Almonte - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: coeur - cellulose microcristalline type 102 89,30 mg, giproloza 4,00 mg, 6,00 mg croscarmellose sodique, lactose monohydraté 89,30 mg stéarate de magnésium 1,00 mg;

gaine de film - Opadrai II Beige 31F27012 (1,440 mg de lactose monohydraté, hypromellose 15sR 1,120 mg de dioxyde de titane 1,011 mg 0,400 mg de Macrogol 4000, colorant jaune d'oxyde de fer 0,026 mg d'oxyde de fer rouge colorant 0,003 mg) 4,0 mg.

La description:

Carré, aux coins arrondis, comprimés biconvexes, pelliculé beige, portant l'inscription "M" sur une face.

Groupe pharmacothérapeutique:Agent anti-inflammatoire bronchoconstricteur - bloqueur des récepteurs des leucotriènes

ATX: & nbsp

R.03.D.C.03 Montelukast

Pharmacodynamique:

Cystéinyl-leucotriènes (LTC₄, LTD₄, LTE₄) - des eicosanoïdes pro-inflammatoires puissants, qui sont libérés par différentes cellules, y compris les mastocytes et les éosinophiles. Ces médiateurs proastmatiques importants sont associés aux récepteurs cystéinyl-leucotriènes (CysLT) présents dans les voies respiratoires humaines et sont responsables de la réaction de bronchospasme, de la production d'expectorations, de la perméabilité vasculaire et de l'augmentation du nombre d'éosinophiles.

Le montélukast est un composé oral actif qui a une grande affinité et sélectivité CysLT₁récepteurs Montelukast à une dose inférieure à 5 mg, guérit le bronchospasme induit par inhalation LTD₄. L'effet bronchodilatateur est observé dans les 2 heures suivant l'administration orale. Effet bronchodilatateur de la version bêta₂-adrenomimetics est augmentée en prenant montelukast. Montelukast Supprime les stades précoces et tardifs du bronchospasme causés par l'action des antigènes. Montelukast réduit le nombre d'éosinophiles dans le sang périphérique chez les adultes et les enfants, et réduit considérablement le nombre d'éosinophiles dans les voies respiratoires. Chez les patients présentant une hypersensibilité à l'acide acétylsalicylique, recevant des glucocorticostéroïdes par inhalation et / ou par voie orale (GCS), l'adjonction au traitement par le montélukast permet un meilleur contrôle de la maladie.

Pharmacocinétique

Succion

Après administration orale montelukast rapidement et presque complètement absorbé. Chez les patients adultes, après avoir pris un comprimé enduit d'estomac vide à une dose 10 mg valeur moyenne de la concentration maximale dans le plasma sanguin (C_mOh) est atteint après 3 heures. La valeur moyenne de la biodisponibilité est de 64%. Les valeurs de biodisponibilité orale et C_mOh ne sont pas violés en mangeant.

Distribution

La liaison du montélukast aux protéines plasmatiques est supérieure à 99%. Le volume de distribution à l'état d'équilibre est en moyenne de 8-11 litres. Des études précliniques ont révélé une pénétration minimale du montélukast dans la barrière hémato-encéphalique. Après 24 heures après l'administration orale, la concentration de montelukast est insignifiante dans d'autres tissus.

Métabolisme

Le montélukast est activement métabolisé dans le foie. Lorsqu'elle est utilisée à des doses thérapeutiques, la concentration de métabolites du montélukast dans le plasma sanguin à l'état d'équilibre chez les adultes et les enfants n'est pas déterminée.

Dans in vitro Des études ont montré que les isoenzymes du cytochrome P450 (3A4, 2A6 et 2C9) sont impliquées dans le métabolisme du montélukast, tandis qu'aux concentrations thérapeutiques montelukast n'inhibe pas les isoenzymes du cytochrome P450: 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 et 2ré6. Les métabolites ont un léger effet thérapeutique de Montelukast.

Excrétion

La demi-vie du montelukast chez les jeunes volontaires adultes en bonne santé varie de 2,7 à 5,5 heures. La clairance plasmatique du montélukast chez des volontaires adultes en bonne santé est en moyenne de 45 ml / min. Après l'administration orale de Montelukast 86Le pourcentage de la quantité totale est excrété par l'intestin dans les 5 jours et moins de 0,2% par les reins, ce qui, avec les données sur sa biodisponibilité, confirme l'excrétion du montélukast et de ses métabolites principalement avec la bile.

Pharmacocinétique dans des cas cliniques spéciaux

La pharmacocinétique du montelukast chez les femmes et les hommes est la même.

Les patients vieillesse ou patients avec insuffisance hépatique de sévérité légère et modérée aucune correction de la posologie de Montelukast n'est requise. La pharmacocinétique du montélukast chez les patients avec insuffisance rénale pas évalué.Parce que le montelukast et ses métabolites ne sont pas excrétés par les reins, l'ajustement de la dose dans cette catégorie de patients n'est pas nécessaire. Données sur le caractère de la pharmacocinétique du montelukast chez les patients avec une atteinte sévère de la fonction hépatique (plus de 9 sur l'échelle de Child-Pugh).

Lors de la prise de doses élevées de montélukast (20 et 60 fois supérieures aux doses recommandées pour les adultes), une diminution de la concentration de théophylline dans le plasma sanguin est observée. Lors de la prise de montelukast aux doses recommandées de 10 mg 1 fois par jour, cet effet n'est pas observé.

Les indications:

Prophylaxie et traitement à long terme de l'asthme bronchique chez les adultes et les adolescents à partir de 15 ans, y compris:

la prévention des symptômes diurnes et nocturnes de la maladie;
le traitement de l'asthme bronchique chez les patients présentant une hypersensibilité à l'acide acétylsalicylique;
la prévention du bronchospasme, causée par l'effort physique.

Soulagement des symptômes de la rhinite saisonnière et allergique (chez les adultes et les adolescents à partir de 15 ans).

Contre-indications

- Hypersensibilité à la substance active ou à toute substance auxiliaire du médicament;

- l'âge des enfants jusqu'à 15 ans;

- patients atteints de maladies héréditaires rares: intolérance au galactose, insuffisance de lactase ou malabsorption du glucose-galactose.

Grossesse et allaitement:

L'utilisation d'ALMONT pendant la grossesse est possible si le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus.

La décision d'abolir l'allaitement pour la période d'application d'ALMONT est prise sur la base d'une évaluation du bénéfice potentiel pour la mère et du risque potentiel pour l'enfant.

Dosage et administration:

À l'intérieur, pas liquide, avec une quantité suffisante de liquide, indépendamment de l'apport alimentaire.

Les adultes et les adolescents de 15 ans prennent 1 comprimé d'ALMONT 10 mg par jour le soir.

Recommandations générales

L'effet thérapeutique d'ALMONT, qui permet de contrôler les symptômes de l'asthme, est atteint dans les 24 heures suivant la prise. Le patient est recommandé de continuer à prendre le médicament, à la fois pendant les périodes de contrôle de l'asthme bronchique, et pendant l'exacerbation de l'asthme bronchique.

Le médicament ALMONT ne doit pas être pris avec d'autres médicaments contenant la même substance active - montelukast.

Patients âgés, les patients avec insuffisance rénale et les patients avec insuffisance hépatique gravité légère et modérée sélection spéciale de la dose n'est pas nécessaire.

Aucun ajustement posologique n'est requis en fonction du sexe patient.

Il n'y a pas de données sur l'utilisation de Montelukast chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère.

Le médicament ALMONT peut être ajouté au traitement du patient avec des bronchodilatateurs et des GCS inhalés.

GCS par inhalation: la préparation d'ALMONT peut être prescrite pour le traitement de l'asthme bronchique en tant que thérapie supplémentaire pour les patients chez lesquels les glucocorticostéroïdes inhalés et les bêta-adrénomimétiques à action brève, si nécessaire, n'assurent pas le contrôle clinique nécessaire de la maladie. Le médicament ALMONT ne peut être brusquement remplacé par des glucocorticostéroïdes inhalés.

Pour le traitement des patients âgés de 2 à 15 ans, une autre forme du médicament est disponible - comprimés à mâcher.

Effets secondaires:

Maladies infectieuses et parasitaires: infections des voies respiratoires supérieures.

Violations du système sanguin et lymphatique: tendance accrue à saigner, thrombocytopénie.

Troubles du système immunitaire: réactions d'hypersensibilité, y compris anaphylaxie, infiltration éosinophile du foie.

Troubles de la psyché: rêves pathologiques, y compris les cauchemars; hallucinations, insomnie, somnambulisme, irritabilité, anxiété, anxiété; agitation, y compris comportement agressif ou hostilité; tremblement, dépression, désorientation, pensées suicidaires et comportement (suicidaire).

Les perturbations du système nerveux: maux de tête, vertiges, somnolence, paresthésies / hypesthésies, convulsions.

Maladie cardiaque: un sentiment de palpitations.

Perturbations du système respiratoire, organes de la poitrine et médiastin: saignement de nez.

Troubles du tractus gastro-intestinal: diarrhée, sécheresse de la bouche, dyspepsie, nausées, vomissements, douleurs abdominales, pancréatite.

Perturbations du foie et des voies biliaires: une augmentation de l'activité de l'alanine aminotransférase et de l'aspartate aminotransférase, de l'hépatite (y compris cholestatique, hépatocellulaire et hépatique mixte).

Perturbations de la peau et des tissus sous-cutanés: angioedème, incidence d'hématomes, urticaire, démangeaisons, éruptions cutanées, érythème noueux, érythème polymorphe.

Les violations des tissus musculo-squelettiques et conjonctifs: arthralgie, myalgie, y compris les crampes musculaires.

Troubles généraux et troubles au site d'administration: asthénie / fatigue, malaise, gonflement, pyrexie, soif.

Dans de très rares cas, au cours du traitement par le montélukast, le développement du syndrome de Chard-Strauss a été signalé (voir "Instructions spéciales").

Surdosage:

Symptômes Un surdosage du médicament chez les patients souffrant d'asthme bronchique chronique, administré à une dose supérieure à 200 mg par jour pendant 22 semaines et à une dose de 900 mg par jour pendant 1 semaine n'a pas été identifié.

Des cas de surdosage aigu de montelukast (au moins 1 g par jour) ont été rapportés après la commercialisation et chez des adultes et des enfants. Les données cliniques et de laboratoire indiquent que le profil de sécurité du médicament est cohérent chez les enfants, les adultes et les patients âgés. Les symptômes les plus fréquents étaient la soif, la somnolence, les vomissements, l'agitation psychomotrice, les maux de tête et les douleurs abdominales.

Traitement: thérapie symptomatique.

Les données sur la possibilité d'éliminer le montélukast par dialyse péritonéale ou par hémodialyse sont absentes.

Interaction:

Chez les patients qui ont reçu simultanément phénobarbital, l'aire sous la courbe de concentration pharmacocinétique-temps de Montelukastd a diminué d'environ 40%, cependant, la correction du schéma posologique chez de tels patients n'est pas requise. Parce que le montelukast est métabolisé par l'isoenzyme CYP3UNE4, des précautions doivent être prises, surtout chez les enfants, si montelukast appliqué simultanément avec des inducteurs d'isoenzymes CYP3UNE4, comme phénytoïne, phénobarbital et rifampicine.

Le montélukast peut être prescrit avec d'autres médicaments traditionnellement utilisés pour la prévention et le traitement à long terme de l'asthme bronchique et / ou de la rhinite allergique.

Le montélukast à la dose thérapeutique recommandée n'a pas eu d'effet cliniquement significatif sur la pharmacocinétique des médicaments suivants: Théophylline, prednisone, prednisolone, contraceptifs oraux (éthinylestradiol / noréthynodrel 35/1), terfénadine, digoxine et warfarine.

Dans les études dans in vitro déterminé que montelukast est un puissant inhibiteur de l'isoenzyme CYP2C8. Cependant, dans l'étude des interactions médicamenteuses dans vivo Montélukast et rosiglitazone (un substrat marqueur, un représentant des préparations principalement métabolisé par une isoenzyme CYP2C8) aucune confirmation de l'inhibition de l'isoenzyme par le montelukast CYP2C8. Ainsi, en pratique clinique, l'effet du montélukast sur le métabolisme médié par CUR2C8 d'un certain nombre de médicaments n'est pas attendu, y compris. paclitaxel, rosiglitazone, répaglinide.

Recherche dans in vitro ont montré que montelukast est un substrat d'isoenzyme CYP2C8, et dans une moindre mesure, les isoenzymes CYP2C9 et 3A4. Les données de l'essai clinique d'interaction médicamenteuse pour le montélukast et le gemfibrozil (un inhibiteur des deux CYP2C8 et 2C9) démontrent que le gemfibrozil augmente l'effet de l'exposition systémique de Montelukast 4,4 fois.

Utilisation conjointe de l'itraconazole, un puissant inhibiteur de l'isoenzyme CYP3UNE4, avec le gemfibrozil et le montélukast n'ont pas entraîné d'augmentation supplémentaire de l'effet des effets systémiques du montélukast. L'effet du gemfibrozil sur l'effet systémique du montelukast ne peut être considéré comme cliniquement significatif sur la base de données de sécurité lorsqu'il est administré à des doses supérieures à la dose approuvée de 10 mg chez les patients adultes (par exemple 200 mg / jour chez les patients adultes de 22 semaines et plus). à 900 mg / jour pour les patients, en prenant un médicament pendant environ une semaine, il n'y avait pas d'effets négatifs cliniquement significatifs). Ainsi, lorsqu'il est combiné avec l'ajustement de la dose gemfibrozilom montelukast n'est pas nécessaire. Basé sur les résultats de la recherche in vitro, aucune interaction médicamenteuse cliniquement pertinente avec d'autres inhibiteurs connus de l'isoenzyme CYP2C8 (p. ex. triméthoprime) n'est attendue. De plus, l'administration concomitante de montelukast et d'itraconazole seul n'a pas entraîné d'augmentation significative de l'effet de l'exposition systémique au montélukast.

Traitement combiné avec des bronchodilatateurs

Le médicament ALMONT est une addition justifiée à la monothérapie avec des bronchodilatateurs si ceux-ci ne permettent pas un contrôle adéquat de l'asthme bronchique. Lorsque l'effet thérapeutique est obtenu grâce au traitement par ALMONT, une diminution progressive de la dose de bronchodilatateurs peut être amorcée.

Traitement combiné avec des glucocorticostéroïdes inhalés

Le traitement par ALMONT procure un effet thérapeutique supplémentaire aux patients qui utilisent le GCS inhalé.Une fois la stabilisation de l'état atteinte, il est possible de commencer une réduction progressive de la dose de GCS sous la supervision d'un médecin. Dans certains cas, l'annulation complète des glucocorticostéroïdes inhalés est permise, mais un remplacement brutal des glucocorticostéroïdes inhalés par ALMONT n'est pas recommandé.

Instructions spéciales:

Le médicament ALMONT n'est pas recommandé pour le traitement des crises aiguës d'asthme bronchique. Les patients souffrant d'asthme bronchique devraient toujours avoir des médicaments d'urgence. Lorsqu'une crise aiguë survient, l'inhalation bêta doit être utiliséeune₂-adrenomimetiki à action brève. Les patients devraient consulter leur médecin dès que possible s'ils ont besoin de plus d'inhalationune₂-adrenomimetics à action courte que d'habitude.

Ne remplacez pas brusquement le traitement par des glucocorticoïdes inhalés ou oraux avec ALMONT. Il n'y a pas de données prouvant la possibilité de réduire la dose de GCS orale sur le fond de l'administration simultanée de montelukast.

Dans de rares cas, les patients qui reçoivent des médicaments anti-asthmatiques, y compris montelukast, l'éosinophilie systémique peut se développer, ce qui s'accompagne parfois de signes cliniques de vascularite, ce qu'on appelle le syndrome de Chard-Strauss, une condition qui est éliminée par l'utilisation de SCS systémique. Ces cas, en général, sont associés à une diminution de dose ou l'annulation de corticostéroïdes oraux. Il est impossible d'exclure ou d'établir la possibilité que les antagonistes des récepteurs des leucotriènes puissent être associés au développement du syndrome de Chard-Strauss. Par conséquent, les médecins doivent être avertis de la possibilité d'éosinophilie, d'éruption vasculaire, de symptômes pulmonaires accrus, de complications cardiaques et / ou de neuropathie chez les patients. Les patients qui ont développé les symptômes ci-dessus, il est nécessaire de subir un deuxième examen, et le schéma de leur traitement devrait être examiné.

Le traitement par ALMONT ne conduit pas à la prévention du bronchospasme chez les patients présentant une sensibilité accrue à l'acide acétylsalicylique, avec l'utilisation de l'acide acétylsalicylique et d'autres anti-inflammatoires non stéroïdiens.

Le médicament contient du lactose monohydraté et ne doit pas être administré à des patients atteints de maladies héréditaires rares: intolérance au galactose, insuffisance de lactase ou malabsorption du glucose et du galactose.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf.and fourrure:

En règle générale, l'administration de montelukast n'affecte pas la capacité de conduire des véhicules ou de travailler avec d'autres mécanismes, mais très rarement certains patients ont noté une somnolence et des vertiges. Lorsque ces signes apparaissent, il est déconseillé aux patients de conduire des véhicules et de se livrer à d'autres activités nécessitant une concentration et une rapidité de réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:Comprimés, pelliculés, 10 mg.

Emballage:

Pour 10 ou 14 comprimés dans une plaquette Al / Al.

Pour 3 blisters (10 comprimés), 2 ou 7 blisters (14 comprimés chacun) dans une boîte en carton, avec des instructions pour un usage médical.

Conditions de stockage:À une température ne dépassant pas 25 ° C, dans son emballage d'origine.

Garder hors de la portée des enfants!

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-002647

Date d'enregistrement:08.10.2014 / 04.04.2017

Date d'expiration:08.10.2019

Le propriétaire du certificat d'inscription:Actavis PTS Groupe ehfActavis PTS Groupe ehf Islande

Fabricant: & nbsp

ACTAVIS, Ltd. Islande

Représentation: & nbspAktavis, société ouverte Aktavis, société ouverte

Date de mise à jour de l'information: & nbsp12.07.2017

Instructions illustrées

Instructions

Almonte (Almont)