Celinkro (Selincro)

Composition Pharmacodynamique Les indications Soigneusement Contre-indications Dosage et administration Effets secondaires Formulaire de libération / dosage
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Substance activeNalmefenNalmefen
Médicaments similairesDévoiler
  • Celinkro
    pilules vers l'intérieur 
    H. Lundbeck A / S     Danemark
    • Forme de dosage: & nbspcomprimés pelliculés
    Composition:

    Une tablette contient:

    Substance active - chlorhydrate de nalmefène dihydraté 21,917 mg en termes de chlorhydrate de nalméfène 20,0 mg, calculé en tant que nalmefene 18,06 mg;

    Excipients - cellulose microcristalline 61,4 mg, lactose anhydre 60,683 mg, crospovidone (type A) 4,5 mg, stéarate de magnésium 1,5 mg;

    Gaine de film - Tomber OY-S-28849 4,5 mg de blanc (hypromellose (5 mPa.s), macrogol 400, dioxyde de titane (E171)).

    La description:

    Ovale, biconcave, comprimés blancs, recouvert d'une gaine en film, gaufré "S" d'un côté.

    Groupe pharmacothérapeutique:Les médicaments utilisés pour traiter la dépendance à l'alcool
    ATX: & nbsp

    N.07.B.B.05   Nalmefen

    Pharmacodynamique:

    Mécanisme d'action

    Nalmefene est un modulateur du système opioïde avec une affinité prononcée pour les récepteurs μ, δ et κ.

    - Recherche dans in vitro ont montré que nalmefene est un ligand sélectif des récepteurs opioïdes, présentant les propriétés d'un antagoniste des récepteurs μ et δ et un agoniste partiel des récepteurs κ.

    - Recherche dans vivo ont montré que nalmefene réduit la consommation d'alcool, apparemment, modulant les fonctions cortico-mésolimbiques. Données obtenues à partir d'études précliniques, d'études cliniques et de littérature. Ne présumez pas que le nalméfène a la capacité de provoquer une dépendance ou un abus.

    Efficacité clinique et sécurité

    L'efficacité du nalméfène dans la réduction de la consommation d'alcool chez les patients souffrant de dépendance à l'alcool a été évaluée dans deux études. De l'étude exclu les patients ayant un délire d'alcool dans l'histoire, des hallucinations, des convulsions convulsives, des troubles mentaux graves, les patients présentant une altération significative de la fonction hépatique. Ont également été exclus les patients qui, au moment du dépistage ou de la randomisation, présentaient des symptômes physiques significatifs de sevrage alcoolique. La majorité des patients (80%) inclus dans l'étude présentaient un risque élevé ou très élevé de développer des effets nocifs de la consommation d'alcool au moment du dépistage. (DRL) (selon la définition de l'OMS, apport> 60 g d'alcool pur par jour pour les hommes et> 40 g d'alcool pur par jour pour les femmes), dont 65% conservent un risque élevé ou très élevé jusqu'à la randomisation.

    Les deux études étaient randomisées, en double aveugle, contrôlées contre placebo dans des groupes parallèles, et après 6 mois de traitement, les patients qui ont reçu nalmefeneont été re-randomisés pour recevoir soit nalmefene, ou un placebo pendant 1 mois de soi-disant courir-en dehors période. L'efficacité du nalméfène a également été étudiée dans le cadre d'une étude randomisée, à double insu et contrôlée contre placebo d'un an dans des groupes parallèles. Au total, 1941 patients ont été traités dans ces études, dont 1144 patients nalmefene dans une dose de 18 mg au besoin.

    Lors de la première visite, l'état clinique du patient, la situation sociale et la nature de la consommation d'alcool ont été évalués (à partir des mots du patient). Lors de la randomisation, qui a été effectuée après 1 à 2 semaines, le niveau de risque de développement des conséquences néfastes de la consommation d'alcool a été réévalué et le traitement au nalmefène a été administré en combinaison avec une intervention psychosociale (BRENDA), visant à maintenir l'observance du traitement et à réduire la consommation d'alcool. Nalmefen a été prise au besoin, soit en moyenne la moitié des jours d'étude.

    L'efficacité du nalméfène a été évaluée selon deux critères principaux: la variation du nombre de jours d'ivresse lourde (ACR) par mois pour la période comprise entre l'enquête de référence et le 6e mois et la modification de la dose quotidienne d'alcool (SDA) pour la période comprise entre l'enquête de base et le 6ème mois. L'accident a été défini comme le jour où ≥60 g d'alcool pur ont été consommés par les hommes et ≥ 40 g par les femmes.

    Au cours de la période entre la visite initiale (dépistage) et la randomisation, une réduction significative du nombre d'accidents de la route et de SDA causée par des effets non pharmacologiques a été notée chez certains patients. Dans les études 1 (n = 579) et 2 (n = 655) 18% et 33% du nombre total de patients participant à l'étude, respectivement, significativement réduit la consommation d'alcool entre le dépistage et la randomisation. Quant aux patients présentant un risque initialement élevé et très élevé de développer des effets nocifs liés à la consommation d'alcool, 35% d'entre eux se sont améliorés en raison de causes non pharmacologiques entre le dépistage et la randomisation. Chez ces patients, au moment de la randomisation, la quantité d'alcool consommée était si faible que les possibilités d'amélioration étaient très limitées (la valeur de référence était presque au minimum).Les patients qui présentaient un risque élevé et très élevé de développer des effets nocifs de la consommation d'alcool entre le dépistage et la randomisation composaient rétrospectivement la population cible. Dans ce groupe, l'effet du traitement était plus important que dans l'ensemble de la population.

    L'efficacité clinique du nalméfène et la fiabilité des données ont été analysées chez des patients présentant un risque élevé et très élevé de développer des effets nocifs de la consommation d'alcool lors du dépistage et de la randomisation. Initialement, ces patients avaient en moyenne 23 accidents par mois (11% des patients - moins de 14 accidents par mois) avec une consommation quotidienne de 106 grammes d'alcool pur. Chez la plupart des patients, le taux de dépendance à l'alcool, mesuré par l'échelle de dépendance à l'alcool, était faible (0-13 points chez 55% des patients) ou intermédiaire (14-21 points chez 36% des patients).

    L'analyse rétrospective de l'efficacité chez les patients présentant un risque élevé et très élevé de développer des effets nocifs de la consommation d'alcool au moment de la randomisation

    Dans l'étude 1, la proportion de patients qui abandonnaient l'étude était plus élevée dans le groupe nalmefène que dans le groupe placebo (50% et 32%, respectivement). Le nombre d'accidents de la route à l'examen initial était de 23 jours par mois comme dans le groupe nalmefene (n = 171), et dans le groupe placebo (n = 167). Parmi les patients qui ont continué à participer à l'étude et qui ont reçu des données de performance à 6 mois, le nombre d'accidents de la route était de 9 jours par mois dans le groupe nalmefene (n = 85) et 14 jours par mois dans le groupe placebo (n = 114). Lors de l'examen initial, le SDA était de 102 g dans le groupe nalmefene et de 99 g dans le groupe placebo. Parmi les patients qui ont continué à participer à l'étude et qui ont reçu des données de performance à 6 mois, le SDA était de 40 g dans le groupe nalmefene et de 57 g dans le groupe placebo.

    Dans l'étude 2, la proportion de patients qui abandonnaient l'étude était plus élevée dans le groupe nalmefène que dans le groupe placebo (30% et 28%, respectivement). Lors de l'examen initial, le nombre d'accidents de la route était de 23 jours par mois dans le groupe nalmefene (n = 148) et 22 jours par mois dans le groupe placebo (n = 155). Parmi les patients qui ont continué à participer à l'étude et qui ont reçu des données de performance à 6 mois, le nombre d'accidents de la route était de 10 jours par mois dans le groupe nalmefene (n = 103) et 12 jours par mois dans le groupe placebo (n = 111). Lors de l'examen initial, le SDA était de 13 g dans le groupe nalmefene et de 108 g dans le groupe placebo. Parmi les patients qui ont continué à participer à l'étude et qui ont reçu des données d'efficacité à 6 mois, le SDA était de 44 g dans le groupe nalmefene et de 52 g dans le groupe placebo.

    Une analyse des données généralisées sur les patients ayant participé à deux études répondant au traitement est donnée dans le tableau ci-dessous.

    Un résumé de l'analyse des patients présentant un risque élevé et très élevé de développer des effets nocifs de la consommation d'alcool au moment du dépistage et de la randomisation répondant à la thérapie

    Répondreune

    Placebo

    Nalmefen

    Le coefficient d'inégalité (95% CI)

    valeur p

    SDA R70b

    19,9%

    25,4%

    1,44 (0,97; 2,13)

    0,067

    0-4 Accident de la routede

    16,8%

    22,3%

    1,54 (1,02; 2,35)

    0,040

    une Dans l'analyse, les patients qui ont quitté l'étude ont été classés comme ne répondant pas au traitement.

    b Réduction de ≥70% du niveau initial de MOS de 6 mois (période de 28 jours)

    de de 0 à 4 accidents par mois à 6 mois (période de 28 jours)

    Pour le groupe nalmefene, seules des données d'efficacité limitées sont disponibles pour le mois courir-en dehors période.

    Recherche annuelle

    L'étude a inclus 665 patients. 52% d'entre eux avaient un risque élevé ou très élevé de développer des effets nocifs de la consommation d'alcool au moment du dépistage; à leur tour, 52% de ces patients (27% de la population totale) ont conservé un risque élevé ou très élevé au moment de la randomisation. Dans cette population cible, parmi les patients qui ont arrêté le traitement prématurément, plus de patients étaient dans le groupe nalmefène (45%) que chez ceux qui ont arrêté le traitement dans le groupe placebo (31%). Lors de l'examen initial, le nombre d'accidents de la route était de 19 jours par mois, tous deux dans le groupe nalmefene (n = 141), et dans le groupe placebo (n = 42). Parmi les patients qui ont continué à participer à l'étude et qui ont reçu des données de performance à 1 an, le nombre d'accidents de la route était de 5 jours par mois dans le groupe nalmefene (n = 78) et 10 jours par mois dans le groupe placebo (n = 29). Lors de l'examen initial, le SDA était de 100 g dans le groupe nalmefen et de 101 g dans le groupe placebo. Parmi les patients qui ont continué à participer à l'étude et qui ont reçu des données d'efficacité à 1 an, le SDA était de 24 g dans le groupe nalmefen et de 47 g dans le groupe placebo.

    Pharmacocinétique

    Succion

    Après l'administration d'une dose orale unique de 18,06 mg nalmefene rapidement absorbé. La concentration maximale dans le plasma sanguin (CmOh) - 16,5 ng / ml - est atteint en environ 1,5 heure. Exposition (AUC) est de 131 ng * h / ml.

    La biodisponibilité absolue du nalméfène après administration orale est de 41%. La réception simultanée avec de la nourriture à haute teneur en graisse augmente l'exposition totale (AUC) de 30% et CmOh de 50%, tandis que le temps d'atteindre la concentration maximale dans le plasma sanguin (TmOh) est augmenté de 30 minutes, ce qui n'est pas considéré cliniquement significatif.

    Distribution

    La liaison aux protéines plasmatiques est d'environ 30%. Volume apparent de distribution (Vré/F) environ 3200 litres.

    Selon les données obtenues au cours de l'étude par tomographie par émission de positrons (TEP), après une administration unique et répétée de nalméfène à une dose quotidienne de 18,06 mg, la liaison de 94-100% des récepteurs est déjà atteinte après 3 heures, ce qui suggère que nalmefene pénètre facilement la barrière hémato-encéphalique.

    Biotransformation

    Ingestion nalmefene est largement métabolisé en principal métabolite du nalmefène-3-O-glucuronide principalement sous l'action d'une isoenzyme UGT2B7 et, dans une moindre mesure, à travers les isoenzymes UGT1UNE3 et UGT1UNE8. Une quantité relativement faible de nalméfène est métabolisée en nornalmefène par l'isoenzyme CYP3UNE4/5 et nalmefene-3-O-sulfate par sulfonation. Nornalmefen se transforme à son tour en nornalmefen-3-O-glucuronide et en nornalmefen-3-O-sulfate. Les métabolites n'apportent pas de contribution significative aux effets pharmacodynamiques associés à l'exposition aux récepteurs opioïdes chez les humains, à l'exception du nalmefène-3-O-sulfate, qui a une activité comparable au nalméfène. Cependant, la concentration de nalmefene-3-O-sulfate est inférieure à 10% de la concentration de nalméfène. Pour cette raison, il est peu probable que ce métabolite contribue de manière significative au développement des effets pharmacologiques du nalméfène.

    Excrétion

    La liaison aux glucuronides est le principal mécanisme déterminant la clairance du nalméfène. L'excrétion rénale est le principal moyen d'éliminer le nalméfène et ses métabolites. 54% sont excrétés dans l'urine sous forme de nalmefène-3-O-glucuronide, lui-même nalmefene et ses autres métabolites sont déterminés dans l'urine en une quantité ne dépassant pas 3% chacun.

    Clairance de nalméfène lorsqu'il est administré par voie orale (CL/F) est de 169 l / h. La demi-vie finale (T1 / 2) est de 12,5 heures. Les données sur la distribution, le métabolisme et l'excrétion du nalméfène indiquent sa clairance hépatique élevée.

    Linéarité / non-linéarité

    La pharmacocinétique du nalméfène est linéaire en fonction de la dose dans la gamme de doses allant de 18,06 mg à 72,24 mg. À l'état d'équilibre, comparé à une administration unique de nalméfène, une augmentation demax en 4,4 fois et l'exposition totale de la drogue (AUC0-tou) en 4,3 fois. Il n'y avait pas de différences significatives dans la pharmacocinétique du nalméfène, selon le sexe, l'âge ou l'origine ethnique. Il a été constaté que la taille corporelle a un effet minime sur les paramètres pharmacocinétiques du nalméfène (avec une taille corporelle croissante, la clairance augmente), mais cette différence n'est probablement pas cliniquement significative.

    Altération de la fonction rénale

    À l'heure actuelle, il n'existe aucune donnée sur la pharmacocinétique du nalméfène administrée par voie orale chez les patients atteints d'insuffisance rénale. L'administration de 1 mg de nalméfène par voie intraveineuse à des patients atteints d'insuffisance rénale sévère a entraîné une augmentation de l'exposition au nalméfène (dose ajustée). AUCinf) en 1,6 fois en comparaison avec des sujets sains. La demi-vie a augmenté à 26 heures par rapport aux sujets en bonne santé.

    Violation fonction foie

    Lors de la prise d'une dose unique de nalmefene, 18,06 mg chez des patients présentant une insuffisance hépatique légère et modérée, une augmentation de l'exposition au nalméfène a été observée par rapport aux sujets sains. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère, une augmentation de l'exposition du médicament a été observée 1,5 fois et une diminution de la clairance d'environ 35%. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique modérée, l'exposition a augmenté de 2,9 fois, CmOh en 1,7 fois, et la garde au sol a diminué d'environ 60%. Changements dans TmOh et T1 / 2 n'avait aucune signification clinique dans aucun groupe de patients. À l'heure actuelle, il n'existe aucune donnée sur la pharmacocinétique du nalméfène après administration orale chez les patients atteints d'insuffisance hépatique grave.

    Patients âgés

    Des études spéciales sur la pharmacocinétique du nalméfène après administration orale chez des patients âgés de 65 ans et plus n'ont pas été menées. Dans une étude avec administration intraveineuse de nalméfène, aucune différence significative dans la pharmacocinétique entre les groupes d'âge n'a été trouvée.

    Les indications:

    Réduction de la consommation d'alcool chez les patients adultes alcoolodépendants présentant un risque élevé d'abus d'alcool (voir rubrique «Pharmacodynamique»), en l'absence de manifestations physiques du syndrome de sevrage ou de la nécessité d'une désintoxication immédiate.

    Selincro est recommandé pour être utilisé en combinaison avec un soutien psychosocial à long terme visant à maintenir l'observance du traitement et à réduire la consommation d'alcool.

    Celinkro est administré après deux semaines de surveillance d'un patient présentant un risque élevé d'abus d'alcool.

    Contre-indications

    Hypersensibilité au nalméfène ou à l'un des composants du médicament; intolérance héréditaire au galactose, déficit en lactase ou malabsorption du glucose-galactose.

    Utilisation chez les patients prenant actuellement des analgésiques opioïdes.

    Dépendance aux opioïdes actuelle ou récente.

    Symptômes de sevrage aigus des opioïdes.

    Suspicion de l'utilisation récente d'opioïdes.

    Insuffisance hépatique sévère (classification de Child-Pugh).

    Insuffisance rénale sévère (taux de filtration glomérulaire calculé (rSKF) <30 ml / min à 1,73 m2).

    L'état du sevrage alcoolique (y compris les hallucinations, les saisies et le délire d'alcool) dans un passé récent.

    Enfants et adolescents (jusqu'à 18 ans) (efficacité et innocuité non confirmées).

    Grossesse, la période d'allaitement.

    Soigneusement:

    Troubles mentaux concomitants dans la phase de décompensation (en raison du manque de données cliniques); troubles convulsifs dans l'anamnèse, y compris les convulsions se développant avec l'abolition de l'alcool; insuffisance rénale ou hépatique légère à modérée, des taux élevés d'ALT et ACTE (plus de 3 fois la limite supérieure de la norme); application simultanée d'inhibiteurs puissants de l'isoenzyme UGT2B7 Pendant longtemps patients âgés (≥ 65 ans).

    Grossesse et allaitement:

    Les données sur l'utilisation du nalméfène chez la femme enceinte sont limitées (moins de 300 cas d'issue de la grossesse). Des études chez l'animal ont révélé la toxicité du nalméfène sur la reproduction.

    Les études chez l'animal n'ont pas révélé d'effet négatif direct du nalméfène sur la fertilité, la grossesse, le développement embryofœtal, l'accouchement et le développement postnatal. Dans l'étude de la toxicité embryo-fœtale chez le lapin, une diminution de la masse fœtale et un retard de l'ossification (processus de formation osseuse) ont été observés, aucune autre perturbation grave n'a été détectée. Exposition (AUC) lorsque vous prenez une dose non toxique plus élevée (NOAEL/ VLNTD) avec ces effets indésirables était plus faible que l'exposition à la réception dose thérapeutique recommandée pour les humains. Une augmentation de l'incidence des mortinaissances et une diminution de leur survie postnatale ont été observées dans des études sur la toxicité pré et postnatale chez les rats. Cet effet était considéré comme indirect et associé à la toxicité chez les femelles. Les données précliniques n'ont pas révélé de risque particulier de nalméfène pour l'homme sur la base d'études pharmacologiques de sécurité standard, l'oxicité à plusieurs utilisation, génotoxicité et potentiel carcinogène.

    Selincro n'est pas recommandé pendant la grossesse.

    Les données pharmacodynamiques et toxicologiques disponibles chez les animaux ont montré la capacité du nalméfène et de ses métabolites à pénétrer dans le lait maternel. On ne sait pas si le nalmefene dans le lait humain.

    À l'heure actuelle, le risque potentiel pour les nouveau-nés et les nourrissons ne peut être exclu. Celincro n'est donc pas recommandé pendant l'allaitement.

    La fertilité

    Les études chez le rat n'ont pas révélé l'influence du nalméfène sur la fertilité, le processus d'accouplement, la grossesse ou le processus de spermatogenèse.

    Dosage et administration:

    Régime de dosage

    Lors de la visite initiale, avant la nomination de Selincro, le médecin doit évaluer l'état clinique du patient et le niveau de consommation d'alcool (ces mots). Dans les cas où des informations supplémentaires sont nécessaires, le patient est invité à enregistrer le niveau de consommation d'alcool environ pour les deux prochaines semaines. Pour les patients qui sont restés comparables au niveau initial de consommation d'alcool au cours de ces deux semaines, Selinkro peut être nommé lors d'une deuxième visite.

    Selincro est recommandé pour être utilisé conjointement avec un soutien psychosocial visant à maintenir l'observance du traitement et à réduire la consommation d'alcool.

    Celinkro n'est pas destiné à l'abstinence immédiate d'alcool. Réduire la consommation d'alcool est un objectif intermédiaire sur la voie de l'abstinence complète.

    Selinkro est appliqué au besoin. La décision de prendre le médicament est prise par le patient lui-même: les jours où, à son avis, il y a une forte probabilité de boire de l'alcool, 1 comprimé de Selinkro dans une dose de 18 mg est pris 1-2 heures avant le moment de la prise. Si le patient a commencé à prendre de l'alcool sans prendre la pilule de Selincro en premier, il doit le faire le plus rapidement possible.

    La dose quotidienne maximale de Selincro est de 1 comprimé. Selincro peut être pris indépendamment du repas.

    Dans les essais cliniques, l'amélioration maximale a été observée au cours des 4 premières semaines de traitement. La réponse du patient au traitement et l'adéquation de la pharmacothérapie continue doivent être évaluées régulièrement (par exemple, mensuellement). Le médecin doit constamment déterminer les progrès du patient dans la réduction de la consommation d'alcool, son état général, l'observance du traitement et la survenue d'effets secondaires. La durée des études cliniques de Selinkro n'a pas excédé 12 mois, donc son nomination pour une période de plus d'un an doit être effectuée avec prudence.

    Mode d'application

    Les comprimés, recouverts d'une pellicule, doivent être pris entiers. Les comprimés ne devraient pas être divisés ou autrement violés leur intégrité, puisque nalmefene peut provoquer une irritation en cas de contact direct avec la peau.

    Groupes de patients spéciaux

    Personnes âgées (≥65 ans)

    Ce groupe de patients ne nécessite pas d'ajustement de la dose.

    Insuffisance rénale

    Chez les patients présentant une insuffisance rénale légère et modérée, un ajustement de la dose n'est pas nécessaire.

    Dysfonctionnement du foie

    Chez les patients atteints d'insuffisance hépatique légère et modérée, un ajustement posologique n'est pas nécessaire.

    Enfants et adolescents (de moins de 18 ans)

    L'innocuité et l'efficacité de Selincro chez les patients de moins de 18 ans n'ont pas été établies. Il n'y a pas de données pour ce groupe d'âge.

    Effets secondaires:

    Dans les essais cliniques, plus de 3 000 patients ont reçu un traitement au nalméfène. Dans l'ensemble, le profil de sécurité a semblé similaire dans toutes les études menées.

    Les réactions défavorables les plus communes étaient la nausée, le vertige, l'insomnie et le mal de tête. La plupart de ces réactions avaient la sévérité légère et modérée et ont été notées seulement au début du traitement.

    La confusion et, plus rarement, les hallucinations et les troubles dissociatifs ont également été observés dans les essais cliniques. La plupart de ces réactions avaient une sévérité légère et modérée et n'ont été notées qu'au début du traitement (les premières heures ou les premiers jours). La plupart de ces réactions indésirables ont été résolues avec un traitement continu et n'ont pas repris avec l'utilisation répétée du médicament. Ces troubles, généralement à court terme, peuvent être des symptômes de psychose alcoolique, de syndrome de gueule de bois alcoolique ou de troubles psychiatriques comorbides.

    La fréquence des effets indésirables a été calculée sur la base des résultats de trois essais randomisés, en double aveugle, contrôlés par placebo chez des patients alcoolodépendants (1144 patients ont reçu Celincro en "si nécessaire" et 797 patients ont reçu un placebo "au besoin" mode).

    La fréquence est définie comme suit: très souvent (≥1 / 10), souvent (de ≥1 / 100 à <1/10), rarement (de ≥1 / 1000 à <1/100), rarement (de ≥1 / 10000 à <1/1000), très rarement (<1/10000), est inconnu (il n'est pas possible d'estimer sur la base des données disponibles).

    Organes et systèmes d'organes

    La fréquence

    Réaction indésirable

    Troubles du métabolisme et de la nutrition

    Souvent

    Diminution de l'appétit

    Troubles de la psyché

    Souvent

    Insomnie

    Souvent

    Les troubles du sommeil

    Confusion de conscience

    Anxiété

    Réduction de la libido (y compris l'absence)

    Inconnu

    Hallucinations (y compris auditives, tactiles, visuelles et somatiques)

    Troubles dissociatifs

    Les perturbations du système nerveux

    Souvent

    Vertiges

    Mal de tête

    Souvent

    Somnolence

    Tremblement

    Troubles de l'attention

    Paresthésie

    Hypesisia

    Maladie cardiaque

    Souvent

    Tachycardie

    Palpitations cardiaques
    Troubles du tractus gastro-intestinal

    Souvent

    La nausée

    Souvent

    Vomissement

    Bouche sèche

    Perturbations de la peau et des tissus sous-cutanés

    Souvent

    Transpiration accrue

    Perturbations des tissus musculo-squelettiques et conjonctifs

    Souvent

    Spasmes musculaires

    Troubles généraux et troubles au site d'administration

    Souvent

    Fatigabilité

    Asthénie

    Malaise

    Sentiment d'un état altéré (y compris un brouillard dans la tête, engourdissement)
    Données de laboratoire et instrumentales

    Souvent

    Perte de poids
    Surdosage:

    Dans une étude chez des patients présentant un diagnostic de prédilection pathologique pour le jeu nalmefene a été utilisé à des doses allant jusqu'à 90 mg / jour pendant 16 semaines. Dans une étude chez des patients atteints de cystite interstitielle, 20 patients nalmefene à une dose de 108 mg / jour pendant plus de 2 ans. Un cas d'administration unique de nalméfène à la dose de 450 mg a été rapporté, qui ne s'est pas accompagné de modifications de la pression artérielle, de la fréquence cardiaque, de la fréquence respiratoire ou de la température corporelle.

    Dans ces cas, le profil de sécurité du nalmefène était tel que décrit dans la section «Effet secondaire» ci-dessus, cependant, l'expérience d'observation est limitée.

    Traitement

    En cas de surdosage, un traitement symptomatique et une surveillance de l'état du patient sont recommandés.

    Interaction:

    Enquêtes sur l'interaction avec d'autres médicaments dans vivo pas effectué.

    D'après les données de recherche dans in vitro il n'y a aucune raison de supposer une interaction cliniquement significative entre le nalméfène ou ses métabolites et les médicaments qui subissent un métabolisme impliquant la plupart des isoenzymes CYP450 et UGT ou des vecteurs de membrane.Utilisation simultanée avec des médicaments qui sont des inhibiteurs puissants de l'isoenzyme UGT2B7 (par exemple, diclofénac, fluconazole, l'acétate de medroxyprogesterone, l'acide méclofénamique), peut augmenter de manière significative l'exposition de nalméfène. Une utilisation rare de ces médicaments simultanément avec le nalmefen peut difficilement conduire à des conséquences cliniquement significatives. Dans le même temps, dans le cas d'une application simultanée prolongée d'inhibiteurs puissants de l'isoenzyme UGT2B7, il est impossible d'exclure l'augmentation potentiellement possible de l'exposition au nalméfène (voir la section «Instructions spéciales et précautions»). En conséquence, utilisation simultanée avec des inducteurs UGT (par exemple, dexaméthasone, phénobarbital, rifampicine, oméprazole) peut potentiellement conduire à une diminution de la concentration de nalméfène dans le plasma en dessous du niveau thérapeutique.

    Si le nalméfène est utilisé simultanément avec des agonistes opioïdes (par exemple, certains antalgiques antitussifs, anti-rhume, antidiarrhéiques et opioïdes), leur effet thérapeutique peut diminuer (voir rubrique "Instructions et précautions particulières").

    Il n'y a pas d'interaction pharmacocinétique cliniquement significative entre le nalméfène et l'alcool.

    Après l'application de nalméfène, il peut y avoir une légère détérioration des fonctions cognitives et psychomotrices. Cependant, le résultat de l'administration simultanée de nalméfène et d'alcool ne dépassait pas la somme des effets de chaque substance utilisée séparément.

    L'utilisation simultanée de l'alcool et Selincro n'empêche pas le développement de l'intoxication d'alcool.

    Instructions spéciales:

    Celinkro n'est pas destiné à l'abstinence immédiate d'alcool. Réduire la consommation d'alcool est un objectif intermédiaire sur la voie de l'abstinence complète.

    Utilisation d'opioïdes

    Dans une situation d'urgence, lorsqu'un patient prenant Selincro a besoin d'une administration d'opioïde, les doses de ce dernier requises pour obtenir l'effet désiré peuvent dépasser la norme. Dans ce cas, il est nécessaire de surveiller de près les symptômes de dépression respiratoire résultant de l'introduction d'opioïdes et d'autres réactions indésirables.

    Si l'introduction d'opioïdes est nécessaire pour aider le patient dans une situation d'urgence, ses doses doivent être choisies individuellement. Dans les cas où des doses trop élevées d'opioïdes sont nécessaires, il faut prendre soin de surveiller l'état du patient.

    Selincro doit être temporairement arrêté 1 semaine avant l'utilisation proposée d'opioïdes, par exemple, lors d'une intervention chirurgicale de routine.

    Le médecin nommant Selincro devrait recommander au patient d'informer le personnel médical du moment de la dernière prise du médicament dans les cas où l'utilisation d'opioïdes devient nécessaire.

    Des précautions doivent être prises lorsque des médicaments contenant des opioïdes (par exemple, des antitussifs et des analgésiques opioïdes) sont utilisés chez des patients déjà traités par Selincro.

    Nalmefene est contre-indiqué chez les patients prenant des ananalgésiques opioïdes.

    Maladies d'accompagnement

    Les troubles mentaux

    Au cours des essais cliniques signalés sur les réactions indésirables de la psyché (voir la section "Effet secondaire"). Si un patient développe des troubles psychiatriques qui ne sont pas associés à l'apparition de Selincro et / ou ne sont pas temporaires, le médecin doit considérer les causes alternatives de ces symptômes et évaluer la nécessité de poursuivre le traitement par Selincro.

    Celincro n'a pas été étudié chez les patients présentant un état instable de maladie mentale. Des précautions doivent être prises pour placer Selincro avec des patients atteints d'une maladie mentale concomitante pendant la phase de décompensation, y compris les patients diagnostiqués avec un «trouble dépressif majeur».

    Trouble convulsif

    L'expérience de l'utilisation du médicament chez les patients présentant des troubles convulsifs dans l'anamnèse, y compris les convulsions se développant avec l'abolition de l'alcool, est limitée. Il est conseillé de faire preuve de prudence si Selincro est utilisé pour réduire la consommation d'alcool dans ce groupe de patients.

    Insuffisance rénale ou hépatique

    Selincro est activement métabolisé dans le foie et excrété principalement dans l'urine. Pour cette raison, il convient de prescrire Celincro avec prudence aux patients présentant une insuffisance rénale ou hépatique légère à modérée. Des précautions doivent être prises lors de la sélection de Selincro chez les patients présentant des taux d'ALT ACTE (plus de 3 fois la limite supérieure de la norme), puisque cette catégorie de patients a été exclue au cours des essais cliniques.

    Patients âgés (≥ 65 ans)

    Les données cliniques sur l'utilisation de Celincro chez les patients alcoolodépendants à l'âge de 65 ans et plus sont limitées. Il devrait être observé prudence lors de la nomination de Celinecro chez les patients âgés de 65 ans et plus.

    réAutre

    La prudence devrait être exercée tout en utilisant simultanément CelinCroc avec de puissants inhibiteurs de l'isoenzyme UGT2B7.

    Lactose

    Les patients présentant des problèmes héréditaires rares tels que l'intolérance au galactose, un déficit en lactase ou une malabsorption du glucose et du galactose ne doivent pas utiliser ce médicament.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    L'influence du nalméfène sur la capacité à conduire des véhicules et à travailler avec des mécanismes n'a pas été étudiée.

    Celincro peut provoquer des réactions indésirables, telles que des nausées, des étourdissements, de l'insomnie et des maux de tête. La plupart de ces réactions avaient une sévérité légère et modérée et n'ont été notées qu'au début du traitement.

    Les patients qui prennent Selincro sont avisés de ne pas conduire de véhicules et de travailler avec les mécanismes jusqu'à ce qu'une réponse individuelle au médicament soit élucidée.

    Forme de libération / dosage:

    Comprimés, pelliculés, 18 mg.

    Emballage:

    Emballage:

    7 pièces, 14 pièces et 28 pcs.

    Pour 7 ou 14 comprimés dans une boîte de squeeze de contour (boursouflure) faite de PVC / PVDC et de papier d'aluminium. 1 blister pour 7 comprimés ou 1 ou 2 blisters

    14 comprimés avec des instructions pour une utilisation dans une boîte en carton.

    Conditions de stockage:

    À une température non supérieure à 30 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    3 années.

    Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LP-003001
    Date d'enregistrement:22.05.2015
    Date d'expiration:22.05.2020
    Le propriétaire du certificat d'inscription:H. Lundbeck A / SH. Lundbeck A / S Danemark
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspLUNDBEK EXPORTATION A / C LUNDBEK EXPORTATION A / C Danemark
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp09.10.2017
    Instructions illustrées
      Instructions
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