Amlodipine - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

substances auxiliaires: lactose monohydraté (lait de sucre) - 67,0 mg, amidon de maïs - 6,5 mg, povidone-K25 - 2,85 mg, cellulose microcristalline - 16,0 mg, stéarate de magnésium - 0,7 mg.

un comprimé de 10 mg contient: substance active bésylate d'amlodipine en termes d'amlodipine - 10 mg;

substances auxiliaires: lactose monohydraté (lait de sucre) - 134,0 mg, amidon de maïs - 13,0 mg, povidone-K25 - 5,7 mg, cellulose microcristalline - 32,0 mg, stéarate de magnésium - 1,4 mg.

La description:

Les comprimés sont blancs ou presque blancs avec un risque d'un côté et un chanfrein des deux côtés. Le marbre léger est autorisé.

Groupe pharmacothérapeutique:bloqueur des canaux calciques "lents"

ATX: & nbsp

C.08.C.A.01 Amlodipine

Pharmacodynamique:

Derivhydropyridine dérivé - bloquant des canaux calciques «lents» Génération II, a un effet anti-angineux et hypotenseur. Lier avec les récepteurs dihydropyridine, bloque les canaux calciques, réduit la transition transmembranaire des ions calcium dans la cellule (principalement dans les cellules musculaires lisses des vaisseaux sanguins, plutôt que dans les cardiomyocytes).L'action antiangineuse est due à l'expansion des artères coronaires et périphériques et des artérioles: l'angine diminue gravité de l'ischémie myocardique; l'expansion des artérioles périphériques, réduit la résistance vasculaire périphérique globale, réduit la précharge sur le cœur, réduit le besoin de myocarde en oxygène. L'expansion des principales artères coronaires et artérioles dans les zones inchangées et ischémiques du myocarde, augmente le flux d'oxygène dans le myocarde (en particulier avec l'angine vasospastique); empêche le développement de la constriction des artères coronaires (y compris causées par le tabagisme). Chez les patients souffrant d'angine de poitrine, une seule dose quotidienne augmente le temps d'exercice, ralentit le développement de l'angine de poitrine et la dépression «ischémique» du segment ST, réduit l'incidence des crises d'angine et la consommation de nitroglycérine.

A un effet hypotenseur dose-dépendant à long terme. Effet hypotenseur est causée par un effet vasodilatateur direct sur les vaisseaux musculaires lisses. Dans l'hypertension, une dose unique permet une diminution cliniquement significative de la tension artérielle (PA) pendant 24 heures (dans la position du patient «allongé» et «debout»). Ne provoque pas une forte diminution de la pression artérielle, une diminution de la tolérance à l'effort, une fraction de l'éjection du ventricule gauche. Réduit le degré d'hypertrophie myocardique du ventricule gauche, a une action anti-athérosclérotique et cardioprotectrice dans la cardiopathie ischémique (CHD). N'affecte pas la contractilité et la conductance du myocarde, ne provoque pas d'augmentation réflexe de la fréquence cardiaque (HR), inhibe l'agrégation plaquettaire, augmente le taux de filtration glomérulaire, a un faible effet natriurétique. Lorsque la néphropathie diabétique n'augmente pas la sévérité de la microalbuminurie. N'a pas d'effets indésirables sur le métabolisme et les lipides du plasma sanguin. L'heure de début de l'effet est de 2-4 heures, la durée de l'effet est de 24 heures.

Pharmacocinétique

Après administration orale amlodipine est lentement absorbé par le tractus gastro-intestinal. La biodisponibilité absolue moyenne est de 64%, la concentration sérique maximale est observée après 6-9 heures. La concentration de l'équilibre stable est atteinte après 7 jours de thérapie. La nourriture n'affecte pas l'absorption de l'amlodipine. Le volume moyen de distribution est de 21 l / kg de poids corporel, ce qui indique que la plus grande partie du médicament se trouve dans les tissus et relativement moins dans le sang. La plupart de la drogue dans sang (95%), se lie aux protéines du plasma sanguin.

Amlodipine subit un métabolisme lent mais étendu (90%) dans le foie avec la formation de métabolites inactifs, a l'effet d'un "premier passage" à travers le foie. Les métabolites n'ont pas d'activité pharmacologique significative.

Après un seul apport oral, la demi-vie (T1 / 2) varie de 31 à 48 heures, le rendez-vous répété de T1 / 2 est d'environ 45 heures. Environ 60% de la dose ingérée est excrétée principalement sous forme de métabolites urinaires, 10% inchangés et 20-25% avec les fèces, ainsi qu'avec le lait maternel. La clairance totale de l'amlodipine est de 0.116 ml / s / kg (7 ml / min / kg, 0,42 l / h / kg).

Chez les patients âgés (plus de 65 ans), l'excrétion de l'amlodipine est ralentie (T1 / 2 65h) en comparaison avec les patients jeunes, cependant cette différence n'a pas de signification clinique. Chez les patients atteints d'insuffisance hépatique, une extension de T1 / 2, et avec un rendez-vous prolongé, l'accumulation de la drogue dans le corps sera plus élevée (T1 / 2 à 60 heures). L'insuffisance rénale n'affecte pas significativement la cinétique de l'amlodipine. Le médicament pénètre dans la barrière hémato-encéphalique. Lorsque l'hémodialyse n'est pas supprimée.

Les indications:

Hypertension artérielle (en monothérapie ou en association avec d'autres antihypertenseurs).

Sténocardie de tension, angine vasospastique (angine de Prinzmetal)

Contre-indications

- sensibilité accrue à l'amlodipine et à d'autres dérivés de la dihydropyridine;

- hypotension artérielle sévère;

- effondrement, choc cardiogénique;

- angine instable (à l'exception de l'angine de Prinzmetal)

- Grossesse et allaitement;

- âge jusqu'à 18 ans (efficacité et sécurité non établies).

Soigneusement:

Soigneusement: altération de la fonction hépatique, syndrome de faiblesse nœud sinusal (bradycardie prononcée, tachycardie), insuffisance cardiaque chronique au stade de décompensation, hypotension artérielle légère ou modérée, sténose aortique, sténose mitrale, cardiomyopathie obstructive hypertrophique, infarctus aigu du myocarde (et dans le mois suivant), diabète sucré, profil lipidique, âge avancé.

Grossesse et allaitement:Contre-indiqué.

Dosage et administration:

A l'intérieur, la dose initiale pour le traitement hypertension artérielle et angine de poitrine est de 5 mg de la drogue une fois par jour. La dose maximale peut être augmenté à 10 mg une fois par jour. Avec l'hypertension, la dose d'entretien peut être de 5 mg par jour.

Quand angine de poitrine et angine vasospastique - 5 - 10 mg par jour, une fois. Les patients minces, les patients de faible taille, les patients âgés, les patients dont la fonction hépatique est altérée en tant que médicament antihypertenseur sont prescrits à une dose initiale de 2,5 mg; comme un agent anti-angineux - 5 mg.

Il n'est pas nécessaire de modifier la dose en cas d'administration simultanée de diurétiques thiazidiques, de bêtabloquants et d'inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA). Ne pas nécessiter de modification de dose chez les patients insuffisants rénaux.

Effets secondaires:

Du système cardiovasculaire: palpitations, essoufflement, diminution prononcée de la pression artérielle, évanouissement, vascularite, gonflement (gonflement des chevilles et des pieds), «marées» de sang au visage, rarement - troubles du rythme (bradycardie, tachycardie ventriculaire, flutter auriculaire), douleur thoracique, hypotension orthostatique, rarement - le développement ou l'exacerbation de l'insuffisance cardiaque, extrasystole, migraine.

Du système nerveux central: maux de tête, étourdissements, fatigue, somnolence, changements d'humeur, convulsions, rarement - perte de connaissance, hypnose, nervosité, paresthésie, tremblements, vertiges, asthénie, malaise, insomnie, dépression, rêves inhabituels, très rarement - ataxie, apathie, agitation, amnésie .

Du système digestif: nausées, vomissements, douleurs épigastriques, rarement - augmentation des transaminases hépatiques et jaunisse (cholestase), pancréatite, sécheresse de la bouche, flatulence, hyperplasie gingivale, constipation ou diarrhée, très rarement - gastrite, augmentation de l'appétit, anorexie, hyperbilirubinémie.

Du système génito-urinaire: rarement - pollakiurie, désir douloureux d'uriner, nycturie, violation de la fonction sexuelle (y compris une diminution de la puissance); très rarement - dysurie, polyurie.

De la peau: très rarement - xérodermie, alopécie, dermatite, purpura, décoloration.

Réactions allergiques: démangeaisons cutanées, éruption cutanée (y compris érythémateuse, éruption maculo-papuleuse, urticaire), angioedème.

Du système musculo-squelettique: rarement - arthralgie, arthrose, myalgie (à usage prolongé); très rarement - myasthenia gravis.

Autre: rarement - gynécomastie, polyuricémie, augmentation / diminution du poids corporel, thrombocytopénie, leucopénie, hyperglycémie, troubles de la vision, diplopie, conjonctivite, douleur oculaire, bourdonnement dans les oreilles, douleur dorsale, dyspnée, épistaxis, augmentation de la transpiration, soif; très rarement - sueur collante froide, toux, rhinite, parosmie, troubles du goût, troubles de l'accommodation, xérophtalmie.

Surdosage:

Symptômes: une diminution marquée de la pression artérielle, de la tachycardie, de la vasodilatation périphérique excessive.

Traitement: lavage gastrique, la nomination de charbon actif, maintenir la fonction du système cardiovasculaire, surveiller les paramètres de la fonction du cœur et des poumons, position élevée des membres, surveiller le volume de sang circulant et la diurèse. Pour restaurer le tonus vasculaire - l'utilisation de médicaments vasoconstricteurs (en l'absence de contre-indications à leur utilisation); pour éliminer les effets du blocage des canaux calciques - gluconate de calcium par voie intraveineuse. L'hémodialyse n'est pas efficace.

Interaction:

Les inhibiteurs de l'oxydation microsomale augmentent la concentration d'amlodipine dans le plasma sanguin, augmentant le risque d'effets secondaires, et les inducteurs des enzymes hépatiques microsomales réduisent.

Effet hypotenseur affaiblit les médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens, en particulier indométhacine (rétention de sodium et blocage de la synthèse des prostaglandines par les reins), alpha-adrénostimulants, oestrogènes (rétention de sodium), sympathomimétiques.

Diurétiques thiazidiques et «en boucle», bêta-bloquants, vérapamil, Les inhibiteurs de l'ECA et les nitrates augmentent les effets antiangineux et hypotenseurs.

Amiodarone, quinidineles alpha 1-adrénobloquants, les antipsychotiques (neuroleptiques) et les bloqueurs des canaux calciques «lents» peuvent intensifier l'effet hypotenseur.

N'affecte pas les paramètres pharmacocinétiques de la digoxine et de la warfarine.

La cimétidine n'affecte pas la pharmacocinétique de l'amlodipine.

Lorsqu'il est combiné avec des préparations de lithium peut être augmenté des manifestations de neurotoxicité (nausées, vomissements, diarrhée, ataxie, tremblements, acouphènes).

Les préparations de calcium peuvent réduire l'effet des bloqueurs des canaux calciques «lents».

Procaïnamide, quinidine et d'autres médicaments qui provoquent l'allongement de l'intervalle QT, renforcer l'effet inotrope négatif et augmenter le risque d'allongement significatif de l'intervalle QT. Le jus de pamplemousse peut réduire la concentration d'amlodipine dans le plasma sanguin, mais cette diminution est si faible qu'elle ne modifie pas significativement l'effet de l'amlodipine.

Instructions spéciales:

Pendant la période de traitement, il est nécessaire de contrôler le poids corporel et l'apport en sodium, le régime approprié.

Il est nécessaire de maintenir une hygiène dentaire et des visites fréquentes chez le dentiste (pour prévenir les douleurs, les saignements et l'hyperplasie gingivale). Le schéma posologique pour les personnes âgées est le même que pour les patients d'autres groupes d'âge. Lors de l'augmentation de la dose, une surveillance attentive des patients âgés est nécessaire.

Malgré l'absence de canaux calciques «lents» du syndrome «d'annulation» chez les bloqueurs, une diminution progressive des doses est recommandée avant l'arrêt du traitement.

L'amlodipine n'affecte pas les concentrations plasmatiques de K⁺, glucose, triglycérides, cholestérol total, LDL, acide urique, créatinine et azote urique.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Il n'y avait aucun rapport des effets de l'amlodipine sur la conduite ou le travail avec des machines. Cependant, certains patients peuvent éprouver de la somnolence et des étourdissements au début du traitement. Lorsqu'ils surviennent, le patient doit observer des précautions spéciales lorsqu'il conduit et travaille avec des machines.

Forme de libération / dosage:

Comprimés 5 mg et 10 mg.

Emballage:

Pour 10, 30 comprimés dans une boîte de maille de contour faite de film de polychlorure de vinyle et de papier d'aluminium imprimé laqué.

Pour 10, 20, 30, 40, 50 ou 100 comprimés dans des boîtes de polyéthylène téréphtalate ou des boîtes de polymère pour médicaments.

Un pot ou 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 ou 10 carrés de contour, ainsi que les instructions d'utilisation, sont placés dans un emballage en carton (paquet) de carton.

Conditions de stockage:

Dans un endroit sec et protégé de la lumière à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années. Ne pas utiliser après l'heure indiquée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LSR-000087

Date d'enregistrement:31.05.2007

Le propriétaire du certificat d'inscription:OZONE, LLC OZONE, LLC Russie

Fabricant: & nbsp

OZONE, LLC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp02.12.2014

Instructions illustrées

Instructions

Amlodipine (Amlodipine)