Almonte - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: mannitol 160,96 mg, cellulose microcristalline 52,80 mg, giprolose 7,20 mg, croscarmellose sodique 7,20 mg, colorant Pigment Mélange PB-24880 (lactose monohydraté 3,60 mg, oxyde de fer ferrique rouge 0,40 mg) 4,00 mg, stéarate de magnésium 2,40 mg, aspartame 1,20 mg, arôme cerise (Silarom Cerise Saveur 1219813182) 0,08 mg;

1 comprimé à mâcher 5 mg contient:

substance active: montélukast 5,00 mg (sous forme de montélukast sodique 5,20 mg);

Excipients: Mannitol 201,20 mg, cellulose microcristalline 66,00 mg, giprolose 9,00 mg, croscarmellose sodique 9,00 mg, colorant Pigment Mélange RV-24880 (lactose monohydraté 4,50 mg, oxyde de fer rouge 0,50 mg) 5,00 mg, stéarate de magnésium 3,00 mg, aspartame 1,50 mg, arôme ceriseSilarom Cerise Saveur 1219813182) 0,10 mg.

La description:

Comprimés 4 mg:

Ovale, les comprimés biconvexes sont de couleur rose avec "M4" intercalé et gravé d'un côté.

Comprimés 5 mg:

Les comprimés ronds, biconvexes, sont de couleur rose avec un "M5" intercalé et gravé sur un côté.

Groupe pharmacothérapeutique:Agent anti-inflammatoire bronchoconstricteur - bloqueur des récepteurs des leucotriènes

ATX: & nbsp

R.03.D.C.03 Montelukast

Pharmacodynamique:

Cystéinyl-leucotriènes (LTC₄, LTD₄, LTE₄) sont de puissants éicosanoïdes pro-inflammatoires qui sont libérés par différentes cellules, y compris les mastocytes et les éosinophiles. Ces médiateurs proastmatiques importants sont associés aux récepteurs cystéinyl-leucotriènes (CysLT), présente dans les voies respiratoires d'une personne et responsable de la réaction du bronchospasme, de l'excrétion des expectorations, de la perméabilité des vaisseaux et de l'augmentation du nombre d'éosinophiles.

Le montélukast est un composé oral actif qui a une grande affinité et sélectivité CysLT₁récepteurs Montelukast à une dose inférieure à 5 mg, guérit le bronchospasme induit par inhalation LTD₄. L'effet bronchodilatateur est observé dans les 2 heures suivant l'administration orale. Effet bronchodilatateur de la version bêta₂-adrenomimetics est augmentée en prenant montelukast. Montelukast Supprime les stades précoces et tardifs du bronchospasme causés par l'action des antigènes. Montelukast réduit le nombre d'éosinophiles dans le sang périphérique chez les adultes et les enfants, et réduit considérablement le nombre d'éosinophiles dans les voies respiratoires.Chez les patients présentant une hypersensibilité à l'acide acétylsalicylique recevant des glucocorticoïdes inhalés et / ou oraux (GCS), l'adjonction au traitement par le montélukast permet un meilleur contrôle de la maladie.

Pharmacocinétique

Succion

Après administration orale montelukast rapidement et presque complètement absorbé. Chez les patients adultes, après avoir pris des comprimés à croquer à la dose de 5 mg à jeun, la concentration maximale dans le plasma sanguin (C_mOh) est atteint après 2 heures. La biodisponibilité moyenne est de 73%, cette valeur est réduite à 63% lors de la prise de Montelukast avec de la nourriture. Après la prise de comprimés à croquer à la dose de 4 mg à jeun chez les patients âgés de 2 à 5 ans, C_mOh est atteint en 2 heures. La valeur moyenne de C_mOh dans ce groupe de patients est 66% plus élevé, et la valeur moyenne de C_mOh inférieur à la valeur similaire chez les adultes avec l'utilisation de comprimés pelliculés à une dose de 10 mg.

Distribution

La liaison du montélukast aux protéines plasmatiques est supérieure à 99%. Le volume de distribution à l'état d'équilibre est en moyenne de 8-11 litres. Des études précliniques ont révélé une pénétration minimale du montélukast dans la barrière hémato-encéphalique. Après 24 heures après l'administration, la concentration de montelukast est également minime dans d'autres tissus.

Métabolisme

Le montélukast est activement métabolisé dans le foie. Lorsqu'elle est utilisée à des doses thérapeutiques, la concentration de métabolites du montélukast dans le plasma sanguin à l'état d'équilibre chez les adultes et les enfants n'est pas déterminée.

Dans in vitro Des études ont montré que les isoenzymes du cytochrome P450 (3A4, 2A6 et 2C9) sont impliquées dans le métabolisme du montélukast, tandis qu'aux concentrations thérapeutiques montelukast n'inhibe pas les isoenzymes du cytochrome P450: 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 et 2ré6. Les métabolites ont un léger effet thérapeutique de Montelukast.

Excrétion

La demi-vie du montelukast chez les jeunes volontaires adultes en bonne santé varie de 2,7 à 5,5 heures. La clairance plasmatique du montélukast chez des volontaires adultes en bonne santé est en moyenne de 45 ml / min. Après l'administration orale de montélukast, 86% du total est excrété par l'intestin pendant 5 jours et moins de 0,2% par les reins, et les données sur sa biodisponibilité confirment l'excrétion du montélukast et de ses métabolites principalement avec la bile.

Pharmacocinétique dans des cas particuliers

Pharmacocinétique de Montelukast chez les femmes et les hommes est le même.

Les patients vieillesse ou patients avec insuffisance hépatique de sévérité légère et modérée aucune correction de la posologie de Montelukast n'est requise.

Pharmacocinétique de Montelukast chez les patients avec insuffisance rénale non évalué. Parce que le montelukast et ses métabolites ne sont pas excrétés par les reins, l'ajustement de la dose dans cette catégorie de patients n'est pas nécessaire.

Données sur le caractère de la pharmacocinétique de Montelukast chez les patients avec une atteinte sévère de la fonction hépatique (plus de 9 sur l'échelle de Child-Pugh).

Lors de la prise de doses élevées de montélukast (20 et 60 fois supérieures aux doses recommandées pour les adultes), une diminution de la concentration de théophylline dans le plasma sanguin est observée. Lors de la prise de montelukast aux doses recommandées de 10 mg 1 fois par jour, cet effet n'est pas observé.

Les indications:

Prophylaxie et traitement à long terme de l'asthme bronchique chez les enfants, y compris:

prévention des symptômes diurnes et nocturnes de la maladie (pour les enfants de 2 ans et plus);
traitement de l'asthme bronchique chez les patients présentant une hypersensibilité à l'acide acétylsalicylique (pour les enfants de 6 ans et plus);
prévention du bronchospasme causé par l'effort physique (pour les enfants de 2 ans et plus).

Soulagement des symptômes de la rhinite saisonnière et allergique chez les enfants à partir de 2 ans.

Contre-indications

- réet la sensibilité à la substance active ou à toute substance auxiliaire du médicament;

- Les enfants de moins de 2 ans (pour une dose de 4 mg) et jusqu'à 6 ans (pour une dose de 5 mg);

- patients atteints de maladies héréditaires rares: intolérance au galactose, déficit en lactase ou malabsorption du glucose-galactose;

- phénylcétonurie (contient aspartame).

Grossesse et allaitement:

L'utilisation d'ALMONT pendant la grossesse est possible si le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus.

La décision d'abolir l'allaitement pour la période d'application d'ALMONT est prise sur la base d'une évaluation du bénéfice potentiel pour la mère et du risque potentiel pour l'enfant.

Dosage et administration:

A l'intérieur, le comprimé doit être mâché.

L'admission du médicament par les enfants est effectuée sous la surveillance des adultes.

Le médicament ALMONT doit être pris 1 heure avant ou 2 heures après les repas.

Avec l'asthme bronchique ou l'asthme bronchique et la rhinite allergique:

Pour les enfants de 2 à 6 ans - 1 comprimé à croquer à la dose de 4 mg une fois par jour le soir.

Pour les enfants de 6 à 14 ans - 1 comprimé à croquer à la dose de 5 mg une fois par jour le soir.

Avec la rhinite allergique:

Pour les enfants de 2 à 6 ans - 1 comprimé à croquer à raison de 4 mg une fois par jour et pour les enfants de 6 à 14 ans - Un comprimé à croquer dans une dose de 5 mg une fois par jour dans un mode individuel, selon le moment de l'exacerbation la plus aiguë des symptômes.

Il n'y a pas besoin d'ajustement de la dose dans ces groupes d'âge.

Recommandations générales

L'effet thérapeutique d'ALMONT, qui permet de contrôler les symptômes de l'asthme, est atteint dans les 24 heures suivant la prise.Il est recommandé au patient de continuer à prendre le médicament pendant les périodes contrôlées de l'asthme bronchique, et pendant l'exacerbation de l'asthme bronchique.

Les patients avec insuffisance rénale et les patients avec insuffisance hépatique gravité légère et modérée sélection spéciale de la dose n'est pas nécessaire. Aucun ajustement posologique n'est requis en fonction du sexe patient.

Il n'y a pas de données sur l'utilisation du montelukast chez les patients avec une atteinte sévère de la fonction hépatique.

Pour le traitement des patients d'autres groupes d'âge, une autre forme posologique est disponible et la dose du médicament est de 10 mg comprimé pelliculé.

Effets secondaires:

Maladies infectieuses et parasitaires: infections des voies respiratoires supérieures.

Violations du système sanguin et lymphatique: tendance accrue à saigner, thrombocytopénie.

Troubles du système immunitaire: réactions d'hypersensibilité, y compris anaphylaxie, infiltration éosinophile du foie.

Troubles de la psyché: rêves pathologiques, y compris les cauchemars; hallucinations, insomnie, somnambulisme, irritabilité, anxiété, anxiété; agitation, y compris comportement agressif ou hostilité; tremblement, dépression, désorientation, pensées suicidaires et comportement (suicidaire).

Les perturbations du système nerveux: maux de tête, vertiges, somnolence, paresthésies / hypesthésies, convulsions.

Maladie cardiaque: un sentiment de palpitations.

Perturbations du système respiratoire, de la poitrine et des organes médiastinaux: saignement de nez.

Troubles du tractus gastro-intestinal: diarrhée, sécheresse de la bouche, dyspepsie, nausées, vomissements, douleurs abdominales, pancréatite.

Troubles du foie et des voies biliaires: une augmentation de l'activité de l'alanine aminotransférase et de l'aspartate aminotransférase, de l'hépatite (y compris cholestatique, hépatocellulaire et hépatique mixte).

Perturbations de la peau et des tissus sous-cutanés: angioedème, incidence d'hématomes, urticaire, démangeaisons, éruption cutanée, érythème noueux, érythème polymorphe.

Les violations des tissus musculo-squelettiques et conjonctifs: arthralgie, myalgie, y compris les crampes musculaires.

Troubles généraux et troubles au site d'administration: asthénie / fatigue, malaise, gonflement, pyrexie, soif.

Dans de très rares cas, au cours du traitement par le montélukast, le développement du syndrome de Chard-Strauss a été signalé (voir "Instructions spéciales").

Surdosage:

Symptômes Un surdosage du médicament chez les patients souffrant d'asthme bronchique chronique, administré à une dose supérieure à 200 mg par jour pendant 22 semaines et à une dose de 900 mg par jour pendant 1 semaine n'a pas été identifié.

Des cas de surdosage aigu de montelukast (au moins 1 g par jour) ont été rapportés après la commercialisation et chez des adultes et des enfants. Les données cliniques et de laboratoire indiquent que le profil de sécurité du médicament est cohérent chez les enfants, les adultes et les patients âgés. Les symptômes les plus fréquents étaient la soif, la somnolence, les vomissements, l'agitation psychomotrice, les maux de tête et les douleurs abdominales.

Traitement: thérapie symptomatique.

Les données sur la possibilité d'éliminer le montélukast par dialyse péritonéale ou par hémodialyse sont absentes.

Interaction:

Chez les patients qui ont reçu simultanément phénobarbitalL'aire sous la courbe concentration pharmacocinétique-temps du montelukast a diminué d'environ 40%, mais la correction du schéma posologique chez ces patients n'est pas nécessaire. Parce que le montelukast est métabolisé par l'isoenzyme CYP3UNE4, des précautions doivent être prises, surtout chez les enfants, si montelukast appliqué simultanément avec des inducteurs d'isoenzymes CYP3UNE4, comme la phénytoïne, phénobarbital et la rifampicine.

Le montélukast peut être prescrit avec d'autres médicaments traditionnellement utilisés pour la prévention et le traitement à long terme de l'asthme bronchique et / ou de la rhinite allergique.

Le montélukast à la dose thérapeutique recommandée n'a pas eu d'effet cliniquement significatif sur la pharmacocinétique des médicaments suivants: théophylline, prednisone, prednisolone, contraceptifs oraux (éthinylestradiol / noréthynodrel 35/1), terfénadine, digoxine et warfarine.

Dans les études dans in vitro déterminé que montelukast est un puissant inhibiteur de l'isoenzyme CYP2C8. Cependant, dans l'étude des interactions médicamenteuses dans vivo Montélukast et rosiglitazone (un substrat marqueur, un représentant des préparations principalement métabolisé par une isoenzyme CYP2C8) aucune confirmation de l'inhibition de l'isoenzyme par le montelukast CYP2C8. Ainsi, en pratique clinique, l'effet du montélukast sur le métabolisme médié par CUR2C8 d'un certain nombre de médicaments n'est pas attendu, y compris. paclitaxel, rosiglitazone, répaglinide.

Recherche dans in vitro ont montré que montelukast est un substrat d'isoenzyme CYP2C8, et dans une moindre mesure, les isoenzymes CYP2C9 et 3A4. Les données de l'essai clinique d'interaction médicamenteuse pour le montélukast et le gemfibrozil (un inhibiteur des deux CYP2C8 et 2C9) démontrent que le gemfibrozil augmente l'effet de l'exposition systémique de Montelukast 4,4 fois. Utilisation conjointe de l'itraconazole, un puissant inhibiteur de l'isoenzyme CYP3UNE4, avec le gemfibrozil et le montélukast n'ont pas entraîné d'augmentation supplémentaire de l'effet des effets systémiques du montélukast.L'effet du gemfibrozil sur l'effet systémique du montelukast ne peut être considéré comme cliniquement significatif sur la base de données de sécurité lorsqu'il est administré à des doses supérieures à la dose approuvée de 10 mg chez les patients adultes (par exemple 200 mg / jour chez les patients adultes de 22 semaines et plus). à 900 mg / jour pour les patients prenant le médicament pendant environ une semaine n'a pas eu d'effets indésirables cliniquement significatifs). Ainsi, lorsqu'il est combiné avec l'ajustement de la dose gemfibrozilom montelukast n'est pas nécessaire. Basé sur les résultats de la recherche dans in vitro, pas d'interactions médicamenteuses cliniquement significatives avec d'autres inhibiteurs connus des isozymes CYP2C8 (par exemple, avec triméthoprime). En outre, l'administration conjointe de montélukast avec l'itraconazole seul n'a pas entraîné une augmentation significative de l'effet de l'exposition systémique au montélukast.

Traitement combiné avec des bronchodilatateurs

Le médicament ALMONT est une addition justifiée à la monothérapie avec des bronchodilatateurs si ceux-ci ne permettent pas un contrôle adéquat de l'asthme bronchique. Lorsque l'effet thérapeutique est obtenu grâce au traitement par ALMONT, une diminution progressive de la dose de bronchodilatateurs peut être amorcée.

Traitement combiné avec des glucocorticostéroïdes inhalés

Le traitement par ALMONT procure un effet thérapeutique supplémentaire aux patients qui utilisent le GCS inhalé. Une fois la stabilisation de l'état atteinte, il est possible de commencer une réduction progressive de la dose de GCS sous la supervision d'un médecin. Dans certains cas, l'annulation complète des glucocorticostéroïdes inhalés est permise, mais un remplacement brutal des glucocorticostéroïdes inhalés par ALMONT n'est pas recommandé.

Instructions spéciales:

Le médicament ALMONT n'est pas recommandé pour le traitement des crises aiguës d'asthme bronchique. Les patients souffrant d'asthme bronchique devraient toujours avoir des médicaments d'urgence. Lorsqu'une crise aiguë survient, l'inhalation de bêta doit être utilisée₂-adrenomimetiki à action brève. Les patients devraient consulter leur médecin dès que possible s'ils ont besoin de plus d'inhalation de bêta₂-adrenomimetics à action courte que d'habitude.

Ne remplacez pas brusquement le médicament ALMONT par inhalation ou par GCS orale. Il n'y a pas de données prouvant la possibilité de réduire la dose de GCS orale dans le contexte de l'administration simultanée de montelukast.

Dans de rares cas, les patients qui reçoivent des médicaments anti-asthmatiques, y compris montelukastune éosinophilie systémique peut se développer, parfois accompagnée de signes cliniques de vascularite, ce que l'on appelle le syndrome de Chard-Strauss, une maladie qui est éliminée par l'utilisation du SCS systémique. Ces cas, en règle générale, sont associés à une diminution de la dose ou à l'annulation des corticostéroïdes par voie orale. Il est impossible d'exclure ou d'établir la possibilité que les antagonistes des récepteurs des leucotriènes puissent être associés au développement du syndrome de Chard-Strauss. Par conséquent, les médecins doivent être avertis de la possibilité d'éosinophilie, d'éruptions vasculaires, de symptômes pulmonaires accrus, de complications cardiaques et / ou de neuropathie chez les patients. Les patients ayant développé les symptômes ci-dessus doivent subir un second examen et le schéma de leur traitement. devrait être revu.

Le traitement par ALMONT ne conduit pas à la prévention du bronchospasme chez les patients présentant une hypersensibilité à l'acide acétylsalicylique avec l'acide acétylsalicylique et d'autres anti-inflammatoires non stéroïdiens.

La préparation d'ALMONT contient aspartame, une source de phénylalanine. Ce médicament peut causer des dommages aux patients atteints de phénylcétonurie.

Le médicament contient du lactose monohydraté et ne doit pas être administré à des patients atteints de maladies héréditaires rares: intolérance au galactose, déficit en lactase ou malabsorption du glucose et du galactose.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Habituellement, montelukast n'affecte pas l'aptitude à conduire des véhicules ou à travailler avec d'autres mécanismes, mais très rarement certains patients ont signalé somnolence et vertiges, lorsque ces signes apparaissent, il est déconseillé de conduire des véhicules et d'autres activités nécessitant une concentration d'attention et une rapidité des réactions psychomotrices .

Forme de libération / dosage:

Les comprimés sont à mâcher, 4 mg, 5 mg.

Emballage:

Comprimés 4 mg: Pour 10 ou 14 comprimés dans une plaquette Al / Al. Pour 3 blisters (10 comprimés), 2 ou 7 blisters (14 comprimés chacun) dans une boîte en carton, avec des instructions pour un usage médical.

Comprimés 5 mg: Pour 10 ou 7 comprimés dans une plaquette Al / Al. Pour 3 blisters (10 comprimés), pour 4 ou 14 blisters (7 comprimés) dans une boîte en carton, avec des instructions pour un usage médical.

Conditions de stockage:À des températures ne dépassant pas 30 ° C, dans l'emballage d'origine.

Garder hors de la portée des enfants!

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser après la date de péremption.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-002407

Date d'enregistrement:21.03.2014 / 05.04.2017

Date d'expiration:21.03.2019

Le propriétaire du certificat d'inscription:Actavis PTS Groupe ehfActavis PTS Groupe ehf Islande

Fabricant: & nbsp

ACTAVIS, Ltd. Islande

Représentation: & nbspAktavis, société ouverte Aktavis, société ouverte

Date de mise à jour de l'information: & nbsp12.07.2017

Instructions illustrées

Instructions

Almonte (Almont)