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Forme de dosage: & nbspcomprimés et capsules
Composition:

1 comprimé contient substance active l'acide alendronique (alendronate de sodium monohydraté) 70,0 (81,2) mg;

Excipients: cellulose microcristalline, croscarmellose sodique, stéarate de magnésium.

1 capsule contient substance active alfacalcidol 1,0 μg;

Excipients: acide citrique, gallate de propyle, alpha-tocophérol, éthanol, huile d'arachide, gélatine, glycérol 85%, anhydre 85/70 (sorbitol, sorbitane, mannitol, polyols supérieurs, eau), dioxyde de titane E171, encre noire A10379 (gomme laque, oxyde de fer colorant noir, éthanol dénaturé [alcool méthylique], isopropanol, 1-butanol, acétate d'éthyle).

La description:

Comprimés plats ronds blancs ou presque blancs avec une facette avec une gravure "T" d'un côté.

Capsules de gélatine molle opaques blanches ou presque blanches contenant une solution d'huile jaune pâle, portant la mention «1,0» à l'encre noire.

Groupe pharmacothérapeutique:Traitement contre l'ostéoporose combiné (inhibiteur de la résorption osseuse + régulateur d'échange calcium-phosphore)
ATX: & nbsp
  • Acide alendronique
  • Alfacalcidol
  • Pharmacodynamique:

    L'acide alendronique, étant un bisphosphonate (BF), inhibe le processus de résorption osseuse active causée par les ostéoclastes sans affecter directement la formation de nouveau tissu osseux. Ayant tropisme pour l'os hydroxyapatite, l'acide alendronique s'accumule principalement dans les zones de sa résorption active. Le mécanisme d'action est associé à la suppression de l'activité fonctionnelle et à la stimulation de l'apoptose des ostéoplastes. Dans le contexte de la thérapie avec l'acide alendronique, la minéralisation osseuse augmente et ses caractéristiques qualitatives sont améliorées.

    Alfacalcidol - régulateur du métabolisme calcium-phosphore, précurseur du métabolite actif de la vitamine 3 - calcitriol. Augmente l'absorption du calcium et du phosphore dans les intestins, augmente leur réabsorption dans les reins, rétablit un équilibre positif du calcium dans le traitement du syndrome de malabsorption du calcium, réduit la concentration de l'hormone parathyroïdienne dans le sang. Influencer les deux parties du processus de remodelage osseux (résorption et synthèse), alfacalcidol non seulement augmente la minéralisation du tissu osseux, mais augmente son élasticité en stimulant la synthèse des protéines de la matrice osseuse, des protéines morphogénétiques osseuses, des facteurs de croissance osseuse. Dans le traitement de l'alfacalcidol, l'os avec une structure histologique normale est formé, la force des os augmente dans toutes les parties du squelette.

    Acide alendronique et alfacalcidol augmenter la force du tissu osseux, alors que leurs effets sont synergiques en raison de divers mécanismes d'action. L'inhibition des processus cataboliques dans les os par l'acide alendronique est complétée par l'effet anabolique de l'alfacalcidol, qui conduit à la formation d'une structure osseuse normale. Grâce aux effets pharmacologiques des deux substances, l'utilisation de En association, il réduit le risque potentiel d'hypocalcémie, d'hypercalcémie et d'hypercalciurie. Une réduction significative du risque de fracture est obtenue non seulement en augmentant la force de l'os, mais aussi en raison de l'effet extra-oculaire (pléiotropique) de l'alfacalcidol - une augmentation de la force musculaire, accélérant la réaction musculaire.

    Pharmacocinétique

    Acide alendronique

    Succion. Lorsqu'elle est administrée à jeun entre 5 et 70 mg immédiatement après 2 heures avant le petit-déjeuner, la biodisponibilité de l'acide alendronique chez les femmes est de 0,64%, chez les hommes de 0,6%. La biodisponibilité de l'acide alendronique diminue de 40% lorsqu'il est administré à jeun pendant 1-1,5 h avant le petit-déjeuner. Après consommation de café et de jus d'orange, la biodisponibilité est réduite d'environ 60%. La concentration d'acide alendronique dans le plasma sanguin après administration orale à la dose thérapeutique est inférieure à la limite de détection possible (inférieure à 5 ng / ml).

    Distribution. La liaison de l'acide alendronique avec les protéines plasmatiques est d'environ 78%. Acide alendronique est distribué dans les tissus mous, puis rapidement redistribué dans l'os, où il fixe, ou est excrété par les reins. Métabolisme. Non soumis à la biotransformation.

    Excrétion. Sorties inchangées. Le processus d'élimination est caractérisé par une diminution rapide de la concentration d'acide alendronique dans le plasma sanguin et une libération extrêmement lente des os.

    Alfacalcidol

    Succion. Après administration orale alfacalcidol rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal (GIT). La concentration maximale (Cmah) est atteint 8-12 heures après un seul apport d'alfacalcidol. La biodisponibilité avec l'administration orale est d'environ 100%.

    Métabolisme. Les effets pharmacologiques de l'alfacalcidol sont réalisés après sa transformation dans le corps calcitriol. La conversion de l'alfacalcidol en calcitriol se produit dans le foie par hydroxylation au 25ème atome de carbone, et le processus d'hydroxylation se produit très rapidement (il a un caractère dépendant du substrat) et ne dépend pas de l'état fonctionnel du foie. La concentration maximale de calcitriol dans le corps est atteinte 8-12 heures après un seul apport d'alfacalcidol. Contrairement à la vitamine native L'alfacalcidol ne nécessite pas d'hydroxylation dans les reins, il est donc efficace même chez les patients présentant une diminution de l'activité de la 1-alpha hydroxylase rénale (pathologie rénale, âge avancé).

    Excrétion. Calcitriol est excrété par les reins et le foie dans des parties à peu près égales, la demi-vie est d'environ 35 heures.

    Les indications:

    Ostéoporose post-ménopausique.

    L'ostéoporose causée par l'utilisation de médicaments glucocorticostéroïdes.
    Contre-indications

    Hypersensibilité à l'acide alendronique, à l'alfacalcidol et à d'autres composants du médicament; les conditions qui entraînent un ralentissement du mouvement des aliments le long de l'œsophage (y compris le rétrécissement ou l'achalasie de l'œsophage); l'incapacité du patient à rester debout ou à rester assis pendant au moins 30 minutes; hypocalcémie; hypercalcémie; Syndrome de Burnett et / ou syndrome lait-alcalin (concentrations de calcium dans le plasma supérieures à 2,6 mmol / L, phosphate de calcium supérieur à 3,7 (mmol / L)2pH supérieur à 7,44), dysfonctionnement rénal sévère (clairance de la créatinine (CK) inférieure à 35 ml / min); les patients sous hémodialyse; hypervitaminose ; hyperphosphatémie (à l'exception de l'hyperphosphatémie dans l'hypoparathyroïdie); hypermagnésie; carence en sucre / isomaltase, intolérance au fructose, malabsorption du glucose-galactose; enfance; période de grossesse et d'allaitement.

    Soigneusement:

    Les maladies du tractus gastro-intestinal dans la phase d'exacerbation, y compris la dysphagie, l'oesophagite, la gastrite, la duodénite, l'ulcère peptique et l'ulcère duodénal, l'hypoparathyroïdie, l'hypovitaminose , malabsorption du calcium, néphrolithiase, athérosclérose, altération de la fonction rénale (CQ supérieure à 35 ml / min), insuffisance cardiaque chronique, chez les patients présentant un risque accru d'hypercalcémie, notamment leucémie, lymphome, sarcoïdose, tuberculose pulmonaire (forme active).

    Grossesse et allaitement:

    En raison de données insuffisantes sur l'utilisation de l'acide alendronique et / ou du risque de surdosage d'alfacalcidol, Tevabon® est contre-indiqué pendant la grossesse et pendant l'allaitement.

    Dosage et administration:

    Le médicament Tevabon ® se compose de deux formes médicinales: les comprimés l'acide alendronique et les capsules d'alfacalcidol

    Pour assurer une absorption normale et réduire le risque de réactions indésirables, les recommandations d'utilisation et de dosage doivent être strictement respectées.

    Acide alendronique

    À l'intérieur 1 comprimé (70 mg) 1 fois par semaine, avec un verre d'eau, au moins 30 minutes avant le premier repas, des boissons ou d'autres médicaments. Ne buvez qu'avec de l'eau ordinaire, car les autres boissons (y compris l'eau minérale), les aliments et certains médicaments peuvent réduire biodisponibilité de l'alendronic acide. Les comprimés ne peuvent pas être mâchés ou rassasyvat.

    Après avoir pris la pilule, le patient doit maintenir une position verticale (debout ou assise) pendant au moins 30 minutes. Ne prenez pas la pilule avant d'aller vous coucher ou avant d'aller vous coucher tôt.

    Patients âgés

    La correction de la dose n'est pas requise.

    Insuffisance rénale

    Avec QC plus de 35 ml / min de correction dose n'est pas nécessaire.

    Alfacalcidol

    Intérieur: 1 capsule (1 μg) 1 fois par jour le soir tous les jours. Les gélules doivent être avalées entières, avec suffisamment de liquide.

    Tevabon® est destiné à un usage à long terme.

    Effets secondaires:

    Les effets secondaires sont classés selon la fréquence suivante: très souvent - pas moins de 10%; souvent - pas moins de 1%, mais moins de 10%; rarement - pas moins de 0,1%, mais moins de 1%; rarement - pas moins de 0,01%, mais moins de 0,1%; très rarement - moins de 0,01%, y compris les cas isolés.

    Lors de l'utilisation de l'acide alendronique

    Du système digestif: souvent - douleur abdominale, dyspepsie, éructation acide, diarrhée, dysphagie, flatulence, gastrite, ulcère de l'estomac, ulcération de l'œsophage muqueux; rarement - la nausée, le vomissement, la constipation, la gastrite, l'oesophagite, l'érosion de l'oesophage muqueux, melena; rarement - sténose de l'œsophage, ulcération de la membrane muqueuse de l'oropharynx, perforation de l'œsophage, saignement des parties supérieures du tractus gastro-intestinal (communication avec l'accueil de l'acide alendronique non établie).

    Du système musculo-squelettique: souvent - douleur dans les os, les muscles, les articulations, les crampes musculaires; rarement - ostéonécrose de la mâchoire, principalement chez les patients cancéreux qui ont pris BF, cependant, des cas similaires ont été observés chez des patients sous traitement de l'ostéoporose; fréquence inconnue - fracture de fatigue du fémur proximal, liée ou non au traumatisme.

    Du côté du métabolisme: hypocalcémie rarement symptomatique. généralement associée à des conditions prédisposant, hypophosphatémie.

    Du système nerveux central (SNC); souvent un mal de tête.

    Depuis les organes des sens: rarement - uvéite, sclérite, épisclérite.

    Réactions allergiques peu fréquents - éruption cutanée, démangeaisons, érythème; rarement - une éruption cutanée associée à la photosensibilité, urticaire, angioedème; très rarement - réactions cutanées sévères, y compris un érythème exsudatif multiforme (syndrome de Stevens-Johnson) et une nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Lyell).

    Autre: rarement - des symptômes transitoires similaires à ceux de la phase aiguë de la maladie (myalgie, malaise et fièvre), habituellement au début du traitement.

    Lors de l'utilisation d'alfacalcidol

    Du côté du métabolisme: rarement - hypercalcémie; très rarement - une légère augmentation de la concentration de lipoprotéines de haute densité dans le plasma sanguin. Chez les patients présentant un dysfonctionnement rénal sévère, le développement de l'hyperphosphatémie, des calcifications hétérotopiques dans la cornée de l'œil et des vaisseaux sanguins est possible.

    Du système digestif: rarement - l'anorexie, le vomissement, les brûlures d'estomac, douleur abdominale, nausée, sécheresse de la bouche, inconfort dans la région épigastrique, constipation, diarrhée; rarement - une légère augmentation de l'activité des enzymes "hépatiques" dans le plasma (alanine aminotransférase, aspartate aminotransférase).

    Du côté du système nerveux central: rarement - faiblesse, fatigue, étourdissements, somnolence.

    Du système cardiovasculaire: rarement - tachycardie.

    Du système musculo-squelettique: rarement - douleur modérée dans les muscles, les os, les articulations.

    Réactions allergiques rarement - éruption cutanée, démangeaisons; très rarement - choc anaphylactique associé au beurre de cacahuète.

    En relation avec l'effet multidirectionnel de l'acide alendronique et de l'alfacalcidol sur la concentration de calcium dans le sérum sanguin, l'utilisation d'une combinaison de ces médicaments évite des fluctuations soudaines de la concentration sérique de calcium.

    Surdosage:

    Acide alendronique

    Symptômes: hypocalcémie, hypophosphatémie, diarrhée, brûlures d'estomac, œsophagite, lésions érosives et ulcéreuses de la muqueuse gastro-intestinale.

    Traitement

    Réception de lait ou d'antiacide pour lier l'acide alendronique. En raison du risque l'apparition d'une irritation de l'œsophage ne doit pas être provoquée par des vomissements. Le patient doit être dans une position verticale.

    Alfacalcidol

    Les premiers symptômes de l'hypervitaminose (causée par l'hypercalcémie): diarrhée, constipation, nausées, vomissements, bouche sèche, anorexie, goût métallique dans la bouche, hypercalciurie, polyurie, polydipsie, pollakiurie / nycturie, céphalée, fatigue, faiblesse, myalgie, douleur osseuse.

    Symptômes tardifs de l'hypervitaminose : vertiges, confusion, somnolence, trouble du rythme cardiaque, démangeaisons cutanées, augmentation de la pression artérielle, hyperémie conjonctivale, néphrolithiase, perte de poids, photophobie, pancréatite, gastralgie; rarement - un changement dans la psyché et l'humeur.

    Les symptômes de l'intoxication chronique aux vitamines : calcification des tissus mous, les vaisseaux sanguins et les organes internes (rein, poumon), l'insuffisance rénale, l'insuffisance cardiovasculaire, la croissance réduite chez les enfants.

    Traitement

    Annuler le médicament. Dans les premières périodes de surdosage aigu, l'utilisation d'huile minérale peut avoir un effet positif (qui aide à réduire l'absorption et augmenter l'excrétion d'alfacalcidol avec les fèces). Dans les cas graves, l'hydratation est réalisée avec l'introduction de solutions salines boucle" diurétiques, préparations de glucocorticostéroïdes (GCS), bisphosphonates, calcitonine, l'hémodialyse est réalisée en utilisant des solutions à faible teneur en calcium. Il est nécessaire de contrôler le contenu des électrolytes dans le sang, la fonction des reins et du cœur (selon l'ECG), en particulier chez les patients recevant digoxine. Il n'y a pas d'antidote spécifique.

    Interaction:

    Lorsque l'administration simultanée avec de la nourriture, des boissons contenant du calcium (y compris l'eau minérale), des suppléments nutritionnels, des antiacides et d'autres médicaments pour l'administration orale peuvent malabsorption de l'acide alendronique. À cet égard, l'intervalle entre la prise d'acide alendronique et d'autres préparations orales doit être d'au moins 30 minutes.

    L'utilisation combinée d'acide alendronique (mais pas d'administration simultanée) avec des préparations d'œstrogènes ne s'accompagne pas d'une modification de leur action et de l'apparition d'effets secondaires.

    La prise de prednisolone par voie orale ne s'accompagne pas de modifications cliniquement significatives de la biodisponibilité de l'acide alendronique.

    SCS augmente l'effet secondaire de l'acide alendronique sur le tube digestif.

    Avec l'utilisation simultanée d'alfacalcidol avec des glycosides cardiaques, le risque d'arythmie augmente.

    Inducteurs des enzymes microsomiques du foie (incl. phénytoïne et phénobarbital) réduire et inhibiteurs - augmenter la concentration d'alfacalcidol dans le plasma (il est possible de changer son efficacité).

    L'absorption de l'alfacalcidol diminue lorsqu'il est utilisé avec de l'huile minérale (pendant une longue période), de la colestyramine, du colestipol, du sucralfate, des antiacides et des préparations à base d'albumine.

    Par conséquent, les capsules d'alfacalcidol ne doivent pas être prises en même temps que des antiacides contenant de l'aluminium, l'intervalle entre la prise de ces médicaments doit être d'au moins 2 heures.

    L'admission d'antiacides augmente le risque d'hypermagnésémie et d'hyperaluminie. Effet toxique affaiblit rétinol, tocophérol, acide ascorbique, acide pantothénique, thiamine, riboflavine.

    Chez les femmes en périménopause, l'action de l'alfacalcidol peut être renforcée par les œstrogènes. Calcitonine, les dérivés des acides étidronique et pamidronique, la plikamycine et la GCS réduisent l'effet de l'alfacalcidol.

    Alfacalcidol augmente l'absorption des médicaments contenant du phosphore et le risque la survenue d'hyperphosphatémie.

    L'utilisation simultanée de l'alfacalcidol avec des préparations de calcium, les diurétiques thiazidiques peut provoquer une hypercalcémie, en augmentant l'absorption du calcium dans l'intestin, ce qui augmente sa réabsorption dans les reins.

    Dans le contexte de la thérapie avec l'alfacalcidol, ne prescrivez pas d'autres médicaments de la vitamine et ses dérivés en raison de l'interaction additive possible et du risque accru d'hypercalcémie.

    Instructions spéciales:

    Pour l'utilisation de l'acide alendronique

    Une attention particulière doit être accordée à tous les signes de l'apparition de réactions indésirables dans l'œsophage. Le patient doit être informé de la nécessité d'arrêter de prendre le médicament et de contacter un médecin en cas de dysphagie, de douleur à la déglutition, de douleur thoracique ou d'apparition ou d'intensification de brûlures d'estomac.

    En relation avec le risque existant d'irritation de la membrane muqueuse du tractus gastro-intestinal supérieur, ainsi que l'aggravation de l'évolution de la maladie sous-jacente, il est recommandé prends garde quand l'administration du médicament aux patients atteints de maladies gastro-intestinales dans la phase d'exacerbation, tels que la dysphagie, l'oesophagite, la gastrite, la duodénite, l'ulcère peptique et ulcères duodénaux, ainsi que des maladies gastro-intestinales récentes (ulcère peptique et ulcère duodénal, saignement actif du tube digestif, intervention chirurgicale sur le tractus gastro-intestinal supérieur, sauf pour la pyloroplastie) au cours de l'année précédente. Il y a des rapports de cas d'ostéonécrose de la mâchoire, habituellement liés à l'extraction dentaire et / ou à l'infection locale (y compris l'ostéomyélite), chez les patients atteints de maladies oncologiques recevant un traitement, y compris BF (principalement, intraveineuse). Beaucoup de ces patients ont également reçu chimiothérapie et GCS. Des cas d'ostéonécrose de la mâchoire chez des patients souffrant d'ostéoporose BF. Avant application de BF aux patients avec Facteurs de risque concomitants (p. Ex. Cancer, chimiothérapie, radiothérapie, GCS, mauvaise hygiène buccale) examen dentaire avec traitement préventif approprié des dents. Les patients dans le traitement de BF devraient éviter les procédures dentaires invasives autant que possible. Chez les patients atteints d'ostéonécrose de la mâchoire, qui suivent un traitement par BF, les interventions chirurgicales dentaires peuvent entraîner une détérioration. Si nécessaire interventions chirurgicales doivent être prises en compte que les données sur la possibilité de réduire le risque d'ostéonécrose de la mâchoire après l'abolition de la BF sont absents. Les rendez-vous et les recommandations du médecin traitant doivent être basés sur une évaluation individuelle du rapport bénéfice / risque pour chaque patient. Le temps de la douleur dans les os, les articulations et les muscles chez les patients pendant le traitement BF varié ou 1 jour à plusieurs mois après le début du traitement. Chez la plupart des patients, après la cessation du traitement, la sévérité de la douleur a diminué, chez certains patients la douleur réapparaissait avec la reprise du traitement avec le même ou un autre FB.

    Si le patient a oublié de prendre un comprimé d'acide alendronique, il doit être pris le lendemain matin. Ne prenez pas deux comprimés en une journée, vous devez continuer à prendre 1 comprimé une fois par semaine le jour choisi pour l'admission dès le début du traitement.

    Chez les patients présentant une hypocalcémie, l'hypovitaminose et hypoparathyroïdie, il est nécessaire d'effectuer une thérapie corrective des troubles du métabolisme minéral avant le traitement par l'acide alendronique. Par conséquent, impact positif l'acide alendronique sur la densité minérale du tissu osseux pendant le traitement peut être observée sans importance réduction asymptomatique concentration de calcium et de phosphore dans le sérum sanguin. Il y a des rapports isolés de hypocalcémie symptomatique, parfois grave, habituellement chez les patients prédisposition à celui-ci (par exemple, avec hypoparathyroïdie, carence en vitamine , malabsorption du calcium).

    Il y a des rapports de apparition de fractures de stress du fémur proximal avec un traitement prolongé par l'acide alendronique (de 18 mois à 10 ans). Les fractures sont survenues après une blessure minime ou sans blessure. Certains patients ont d'abord ressenti une douleur dans la partie proximale de la cuisse qui a persisté pendant plusieurs semaines ou même des mois avant que le symptôme ne se termine par une fracture du fémur. Souvent, les fractures étaient bilatérales, donc si une fracture d'un fémur est nécessaire, le patient a besoin surveiller le statut d'un autre fémur.

    Chez les patients prenant de l'acide alendronique, en particulier en cas de traitement concomitant avec GCS, il est extrêmement important d'assurer un apport suffisant de calcium et de vitamine avec de la nourriture ou sous forme de médicaments.

    L'absorption de BF est significativement réduite par repas simultanés.

    Pour l'utilisation de l'alfacalcidol

    Alfacalcidol peut augmenter l'hypercalcémie et / ou hypercalciurie dans sa nomination aux patients atteints d'une maladie associée à une hyperproduction incontrôlée de calcitriol (par exemple, dans la leucémie, le lymphome, la sarcoïdose), et peut également augmenter l'hyperphosphatémie. À une concentration de calcium dans le plasma de plus de 2,6 mmol / l, il est nécessaire d'exclure l'utilisation d'autres médicaments contenant du calcium. En l'absence d'effet, cesser de prendre des capsules d'alfacalcidol avant la normalisation de la concentration sérique en calcium (2,2-2,6 mmol / l). Contrôle Les concentrations de calcium et de phosphate dans le sang sont réalisées avant le traitement par l'alfacalcidol et nécessaire Thérapie corrective. Dans le traitement de l'alfacalcidol la concentration d'électrolytes au début est déterminée une fois par semaine, en atteignant Cmet pendant toute la période de traitement - toutes les 3-5 semaines, et également surveiller l'activité de la phosphatase alcaline (avec une violation de la fonction rénale (KC plus de 35 ml / min) - surveillance hebdomadaire).

    Dans de rares cas, le beurre d'arachide peut provoquer de graves réactions allergiques.

    Les patients présentant une intolérance héréditaire au fructose ou une malabsorption du fructose ne doivent pas recevoir Tevabon ® car le kit contient des capsules d'alfacalcidol contenant sorbitol.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    En relation avec la possibilité de développer des effets secondaires de la SNC pendant la période de traitement Soyez prudent lorsque vous conduisez des véhicules, ainsi que dans d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue et la vitesse des réactions psychomotrices.

    Forme de libération / dosage:Comprimés et capsules ensemble.
    Emballage:1 comprimé et 7 capsules dans des blisters en aluminium; pour 2, 4 ou 12 blisters avec les instructions pour l'utilisation dans un paquet en carton.

    Conditions de stockage:

    À une température non supérieure à 25 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:3 années.
    Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.
    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LSR-008970/10
    Date d'enregistrement:31.08.2010
    Le propriétaire du certificat d'inscription:Teva Pharmaceutical Enterprises Co., Ltd.Teva Pharmaceutical Enterprises Co., Ltd. Israël
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspTeva Teva Israël
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp18.09.2015
    Instructions illustrées
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