Amrorus - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: lactose monohydraté (lait de sucre) - 45,83 mg, 63,17 mg, 88,34 mg; cellulose microcristalline - 45,7 mg, 62,9 mg, 87,8 mg; 1,0 mg de crospovidone, 1,4 mg, 2,0 mg; colloïde de dioxyde de silicium (aérosil) - 0,5 mg, 0,7 mg, 1,0 mg; talc - 2,5 mg, 3,5 mg, 5,0 mg; stéarate de calcium (acide stéarique de calcium) 1,0 mg, 1,4 mg, 2,0 mg.

La description:

Comprimés de couleur blanche ou presque blanche de forme plate-cylindrique avec un biseau, la présence de "marbre" est autorisée.

Groupe pharmacothérapeutique:Le bloqueur des canaux calciques "lents"

ATX: & nbsp

C.08.C.A.01 Amlodipine

Pharmacodynamique:

Le dérivé de dihydropyridine bloquant les canaux calciques «lents» a un effet antihypertenseur et antiangineux. Le blocage des canaux calciques réduit le passage transmembranaire des ions calcium dans la cellule (principalement dans les cellules musculaires lisses vasculaires que dans les myocytes cardiaques).

L'effet antihypertenseur est dû à l'effet vasodilatateur direct sur les vaisseaux musculaires lisses. A une dose dépendante prolongée ₍effet antihypertenseur.

L'amlodipine réduit l'ischémie myocardique (a un effet antiangineux) de deux façons:

1) dilate les artérioles périphériques et réduit ainsi l'ensemble résistance périphérique des vaisseaux sanguins, réduit la postcharge sur le cœur, avec la fréquence cardiaque pratiquement inchangée, ce qui conduit à une diminution de la consommation d'énergie et de la demande en oxygène du myocarde;

2) dilate les artères coronaires et périphériques et artérioles dans inchangé et ischémique. les zones du myocarde, qui augmente le flux d'oxygène dans le myocarde (en particulier avec l'angine vasospastique), réduit la sévérité de l'ischémie myocardique et prévient le développement du spasme des artères coronaires (y compris celles provoquées par le tabagisme).

Avec l'hypertension artérielle, une dose unique entraîne une diminution cliniquement significative de la tension artérielle au cours de ₍24 h (dans la position du patient "couché" et "debout") En raison de la lenteur de l'action amlodipine ne provoque pas de chute brutale de la pression artérielle. Ne réduit pas la tolérance à l'effort et la fraction d'éjection ventriculaire gauche.

Chez les patients souffrant d'angine de poitrine, une seule dose quotidienne d'amlodipine augmente le temps d'exercice, ralentit le développement de l'angine de poitrine et la dépression «ischémique» du segment ST (de 1 mm), réduit l'incidence des crises d'angine de poitrine et la consommation de nitroglycérine et d'autres nitrates.

Réduit le degré d'hypertrophie myocardique du ventricule gauche, a une action anti-athérosclérotique et cardioprotectrice dans les maladies coronariennes (IHD).

Chez les patients atteints de cardiopathie ischémique (y compris l'athérosclérose coronarienne avec lésion d'un vaisseau et jusqu'à la sténose de trois artères ou plus et l'athérosclérose de l'artère carotide) qui ont subi une crise cardiaque myocarde, angioplastie transluminale percutanée des artères coronaires (PTCA) ou souffrant d'angine de poitrine, l'utilisation de l'amlodipine empêche le développement de l'épaississement ₍intima-media des artères carotides, réduit significativement la mortalité par causes cardiovasculaires, infarctus du myocarde, accident vasculaire cérébral, PTCA, pontage aorto-coronarien, conduit à une réduction du nombre d'hospitalisations pour angor instable et la progression de l'insuffisance cardiaque chronique, réduit la fréquence des interventions visant à restaurer le flux sanguin coronaire.

L'amlodipine n'augmente pas le risque de décès ou de développement de complications entraînant la mort chez les patients atteints de maladies chroniques arrêt cardiaque (III-IV classe fonctionnelle selon la classification de la New York Association of Cardiology (NYHA)) sur traitement de fond avec de la digoxine, des diurétiques et des inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA).

Chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque chronique (III-IV, classe fonctionnelle par classification NYHA) l'étiologie non ischémique, avec l'utilisation de l'amlodipine, il existe une probabilité d'œdème pulmonaire.

N'affecte pas la contractilité de la non-conductivité du myocarde, ne provoque pas d'augmentation réflexe de la fréquence cardiaque (fréquence cardiaque), inhibe, agrégation plaquettaire, augmente le taux de glomérulefiltration, a un faible effet natriurétique. Lorsque la néphropathie diabétique n'augmente pas la sévérité de la microalbuminurie. Elle n'a aucun effet négatif sur le métabolisme et la concentration des lipides dans le plasma sanguin et peut être utilisée dans le traitement des patients atteints d'asthme bronchique, de diabète et de goutte.

Le moment de l'apparition de l'effet du médicament est de 2-4 heures, la durée de l'effet est de 24 heures. Quand traitement à long terme, la diminution maximale de la pression artérielle se produit 6-12 heures après la prise d'amlodipine à l'intérieur. Si après un traitement prolongé amlodipine abolir, la réduction efficace de la pression artérielle persiste 48 heures après la dernière dose. Ensuite, les indicateurs de pression sanguine progressivement retour à la ligne de base dans les 5-6 jours.

Pharmacocinétique

L'absorption lente ne dépend pas de l'apport alimentaire, est d'environ 90 %.

La biodisponibilité est de 60-90%, la concentration maximale dans le sérum est observée 6-12 heures après l'admission.

Le volume de distribution est d'environ 21 litres / kg de poids corporel, ce qui indique que la plus grande partie du médicament se trouve dans les tissus et relativement moins dans le sang. Génialje une partie du médicament dans le sang (95-97%), se lie aux protéines du plasma sanguin. Amlodipine pénètre dans la barrière hémato-encéphalique. Lorsque l'hémodialyse n'est pas supprimée. La concentration d'équilibre de l'amlodipine dans le plasma sanguin (Css) est atteint après 7-8 jours d'apport constant du médicament.

L'amlodipine subit un métabolisme lent mais étendu (90%) dans le foie avec la formation de métabolites inactifs ayant l'effet d'un passage «primaire» à travers le foie. Les métabolites n'ont pas d'activité pharmacologique significative.

Après un seul apport oral, la demi-vie (T1 / 2) varie de 31 à 48 heures, le rendez-vous répété de T1 / 2 est d'environ 45 heures, ce qui correspond à la prescription du médicament 1 fois par jour. La clairance totale de l'amlodipine est de 0,116 ml / s / kg (7 ml / min / kg, 0,42 l / h / kg).

Chez les patients âgés (plus de 65 ans), le sevrage de l'amlodipine est ralenti (T1 / 2 passe à 65 heures) par rapport aux patients plus jeunes. Les personnes âgées et jeunes patients le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale d'amlodipine dans le plasma sanguin est presque le même.

Chez les patients présentant une insuffisance hépatique et une insuffisance cardiaque chronique sévère, T1 / 2 augmente à 56-60 heures.

T1 / 2 du plasma sanguin chez les patients atteints d'insuffisance rénale augmente à 60 h. Le changement de la concentration d'amlodipine dans le plasma sanguin ne correspond pas au degré d'insuffisance rénale.

Environ 60 % la dose prise en interne est excrétée par les reins principalement sous la forme de métabolites; 10% sous forme inchangée, avec de la bile et à travers l'intestin - 20-25% sous la forme de métabolites.

Les indications:

Hypertension artérielle (en monothérapie ou en combinaison avec d'autres médicaments hypotenseurs).

Angine d'effort stable, angine vasospastique (angine de poitrine Prinzmetal) (en monothérapie ou en association avec d'autres médicaments anti-angineux).

Contre-indications

Hypersensibilité à l'amlodipine, à d'autres dérivés de la dihydropyridine et d'autres composants du médicament;
hypotension artérielle sévère (pression artérielle systolique inférieure à 90 mm Hg);
choc cardiogénique;
infarctus aigu du myocarde pendant les 28 premiers jours;
angine instable (à l'exception de vasospastic);
obstruction, la voie de sortie du ventricule gauche (y compris cliniquement significative sténose de l'aorte);
âge jusqu'à 18 ans;
intolérance au lactose, carence en lactase, malabsorption du glucose et du galactose.

Soigneusement:Dysfonctionnement du foie, syndrome de faiblesse du nœud sinusal (bradycardie prononcée, tachycardie), insuffisance cardiaque chronique d'étiologie non ischémique III-IV classe fonctionnelle par classification NYHA, hypotension artérielle, sténose aortique, sténose mitrale, cardiomyopathie obstructive hypertrophique, âge avancé.

Grossesse et allaitement:

L'innocuité de l'utilisation de l'amlodipine pendant la grossesse n'étant pas établie, l'utilisation pendant la grossesse n'est possible que si le bénéfice pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus.

Il n'y a aucun signe d'excrétion de l'amlodipine dans le lait maternel. Cependant, il est connu que d'autres bloqueurs de canaux calciques «lents» - dérivés de la dihydropyridine, excrétés dans le lait maternel. À cet égard, s'il est nécessaire de prescrire Amrorus® pendant la lactation, la question de l'arrêt de l'allaitement doit être résolue.

Les femmes en âge de procréer doivent utiliser des méthodes de contraception fiables.

Dosage et administration:

Les comprimés sont pris une fois à l'intérieur, lavés avec le volume d'eau nécessaire (jusqu'à 100 ml).

Pour traitement hypertension artérielle et angine de poitrine la dose initiale est de 5 mg une fois par jour. Selon la réaction individuelle du patient, si nécessaire, la dose peut être augmentée jusqu'à un maximum de 10 mg une fois par jour.

Avec l'hypertension, la dose d'entretien peut être de 5 mg par jour. Avec angine vasospastique (angine de Prinzmetal) - 5-10 mg par jour, une fois.

Ne nécessite pas de changements de dose avec l'administration simultanée de diurétiques thiazidiques, de bêta-bloquants et d'inhibiteurs de l'ECA.

Chez les patients atteints d'insuffisance hépatique, les patients âgés - peuvent un changement de dose est nécessaire, la dose initiale pour l'hypertension artérielle peut être de 2,5 mg.

Lors de la prescription du médicament, les patients atteints d'insuffisance rénale n'ont pas besoin de modifier le schéma posologique.

Effets secondaires:

Sous la fréquence des effets indésirables est compris: très souvent ≥1/10; souvent ≥ 1/100, <1/10; rarement ≥1/1000, <1/100; rarement ≥ 1/10000, <1/1000; très rarement <1/10000, y compris les messages individuels.

Du côté du système cardio-vasculaire: souvent - œdème périphérique (chevilleet arrêter), une sensation de palpitation, une sensation de chaleur et de "marées" de sang sur la peau du visage; rarement - la réduction excessive de la pression artérielle, l'hypotension orthostatique, la vascularite; rarement - le développement ou l'aggravation du courant de l'asystolie chronique; rarement - troubles du rythme cardiaque (y compris bradycardie, tachycardie ventriculaire et fibrillation auriculaire), infarctus du myocarde, douleur thoracique.

De la centrale système nerveux: souvent - fatigue accrue, vertiges, maux de tête, somnolence, migraine; peu fréquents - malaise général, syncope, augmentation de la transpiration, asthénie, hypoesthésie, paresthésie, neuropathie périphérique; tremblement, insomnie, labilité de l'humeur; rêves inhabituels, nervosité, dépression, anxiété; rarement - crampes, - apathie, agitation; très rarement - ataxie, amnésie.

Depuis les organes des sens: peu fréquents - bourdonnements dans les oreilles, troubles visuels, douleurs dans les yeux, diplopie, xérophtalmie, conjonctivite, perturbation de l'accommodation, perversion du goût; très rarement - parosmie.

Du système digestif: souvent - douleur abdominale, nausée; rarement - vomissements, constipation, flatulence, indigestion, diarrhée, anorexie, sécheresse de la muqueuse buccale, soif; rarement - hyperplasie, gencives, augmentation de l'appétit; très rarement - gastrite, pancréatite, hyperbilirubinémie, jaunisse (habituellement cholestatique), activité accrue des transaminases «hépatiques», hépatite.

Du système urinaire: rarement - miction fréquente, miction douloureuse, nycturie, impuissance; très rarement - dysurie; polyurie.

Du système respiratoire: rarement - essoufflement, rhinite, saignements de nez; très rarement - toux.

Du système musculo-squelettique: rarement - arthralgie, crampes musculaires, myalgie, mal de dos, arthrose; rarement - myasthenia gravis.

De la peau: rarement - l'alopécie; rarement - dermatite; très rarement - une violation de la pigmentation de la peau, la xérodermie.

De l'hématopoïèse: très rarement - purpura thrombocytopénique, leucopénie, thrombocytopénie.

Du côté du métabolisme: très rarement - hyperglycémie.

Réactions allergiques peu fréquents cutanés, démangeaisons, éruptions cutanées; très, rarement - angioedème, érythème polymorphe, urticaire.

Autre: rarement - la gynécomastie, l'augmentation / la réduction du poids du corps, les frissons; rarement - sueur froide.

Surdosage:

Symptômes: une diminution marquée de la pression artérielle avec un développement possible de tachycardie réflexe et une vasodilatation périphérique excessive (il y a la probabilité d'une hypotension artérielle prononcée et persistante, avec le développement du choc et de la mort).

Traitement: lavage gastrique, la nomination de charbon actif, le maintien de la fonction cardiovasculaire, contresurfonction cardiaque et pulmonaire, position élevée des membres inférieurs, contrôle du volume de sang circulant et de la diurèse. Pour restaurer le tonus vasculaire - l'utilisation de médicaments vasoconstricteurs (en l'absence de contre-indications à leur utilisation); pour éliminer les effets du blocage des canaux calciques - gluconate de calcium par voie intraveineuse. Parce que le amlodipine est largement associée aux protéines sériques, l'hémodialyse est inefficace.

Interaction:

Les inhibiteurs des microsomes, l'oxydation, augmentent la concentration de l'amlodipine dans le plasma sanguin, ce qui augmente le risque d'effets secondaires, et les inducteurs des enzymes hépatiques microsomales réduisent.

L'amlodipine n'a aucun effet sur les paramètres pharmacocinétiques de la digoxine et de la warfarine; elle n'affecte pas les changements dans le temps de prothrombine causés par la warfarine. Cimetidine n'affecte pas la pharmacocinétique de l'amlodipine.

Les préparations de calcium peuvent réduire l'effet des bloqueurs des canaux calciques «lents» (y compris l'amlodipine).

Contrairement à d'autres bloqueurs des canaux calciques «lents», une interaction significative avec l'utilisation conjointe avec des médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens (y compris l'indométhacine) n'a pas été détectée.

Les diurétiques thiazidiques et «en boucle»; bêta-bloquants, vérapamil, Les inhibiteurs de l'ECA et les nitrates augmentent les effets anti-angineux et antihypertenseurs de l'amlodipine.

Alfa-1-adrenoblockers, antipsychotiques, amiodarone et quinidine - peut améliorer l'effet antihypertenseur de l'amlodipine dans une application conjointe.

Blocs de canaux calciques "lents" (in, t.ch. amlodipine) peut augmenter la sévérité de l'effet inotrope négatif des médicaments antiarythmiques qui provoquent un allongement de l'intervalle QT (amiodarone, quinidine, procaïnamide).

Lorsqu'il est combiné avec des préparations de lithium, il est possible d'intensifier leurs manifestations neurotoxicité (nausée, vomissement, diarrhée, ataxie, tremblement, acouphène).

Une dose unique de sildénafil à la dose de 100 mg chez les patients présentant une hypertension essentielle n'affecte pas les paramètres pharmacocinétiques de l'amlodipine.

L'utilisation répétée d'amlodipine à la dose de 10 mg et d'atorvastatine à la dose de 80 mg ne s'accompagne pas de modifications significatives de la pharmacocinétique de l'atorvastatine.

Médicaments antiviraux (ritonavir) augmentent les concentrations plasmatiques des bloqueurs des canaux calciques «lents» (y compris l'amlodipine).

Un seul apport d'antiacides contenant de l'aluminium et du magnésium n'affecte pas significativement la pharmacocinétique de l'amlodipine.

Le jus de pamplemousse peut réduire la concentration d'amlodipine dans le plasma sanguin, mais la consommation simultanée de 240 mg de jus de pamplemousse et de 10 mg d'amlodipine ne s'accompagne pas d'un changement significatif de la pharmacocinétique de l'amlodipine.

Instructions spéciales:

Dans le traitement de l'hypertension artérielle, Amrorus® peut être utilisé en association avec des diurétiques thiazidiques, des alpha-adrénobloquants, des bêta-adrénobloquants et des inhibiteurs de l'ECA.

Pour le traitement des angoras, Amrorus® peut être combiné avec d'autres agents anti-angineux, par exemple avec des nitrates à action prolongée ou courte, des bêta-bloquants.

Amrorus® peut également être utilisé dans les cas où le patient est prédisposé à un spasme vasculaire (vasoconstriction).

Amrorus® n'affecte pas les concentrations plasmatiques d'ions potassium, glucose, triglycérides, cholestérol total, lipoprotéines de basse densité, acide urique, créatinine et azote uréique et peut être utilisé dans le traitement des patients souffrant d'asthme bronchique, de diabète et de goutte.

Les patients ayant un faible poids corporel, les patients à faible croissance et les patients présentant une altération marquée de la fonction hépatique en tant qu'agent antihypertenseur Amrorus® sont prescrits dans une dose initiale de 2,5 mg, comme agent antiangineux - 5 mg.

Pendant le traitement, il est nécessaire de contrôler le poids corporel et l'apport en sodium, le but de l'alimentation appropriée, l'observation chez le dentiste (pour prévenir les douleurs, les saignements et l'hyperplasie gingivale) est indiquée.

Malgré l'absence du syndrome de «sevrage», avant la cessation du traitement, une réduction progressive des doses est recommandée.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Pendant la période de traitement, il faut prendre soin de conduire des véhicules et de s'engager dans des activités potentiellement dangereuses nécessitant une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Comprimés 2,5 mg, 5 mg, 10 mg.

Emballage:

Pour 10 comprimés dans une boîte de maille de contour faite de film de polychlorure de vinyle et de papier d'aluminium imprimé laqué.

1, 2 ou 3 carrés de contour avec des instructions pour l'utilisation dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

Dans un endroit sec, à l'abri de la lumière, à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

5 années. Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LS-001556

Date d'enregistrement:01.08.2011

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:SYNTHÈSE, OJSC SYNTHÈSE, OJSC Russie

Fabricant: & nbsp

SYNTHÈSE, OJSC Russie

Représentation: & nbspSYNTHESIS JSC Joint-Stock Société Kurgan des préparations et produits médicaux SYNTHESIS JSC Joint-Stock Société Kurgan des préparations et produits médicaux Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp25.07.2017

Instructions illustrées

Instructions

Amrorus® (Amlorus®)