Amitriptyline - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: sucre, lait ou granule 70, cellulose microcristalline ou vigapur 102, amidon de maïs prégélatinisé de maïs, copolyvidone, colloïde de dioxyde de silicium (aérosil), stéarate de calcium, hydroxypropylcellulose, polyéthylèneglycol 4000, dioxyde de titane, talc ou système filmogène EasyCoat, composé d'hydroxypropylméthylcellulose, de polyéthylèneglycol 6000, de copolyvidone (plastzona), de talc, de dioxyde de titane et d'azorubine.

La description:

Les comprimés recouverts d'une couverture de couleur rose, de forme ronde biconcave. Une légère irrégularité du revêtement est autorisée.

Groupe pharmacothérapeutique:Antidépresseur

ATX: & nbsp

N.06.A.A.09 Amitriptyline

Pharmacodynamique:

L'amitriptyline est un antidépresseur tricyclique provenant d'un groupe d'inhibiteurs indiscriminés de la capture neuronale des monoamines. A un effet timoanaleptique prononcé et sédatif.

Le mécanisme de l'action antidépressive de l'amitriptyline est associé à l'inhibition de la saisie neuronale inverse des catécholamines (noradrénaline, dopamine) et de la sérotonine dans le système nerveux central. Amitriptyline est un antagoniste des récepteurs cholinergiques muscariniques dans le système nerveux central et la périphérie, possède des propriétés antihistaminiques périphériques (H1) et antiadrénergiques. Il provoque également une action antinévralgique (antalgique centrale), antiulcéreuse et anti-boulimique, efficace pour l'énurésie nocturne. L'effet antidépresseur se développe dans les 2-4 semaines. après le début de l'application.

Pharmacocinétique

L'absorption est élevée. Le temps d'atteindre la concentration maximale (Tmah) après l'ingestion de 4-8 heures h. La biodisponibilité de l'amitriptyline de 33 à 62%, son métabolite actif nortriptyline - 46-70%. Le volume de distribution est de 5-10 l / kg. Efficace thérapeutique la concentration dans le sang de l'amitriptyline est de 50-250 ng / ml, pour nortriptyline (son métabolite actif) 50-150 ng / ml. La concentration maximale dans le plasma sanguin (Cmax) 0,04-0,16 μg / ml. Traverse les barrières histohématologiques, y compris la barrière hémato-encéphalique (y compris la nortriptyline).

Les concentrations d'amitriptyline dans les tissus sont plus élevées que dans le plasma. Relation avec les protéines plasmatiques 92 - 96%. Métabolisé dans le foie (par déméthylation, hydroxylation) avec la formation de métabolites actifs - nortriptyline, 10-hydroxy-amitriptyline et métabolites inactifs.

La demi-vie du plasma de 10 à 28 heures pour l'amitriptyline et de 16 à 80 heures pour la nortriptyline. Il est attribué par les reins - 80%, partiellement avec de la bile. Excrétion complète dans les 7-14 jours.

L'amitriptyline pénètre dans la barrière placentaire et est excrétée dans le lait maternel à des concentrations similaires à celles du plasma.

Les indications:

Dépression de toute étiologie. En raison de la sévérité de l'effet sédatif est particulièrement efficace dans les états anxieux-dépressifs.

Troubles émotionnels mixtes et troubles du comportement; troubles phobiques.

Énurésie des enfants (sauf pour les enfants ayant une vessie hypotonique).

Anorexie psychogène, névrose boulimique.

Syndrome douloureux chronique (nature neurogène), prévention de la migraine.

Contre-indications

L'insuffisance cardiaque au stade de la décompensation.

Période aiguë et de récupération de l'infarctus du myocarde.

Violations de la conduction du muscle cardiaque.

Hypertension artérielle sévère.

Maladie hépatique et rénale aiguë avec altération marquée des fonctions.

Ulcère de l'estomac et ulcère duodénal 12 au stade de l'exacerbation.

Hypertrophie de la prostate.

Atony de la vessie.

Pylorosthénose, obstruction paralytique de l'intestin.

Traitement simultané avec des inhibiteurs de MAO (voir Interaction).

Grossesse, la période d'allaitement.

Enfants de moins de 6 ans

Hypersensibilité à l'amitriptyline.

Soigneusement:

L'amitriptyline doit être utilisée avec prudence chez les patients souffrant d'alcoolisme, d'asthme, de psychose maniaco-dépressive (MDP) et d'épilepsie (voir instructions spéciales), avec inhibition de l'hématopoïèse de la moelle osseuse, hyperthyroïdie, angine et insuffisance cardiaque, glaucome à angle fermé. , l'hypertension oculaire, la schizophrénie (bien qu'elle n'exacerbe habituellement pas les symptômes productifs pendant son administration).

Dosage et administration:

Assigner à l'intérieur (pendant ou après avoir mangé).

L'apport quotidien initial avec l'administration orale est de 50-75 mg (25 mg en 2-3 doses), puis la dose est progressivement augmentée de 25-50 mg jusqu'à ce que l'effet antidépresseur désiré soit atteint. La dose thérapeutique quotidienne optimale est de 150-200 mg (la partie maximale de la dose est prise la nuit). En cas de dépression sévère, résistante au traitement, la dose est portée à 300 mg ou plus, jusqu'à la dose maximale tolérée (la dose maximale pour les patients ambulatoires des patients - 150 mg / jour). Dans ces cas, il est conseillé de commencer le traitement par l'administration intramusculaire ou intraveineuse du médicament, en utilisant des doses initiales plus élevées, en accélérant l'accumulation des doses sous le contrôle de l'état somatique.

Après l'obtention d'un effet antidépresseur persistant, après 2 à 4 semaines, les doses diminuent graduellement et lentement. En cas de signes de dépression avec des doses décroissantes, il est nécessaire de revenir à la dose précédente.

Si l'état du patient ne s'améliore pas dans les 3 à 4 semaines suivant le traitement, la poursuite du traitement n'est pas pratique.

Chez les patients âgés présentant des troubles légers, en pratique ambulatoire, les doses sont de 25-50-100 mg maximum, en doses fractionnées ou une fois par jour pendant la nuit.

Lorsque l'énurésie, les enfants de plus de 6 ans 12,5-25 mg avant le coucher (la dose ne doit pas dépasser 2,5 mg / kg de poids corporel de l'enfant).

Pour la prévention de la migraine, la douleur chronique de nature neurogénique (y compris les maux de tête prolongés) de 12,5-25 mg à 100 mg / jour.

Effets secondaires:

Fondamentalement, ils sont associés à l'action anticholinergique du médicament: parésie de l'accommodation, vision floue, augmentation de la pression intraoculaire, bouche sèche, constipation, obstruction intestinale, miction retardée, fièvre. Tous ces phénomènes passent habituellement après l'adaptation au médicament ou réduisent les doses.

Du côté du système nerveux central: maux de tête, ataxie, fatigue, faiblesse, irritabilité, vertiges, bruit dans les oreilles, somnolence ou insomnie, troubles de la concentration, rêves cauchemardesques, dysarthrie, confusion, hallucinations, excitation motrice, désorientation, tremblements, paresthésie, neuropathie périphérique, modifications de l'EEG . Rarement, troubles extrapyramidaux, convulsions, anxiété.

Du côté du système cardio-vasculaire: tachycardie, arythmie, troubles de la conduction, labilité de la pression artérielle, dilatation du complexe QRS sur ECG (violation de la conduction intraventriculaire), symptômes d'insuffisance cardiaque, évanouissement.

Du tractus gastro-intestinal: nausées, vomissements, brûlures d'estomac, anorexie, stomatite, troubles du goût, assombrissement de la langue, sensation d'inconfort dans l'épigastre, gastralgie, augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques», jaunisse rarement cholestatique, diarrhée.

Du système endocrinien: augmentation de la taille des seins chez les hommes et les femmes, galactorrhée, changements dans la sécrétion de l'hormone antidiurétique (ADH), changements dans la libido, puissance. Rarement - hypo- ou hyperglycémie, glucosurie, altération de la tolérance au glucose, œdème des testicules.

Réactions allergiques: éruption cutanée, démangeaisons, photosensibilité, angioedème, urticaire.

Autre: agranulocytose, leucopénie, éosinophilie, thrombocytopénie, purpura et autres changements sanguins, perte de cheveux, hypertrophie des ganglions lymphatiques, prise de poids en cas d'utilisation prolongée, transpiration, pollakiurie.

Avec un traitement à long terme, surtout à fortes doses, avec un arrêt brutal du traitement, il est possible de développer un syndrome de sevrage: maux de tête, nausées, vomissements, diarrhée, irritabilité, troubles du sommeil avec des rêves brillants et inhabituels, excitabilité accrue.

Surdosage:

Somnolence, désorientation, confusion, dépression de la conscience jusqu'au coma, dilatation pupillaire, fièvre, dyspnée, dysarthrie, agitation, hallucinations, crises convulsives, rigidité musculaire, vomissements, arythmie, hypotension artérielle, insuffisance cardiaque, dépression respiratoire.

Mesures d'assistance: arrêt du traitement par amitriptyline, lavage gastrique, perfusion de liquide, traitement symptomatique, maintien de la pression artérielle et équilibre hydro-électrolytique. La surveillance de l'activité cardiovasculaire (ECG) pendant 5 jours est montrée, puisque la rechute peut se produire après 48 heures et plus tard. L'hémodialyse et la diurèse forcée ont peu d'effet.

Interaction:

L'amitriptyline renforce l'effet dépresseur sur le système nerveux central suite aux médicaments: neuroleptiques, sédatifs et hypnotiques, médicaments anticonvulsivants, analgésiques, fonds pour l'anesthésie, alcool; montre une synergie lors de l'interaction avec d'autres antidépresseurs.

Avec l'utilisation combinée de l'amitriptyline avec des neuroleptiques et / ou des médicaments anticholinergiques, une réaction de fièvre fébrile peut se produire, une obstruction intestinale paralytique.

L'amitriptyline potentialise les effets hypertensifs des catécholamines et autres adrénostimulants, ce qui augmente le risque de troubles du rythme cardiaque, de tachycardie, d'hypertension artérielle sévère, mais inhibe les effets des médicaments qui affectent la libération de norépinéphrine.

L'amitriptyline peut réduire l'effet antihypertenseur de la guanéthidine et des médicaments ayant un mécanisme d'action similaire, tout en affaiblissant l'effet des anticonvulsivants.

Avec l'utilisation simultanée de l'amitriptyline et des anticoagulants - dérivés de la coumarine, une augmentation de l'activité anticoagulante de ce dernier est possible.

Avec l'administration simultanée d'amitriptyline et de cimétidine, une augmentation de la concentration plasmatique d'amitriptyline est possible avec l'apparition possible d'effets toxiques.

Inducteurs des enzymes hépatiques microsomiques (barbituriques, carbamazépine) réduire les concentrations plasmatiques d'amitriptyline.

L'amitriptyline augmente l'effet des médicaments antiparkinsoniens et d'autres médicaments qui provoquent des réactions extrapyramidales.

La quinidine ralentit le métabolisme de l'amitriptyline.

L'utilisation combinée de l'amitriptyline avec le disulfirame et d'autres inhibiteurs de l'acétaldéhyde déshydrogénase peut déclencher le délire.

Les contraceptifs oraux contenant des œstrogènes peuvent augmenter la biodisponibilité de l'amitriptyline; le pimozide et le probucol peuvent augmenter les arythmies cardiaques. Amitriptyline peut améliorer la dépression causée par les glucocorticoïdes; Lorsqu'il est combiné avec des médicaments pour le traitement de la thyrotoxicose, le risque de développer une agranulocytose augmente.

L'administration simultanée d'amitriptyline et d'inhibiteurs de la MAO peut entraîner la mort. Une interruption du traitement entre la prise des inhibiteurs de la MAO et des antidépresseurs tricycliques doit être d'au moins 14 jours!

Instructions spéciales:

L'amitriptyline à des doses supérieures à 150 mg / jour réduit le seuil d'activité convulsive, il faut donc envisager la possibilité de crises convulsives chez les patients avec anamnèse et dans la catégorie des patients prédisposés à cause de l'âge ou d'un traumatisme.

Le traitement par l'amitriptyline dans la vieillesse doit être soigneusement contrôlé, avec des doses minimales de la drogue et progressivement augmenté, afin d'éviter le développement de troubles délirants, l'hypomanie et d'autres complications.

Les patients avec une phase TIR dépressive peuvent entrer dans un stade maniaque.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Lors de la réception de l'amitriptyline, il est interdit de conduire des véhicules, des mécanismes de service et d'autres types de travail nécessitant une concentration accrue de l'attention, ainsi que la consommation d'alcool.

Forme de libération / dosage:

Les comprimés enrobés sont 0,025 g.

Emballage:Pour 10 comprimés dans un paquet de cellules planaires. 5 paquets de maille de contour dans un paquet en carton avec des instructions pour l'usage médical.

Conditions de stockage:

Liste B. A sec, à l'abri de la lumière, hors de portée des enfants, à une température ne dépassant pas 25 ° C.

Durée de conservation:2 ans.Le médicament ne doit pas être pris après la date de péremption indiquée sur l'emballage!

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:P N003295 / 01

Date d'enregistrement:09.02.2009

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:MOSHIMFARM les prépare. N.À.Semashko, OJSC MOSHIMFARM les prépare. N.À.Semashko, OJSC Russie

Fabricant: & nbsp

MOSHIMFARM les prépare. NA Semashko OJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp13.08.2017

Instructions illustrées

Instructions

Amitriptyline (Amitriptyline)