Substance activeTamoxifèneTamoxifène
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    Composition:

    pour 1 comprimé

    substance active: citrate de tamoxifène équivalent à 0,01 g (10 mg) ou 0,02 g (20 mg) de tamoxifène 0,0152 g (15,2 mg) ou 0,0304 g (30,4 mg)

    Excipients: amidon de pomme de terre, lactose, cellulose microcristalline, povidone à bas poids moléculaire, stéarate de magnésium.

    La description:Comprimés du blanc au blanc avec une teinte grisâtre-crémeuse de couleur, forme ronde et cylindrique avec un biseau (pour un dosage de 10 mg), avec une facette et un risque sur un côté de la tablette (pour un dosage de 20 mg).
    Groupe pharmacothérapeutique:agent antitumoral-antiestrogène.
    ATX: & nbsp

    L.02.B.A.01   Tamoxifène

    Pharmacodynamique:

    Le tamoxifène est un agent anti-œstrogène non stéroïdien qui a aussi de faibles propriétés œstrogéniques. Son action est basée sur la capacité à bloquer les récepteurs d'œstrogènes. Tamoxifène, ainsi que certains de ses métabolitestoi rivaliser avec estradiolsurm pour les sites de liaison avec le cytoplasmeIchelarécepteurs d'œstrogènes dans les tissus de la glande mammaire, de l'utérus, du vagin, de l'hypophyse antérieure et des tumeurs à forte teneur en récepteurs d'œstrogènes. Contrairement à l'œstrogène tamoxifène, se liant aux récepteurs des oestrogènes, n'affecte pas la synthèse de l'ADN dans le noyau, mais inhibe la division cellulaire, ce qui conduit à la régression des cellules tumorales à la suite de leur mort.

    Pharmacocinétique

    Ingestion tamoxifène bien absorbé. La concentration maximaleLe sérum est atteint dans les 4 à 7 heures après la prise d'une dose unique. La concentration d'équilibre du tamoxifène dans le sérum sanguin est habituellement atteinte après 3 à 4 semaines d'admission. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 99%.

    Métabolisé dans le foie avec la formation de plusieurs métabolites, le métabolisme impliqué isoenzyme CYP2C9. En déméthylant tamoxifène métabolisé en N-desméthyltamoxifène, qui, à son tour, N- la déméthylation est transformée en Nmétabolite -déciméthyle. L'excrétion du tamoxifène par l'organisme a un caractère biphasique avec une demi-vie initiale de 7 à 14 heures et une demi-vie terminale lente subséquente pendant 7 jours.

    Il est excrété principalement par l'intestin, principalement sous la forme de métabolites; une petite quantité - par les reins.

    Les indications:

    -Adjuvant thérapie pour le cancer du sein précoce avec des récepteurs œstrogènes positifs.

    - Traitement du cancer du sein localement avancé ou métastatique avec des récepteurs œstrogéno-positifs.

    - Cancer du sein (y compris chez les hommes après castration).

    Le tamoxifène peut également être utilisé dans d'autres tumeurs solides, résistantes aux méthodes standard de traitement, en présence de la surexpression des récepteurs d'oestrogène.

    Contre-indications

    Hypersensibilité au tamoxifène et / ou à tout autre composant du médicament; la grossesse et la période d'allaitement maternel; âge des enfants (les données sur l'efficacité et la sécurité des enfants sont absentes).

    Soigneusement:

    Affections oculaires (y compris cataractes), thrombophlébite exprimée, maladie thrombo-embolique (y compris dans l'anamnèse), hyperlipidémie, leucopénie, thrombocytopénie, hypercalcémie, maladie du foie; intolérance héréditaire au lactose, insuffisance de la lactase ou altération de l'absorption du glucose et du galactose (la préparation contient du lactose).

    Grossesse et allaitement:

    Est-ce une contre-indication à l'utilisation du médicament?

    Dosage et administration:

    À l'intérieur, pas liquide, pressé une petite quantité de liquide, une foisrhum ou matin et soir (avec une réception à deux reprises).

    Le schéma posologique est généralement défini individuellement, en fonction des indications. La dose quotidienne est de 20-40 mg. À la dose habituelle, il est recommandé de prendre 20 mg de tamoxifène par jour à l'intérieur pendant une longue période. Lorsqu'il y a des signes de progression de la maladie, la prise du médicament est annulée.

    Effets secondaires:

    Dans le traitement du tamoxifène, les effets indésirables les plus fréquents associés à son effet anti-œstrogénique se manifestent par des sensations de chaleur paroxystique («bouffées de chaleur»), saignements vaginaux ou saignements vaginaux, démangeaisons dans la région génitale, alopécie, douleurs dans la région de la lésion, ossalgie, prise de poids.

    Moins fréquemment ou rarement, les réactions défavorables suivantes ont été observées: lagtet, schyrexie, nausée, vomissementmais, la constipation, jusqu'àefatiguéepont, deetcessia, confusion, maux de tête, vertiges, somnolence, fièvre, éruptions cutanées (y compris des cas individuels d'érythème polymorphe, syndrome de Stevens-Johnson et pemphigoïde bulleuse), déficience visuelle, y compris changements cornéens, cataracte et rétinopathie, névrite rétrobulbaire, réactions allergiques, y compris œdème de Quincke; diminution de la libido chez les hommes, l'impuissance. La pneumonie interstitielle était rarement observée. Au début du traitement, l'exacerbation locale de la maladie est possible - une augmentation de la taille des formations de tissus mous, parfois accompagnée d'un érythème prononcé des zones touchées et des zones adjacentes, qui survient généralement dans les 2 semaines.

    La probabilité de thrombophlébite et de thromboembolie peut augmenter. Souvent, les crampes aux jambes sont notées.

    Une leucopénie transitoire et une thrombocytopénie, ainsi qu'une augmentation de l'activité des enzymes «hépatiques», rarement accompagnée d'altérations plus sévères de la fonction hépatique, telles qu'une infiltration graisseuse du foie, une cholestase et une hépatite, peuvent rarement survenir.

    Une augmentation des concentrations sériques de triglycérides dans certains cas associée à une pancréatite a été rarement observée.

    Chez certains patients atteints de métastases osseuses, une hypercalcémie a été observée au début du traitement.

    Le tamoxifène cause l'aménorrhée ou l'irrégularité des règles chez les femmes préménopausées, ainsi que l'apparition réversible de tumeurs kystiques de l'ovaire.

    Avec un traitement prolongé par le tamoxifène, des modifications de l'endomètre, y compris l'hyperplasie, les polypes, le développement de fibromes utérins et, dans des cas isolés, le cancer de l'endomètre, le sarcome utérin, peuvent survenir.

    Surdosage:Une surdose aiguë de tamoxifène chez les humains n'a pas été observée. En cas de surdosage, il est possible de développer une neurotoxicité (tremblement, hyperréflexie, instabilité de la démarche, vertiges). L'antidote spécifique n'est pas connu. Le traitement est symptomatique.
    Interaction:

    Avec l'utilisation simultanée de tamoxifène et de cytostatiques, le risque de thrombose augmente.

    On a signalé une augmentation de l'effet anticoagulant du tamoxifène des anticoagulants indirects - dérivés de la coumarine (p. Ex., Warfarine). Les médicaments qui réduisent l'excrétion du calcium (p. Ex. Les diurétiques thiazidiques) peuvent augmenter le risque d'hypercalcémie.

    L'utilisation conjointe du tamoxifène et du tégafur peut favoriser le développement d'une hépatite chronique active et d'une cirrhose du foie.

    L'utilisation simultanée du tamoxifène avec d'autres hormones (en particulier les contraceptifs contenant des œstrogènes) conduit à un affaiblissement de l'action spécifique des deux médicaments.

    Avec l'utilisation simultanée du tamoxifène et de la bromocriptine, les concentrations de tamoxifène augmentent et N-desméthyltamoxifène dans le plasma sanguin. Tamoxifène ne doit pas être utilisé en même temps que des inhibiteurs de l'aromatase (anastrozole, letrozole).

    Instructions spéciales:

    Femmes recevant tamoxifène, il est nécessaire d'effectuer des examens gynécologiques réguliers (1 fois en 3 mois). Lorsque des saignements sanglants du vagin ou des saignements vaginaux surviennent, le médicament doit être arrêté. Tamoxifène peut provoquer l'ovulation, ce qui augmente le risque de grossesse, de sorte que les femmes en âge de procréer doivent utiliser des méthodes de contraception fiables (non hormonales) pendant le traitement et dans les 3 mois après la fin du traitement.

    Chez les patients présentant des métastases dans l'os, périodiquement pendant la période initiale de traitement devrait déterminer la concentration de calcium dans le sérum sanguin.Dans le cas de troubles graves (hypercalcémie), le tamoxifène doit être administré temporairementvoler.

    Lorsque des signes de thrombose des veines des membres inférieurs (douleur dans les jambes ou leur gonflement), une embolie pulmonaire (dyspnée), le médicament doit être arrêté.

    Pendant la période de traitement, il est nécessaire de surveiller périodiquement les paramètres de coagulation sanguine, la teneur en calcium dans le sang, l'image sanguine (leucocytes, plaquettes), les indices de la fonction hépatique, la tension artérielle, vérifier avec l'oculiste tous les 3 mois.

    Chez les patients présentant une hyperlipidémie pendant le traitement, il est nécessaire de contrôler la concentration de cholestérol et de triglycérides dans le sérum sanguin.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Pendant la période de traitement, il faut faire attention en conduisant des véhicules et en se livrant à des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration élevée d'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.
    Forme de libération / dosage:

    Comprimés 10 mg et 20 mg.

    Pour 10 comprimés dans un paquet de maille de contour fait d'un film de polychlorure de vinyle et d'une feuille de aluminium imprimé laqué.

    Par 3, 5, 6 ou 10 paquets de maille de contour ainsi que des instructions d'utilisationdans un paquet de carton.

    Emballage:
    Conditions de stockage:

    Dans un endroit sec et sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    2 ans.

    Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LSR-008845/10
    Date d'enregistrement:30.08.2010
    Le propriétaire du certificat d'inscription:OBOLENSKOE PHARMACEUTICAL ENTERPRISE, CJS OBOLENSKOE PHARMACEUTICAL ENTERPRISE, CJS Russie
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp02.08.2015
    Instructions illustrées
      Instructions
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