Amlodipine-Borimed - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Une tablette contient: substance active: bésylate d'amlodipine (en termes d'amlodipine) - 5 000 mg; Excipients: purée de pomme de terre - 19 965 mg, amidon prégélatinisé - 7 920 mg, stéarate de calcium - 1 650 mg, colloïde de dioxyde de silicium - 2 970 mg, cellulose microcristalline - 30 030 mg, hydrophosphate de calcium dihydrag - 95 520 mg.

Une tablette contient: substance active: Bésylate d'amlodipine (en termes d'amlodipine) - 10 000 mg; Excipients: pomme de terre à l'amidon - 19 965 mg, amidon prégélatinisé - 7 920 mg, stéarate de calcium - 1 650 mg, colloïde de dioxyde de silicium - 2 970 mg, cellulose microcristalline - 30 030 mg, hydrophosphate de calcium dihydraté - 88 575 mg.

La description:Comprimés de couleur blanche, plat-cylindrique, avec une facette.

Groupe pharmacothérapeutique:Le bloqueur des canaux calciques "lents"

ATX: & nbsp

C.08.C.A.01 Amlodipine

Pharmacodynamique:

L'amlodipine - un bloqueur des canaux calciques «lents», un dérivé de la dihydropyridine, a un effet anti-angineux et hypotenseur. Blocs canaux calciques, réduit la transition transmembranaire des ions calcium dans une cellule(dans plus dans les cellules musculaires lisses des vaisseaux que dans les cardiomyocytes).

L'action anti-angineuse est due à l'expansion artères coronaires et périphériques et artérioles: avec l'angine diminue la gravité de l'ischémie myocardique; l'expansion des artérioles périphériques, réduit la résistance vasculaire périphérique globale (OPSS), réduit la post-charge sur le cœur, réduit le besoin de myocarde en oxygène. Expansion des artères coronaires et des artérioles dans les zones inchangées et ischémiques du myocarde, augmente le flux d'oxygène dans le myocarde (en particulier avec l'angine vasospasmique); empêche le spasme des artères coronaires (y compris causé par le tabagisme). Chez les patients souffrant d'angine de poitrine stable, une seule dose quotidienne augmente la tolérance à l'effort, ralentit le développement de l'angine de poitrine et la dépression «ischémique» du segment ST réduit l'incidence des crises d'angine de poitrine et la consommation de nitroglycérine et d'autres nitrates.

A un effet hypotenseur dose-dépendant à long terme. L'effet hypotenseur est dû à un effet vasodilatateur direct sur les vaisseaux musculaires lisses. Lorsque l'administration d'une dose unique d'hypertension entraîne une diminution cliniquement significative de la tension artérielle (TA) sur une période de 24 heures (avec le patient «allongé» et «debout»). L'hypotension orthostatique avec l'amlodipine est rare. Ne provoque pas une diminution de la tolérance à l'effort, une fraction de l'éjection du ventricule gauche. Réduit le degré d'hypertrophie myocardique du ventricule gauche. N'affecte pas la contractilité et la conductance du myocarde, nc provoque une augmentation réflexe de la fréquence cardiaque (HR), inhibe l'agrégation plaquettaire, augmente le taux de filtration glomérulaire, a un faible effet natriurétique.

Avec la néphropathie diabétique, nc augmente la sévérité de la microalbuminurie. N'a aucun effet négatif sur le métabolisme et la concentration des lipides plasmatiques et peut être utilisé dans le traitement de patients atteints d'asthme bronchique, de diabète et de goutte. Une réduction significative de la pression artérielle est observée après 6-10 h, la durée de l'effet est de 24 h.

Chez les patients atteints de maladies du système cardio-vasculaire, y compris l'athérosclérose coronaire avec lésion d'un seul vaisseau et jusqu'à sténose de 3 artères ou plus, athérosclérose des artères carotides après infarctus du myocarde, angioplastie coronarienne transluminale percutanée (artère coronaire) ou patients souffrant d'angine, utilisation de l'amlodipine empêche le développement de l'épaississement de l'intima-média des artères carotides, réduit la mortalité de l'infarctus du myocarde, accident vasculaire cérébral, TLP, aortocoronary shunter; conduit à une diminution du nombre d'hospitalisations l'angine et la progression de l'insuffisance cardiaque chronique (ICC), réduit fréquence des interventions visant à rétablir le débit sanguin coronarien.

N'augmente pas le risque de décès ou de développement de complications et de décès chez les patients atteints de CHF (III-IV classe fonctionnelle par classification NYIIA) sur le fond de la thérapie avec la digoxine, les diurétiques et les inhibiteurs de l'ECA. Chez les patients avec CHF (II1-IV classe fonctionnelle par classification NYIIA) étiologie non ischémique dans l'utilisation de l'amlodipine, il existe une possibilité d'œdème pulmonaire.

Pharmacocinétique

Après administration orale amlodipine lentement absorbé par le tractus gastro-intestinal (GIT). La biodisponibilité absolue moyenne est de 64%, la concentration maximale (C_m_Oh) dans le sérum est observée après 6-9 heures. Concentration à l'équilibre (C_ss) est atteint après 7-8 jours de thérapie.

L'apport alimentaire n'affecte pas l'absorption de l'amlodipine. Le volume moyen de distribution est de 21 l / kg de poids corporel, ce qui indique que la plus grande partie de l'amlodipine se trouve dans les tissus et que la plus petite est dans le sang. La plupart de l'amlodipine, qui est dans le sang (95%), se lie aux protéines plasmatiques. Amlodipine est soumis à un métabolisme lent mais actif dans le foie en l'absence d'un effet "passage primaire" important à travers le foie. Les métabolites n'ont pas d'activité pharmacologique significative.

Après une administration unique, la demi-vie d'élimination (T_1/2) varie de 35 à 50 heures, avec application répétée T_1/2 est d'environ 45 heures. Environ 60% de la dose ingérée est excrétée par les reins principalement sous la forme de métabolites, 10% - inchangé et 20-25% - dans les intestins avec la bile. La clairance totale de l'amlodipine est d'environ 0,116 ml / s / kg (7 ml / min / kg ou 0,42 l / h / kg).

Chez les patients âgés (plus de 65 ans), l'excrétion de l'amlodipine est ralentie (T_1/2 - 65 h) par rapport aux patients jeunes, mais cette différence n'a pas de signification clinique. Élongation T_1/2 Chez les patients atteints d'insuffisance hépatique, il est suggéré que, en cas d'utilisation prolongée, la concentration du médicament dans le corps sera plus élevée (T_1/2 - jusqu'à 60 heures). L'insuffisance rénale n'affecte pas significativement la cinétique de l'amlodipine. Chez les patients présentant une insuffisance rénale, les modifications de la concentration d'amlodipine dans le plasma sanguin ne sont pas corrélées avec le degré d'insuffisance rénale. Possible légère augmentation T_1/2.

L'amlodipine pénètre dans la barrière hémato-encéphalique. Lorsque l'hémodialyse n'est pas supprimée.

Les indications:

Hypertension artérielle (monothérapie par antihypertenseurs)

Angine de poitrine stable et angine de poitrine vasospastique (Princmetal), incl. chez les patients résistants à la thérapie au nitrate ou aux bêta-bloquants.

Contre-indications

Hypersensibilité à l'amlodipine, à d'autres dérivés de la dihydropyridine ou à d'autres composants du médicament;
hypotension artérielle sévère (pression artérielle systolique inférieure à 90 mm Hg);
choc, y compris cardiogénique;
insuffisance cardiaque hémodynamiquement instable après un infarctus aigu du myocarde;
angine instable (à l'exception de la sténocardie de Prinzmetal);
obstruction de la voie de sortie du ventricule gauche (y compris, une sténose aortique sévère);
sténose aortique cliniquement significative;
âge jusqu'à 18 ans (efficacité et sécurité non établies);
Grossesse et allaitement.

Soigneusement:

Sténose aortique, insuffisance cardiaque, CHF d'étiologie non ischémique III-IV classe fonctionnelle par classification NYHA, infarctus aigu du myocarde (et dans le mois qui suit), hypotension artérielle, application simultanée avec des inhibiteurs ou des inducteurs de l'isoenzyme CYP3UNE4, dysfonction hépatique, syndrome de faiblesse du nœud sinusal (bradycardie sévère, tachycardie), sténose mitrale, cardiomyopathie obstructive hypertrophique, âge avancé, altération de la fonction rénale.

Si vous avez l'une des maladies énumérées, avant de prendre le médicament toujours consulter un médecin.

Grossesse et allaitement:

Dans les études expérimentales, les effets foetotoxiques et embryotoxiques du médicament n'ont pas été établis, mais l'utilisation pendant la grossesse n'est possible que si le bénéfice pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus.

Il n'y a aucun signe d'excrétion de l'amlodipine dans le lait maternel. Cependant, il est connu que d'autres dérivés de BCCC-dihydropyridine sont excrétés dans le lait maternel. À cet égard, s'il est nécessaire de prescrire le médicament pendant l'allaitement, il est nécessaire de résoudre le problème de l'arrêt de l'allaitement maternel.

Dosage et administration:

Dosage et administration À l'intérieur, une fois par jour, indépendamment de la réception de la pauvreté, arrosé avec la quantité nécessaire d'eau (100 ml).

Avec l'hypertension artérielle et l'angine de poitrine, la dose initiale est de 5 mg une fois par jour. En l'absence d'effet thérapeutique pendant 2 à 4 semaines, la dose du médicament peut être augmentée à 10 mg / jour une fois.

Si vous manquez le médicament Amlodipine-Borimed ne devrait pas doubler la dose. Sauter la dose suivante du médicament peut être accompagnée d'une diminution de l'efficacité du traitement.

Avoir patients âgés

La correction de la dose n'est pas requise.

Avoir patients avec une insuffisance hépatique

Bien que T_1/2 L'amlodipine, comme toutes les BCCI, augmente chez les patients présentant une insuffisance hépatique, un ajustement de la dose n'est généralement pas nécessaire (voir rubrique «Précautions d'emploi»).

Avoir les patients atteints d'insuffisance rénale

Il est recommandé de amlodipine à des doses normales (voir rubrique "Précautions d'emploi").

Effets secondaires:

La fréquence des réactions défavorables énumérées ci-dessous a été déterminée selon ce qui suit (classification de l'Organisation mondiale de la santé): très souvent - pas moins de 10%; souvent - pas moins de 1%, mais moins de 10%; rarement - pas moins de 0,1%, mais moins de 1%; rarement - pas moins de 0,01%, mais moins de 0,1%; très rarement - moins de 0,01%., y compris les messages individuels.

Du système nerveux central: souvent - maux de tête (surtout au début du traitement), vertiges, fatigue, somnolence; peu fréquents - malaise général, hypoesthésie / paresthésie, neuropathie périphérique, tremblement, insomnie, labilité de l'humeur, rêves inhabituels, augmentation de l'excitabilité, dépression, anxiété; très rarement - migraine, apathie, agitation, ataxie, amnésie, asthénie, augmentation de la transpiration; troubles extrapyramidaux (fréquence inconnue).

Du système digestif: souvent - nausée, douleur abdominale; rarement - vomissements, constipation ou diarrhée, flatulence, dyspepsie, anorexie, sécheresse de la muqueuse buccale, soif; rarement - hyperplasie gingivale, augmentation de l'appétit; très rarement - pancréatite, gastrite, jaunisse (causée par une cholestase), hyperbilirubinémie, augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques», hépatite.

Du système cardiovasculaire: souvent - des palpitations, des «bouffées de chaleur» de sang sur la peau du visage; réduction peu fréquente de la pression artérielle; très rarement - évanouissement, essoufflement, vascularite, hypotension orthostatique, développement ou exacerbation de CHF actuel, arythmies cardiaques (y compris bradycardie, tachycardie ventriculaire et fibrillation auriculaire), crise cardiaque, douleur thoracique, œdème pulmonaire, gonflement des membres inférieurs.

A partir des systèmes hématopoïétiques et lymphatiques: rarement - purpura thrombocytopénique, leucopénie, thrombocytopénie.

Du système urinaire: rarement - miction fréquente, miction douloureuse, nycturie; très rarement - dysurie, polyurie.

De la part du système reproducteur et des glandes mammaires: rarement - la gynécomastie, l'impuissance.

Du système respiratoire: rarement - l'essoufflement, la rhinite; très rarement - toux.

Du système musculo-squelettique: rarement - crampes musculaires, myalgies, arthralgies, douleurs dorsales, arthrose; rarement - myasthenia gravis.

De la peau: rarement - dermatite; très rarement - alopécie, xérodermie, sueur froide, une violation de la pigmentation de la peau.

Réactions allergiques très rarement - démangeaisons cutanées, éruption cutanée (y compris érythémateuse, éruption maculopapulaire, urticaire), angioedème, érythème multiforme.

Depuis les organes des sens: peu fréquents - bourdonnement dans les oreilles, diplopie, perturbation de l'accommodation, xérophtalmie, conjonctivite, douleur dans les yeux; très rarement - parosmie.

Du côté du métabolisme: très rarement - hyperglycémie.

Autre: rarement - la douleur de localisation non spécifiée, perte de poids, gain de poids, saignements de nez.

Si l'un des effets secondaires énumérés dans le manuel est aggravé, ou si vous remarquez d'autres effets indésirables non énumérés dans les instructions, informer le docteur à ce sujet.

Surdosage:

Symptômes: diminution marquée de la pression artérielle avec apparition possible d'une tachycardie réflexe et d'une vasodilatation périphérique excessive (risque de développement d'hypotension artérielle sévère et persistante, y compris le développement de choc et de mort).

Traitement: lavage gastrique, la nomination du charbon activé (en particulier dans les 2 premières heures après un surdosage), le maintien de la fonction du système cardiovasculaire, l'élévation de la position des membres inférieurs, la surveillance des performances cardiaques et pulmonaires, le contrôle du volume sanguin circulant ) et la diurèse. Pour restaurer le tonus vasculaire - l'utilisation de vasoconstricteur (en l'absence de contre-indications à leur utilisation); pour éliminer les effets du blocage des canaux calciques - gluconate de calcium par voie intraveineuse. L'hémodialyse est inefficace.

Interaction:

L'amlodipine peut être utilisée en toute sécurité pour le traitement de l'hypertension artérielle avec des diurétiques thiazidiques, des alpha-adrénobloquants ou des inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA). Chez les patients présentant une angine de poitrine stable amlodipine peut être combiné avec d'autres agents antiangineux, par exemple, avec des nitrates à action prolongée ou à action brève.

Contrairement à d'autres BCCC, l'interaction cliniquement significative de l'amlodipine (III génération BCCI) n'a pas été détecté lorsqu'il est combiné avec des médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens (NG1VP), y compris l'indométhacine.

Il est possible de renforcer l'action anti-angineuse et hypotensive du BCCC lorsqu'il est associé aux thiazidiques et aux diurétiques de l'anse, aux inhibiteurs de l'ECA et aux nitrates, et d'augmenter leur effet hypotensif lorsqu'il est associé aux alpha1-adrénobloquants, aux bêta-bloquants et aux antipsychotiques.

L'érythromycine dans une application conjointe augmente C_m_Oh Amlodipine chez les jeunes patients à 22%, et chez les personnes âgées - 50%.

Beta-adrenoblockers avec l'administration simultanée d'amlodipine peut provoquer une exacerbation de l'évolution de l'insuffisance cardiaque.

Bien qu'aucun effet inotrope négatif n'ait été habituellement observé dans l'étude de l'amlodipine, certaines CCAC peuvent néanmoins augmenter l'effet inotrope négatif des agents antiarythmiques qui provoquent un allongement de l'intervalle. QT (par exemple, amiodarone et quinidine).

Une dose unique de 100 mg de sildénafil chez les patients souffrant d'hypertension artérielle n'affecte pas la pharmacocinétique de l'amlodipine.

L'utilisation répétée d'amlodipine à la dose de 10 mg et d'atorvastatine à la dose de 80 mg ne s'accompagne pas de modifications significatives de la pharmacocinétique de l'atorvastatine.

Éthanol (boissons contenant de l'alcool): amlodipine à une application unique et répétée dans une dose de 10 mg n'affecte pas la pharmacocinétique de l'éthanol.

Agents antirétroviraux (ritonavir) augmente les concentrations plasmatiques de BCCC, y compris l'amlodipine.

Neuroleptiques et isoflurane - Augmentation de l'effet hypotenseur des dérivés de dihydropyridine.

Les préparations de calcium peuvent réduire l'effet de BCCC.

Lorsque l'amlodipine est utilisée avec des préparations de lithium, il est possible d'intensifier les manifestations de neurotoxicité (nausées, vomissements, diarrhée, ataxie, tremblements, acouphènes).

L'amlodipine ne modifie pas la pharmacocinétique de la cyclosporine.

N'affecte pas la concentration sérique à la clairance.

N'a pas d'effet significatif sur l'effet de la warfarine (temps de prothrombine). Cimetidine n'affecte pas la pharmacocinétique de l'amlodipine.

Dans les études dans in vitro L'amlodipine n'affecte pas la liaison des protéines du plasma sanguin digoxine. la phénytoïne, la warfarine et l'indométhacine.

Le jus de pamplemousse: une prise unique simultanée de 240 mg de jus de pamplemousse et de 10 mg d'amlodipine vers l'intérieur ne s'accompagne pas d'un changement significatif de la pharmacocinétique de l'amlodipine.

Antiacides contenant de l'aluminium ou du magnésium: leur administration unique n'a pas d'effet significatif sur la pharmacocinétique de l'amlodipine.

Il est nécessaire de consulter un médecin, si d'autres médicaments sont pris.

Instructions spéciales:

Pendant la période de traitement médicamenteux, il est nécessaire de contrôler le poids corporel et l'apport en sodium, et le but du régime approprié est indiqué.

Aucune caractéristique de l'action à la première réception n'est enregistrée.

Il faut éviter l'arrêt brusque du médicament en raison du risque d'aggravation de l'évolution de l'angine de poitrine. Il est nécessaire de maintenir l'hygiène dentaire et la supervision chez le dentiste (pour prévenir les douleurs, les saignements et l'hyperplasie gingivale).

L'amlodipine n'affecte pas les concentrations plasmatiques de K +, de glucose, de triglycérides, de cholestérol total, de lipoprotéines de basse densité (LDL), d'acide urique, de créatinine et d'azote uréique.

Les femmes en âge de procréer pendant la période de traitement doivent utiliser des méthodes de contraception fiables.

Lors de l'utilisation du médicament chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique classe III et IV par classification NYHA peut-être le développement d'un œdème pulmonaire.

En cas d'infarctus aigu du myocarde, le médicament est prescrit après la stabilisation des indices hémodynamique (voir rubrique "Contre-indications d'utilisation").

Les patients présentant une insuffisance hépatique doivent, si nécessaire, recevoir de l'amlodipine sous la supervision d'un médecin.

Chez les patients âgés peut augmenter T_1/2 et diminuer la clairance du médicament. Des changements de dose ne sont pas nécessaires, mais un suivi plus attentif des patients de cette catégorie est nécessaire.

Les patients ayant un faible poids corporel, les patients à faible croissance et les patients atteints d'insuffisance hépatique sévère peuvent avoir besoin d'une dose plus faible du médicament.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale, la surveillance de l'état est nécessaire. L'efficacité et la sécurité du médicament pendant la crise hypertensive n'est pas établie.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Des effets négatifs sur l'aptitude à conduire des véhicules ou d'autres mécanismes complexes ont toutefois été observés chez les patients recevant de l'amlodipine. Cependant, en raison de la réduction excessive possible de la tension artérielle, du vertige, de la somnolence et d'autres effets secondaires, en particulier au début du traitement et avec des doses croissantes.

Forme de libération / dosage:

Comprimés 5 mg ou 10 mg.

Emballage:10 comprimés par paquet de cellules de contour. 2, 3 packs de cellules profilées ainsi que des instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans. N'utilisez pas le médicament après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-002893

Date d'enregistrement:03.03.2015

Date d'expiration:03.03.2020

Le propriétaire du certificat d'inscription:USINE BORISOVSKIY DE MEDPREPARATES, OJSC USINE BORISOVSKIY DE MEDPREPARATES, OJSC la République de Biélorussie

Fabricant: & nbsp

USINE BORISOVSKIY DE MEDPREPARATES, OJSC la République de Biélorussie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp24.07.2017

Instructions illustrées

Instructions

Amlodipine-Borimed (Amlodipine Borimed)