Vero-Amlodipine - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

substance active: Bésylate d'amlodipine en termes d'amlodipine - 5 mg et 10 mg; Excipients: phosphate de calcium dihydraté, amidon de pomme de terre, carboxyméthylamidon sodique (primogel), cellulose microcristalline, colloïde de dioxyde de silicium (aérosil), stéarate de magnésium.

La description:

Les comprimés sont blancs ou blancs avec une nuance de couleur crème, une forme plate-cylindrique. Le marbre léger est autorisé.

Groupe pharmacothérapeutique:Le bloqueur des canaux calciques "lents"

ATX: & nbsp

C.08.C.A.01 Amlodipine

Pharmacodynamique:

Le bloqueur «lent» des canaux calciques (BCCC), dérivé de la dihydropyridine, bloque les canaux calciques «lents», réduit la transition transmembranaire des ions calcium dans la cellule (principalement dans les cellules musculaires lisses des vaisseaux plutôt que dans les cardiomyocytes).

A un effet anti-angineux et hypotenseur.

Réduit la gravité de l'ischémie myocardique. L'action anti-ganglionnaire est due à l'expansion des artères coronaires et périphériques et des artérioles: l'expansion des artérioles périphériques, réduit la résistance vasculaire périphérique globale (OPSS), réduit la postcharge sur le cœur, réduisant ainsi le besoin de myocarde en oxygène; l'élargissement des artères coronaires et artérioles dans les zones inchangées et ischémiques du myocarde, augmente le flux d'oxygène dans le myocarde (en particulier avec l'angine vasospastique prismatique), empêche le développement du spasme des artères coronaires (y compris ceux causés par le tabagisme). Chez les patients souffrant d'angine de poitrine, une seule dose quotidienne d'amlodipine augmente le temps d'exercice, retarde le développement d'une crise d'angine de poitrine et la dépression «ischémique» du segment ST avec l'activité physique, réduit l'incidence des crises d'angine de poitrine et la consommation de nitroglycérine.

A un effet hypotenseur dose-dépendant à long terme. L'effet hypotenseur est dû à un effet vasodilatateur direct sur les vaisseaux musculaires lisses. Avec l'hypertension artérielle, une dose unique d'amlodipine permet une réduction cliniquement significative de la tension artérielle (PA) pendant 24 heures (dans la position du patient «couché» et «debout» ).

Ne provoque pas une forte diminution de la pression artérielle, une fraction de l'éjection du ventricule gauche et une diminution de la tolérance à l'effort. Réduit le degré d'hypertrophie myocardique du ventricule gauche, a un effet cardioprotecteur dans la cardiopathie ischémique (CHD).

N'affecte pas la contractilité et la conductance du myocarde, ne provoque pas d'augmentation réflexe de la fréquence cardiaque, inhibe l'agrégation plaquettaire, augmente le taux de filtration glomérulaire, a un faible effet natriurétique. Lorsque la néphropathie diabétique n'augmente pas la sévérité de la microalbuminurie.

Les patients atteints de maladies cardio-vasculaires (y compris l'athérosclérose coronaire avec un vaisseau et jusqu'à 3 sténoses artérielles ou plus, carotide athéroscléreuse) qui ont subi un infarctus du myocarde, angioplastie transluminale percutanée (TLC) des artères coronaires ou des patients souffrant d'angine, l'utilisation d'amlodipine empêche le développement de l'épaississement de l'intima-média des artères carotides réduit la mortalité par infarctus du myocarde, accident vasculaire cérébral, tuberculose pulmonaire, shunt aorto-coronarien; conduit à une diminution du nombre d'hospitalisations pour angor instable et la progression de l'insuffisance cardiaque chronique (ICC); réduit la fréquence des interventions visant à rétablir le flux sanguin coronarien.

N'augmente pas le risque de décès ou de développement de complications et de décès chez les patients atteints de CHF (III-IV classe fonctionnelle par classification NYHA) sur le fond du traitement avec la digoxine, les diurétiques et les inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA). Chez les patients avec CHF (III-IV classe fonctionnelle par classification NYHA) étiologie non ischémique dans l'utilisation de l'amlodipine, il existe une possibilité d'œdème pulmonaire.

Il n'affecte pas négativement le métabolisme et la concentration des lipides plasmatiques.

L'heure de début de l'effet est de 2-4 heures; durée - 24 heures.

Pharmacocinétique

Après administration orale amlodipine est bien absorbé (environ 90%), l'apport alimentaire n'affecte pas l'absorption de l'amlodipine, la biodisponibilité absolue est de 64-80%. Le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale dans le plasma sanguin est de 6 à 9 heures. Le volume moyen de distribution est de 21 l / kg de poids corporel. La liaison avec les protéines plasmatiques est d'environ 97%. Pénètre à travers la barrière hémato-encéphalique. Les concentrations à l'équilibre sont atteintes après 7 à 8 jours de traitement médicamenteux. Amlodipine métabolisé dans le foie avec la formation de métabolites inactifs. Demi vie (T_1/2) de la drogue en moyenne - 35-50 heures, ce qui vous permet de prendre le médicament une fois par jour. La clairance totale est de 500 ml / min. Chez les patients souffrant d'hypertension T_1/2 - 48 heures, chez les patients âgés (plus de 65 ans) - augmente à 65 heures, avec une insuffisance hépatique - jusqu'à 60 heures, des paramètres d'agrandissement similaires T_1/2 sont observés en CHF sévère. La perturbation de la fonction rénale n'affecte pas significativement la cinétique de l'amlodipine.

Environ 60% de la dose est excrétée par les reins sous la forme de métabolites inactifs, 10% - inchangé; avec la bile et à travers l'intestin - 20-25% sous la forme de métabolites.

Lorsque l'hémodialyse n'est pas supprimée.

Les indications:

- l'hypertension artérielle (en monothérapie ou en association avec d'autres antihypertenseurs);

- angine d'effort stable, angine vasospastique (angine de Prinzmetal) (en monothérapie ou en association avec d'autres agents antiangineux).

Contre-indications

- hypersensibilité à l'amlodipine et / ou à d'autres composants du médicament, ainsi qu'à d'autres dérivés de la dihydropyridine;

- hypotension artérielle sévère (tension artérielle systolique inférieure à 90 mm Hg);

- angine instable (à l'exception de Prinzmetal angina pectoris

- âge inférieur à 18 ans (les données sur l'efficacité et la sécurité sont limitées).

Soigneusement:

Hypotension artérielle, altération de la fonction hépatique, syndrome de faiblesse du nœud sinusal (bradycardie prononcée, tachycardie), sténose aortique, sténose mitrale, cardiomyopathie obstructive hypertrophique, infarctus aigu du myocarde (et dans le mois suivant), ICC d'étiologie non ischémique (III-IV classe fonctionnelle par classification NYHA), âge avancé.

Grossesse et allaitement:

La sécurité de l'utilisation de l'amlodipine pendant la grossesse n'est pas établie, donc l'utilisation pendant la grossesse n'est possible que si le bénéfice pour la mère dépasse le risque pour le fœtus.

Il n'y a aucun signe d'excrétion de l'amlodipine dans le lait maternel. Cependant, il est connu que d'autres dérivés de BCCC - dihydropyridine sont excrétés dans le lait maternel. A cet égard, s'il est nécessaire de prescrire le médicament Vero-amlodipine pendant la période de lactation, la question de l'arrêt de l'allaitement doit être résolue.

Dosage et administration:

À l'intérieur.

Avec l'hypertension artérielle et l'angine de poitrine, la dose initiale est de 5 mg une fois par jour. Si nécessaire, la dose quotidienne peut être augmentée à 10 mg, en même temps.

Aucun ajustement posologique n'est requis lors de l'administration simultanée de diurétiques thiazidiques, de bêta-bloquants et d'inhibiteurs de l'ECA.

Avoir patients âgés amlodipine recommander d'utiliser dans une dose thérapeutique moyenne, ajustement de la dose n'est pas nécessaire.

Avoir patients avec une insuffisance hépatique l'ajustement de la dose n'est généralement pas nécessaire.

Avoir les patients atteints d'insuffisance rénale la correction de la dose n'est pas requise.

Effets secondaires:

Classification des effets indésirables en fonction de la fréquence de développement: souvent (plus de 1%), rarement (0,1% - 1%), rarement (0,01% - 0,1%) et très rarement (moins de 0,01%).

Du système cardiovasculaire: souvent - œdème périphérique (gonflement des chevilles et des pieds), une sensation de palpitations; rarement - la réduction excessive de la pression artérielle, l'hypotension orthostatique, la vascularite; rarement - le développement ou l'exacerbation de l'insuffisance cardiaque; très rarement - troubles du rythme cardiaque (bradycardie, tachycardie ventriculaire, flutter auriculaire), infarctus du myocarde, douleurs thoraciques, migraine.

Du système nerveux central et périphérique: souvent - le mal de tête, le vertige, la fatigue, la sensation de la chaleur et les «marées» du sang au visage, la somnolence; peu fréquents - malaise, évanouissement, asthénie, hypoesthésie, paresthésie, neuropathie périphérique, tremblement, insomnie, labilité émotionnelle, rêves inhabituels, nervosité, dépression, anxiété; rarement - crampes, apathie, agitation; très rarement - ataxie, amnésie.

Du système digestif: souvent - nausée, douleur abdominale; rarement - vomissements, constipation, diarrhée, flatulence, dyspepsie, anorexie, bouche sèche, soif; rarement - hyperplasie gingivale, augmentation de l'appétit; très rarement - gastrite, pancréatite, hyperbilirubinémie, jaunisse (habituellement cholestatique), activité accrue des transaminases «hépatiques», hépatite.

De l'hématopoïèse: très rarement - purpura thrombocytopénique, leucopénie, thrombocytopénie.

Du système respiratoire: rarement - l'essoufflement, la rhinite; très rarement - toux.

Du système génito-urinaire: rarement - pollakiurie, miction douloureuse, nycturie, impuissance; très rarement - dysurie, polyurie.

Du système musculo-squelettique: rarement - l'arthralgie, les crampes musculaires, la myalgie, le mal de dos, l'arthrose; rarement - myasthenia gravis.

Réactions allergiques rarement - démangeaisons de la peau, éruption cutanée; très rarement - angioedème, érythème polymorphe, urticaire.

Autre: rarement - alopécie, bourdonnement dans les oreilles, gynécomastie, augmentation / diminution du poids corporel, troubles de la vision, diplopie, troubles de l'accommodation, xérophtalmie, conjonctivite, douleur oculaire, distorsion du goût, frissons, épistaxis, augmentation de la transpiration; rarement - parosmie, xérodermie, une violation de la pigmentation de la peau, la sueur froide, l'hyperglycémie.

Surdosage:

Symptômes: diminution marquée de la tension artérielle avec apparition possible d'une tachycardie réflexe et d'une vasodilatation périphérique excessive (risque de baisse prononcée et persistante de la pression artérielle, y compris avec le développement d'un état de choc et de décès).

Traitement: Rincer l'estomac, en prenant du charbon activé (en particulier dans les 2 premières heures après un surdosage), le patient doit prendre une position horizontale avec une position élevée des membres inférieurs.

Maintenir la fonction du système cardio-vasculaire, surveiller la performance du cœur et des poumons, surveiller le volume de sang circulant (BCC) et la diurèse.Pour restaurer le tonus vasculaire - l'utilisation de vasoconstricteur (en l'absence de contre-indications à leur utilisation); pour éliminer les effets du blocage des canaux calciques - gluconate de calcium par voie intraveineuse. L'hémodialyse est inefficace.

Interaction:

Inhibiteurs des enzymes hépatiques microsomiques peuvent augmenter la concentration d'amlodipine dans le plasma, ce qui augmente le risque d'effets secondaires, et les inducteurs des enzymes hépatiques microsomiques - réduire.

Contrairement à d'autres BCCI, il n'y a pas d'interaction cliniquement significative avec les anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS), en particulier avec l'indométhacine.

Diurétiques thiazidiques et «en boucle», bêta-bloquants, vérapamil, Les inhibiteurs de l'ECA et les nitrates augmentent les effets antiangineux et antihypertenseurs de l'amlodipine.

N'affecte pas les paramètres pharmacocinétiques de la digoxine et de la warfarine.

La cimétidine n'affecte pas la pharmacocinétique de l'amlodipine.

Les préparations de calcium peuvent réduire l'effet de BCCC.

Médicaments antiviraux (ritonavir) augmenter les concentrations plasmatiques de BCCI, incl. l'amlodipine.

Les neuroleptiques améliorent l'effet hypotenseur des dérivés de la dihydropyridine.

Avec l'utilisation conjointe de BCCC avec des préparations de lithium, la neurotoxicité peut être améliorée.

Moyens d'anesthésie par inhalation (dérivés d'hydrocarbures, incl. isoflurane), amiodarone, quinidine, BCCI peut améliorer l'effet hypotenseur.

L'utilisation répétée de l'amlodipine à la dose de 10 mg et de l'atorvastatine à la dose de 80 mg ne s'accompagne pas d'un changement significatif de la pharmacocinétique de l'atorvastatine. La prise simultanée de 240 ml de jus de pamplemousse et de 10 mg d'amlodipine ne s'accompagne pas d'un changement significatif de la pharmacocinétique de l'amlodipine.

La prise simultanée de 100 mg de sildénafil chez les patients hypertendus n'affecte pas les paramètres pharmacocinétiques de l'amlodipine.

Instructions spéciales:

L'amlodipine n'a aucun effet sur les concentrations plasmatiques de potassium, de glucose et d'hormones. glande thyroïde, lipides, acide urique, créatinine, azote uréique.

Il faut éviter le retrait brutal de l'amlodipine en raison du risque d'aggravation de l'angine de poitrine.

Pendant la période de traitement, il est nécessaire de contrôler le poids corporel et d'être observé chez le dentiste (prévention des douleurs, des saignements et de l'hyperplasie gingivale).

L'efficacité et l'innocuité de l'utilisation de l'amlodipine en cas de crise hypertensive ne sont pas établies.

Chez les patients âgés peut augmenter T_1/2 et diminuer la clairance du médicament.La correction de la dose n'est pas nécessaire, mais une surveillance plus attentive des patients de cette catégorie est nécessaire.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Pendant la période de traitement, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et de s'engager dans d'autres activités qui nécessitent une concentration de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Comprimés 5 mg et 10 mg.

Emballage:Pour 10 comprimés dans un paquet de cellules planaires. Pour 10 ou 30 comprimés dans un pot de matériaux polymères. Chaque banque, 1 ou 3 paquets de maille de contour ainsi que des instructions pour une utilisation dans un paquet de carton. Par des comprimés de 2,0 ou 2,5 kg dans un conteneur de matériaux polymères (pour livraison à l'exportation).

Conditions de stockage:

À une température ne dépassant pas 30 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

4 années.

Ne pas utiliser après la date d'expiration indiquée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:P N002653 / 01

Date d'enregistrement:02.06.2008

Le propriétaire du certificat d'inscription:VEROPHARM SA VEROPHARM SA Russie

Fabricant: & nbsp

VEROPHARM SA Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp29.01.2017

Instructions illustrées

Instructions

Vero-Amlodipine (Vero-Amlodipine)