Amitriptyline - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: lactose monohydraté (lait sucré) - 50,0 mg, amidon de maïs - 9,2 mg, povidone-K25 - 1,25 mg, cellulose microcristalline - 10,25 mg, stéarate de magnésium - 1,0 mg.

La description:

Les comprimés sont blancs ou blancs avec une nuance de crème avec des inclusions de couleur beige, plat-cylindrique, avec une facette des deux côtés et le risque d'un côté.

Groupe pharmacothérapeutique:Antidépresseur

ATX: & nbsp

N.06.A.A.09 Amitriptyline

Pharmacodynamique:

L'amitriptyline est un antidépresseur tricyclique provenant d'un groupe d'inhibiteurs indiscriminés de la capture neuronale des monoamines. A un effet timoanaleptique prononcé et sédatif.

Pharmacodynamique

Le mécanisme de l'action antidépressive de l'amitriptyline est associé à l'inhibition de la saisie neuronale inverse des catécholamines (noradrénaline, dopamine) et de la sérotonine dans le système nerveux central. Amitriptyline est un antagoniste des récepteurs cholinergiques muscariniques dans le système nerveux central et la périphérie, possède un antihistaminique périphérique (H1) et propriétés antiadrénergiques. Également provoque antinévralgique (analgésique central), l'action antiulcéreuse et anti-boulimique, est efficace pour l'énurésie.L'effet antidépresseur se développe dans les 2-4 semaines. après le début de l'application.

Pharmacocinétique

L'absorption est élevée. Le temps d'atteindre la concentration maximale (Tmah) après l'ingestion pendant 4-8 heures. La biodisponibilité de l'amitriptyline de 33 à 62%, son métabolite actif nortriptyline - 46-70%. Le volume de distribution est de 5-10 l / kg. Les concentrations thérapeutiques efficaces dans le sang de l'amitriptyline sont de 50-250 ng / ml, pour nortriptyline (son métabolite actif) 50-150 ng / ml. La concentration maximale dans le plasma sanguin (Cmax) 0,04-0,16 μg / ml. Traverse les barrières histohématologiques, y compris la barrière hémato-encéphalique (y compris la nortriptyline).

Les concentrations d'amitriptyline dans les tissus sont plus élevées que dans le plasma. La liaison avec les protéines plasmatiques est de 92% 96%. Métabolisé dans le foie (par déméthylation, hydroxylation) avec formation de métabolites actifs - nortriptyline, 10-hydroxy-amitriptyline et métabolites inactifs.

La période d'excrétion du plasma sanguin est de 10 à 28 heures pour l'amitriptyline et de 16 à 80 heures pour la nortriptyline. Il est attribué par les reins - 80%, partiellement avec de la bile. Excrétion complète dans les 7-14 jours.

L'amitriptyline pénètre dans la barrière placentaire et est excrétée dans le lait maternel à des concentrations similaires à celles du plasma.

Les indications:

Appliquer strictement selon la prescription du médecin.

- Dépression endogène et autres troubles dépressifs.

Contre-indications

L'insuffisance cardiaque au stade de la décompensation.

Période aiguë et de récupération de l'infarctus du myocarde.

Violations de la conduction du muscle cardiaque.

Hypertension artérielle sévère.

Maladie hépatique et rénale aiguë, avec une atteinte sévère des fonctions.

Ulcère de l'estomac et ulcère duodénal 12 au stade de l'exacerbation.

Hypertrophie de la prostate.

Atony de la vessie.

Pylorosthénose, obstruction paralytique de l'intestin.

Simultanée ou au cours des 2 semaines précédentes, un traitement avec des inhibiteurs de la MAO.

Grossesse, la période d'allaitement.

Enfants de moins de 6 ans

Hypersensibilité à l'amitriptyline.

Soigneusement:

L'amitriptyline doit être utilisée avec précaution chez les personnes souffrant d'alcoolisme, d'asthme bronchique, de psychose maniaco-dépressive (PDM) et d'épilepsie, d'oppression de l'hématopoïèse, d'hyperthyroïdie, d'angine et d'insuffisance cardiaque, de glaucome à angle fermé, d'hypertension intraoculaire et de schizophrénie. lorsqu'il est pris habituellement, il n'y a pas d'exacerbation des symptômes productifs).

Dosage et administration:

Assigner à l'intérieur (pendant ou après avoir mangé).

L'apport quotidien initial pour l'administration orale est de 50-75 mg (25 mg en 2-3 doses), puis la dose est progressivement augmentée de 25-50 mg jusqu'à ce que l'effet antidépresseur désiré soit atteint. La dose thérapeutique quotidienne optimale est l|50- 200 mg (la partie maximale de la dose est prise la nuit). En cas de dépression sévère, résistante au traitement, la dose est portée à 300 mg ou plus, jusqu'à la dose maximale tolérée (la dose maximale pour les patients ambulatoires est de 150 mg / jour). Dans ces cas, il est recommandé de commencer le traitement par l'administration intramusculaire ou intraveineuse du médicament, tout en utilisant des doses initiales plus élevées, en accélérant l'accumulation des doses sous le contrôle de l'état somatique. Après avoir reçu un effet antidépresseur persistant en 2-4 semaines, les doses progressivement et lentement réduire. En cas de signes de dépression avec des doses décroissantes, il est nécessaire de revenir à la dose précédente. Si l'état du patient ne s'améliore pas dans les 3 à 4 semaines suivant le traitement, la poursuite du traitement n'est pas pratique.

Chez les patients âgés présentant des troubles légers, en pratique ambulatoire, les doses sont de 25-50-100 mg maximum, en doses fractionnées ou une fois par jour pendant la nuit.

Lorsque l'énurésie, les enfants de plus de 6 ans 12,5-25 mg avant le coucher (la dose ne doit pas dépasser 2,5 mg / kg de poids corporel de l'enfant).

Pour la prévention de la migraine, la douleur chronique de nature neurogène (y compris les maux de tête prolongés) de 12,5-25 mg à 100 mg / jour.

Effets secondaires:

Les effets secondaires sont principalement associés à l'action anticholinergique du médicament: parésie de l'accommodation, vision floue, augmentation de la pression intraoculaire, bouche sèche, constipation, obstruction intestinale, miction retardée, fièvre. Tous ces phénomènes passent habituellement après l'adaptation au médicament ou réduisent les doses.

Du système nerveux central: maux de tête, ataxie, fatigue, faiblesse, irritabilité, vertiges, acouphènes, somnolence ou insomnie, troubles de la concentration, cauchemars, dysarthrie, confusion, hallucinations, excitation motrice, désorientation, tremblements, paresthésie, neuropathie périphérique, altérations de l'EEG. Rarement, troubles extrapyramidaux, convulsions, anxiété.

Du côté du système cardio-vasculaire: tachycardie, arythmie, violation conductivité, labilité de la pression artérielle, expansion du complexe QRS sur ECG (violation de la conduction intraventriculaire), symptômes d'insuffisance cardiaque, évanouissement.

Du tractus gastro-intestinal: nausées, vomissements, brûlures d'estomac, anorexie, stomatite, troubles du goût, assombrissement de la langue, sensation d'inconfort dans l'épigastre, gastralgie, augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques», jaunisse rarement cholestatique, diarrhée.

Du système endocrinien: augmentation de la taille des seins chez les hommes et les femmes, galactorrhée, changements dans la sécrétion de l'hormone antidiurétique (ADH), changements dans la libido, puissance. Rarement - hypo- ou hyperglycémie, glucosurie, altération de la tolérance au glucose, œdème des testicules.

Réactions allergiques: éruption cutanée, démangeaisons, photosensibilité, angioedème, urticaire.

Autre: agranulocytose, leucopénie, éosinophilie, thrombocytopénie, purpura et autres changements sanguins, perte de cheveux, hypertrophie des ganglions lymphatiques, prise de poids en cas d'utilisation prolongée, transpiration, pollakiurie.

Avec un traitement à long terme, surtout à fortes doses, avec un arrêt brutal du traitement, il est possible de développer un syndrome de sevrage: maux de tête, nausées, vomissements, diarrhée, irritabilité, troubles du sommeil avec des rêves brillants et inhabituels, excitabilité accrue .

Surdosage:

Somnolence, désorientation, confusion, pupilles dilatées, fièvre, dyspnée, dysarthrie, agitation, hallucinations, crises convulsives, raideur musculaire, coma, vomissements, arythmie, hypotension artérielle, insuffisance cardiaque, dépression respiratoire.

Mesures d'assistance: arrêt du traitement par amitriptyline, lavage gastrique, perfusion de liquide, traitement symptomatique, maintien de la pression artérielle et équilibre hydro-électrolytique. La surveillance de l'activité cardiovasculaire (ECG) pendant 5 jours, puisque la rechute peut survenir après 48 heures et plus tard. L'hémodialyse et la diurèse forcée ont peu d'effet.

Interaction:

L'amitriptyline renforce l'effet dépresseur sur le système nerveux central suite aux médicaments: neuroleptiques, sédatifs et hypnotiques, médicaments anticonvulsivants, analgésiques, fonds pour l'anesthésie, alcool; montre une synergie lors de l'interaction avec d'autres antidépresseurs.

Dans l'utilisation conjointe de l'amitriptyline avec des antipsychotiques, et / ou des médicaments anticholinergiques, une réaction de température fébrile, une obstruction intestinale paralytique peuvent survenir.

L'amitriptyline potentialise les effets hypertensifs des catécholamines et autres adrénostimulants, ce qui augmente le risque de troubles du rythme cardiaque, de tachycardie, d'hypertension artérielle sévère, mais inhibe les effets des médicaments qui affectent la libération de norépinéphrine.

L'amitriptyline peut réduire l'effet antihypertenseur de la guanéthidine et des médicaments ayant un mécanisme d'action similaire, tout en affaiblissant l'effet des anticonvulsivants. Avec l'utilisation simultanée de l'amitriptyline et des anticoagulants - dérivés de la coumarine, une augmentation de l'activité anticoagulante de ce dernier.

Avec l'administration simultanée d'amitriptyline et de cimétidine, les concentrations plasmatiques d'amitriptyline peuvent augmenter avec l'apparition possible d'effets toxiques. Inducteurs des enzymes hépatiques microsomiques (barbituriques, carbamazépine) réduire les concentrations plasmatiques d'amitriptyline.

L'amitriptyline augmente l'effet des médicaments antiparkinsoniens et d'autres médicaments qui provoquent des réactions extrapyramidales.

La quinidine ralentit le métabolisme de l'amitriptyline.

L'utilisation combinée de l'amitriptyline avec le disulfirame et d'autres inhibiteurs de l'acétaldéhyde déshydrogénase peut déclencher le délire.

Les contraceptifs oraux contenant des œstrogènes peuvent augmenter la biodisponibilité de l'amitriptyline; le pimozide et le probucol peuvent augmenter les arythmies cardiaques.

Amitriptyline peut augmenter la dépression causée par les glucocorticostéroïdes; l'utilisation conjointe avec des médicaments pour traiter la thyréotoxicose augmente le risque d'agranulocytose.

La réception simultanée d'amitriptyline avec des inhibiteurs de MAO peut mener à la mort. Une interruption du traitement entre la prise des inhibiteurs de la MAO et des antidépresseurs tricycliques doit être d'au moins 14 jours!

Instructions spéciales:

L'amitriptyline à des doses supérieures à 150 mg / jour réduit le seuil d'activité convulsive, il faut donc envisager la possibilité de crises convulsives chez les patients avec anamnèse et dans la catégorie des patients prédisposés à cause de l'âge ou d'un traumatisme.

Le traitement avec l'amitriptyline dans la vieillesse doit être soigneusement contrôlé, avec des doses minimales de la drogue et progressivement augmenté, afin d'éviter le développement de troubles délirants, l'hypomanie d'autres complications. Les patients avec une phase TIR dépressive peuvent entrer dans un stade maniaque.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Au cours de la réception de l'amitriptyline, la conduite des véhicules, l'entretien des mécanismes et d'autres types de travail nécessitant une concentration accrue de l'attention, ainsi que la consommation d'alcool sont interdits.

Forme de libération / dosage:

Comprimés 25 mg.

Emballage:

Pour 10, 20, 30, 40, 50 comprimés dans une boîte de maille de contour faite de film de polychlorure de vinyle et de papier d'aluminium imprimé laqué.

Pour 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 ou 100 comprimés dans des boîtes de polyéthylène téréphtalate.

Un contenant ou un paquet de treillis de contour 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 ou 10 ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un emballage en carton (emballage) en carton.

Conditions de stockage:

Conserver dans un endroit sec et sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années. Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LSR-005402/08

Date d'enregistrement:14.07.2008 / 25.12.2014

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:OZONE, LLC OZONE, LLC Russie

Fabricant: & nbsp

OZONE, LLC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp13.08.2017

Instructions illustrées

Instructions

Amitriptyline (Amitriptyline)