Modabat® obligatoire (Requip Modutab®)

Composition Pharmacodynamique Les indications Soigneusement Contre-indications Dosage et administration Effets secondaires Formulaire de libération / dosage
Continuer à lire
Substance activeRopiniroleRopinirole
Médicaments similairesDévoiler
  • Modabat® obligatoire
    pilules vers l'intérieur 
    GlaxoSmithKline Trading, ZAO     Russie
  • Rolprina® SR
    pilules vers l'intérieur 
    KRKA, dd, Novo mesto, AO    
  • Cyndanol®
    pilules vers l'intérieur 
    EGIS ZAO Pharmaceutical Plant     Hongrie
    • Forme de dosage: & nbsp
    comprimés action prolongée, pelliculé.

    Composition:

    Une tablette contient:

    Substance active: chlorhydrate de ropinirole 2,28 mg, 4,56 mg, 9,12 mg (équivalent à 2 mg, 4 mg, 8 mg de ropinirole, respectivement).

    Excipients: hypromellose-2208, huile de ricin hydrogénée, carmellose sodique, povidone-K29-32, maltodextrine, stéarate de magnésium, lactose monohydraté, colloïde de dioxyde de silicium, mannitol, oxyde de fer [III] (jaune) (E172), dibéhénate de glycéryle.

    Boîtier de la tablette:

    En comprimés avec une dose de 2 mg (colorant rose opedrai QY-S-24900): Gipromellose-2910, dioxyde de titane (E171), macrogol-400, oxyde de fer [P] (rouge) (E172), oxyde de fer [III] (jaune) (E172)

    En comprimés avec une dose de 4 mg (couleur brun clair opadrai OY-272Q7): Gipromellose-2910, dioxyde de titane (E171), macrogol-400, colorant jaune orangé (E110), carmin d'indigo (E132)

    En comprimés avec une dose de 8 mg (couleur rouge opadrai 03V25227) Gipromellose-2910, dioxyde de titane (E171), macrogol-400, oxyde de fer [II] (rouge) (E172), oxyde de fer [II] (noir) (E172), oxyde de fer [III] (jaune) (E172)

    La description:
    Comprimés biconvexes de forme capsulaire, pelliculés, avec gravure GS d'un côté. La couleur de la coque de la tablette et le type de gravure de l'autre côté sont déterminés par le dosage:

    2 mg - rose 3V2;

    4 mg - WXG brun clair;

    8 mg - rouge 5ss;
    Groupe pharmacothérapeutique:Un agent antiparkinsonien, un agoniste de la dopamine.
    ATX: & nbsp

    N.04.B.C   Stimulants des récepteurs de la dopamine

    N.04.B.C.04   Ropinirole

    Pharmacodynamique:

    Le ropinirole est un agoniste dopaminergique nonergénique efficace et hautement sélectif ré2-, ré3-receptors, qui a une action périphérique et centrale.

    Le médicament n'agit pas sur les neurones dopaminergiques présynaptiques effondrés de la matière noire et agit directement comme un neurotransmetteur synthétique. De cette façon, ropinirole réduit le degré d'hypodynamie, de rigidité et de tremblement, qui sont des symptômes de parkinsonisme.

    Pharmacodynamique

    Le ropinirole compense la déficience en dopamine dans les systèmes de la matière noire et du striatum en stimulant les récepteurs de la dopamine dans le striatum.

    Le ropinirole améliore les effets de la lévodopa, notamment en surveillant la fréquence du phénomène d'interrupteur marche / arrêt et l'effet de la «fin de la dose» associée au traitement à long terme, la lévodopa, et permet de réduire la dose quotidienne de lévodopa. Ropinirole a un effet au niveau hypothalamique et hypophysaire, inhibant la sécrétion de prolactine.

    Pharmacocinétique

    La pharmacocinétique du ropinirole est similaire chez les personnes en bonne santé, les patients atteints de la maladie de Parkinson et les patients atteints du syndrome des jambes sans repos et varie en fonction de la forme posologique.

    Succion.

    La biodisponibilité du ropinirole après administration orale est faible et est d'environ 50% (36% -57%). Après l'administration orale de ropinirole dans les comprimés à libération prolongée, sa concentration dans le plasma augmente lentement, le temps moyen pour atteindre la concentration maximale (Tmax ) Est de 6 heures. À l'état d'équilibre chez les patients atteints de la maladie de Parkinson après l'ingestion de 12 mg de ropinirole une fois par jour en combinaison avec un aliment riche en graisses, augmentation de l'exposition systémique observée ropinirole, donc, une augmentation de la surface sous la courbe "concentration-temps" (AUC) et concentration maximale (Cmax) de 20% et 44% respectivement, Tmax allongé de 3 h. Cependant, dans les essais cliniques d'efficacité et de sécurité ropinirole quel que soit le repas.

    Liaison aux protéines du plasma sanguin et distribution. La liaison aux protéines plasmatiques est faible (10-40%). En raison de la lipophilie élevée ropinirole caractérisé par un grand volume de distribution (environ 7 l / kg).

    Métabolisme. Ropinirole est principalement métabolisé par l'isoenzyme CYP1UNE2. Le métabolite du ropinirole est principalement excrété par les reins.

    Excrétion. En moyenne, la demi-vie du ropinirole dans la circulation systémique est d'environ 6 heures. L'augmentation de la durée de l'action systémique du ropinirole (CmOh et AUC) approximativement proportionnellement à l'augmentation de la dose. Il n'y a pas de différence dans l'excrétion du ropinirole après une dose unique ou avec un usage régulier.

    Groupes de patients spéciaux

    Patients âgés

    La clairance du ropinirole après ingestion est réduite d'environ 15% chez les patients âgés de 65 ans ou plus, comparativement aux patients plus jeunes. Des ajustements de dose ne sont pas requis pour cette catégorie de patients.

    Patients atteints d'insuffisance rénale

    Les paramètres pharmacocinétiques ne changent pas chez les patients présentant une insuffisance rénale légère et modérée et la maladie de Parkinson.

    Chez les patients en stade terminal d'insuffisance rénale qui sont en hémodialyse permanente, la clairance du ropinirole pendant l'ingestion est réduite d'environ 30%.

    Les indications:
    La maladie de Parkinson:

    - la monothérapie des stades précoces de la maladie chez les patients qui ont besoin d'un traitement dopaminergique pour retarder le rendez-vous des médicaments de la lévodopa;

    - comme traitement combiné chez les patients recevant des préparations de lévodopa afin d'augmenter l'efficacité de la lévodopa, y compris le contrôle des fluctuations de l'action thérapeutique de la lévodopa (le phénomène de «on-off») et l'effet de «fin de dose» sur le fond de la thérapie chronique avec la lévodopa, et de réduire la dose quotidienne de lévodopa.
    Contre-indications
    - Hypersensibilité au ropinirole ou à l'un des composants du médicament.

    - Grossesse et allaitement.

    - Dysfonctionnement du foie.

    - Violations graves de la fonction rénale (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min), qui n'effectue pas d'hémodialyse régulière.

    - Maladies héréditaires rares: intolérance au lactose, déficit en lactase, diminution de l'absorption du glucose ou du galactose.

    - Enfants de moins de 18 ans

    - Psychose aiguë.
    Soigneusement:En rapport avec l'action pharmacologique du ropinirole, il doit être administré avec précaution chez les patients présentant une insuffisance cardiovasculaire sévère. Ropinirole peut être prescrit aux patients avec un trouble psychotique dans une anamnèse seulement si le bénéfice attendu de son utilisation dépasse le risque potentiel.
    Dosage et administration:

    Adultes

    À l'intérieur.

    "Requape Modabat ®" doit être pris une fois par jour en même temps, quel que soit l'apport alimentaire. Les comprimés sont entiers, non liquides, ne cassent pas.

    La nécessité de titrer la dose doit être prise en compte lorsque l'on omet une dose (une ou plusieurs doses).

    Il est recommandé de réduire la dose au cas où le patient éprouve de la somnolence à n'importe quel stade de la sélection de la dose.

    Lors du développement d'autres réactions indésirables, il est nécessaire de réduire la dose du médicament suivie d'une augmentation progressive de la dose.

    La sélection individuelle de la dose est recommandée en fonction de l'efficacité et de la tolérabilité du médicament.

    Monothérapie

    Commencez le traitement

    La dose initiale recommandée de «Requital Modabat®» est de 2 mg une fois par jour pendant une semaine. Par la suite, la dose est augmentée de 2 mg à des intervalles d'au moins 1 semaine à 8 mg / jour.

    Une semaine

    1

    2

    3

    4

    Dose journalière (mg)

    2

    4

    6

    8

    Dose d'entretien

    Si, après avoir choisi une dose, l'effet thérapeutique n'est pas suffisamment prononcé ou instable, vous pouvez continuer à augmenter la dose quotidienne du médicament de 4 mg à intervalles de 1-2 semaines (jusqu'à ce que l'effet thérapeutique souhaité soit atteint). La dose peut être modifiée en fonction de l'effet thérapeutique et augmentée jusqu'à une dose maximale de 24 mg une fois par jour.

    Thérapie combinée

    Avec l'utilisation du médicament "Rekvip Modatab" à des doses utilisées en monothérapie, en association avec des préparations de lévodopa, la dose de lévodopa peut être progressivement réduite (en fonction de l'effet clinique). Dans les essais cliniques chez des patients recevant simultanément «Requital Modabat®» sous forme de comprimés à libération prolongée, la dose de lévodopa a été progressivement réduite d'environ 30%. Les patients atteints d'une forme progressive de la maladie qui prennent Rekvip Modatab® en association avec des préparations de lévodopa peuvent présenter une dyskinésie pendant la titration du ropinirole. La réduction de la dose de lévodopa peut entraîner une diminution de cette symptomatologie.

    Abolition de la thérapie

    Comme avec les autres médicaments dopaminergiques, "Requape Modabat®" doit être annulé, en réduisant progressivement la dose quotidienne pendant au moins 1 semaine. Si le traitement a été interrompu pendant 1 jour et plus, il faut alors envisager, lors du redémarrage du traitement, le besoin de titrer la dose.

    Groupes de patients spéciaux

    Patients âgés

    Malgré la diminution possible de la clairance du médicament chez les patients âgés de 65 ans et plus, le titrage de la dose de ropinirole dans cette catégorie de patients est effectué comme d'habitude.

    Patients atteints d'insuffisance rénale

    Fonction rénale altérée de sévérité légère à modérée

    Chez les patients présentant une insuffisance rénale de gravité légère et modérée (clairance de la créatinine comprise entre 30 et 50 ml / min), la clairance du ropinirole ne change pas, la correction de la dose de ropinirole n'est pas nécessaire.

    Patients ayant un stade terminal d'insuffisance rénale sous hémodialyse

    La dose initiale recommandée de ropinirole est de 2 mg une fois par jour. L'augmentation de dose ultérieure doit être basée sur une évaluation de la tolérabilité et de l'efficacité. La dose quotidienne maximale chez les patients sous hémodialyse chronique est de 18 mg. L'introduction de doses d'entretien après hémodialyse n'est pas requise.

    Effets secondaires:

    Les réactions indésirables présentées ci-dessous sont énumérées en fonction des dommages causés aux organes et à la fréquence d'apparition. La fréquence d'occurrence est définie comme suit: très souvent (>1/10), souvent (>1/100, <1/10), rarement (> 1/1000, <1/100), rarement (> 1/10 000, <1/1000), très rarement (<1/10 000), y compris les cas individuels.

    Données des essais cliniques

    Le tableau énumère les réactions indésirables qui se produisent à une fréquence plus élevée avec le ropinirole par rapport au placebo ou une fréquence plus élevée ou comparable par rapport au médicament de référence.

    Fréquence de survenue de réactions indésirables

    Utiliser en monothérapie

    Application en thérapie de combinaison

    Violations psyché

    Souvent:

    hallucinations.

    des hallucinations,

    confusion

    conscience.

    Violations du système nerveux

    Souvent:

    somnolence.

    dyskinésie1.

    Souvent:

    vertiges (y compris le vertige).

    somnolence, vertiges (y compris le vertige).

    1 Chez les patients avec progressif la forme de la maladie qui prend "Rekvip Modatab®" en combinaison avec des préparations de lévodopa, au cours de la période de titration de la dose, les troubles de la coordination des mouvements peuvent se développer. Il a été montré que l'arrêt du traitement par la lévodopa peut entraîner une diminution de cette symptomatologie.

    Violations côté vasculaire

    Souvent:

    hypotension orthostatique,

    hypotension.

    Rarement:

    hypotension orthostatique, hypotension.

    Violations tube digestif

    Souvent:

    la nausée.

    Souvent:

    douleur dans

    ventre,

    dyspepsie,

    vomissement,

    constipation.

    nausée, constipation.

    Troubles généraux du site d'injection

    et violations dans

    Souvent:

    œdème périphérique (y compris gonflement des jambes).

    œdème périphérique.

    Données post-enregistrement observations

    Violations du système immunitaire système:

    Rarement: réactions hypersensibley compris ortienitsu, angioedème œdème, éruption cutanée et démangeaisons.

    Troubles de la psyché:

    Rarement: psychotique réactions (excluant hallucinations), y compris le delirium, paranoïa, délire; syndrome impulsif disques, libido accrue, comprenant hypersexualité, pathologique attraction pour le jeu jeux, l'irrésistible attraction pour faire du shopping, frénésie alimentaire; agression*.

    Les perturbations du système nerveux

    Rarement: exprimé somnolence, épisodes soudain s'endormir.

    * L'agression est associée à un psychotique réactions et compulsifs symptômes.

    ** Comme dans le cas d'autres agents dopaminergiques, o somnolence sévère et épisodes soudainement s'endormir très rarement a été signalé, principalement patients atteints de la maladie de Parkinson supervision postgistratsionnom. Il y a des cas d'endormissement soudain sans signe antérieur ou apparent de somnolence et de fatigue. Lorsque la dose a été réduite ou que le médicament a été arrêté, tous les symptômes ont disparu. Dans la plupart des cas, des sédatifs concomitants ont été utilisés).

    Troubles vasculaires

    Souvent: hypotension orthostatique, hypotension ***.

    *** Comme avec d'autres agents dopaminergiques, une hypotension a été observée avec le ropinirole, y compris une hypotension orthostatique.

    Surdosage:
    Symptômes

    En général, les symptômes d'un surdosage de ropinirole sont associés à dopaminergique

    l'action (la nausée, le vomissement, le vertige, la somnolence).

    Traitement

    Ces symptômes peuvent être corrigés par un traitement approprié avec des antagonistes de la dopamine, tels que les antipsychotiques typiques et métoclopramide.
    Interaction:
    Neuroleptiques typiques et d'autres antagonistes dopaminergiques à action centrale, tels que sulpiride ou métoclopramide, peut réduire l'efficacité du ropinirole et, par conséquent, l'administration simultanée de ces médicaments avec le ropinirole doit être évitée.
    Il n'y avait pas d'interaction pharmacocinétique entre le ropinirole et la lévodopa ou la dompéridone, ce qui nécessiterait une correction des doses de ces médicaments. Ropinirole N'interagissez pas avec d'autres médicaments souvent utilisés pour traiter la maladie de Parkinson.
    Chez les patients atteints de la maladie de Parkinson qui prenaient en même temps digoxine, il n'y avait pas d'interaction de la digoxine avec le ropinirole, ce qui nécessiterait une correction des doses.
    Le ropinirole est principalement métabolisé par l'isoenzyme CYP1A2 du système enzymatique du cytochrome P450. Des études pharmacocinétiques chez des patients atteints de la maladie de Parkinson ont montré que ciprofloxacine augmente le Rp ^ et l'ASC du ropinirole d'environ 60% et 84%, respectivement. En connexion avec. ceci, chez les patients recevant ropinirole, sa dose doit être ajustée pour l'administration et l'arrêt des préparations inhibant l'isoenzyme CYP1A2, par exemple, la ciprofloxacine, l'énoxacine ou la fluvoxamine.
    Une étude pharmacocinétique des interactions médicamenteuses chez des patients atteints de la maladie de Parkinson entre le ropinirole et la théophylline, qui est le substrat de l'isoenzyme CYP1A2, a montré que la pharmacocinétique des médicaments ne change pas. En relation avec cela, avec l'utilisation simultanée de ropinirole avec d'autres substrats de l'isoenzyme CYP1A2, la pharmacocinétique du ropinirole ne change pas. Une augmentation de la concentration plasmatique de ropinirole a été observée chez les patients recevant des œstrogènes à fortes doses. Chez les patients recevant un traitement hormonal substitutif avant le début du traitement par le ropinirole, le traitement par le ropinirole peut être démarré selon le schéma habituel. Cependant, en cas d'arrêt du traitement hormonal substitutif ou de son instauration pendant le traitement par le ropinirole, un ajustement posologique peut être nécessaire. Il n'y a aucune information sur l'interaction possible de ropinirole et d'alcool. Comme avec d'autres médicaments centraux, les patients doivent être avertis de la nécessité de s'abstenir de boire de l'alcool pendant le traitement par le ropinirole.
    Il est connu que nicotine induit l'isoenzyme CYP1A2, par conséquent, si le patient commence ou arrête de fumer pendant le traitement au ropinirole, un ajustement de la dose peut être nécessaire.
    Instructions spéciales:Les patients doivent être avertis de l'apparition éventuelle d'une somnolence ou d'épisodes d'endormissement soudain, parfois non précédés d'une somnolence. Dans le cas de telles réactions, il faudrait envisager la possibilité d'inverser le traitement. Il est recommandé de surveiller la pression artérielle en raison de la possibilité de développer une hypotension orthostatique. Chez les patients prenant des médicaments dopaminergiques, y compris ropinirole, rapporté sur le syndrome des pulsions impulsives, y compris le comportement compulsif, y compris l'attirance pathologique pour le jeu, l'hypersexualité, une attirance irrésistible pour le shopping, la suralimentation. En règle générale, les troubles de l'attraction sont réversibles après la réduction de la dose ou le retrait du médicament. Dans certains cas, avec l'utilisation du médicament "Requak Modabat", d'autres facteurs de risque peuvent être un comportement compulsif dans l'histoire ou l'utilisation combinée de plusieurs médicaments dopaminergiques.

    Une aggravation paradoxale du syndrome des jambes sans repos a été observée avec le traitement par le ropinirole (apparition précoce, intensité accrue des manifestations ou progression des symptômes avec la capture de membres antérieurement non affectés) ou un syndrome rebond (rechute des symptômes) au petit matin. Lorsque ces symptômes apparaissent, il est nécessaire de réviser les tactiques de traitement avec le ropinirole, pour clarifier la posologie jusqu'à l'éventuel retrait du médicament.

    La préparation "Rekvip Modatab®" est disponible sous forme de comprimés à libération prolongée enrobés d'un film, avec la propriété de libérer la substance active dans les 24 heures. Dans le cas d'un passage rapide du médicament à travers le tractus gastro-intestinal, il existe un risque de libération incomplète de la substance médicamenteuse et de transfert de son résidu dans les selles.
    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Les patients doivent être avertis des éventuelles réactions indésirables pendant le traitement par le ropinirole. Les patients doivent être informés qu'il existe de très rares cas d'épisodes d'endormissement brutal sans signes précoces ou évidents de somnolence diurne et de vertiges (parfois exprimés).
    Si un patient développe une somnolence diurne ou des épisodes d'endormissement pendant la journée nécessitant une intervention active, le patient doit être averti qu'il ne doit pas conduire la voiture et éviter d'autres activités nécessitant une grande rapidité de réactions psychomotrices et d'attention.
    Forme de libération / dosage:
    Comprimés d'action prolongée, pelliculés, 2 mg, 4 mg, 8 mg.
    Emballage:
    Pour 21 comprimés avec une dose de 2 mg dans un blister de PVC / PCTFE / A1 ou PVC / PCTFE / PVC / A1. 2 blisters avec les instructions d'utilisation dans un paquet de carton.

    Pour 14 comprimés (tous les dosages) dans un blister de PVC / PCTFE / A1 ou PVC / PCTFE / PVC / A1. Pour 2 ou 6 blisters avec les instructions pour l'utilisation dans un paquet de carton.
    Conditions de stockage:Dans l'emballage d'origine à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.
    Durée de conservation:
    3 ans - pour des doses de 4 mg, 8 mg; 2 ans - pour une dose de 2 mg.

    Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.
    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LSR-010923/09
    Date d'enregistrement:31.12.2009/15.04.2013
    Le propriétaire du certificat d'inscription:GlaxoSmithKline Trading, ZAO GlaxoSmithKline Trading, ZAO Russie
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspGlaxoSmithKline Trading, ZAOGlaxoSmithKline Trading, ZAO
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp14.06.2016
    Instructions illustrées
      Instructions
      Up