvent (>1/100 et <1/10); rarement (>1/100 et <1/100); rarement (> 1/10000 et, <1/1000) très rarement (< 1 /10000) fréquence inconnue (basé sur disponible de données établir la fréquence d'occurrence est impossible).

De l'hématopoïèse: rarement: neutropénie, leucopénie, thrombocytopénie. leucocytose.

Réactions allergiques rarement: hypersensibilité (gonflement facial, érythème), réactions allergiques systémiques aiguës.

Du système nerveux: souvent: insomnie; peu fréquent: augmentation de l'excitabilité; rarement: mal de tête, vertiges, morve, faiblesse, dépression: la fréquence est inconnue: confusion.

Du système respiratoire: souvent: diarrhée, nausée, vomissement, douleur abdominale, constipation, flatulence; rarement: indigestion; bouche sèche, éructations; rarement: anorexie, gastrite, stomatite, troubles du goût, hépatite, jaunisse.

Du système urinaire: pas souvent: les infections des voies urinaires; néphrite interstitielle rarement.

De la peau: peu fréquent: éruption cutanée, érythème; rarement: démangeaisons cutanées, transpiration accrue, réactions bulleuses; très rarement: érythème polymorphe, nécrolyse épidermique toxique, syndrome de Stephen-Johnson.

Autre: souvent: douleur non spécifique, douleur dorsale, asthénie, syndrome grippal; rarement: myalgie, arthralgie, douleur dans la poitrine, spasmes des muscles gastrocnémiens, frissons, fièvre, activité accrue des enzymes «hépatiques»; rarement: vision altérée, prise de poids; fréquence inconnue: hyponatrémie, œdème périphérique, gynécomastie, hypomagnésémie (en cas d'utilisation prolongée).

Lors de la prise d'inhibiteurs de la pompe à protons, un risque accru de fracture peut survenir.

Surdosage:

Symptômes. Informations sur le surdosage est minime.Il a été rapporté que le rabéprazole a été pris à une dose de 60 mg deux fois par jour et 160 mg une fois. Les effets secondaires étaient minimes et ne nécessitaient pas d'intervention médicale.

Traitement. L'antidote spécifique est inconnu. Rabéprazole se lie bien aux protéines plasmatiques et est donc faiblement excrété en dialyse.

En cas de surdosage, un traitement symptomatique doit être effectué.

Interaction:

Ralentit l'excrétion de certains médicaments métabolisés dans le foie par oxydation microsomale (le diazépam, fénitoip, anticoagulants indirects). Un rendez-vous conjoint avec le rabéprazole sodique kétoconazole ou l'itraconazole peut entraîner une diminution significative de la concentration des antifongiques dans le plasma sanguin. Il n'est pas recommandé d'utiliser conjointement le rabéprazole avec l'atanasavir, car les effets de l'atanasavir diminuent de manière significative. Rabéprazole inhibe le métabolisme de la cyclosporine. L'administration simultanée d'inhibiteurs de la pompe à purine et du méthotrexate peut entraîner une augmentation de la concentration et / ou de son métabolite de l'hydroxymétotransate et augmenter la durée d'excrétion.

Avec l'utilisation simultanée de rabéprazole et de clarithromycine, les AUC et Смах le rabéprazole a augmenté de 11% et 34%, respectivement, une AUC et Смах La 14-hydroxyclarithromycine (le métabolite actif de la clarithromycine) a augmenté de 42% et de 46%, respectivement. Cette augmentation des indicateurs n'était pas cliniquement significative.

Instructions spéciales:

Avant et après le traitement, un contrôle endoscopique est nécessaire pour exclure un néoplasme malin, car le traitement peut masquer les symptômes et retarder le diagnostic correct. Le médicament n'affecte pas la fonction de la glande thyroïde, le métabolisme des glucides, la concentration de l'hormone thyroïdienne, cortisol, oestrogène, testostérone, prolactine, cholécystokinine, sécrétine, glucagon, FSH, LH, rénine, aldostérone et une hormone de croissance.

Selon des études d'observation, le traitement par inhibiteur de la pompe à protons peut entraîner un risque accru de fractures ostéoporotiques de la hanche, du poignet et de la colonne vertébrale. Le risque de fracture a été augmenté chez les patients ayant reçu des doses élevées d'inhibiteurs de la pompe à protons pendant un an ou plus.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Pendant le traitement devrait s'abstenir de s'engager dans des activités potentiellement dangereuses, nécessitant une concentration accrue de l'attention (conduire une voiture, en travaillant avec des mécanismes) et la vitesse des réactions psychomotrices

Forme de libération / dosage:

Comprimés enrobés d'enrobage gastrorésistant 10 mg et 20 mg.

Emballage:

14 comprimés dans une plaquette thermoformée ou dans un emballage non cellulaire de contour en aluminium et en aluminium A1 / AI. Par 1 ou 2 blisters ou emballage contour non-mâchoire de La feuille d'aluminium A1 / A1 est placée dans un paquet de carton avec les instructions d'utilisation médicale.

Conditions de stockage:

Dans un endroit sec et sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans.

Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-002944

Date d'enregistrement:06.04.2015

Le propriétaire du certificat d'inscription:Cadil Pharmaceuticals Co., Ltd.Cadil Pharmaceuticals Co., Ltd. Inde

Fabricant: & nbsp

CADILA PHARMACEUTICALS, Ltd. Inde

Représentation: & nbspCADILA PHARMACEUTICALS LTD. CADILA PHARMACEUTICALS LTD. Inde

Date de mise à jour de l'information: & nbsp06.04.2015

Instructions illustrées

Instructions

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