Amlodipine - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: relargage [cellulose microcristalline 98%, silice colloïdale 2%] 111,066 mg ou 222,131 mg, amidon prégélatinisé 30 000 mg ou 60 000 mg, stéarate de magnésium 2 000 mg ou 4 000 mg.

La description:

Rond, comprimés plats du blanc au presque blanc avec un biseau.

Groupe pharmacothérapeutique:Le bloqueur des canaux calciques "lents"

ATX: & nbsp

C.08.C.A.01 Amlodipine

Pharmacodynamique:

Le dérivé de dihydropyridine a un effet antiangineux et hypotenseur. Lien vers le segment S6 Les domaines III et IV de la sous-unité alpha1 du canal calcique L-type, bloque les canaux calciques, réduit la transition transmembranaire des ions calcium dans la cellule (principalement dans les cellules musculaires lisses des vaisseaux que dans les cardiomyocytes). L'action antimangineuse est due à l'expansion des artères périphériques et coronaires et des artérioles.Lorsque l'angine diminue la gravité de l'ischémie myocardique; l'expansion des artérioles périphériques, réduit la résistance vasculaire périphérique globale (réduit la postcharge sur le cœur), sans provoquer une augmentation réflexe de la fréquence cardiaque, ce qui contribue à réduire la consommation d'énergie; réduit la demande en oxygène du myocarde. Expansion des artères coronaires et des artérioles dans les zones inchangées et ischémiques du myocarde, augmente le flux d'oxygène dans le myocarde avec angine vasospastique; empêche le développement du spasme coronaire (y compris ceux causés par le tabagisme).

Chez les patients souffrant d'angine de poitrine, une seule dose quotidienne d'amlodipine augmente le délai avant l'apparition du premier épisode ischémique au cours de l'exercice, prévient le développement d'une crise d'angine et la dépression «ischémique» du segment. ST (de 1 mm) sur le fond de l'activité physique, réduit la fréquence des crises d'angine et la consommation de nitroglycérine et d'autres nitrates.

L'effet hypotenseur est dû à un effet vasodilatateur direct sur les vaisseaux musculaires lisses. Il a un effet hypotenseur dose-dépendant à long terme.

Dans l'hypertension artérielle, une seule dose quotidienne d'amlodipine entraîne une diminution cliniquement significative de la pression artérielle (PA) pendant 24 heures (dans la position du patient «allongé» et «debout»). Ne provoque pas une forte diminution de la pression artérielle, la fraction de l'éjection du ventricule gauche. N'affecte pas la contractilité et la conductivité du myocarde. Réduit le degré d'hypertrophie myocardique du ventricule gauche.

Chez les patients atteints de cardiopathie ischémique (y compris l'athérosclérose coronarienne avec lésion des vaisseaux uniques et jusqu'à la sténose de 3 artères ou plus et l'athérosclérose de l'artère carotide) qui ont subi un infarctus du myocarde, angioplastie transluminale percutanée des artères coronaires ou PTCA. l'angine, l'utilisation de l'amlodipine empêche le développement de l'épaississement de l'intima-média des artères carotides, réduit la mortalité par infarctus du myocarde, AVC, ACTP, pontage aorto-coronarien, entraîne une réduction du nombre d'hospitalisations pour st stable. angine de poitrine et la progression de l'insuffisance cardiaque chronique, réduit la fréquence des interventions visant à rétablir le flux sanguin coronarien.

L'amlodipine n'augmente pas le risque de décès ou de développement de complications entraînant résultats fatals chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique (ICC) (III-IV classe fonctionnelle par classification NYHA) sur le fond du traitement avec la digoxine, les diurétiques et les inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA).

Chez les patients avec CHF (III-IV classe fonctionnelle par classification NYHA) étiologie non ischémique dans l'utilisation de l'amlodipine, il existe une possibilité d'œdème pulmonaire.

L'amlodipine n'a aucun effet négatif sur le métabolisme et la concentration des lipides plasmatiques. Il inhibe l'agrégation plaquettaire, augmente le taux de filtration glomérulaire et a un faible effet natriurétique. Lorsque la néphropathie diabétique n'augmente pas la sévérité de la microalbuminurie.

L'heure de début de l'effet est de 2-4 heures, la durée de l'effet est de 24 heures.

Pharmacocinétique

Succion. Après administration orale amlodipine est bien absorbé dans le tractus gastro-intestinal. L'apport alimentaire n'affecte pas l'absorption de l'amlodipine. La concentration maximale dans le sérum est atteinte 6-12 heures après l'administration. La biodisponibilité est de 60 à 65%. Le volume moyen de distribution est de 21 l / kg de poids corporel. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 90-97%. Le médicament pénètre dans la barrière hémato-encéphalique.

Métabolisme et excrétion. Amlodipine est soumis à un métabolisme lent et insignifiant (90%) dans le foie avec la formation de métabolites inactifs, a une faible clairance hépatique (l'effet du «passage primaire» à travers le foie). La demi-vie est en moyenne de 35 heures (varie de 35 à 50 heures), ce qui correspond à la nomination du médicament une fois par jour. La clairance totale est de 500 ml / min. Une concentration d'équilibre stable dans le plasma est atteinte après 7-8 jours de thérapie. Il est excrété par les reins (10% inchangé, 60% sous la forme de métabolites), avec la bile et à travers l'intestin - 20-25% sous la forme de métabolites. Lorsque l'hémodialyse n'est pas supprimée.

Chez les patients âgés, les patients présentant une insuffisance hépatique et un ICC sévère, la demi-vie d'élimination augmente jusqu'à 60-65 heures; si la fonction rénale n'est pas affectée - ne change pas.

Les indications:

Hypertension artérielle (en monothérapie ou en association avec d'autres antihypertenseurs).

Angine d'effort stable et angine vasospastique (angine de Prinzmetal) (en monothérapie ou en combinaison avec d'autres agents antiangineux).

Contre-indications

Hypersensibilité à l'amlodipine et à d'autres dérivés de la dihydropyridine, ainsi qu'à d'autres composants du médicament; hypotension marquée (tension artérielle systolique inférieure à 90 mmHg) à l'effondrement, choc cardiogénique, angine instable (sauf l'angine de Prinzmetal), infarctus aigu du myocarde (28 premiers jours), sténose aortique cliniquement significative; grossesse, allaitement, âge de moins de 18 ans (efficacité et innocuité non établies).

Soigneusement:

Dysfonctionnement du foie, syndrome de faiblesse du nœud sinusal (bradycardie prononcée, tachycardie), insuffisance cardiaque chronique d'origine non ischémique étiologie III-IV classe fonctionnelle par classification NYHA, hypotension (tension artérielle systolique supérieure à 90 et inférieure à 100 mm Hg), sténose aortique, sténose mitrale, cardiomyopathie obstructive hypertrophique (GOKMP), infarctus aigu du myocarde (après 28 jours), âge avancé.

Grossesse et allaitement:

L'efficacité et la sécurité de l'amlodipine pendant la grossesse ne sont pas établies. Le médicament est contre-indiqué pour une utilisation pendant la grossesse.

Les données sur l'excrétion d'amlodipine avec le lait maternel sont absentes. Si vous devez utiliser l'amlodipine pendant l'allaitement, l'allaitement doit être interrompu.

Dosage et administration:

A l'intérieur, une fois par jour, indépendamment de l'apport alimentaire, avec assez d'eau.

La dose initiale pour l'hypertension artérielle et l'angine est habituellement de 5 mg. Selon la réaction individuelle du patient, la dose peut être augmentée jusqu'à un maximum de 10 mg par jour. Il est recommandé d'augmenter la dose 7-14 jours après le début du traitement (une augmentation plus rapide de la dose nécessite une surveillance attentive du patient).

Les patients ayant un faible poids ou une faible croissance, ainsi qu'une insuffisance hépatique sévère, peuvent nécessiter des doses plus faibles.

Chez les patients atteints d'insuffisance rénale, un ajustement de la dose n'est pas nécessaire.

Il n'est pas nécessaire de modifier le schéma posologique de l'amlodipine en association avec les diurétiques thiazidiques, les bêta-adrénobloquants et les inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA).

Effets secondaires:

Fréquence des effets indésirables selon la classification OMS: très souvent (≥10%), souvent (≥1% et <10%), rarement (≥ 0,1% et <1%), rarement (≥0,01% et <0,1%), très rarement (<0,01%), y compris les déclarations individuelles.

Du système nerveux central et périphérique: souvent - fatigue accrue, vertiges, maux de tête, somnolence; peu fréquent - malaise, évanouissement, asthénie, hypoesthésie, paresthésie, neuropathie périphérique, tremblement, insomnie, labilité émotionnelle, rêves inhabituels, nervosité, dépression, anxiété; rarement - apathie, agitation, perte de conscience; très rarement - ataxie, amnésie, migraine.

Du système cardiovasculaire: souvent - un œdème périphérique (chevilles et pieds), une sensation de palpitations, une sensation de chaleur et une «marée» de sang sur le visage; rarement - la réduction excessive de la pression artérielle, l'hypotension orthostatique, la vascularite; très rarement - le développement ou l'aggravation de l'asystolie; troubles du rythme cardiaque (extrasystole, bradycardie, tachycardie ventriculaire et fibrillation ou flutter auriculaire), infarctus du myocarde, douleur thoracique.

Du système digestif: souvent - douleur abdominale, nausée; peu fréquents - vomissements, constipation, flatulence, indigestion, diarrhée, anorexie, sécheresse de la muqueuse buccale; rarement - hyperplasie gingivale, augmentation de l'appétit; très rarement - gastrite, pancréatite, hyperbilirubinémie, jaunisse (habituellement cholestatique), activité accrue des transaminases «hépatiques», hépatite.

Du système génito-urinaire: peu fréquent - mictions fréquentes (pollakiurie), envie douloureuse d'uriner, nycturie, violation de la fonction sexuelle (y compris diminution de la puissance); très rarement - dysurie, polyurie.

Du système musculo-squelettique: rarement - l'arthralgie, les crampes musculaires, la myalgie, le mal de dos, l'arthrose; rarement - myasthenia gravis.

De la peau: rarement - l'alopécie; rarement - dermatite, très rarement - xérodermie, une violation de la pigmentation de la peau.

De la part du système hématopoïèse: très rarement - purpura thrombocytopénique, leucopénie, thrombocytopénie.

Du système respiratoire: rarement - l'essoufflement, la rhinite; très rarement - toux.

Réactions allergiques rarement - démangeaisons cutanées, éruptions cutanées (y compris érythémateuses, Éruption maculopapulaire); très rarement - angioedème, érythème polymorphe, urticaire.

Autre: peu fréquents - «bourdonnements» dans les oreilles, gynécomastie, gain / diminution de poids, déficience visuelle, diplopie, troubles de l'accommodation, xérophtalmie, conjonctivite, douleur dans les yeux, violation des sensations gustatives, frissons, saignements de nez; très rarement - parosmie, sueur gluante «froide», hyperglycémie, transpiration accrue, soif.

Surdosage:

Symptômes: diminution marquée de la tension artérielle avec apparition possible d'une tachycardie réflexe et d'une vasodilatation périphérique excessive (risque de réduction prononcée et persistante de la pression artérielle, y compris avec le développement d'un choc et de la mort).

Traitement: lavage gastrique (surtout dans les 2 premières heures après un surdosage), réception de charbon actif; le patient devrait prendre une position horizontale avec une position élevée des membres inférieurs; maintenir la fonction du système cardio-vasculaire, surveiller la performance du cœur et des poumons, surveiller le volume de sang circulant et la diurèse. Pour restaurer le tonus vasculaire - l'utilisation de médicaments vasoconstricteurs (en l'absence de contre-indications à leur utilisation); pour éliminer les effets du blocage des canaux calciques - gluconate de calcium par voie intraveineuse. L'hémodialyse est inefficace.

Interaction:

Les inhibiteurs de l'oxydation microsomique peuvent augmenter la concentration d'amlodipine dans le plasma sanguin, ce qui augmente le risque d'effets secondaires, et les inducteurs des enzymes hépatiques microsomales - réduire.

Contrairement à d'autres BCCI, il n'y a pas d'interaction cliniquement significative de l'amlodipine avec les médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS), en particulier l'indométhacine.

Diurétiques thiazidiques et «en boucle», bêta-bloquants, vérapamil, les alpha1-adrénobloquants, les inhibiteurs de l'ECA et les nitrates augmentent les effets antiangineux ou antihypertensifs du BCCC.

La réception simultanée de BCC avec des neuroleptiques et de l'isoflurane peut augmenter l'effet hypotenseur.

La cimétidine n'affecte pas la pharmacocinétique de l'amlodipine.

L'amlodipine ne provoque pas de changements significatifs dans la pharmacocinétique de la cyclosporine.

Avec l'application conjointe de BCCC avec des préparations de lithium, il est possible d'intensifier les manifestations de leur neurotoxicité (nausée, vomissement, diarrhée, ataxie, tremblement, acouphène).

L'amlodipine n'est pas affectée dans in vitro sur le degré de liaison aux protéines sanguines de la digoxine, de la phénytoïne, de la warfarine et de l'indométhacine.

Une seule administration d'antiacides contenant de l'aluminium / magnésium n'affecte pas significativement la pharmacocinétique de l'amlodipine.

Une dose unique de 100 mg de sildénafil chez les patients souffrant d'hypertension essentielle n'affecte pas les paramètres pharmacocinétiques de l'amlodipine. L'administration simultanée répétée d'amlodipine à la dose de 10 mg et d'atorvastatine à 80 mg n'a pas d'effet significatif sur la pharmacocinétique de l'atorvastatine.

Avec l'utilisation simultanée de digoxine et d'amlodipine, la concentration sérique de digoxine et sa clairance rénale ne changent pas.

L'amlodipine n'affecte pas le changement du temps de prothrombine causé par la warfarine. Les préparations de calcium peuvent réduire l'effet de BCCC.

Certains BCCI peuvent augmenter l'effet inotrope négatif exprimé des médicaments antiarythmiques qui provoquent l'allongement de l'intervalle QT (amiodarone, quinidine), cependant, lorsque le médicament est utilisé amlodipine action inotrope négative n'est généralement pas observée.

Médicaments antiviraux (ritonavir) augmentent les concentrations plasmatiques de BCCC, y compris l'amlodipine.

À une application unique et répétée à la dose de 10 mg amlodipine n'a pas d'effet significatif sur la pharmacocinétique de l'éthanol.

La prise simultanée unique de 240 mg de jus de pamplemousse et de 10 mg d'amlodipine par voie orale ne s'accompagne pas d'un changement significatif de la pharmacocinétique de l'amlodipine.

Instructions spéciales:

Dans le traitement de l'hypertension amlodipine Peut être utilisé en association avec des diurétiques thiazidiques, des alpha et bêta-adrénobloquants, des inhibiteurs de l'ECA, des nitrates à action courte et prolongée, des AINS, des antibiotiques et des agents hypoglycémiants pour l'ingestion orale.

Dans le traitement de l'angine de poitrine amlodipine peut être administré sous forme de monothérapie ou en association avec d'autres médicaments anti-angineux, y compris chez les patients réfractaires au traitement par les nitrates et / ou les bêta-adrénobloquants, à des doses adéquates. Amlodipine n'affecte pas la teneur en potassium et les concentrations plasmatiques de glucose, de triglycérides, de cholestérol total, de cholestérol LDL, d'acide urique, de créatinine et d'acide urique et peut être utilisé chez les patients souffrant d'asthme bronchique, de diabète et de goutte.

L'amlodipine peut être utilisée chez les patients sujets à un vasospasme ou à une vasoconstriction.

Pendant la période de traitement, il est nécessaire de contrôler le poids corporel et l'apport de sel de table.

Il est nécessaire de maintenir une hygiène buccale et des visites régulières chez le dentiste (pour prévenir les douleurs, les saignements et l'hyperplasie gingivale).

Le schéma posologique chez les personnes âgées est le même que chez les patients d'autres groupes d'âge. Lors de l'augmentation de la dose, un suivi attentif des patients âgés est nécessaire.

Malgré l'absence de canaux calciques «lents» du syndrome chez les bloqueurs "annulation", avant la cessation du traitement, une réduction progressive de la dose est recommandée (risque d'aggravation de l'angine de poitrine).

Les femmes en âge de procréer pendant le traitement par l'amlodipine doivent utiliser des méthodes de contraception fiables.

Les comprimés d'amlodipine ne sont pas recommandés pour les crises hypertensives.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Les rapports sur les effets indésirables de l'amlodipine sur l'aptitude à conduire des véhicules ou à se livrer à d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une augmentation de la concentration et de la vitesse des réactions psychomotrices ne l'étaient pas. Néanmoins, chez certains patients, principalement au début du traitement ou en cas de modification du schéma posologique, une somnolence, des vertiges et autres peuvent survenir en raison d'une possible diminution prononcée de la pression artérielle. Effets secondaires. Quand ils se produisent, le patient doit observer des précautions spéciales lors de la conduite du véhicule et de travailler avec les mécanismes.

Forme de libération / dosage:

Comprimés 5 mg ou 10 mg.

Emballage:Pour 10 comprimés dans une plaquette de film PVC / PVDC de couleur blanche et feuille AL. 2 blisters avec les instructions d'utilisation dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

À une température de pas plus de 30 ° C dans l'emballage d'origine dans un endroit sombre. Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années. Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LS-002623

Date d'enregistrement:02.05.2012 / 24.02.2016

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:Hemofarm ADHemofarm AD Serbie

Fabricant: & nbsp

HEMOFARM D.O.O. SABAC Serbie

Représentation: & nbspNizhpharm, JSCNizhpharm, JSCRussie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp10.08.2017

Instructions illustrées

Instructions

Amlodipine (Amlodipine)