Amoxicilline + Clavulanic acid-Vial - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

1 flacon contient des substances actives: amoxicilline, sous forme d'amoxicilline sodique 500/1000 mg, d'acide clavulanique, sous forme de clavulanate de potassium 100/200 mg.

La description:Poudre cristalline blanche ou presque blanche.

Groupe pharmacothérapeutique:Antibiotique, inhibiteur semi-synthétique de la pénicilline + bêta-lactamase

ATX: & nbsp

J.01.C.R.02 Amoxicilline en combinaison avec des inhibiteurs d'enzymes

Pharmacodynamique:

L'amoxicilline est une aminopénicilline semi-synthétique, appartenant au groupe des bêta-lactamines, qui possède un large spectre d'activité antibactérienne contre de nombreux micro-organismes Gram-positifs et Gram-négatifs. Amoxicilline est détruit par l'action des enzymes microbiennes (bêta-lactamases) et n'affecte pas les micro-organismes qui produisent ces enzymes.

L'acide clavulanique est un bêta-lactame, structurellement apparenté aux pénicillines, qui a la capacité d'inactiver les bêta-lactamases. La présence d'acide clavulanique protège amoxicilline de l'effet néfaste des bêta-lactamases et élargit efficacement le spectre de l'activité de l'amoxicilline, qui comprend de nombreuses bactéries, généralement résistantes à l'amoxicilline, ainsi qu'à d'autres pénicillines et céphalosporines.

L'amoxicilline + acide clavulanique a un effet bactéricide dans vivo sur les micro-organismes suivants:

Aérosols à Gram positif: Staphylococcus aureus, Streptocoque pneumoniae, Streptocoque pyogenes.

Aérosols à Gram négatif: espèce de genre Enterobacter, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, espèce de genre Klebsiella, Moraxella catarrhalis.

L'amoxicilline + acide clavulanique a un effet bactéricide dans in vitro sur les micro-organismes suivants:

Aérosols à Gram positif: Bacillis anthracis, espèce de genre Corynebacterium, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Listeria monocytogenes, Nocardia astéroïdes, Staphylocoques à coagulase négative, incl. Staphylococcus épidermidis, Streptocoque agalactiae, Streptocoque spp. groupes viridans.

Anaérobies à Gram positif: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp..

Aérosols à Gram négatif: Bordetella coqueluche, Brucella spp., Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori, Legionella spp., Neisseria gonorrhée, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio choléra, Yersinia enterocolitica

Anaérobies Gram négatif: Bacteroides spp. (incl. Bacteroides fragilis).BHabi gentil Fusobacterium spp.

Autre: Borrelia burgdorferi, Chlamydiae spp., Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

Pharmacocinétique

L'association de l'amoxicilline et de l'acide clavulanique n'affecte pas la pharmacocinétique de l'un et de l'autre. La concentration plasmatique maximale après injection bolus d'acide amoxicilline + clavulanique (1000 mg + 200 mg) est de 105 mg / l pour l'amoxicilline et de 28 mg / l pour l'acide clavulanique, lorsque 500 mg d'amoxicilline et 100 mg d'acide clavulanique ont été administrés, 32 mg / L et 10 mg / L, respectivement. La demi-vie de l'amoxicilline 1000 mg est de 0,9 heure, l'acide clavulanique de 200 mg - 0,9 heure, lorsqu'il est administré. 500 mg d'amoxicilline et 100 mg d'acide clavulanique - 1 heure et 1 heure, respectivement.

Après administration intraveineuse, des concentrations thérapeutiques d'amoxicilline et d'acide clavulanique sont créées dans la cavité abdominale, les tissus graisseux et musculaires et le liquide interstitiel, dans la peau, les poumons et le liquide pleural, dans la vésicule biliaire ainsi que dans les liquides synoviaux et péritonéaux. pus.

L'amoxicilline et l'acide clavulanique pénètrent dans la barrière placentaire et, à de faibles concentrations, sont excrétés dans le lait maternel. Amoxicilline et l'acide clavulanique se lie aux protéines plasmatiques de 13% à 20%.

L'amoxicilline est excrétée principalement par les reins, tandis que l'acide clavulanique passe par les mécanismes rénaux et extrarénaux. Environ 60 à 70% de l'amoxicilline et 40 à 65% de l'acide clavulanique sont excrétés par les reins dans les 6 premières heures après une injection de bolus de 1000 mg / 200 mg. Amoxicilline en quantité équivalente à 10-25% de la dose initiale d'amoxicilline. est excrété par les reins sous la forme d'acide pénicillique inactif.L'acide clavulanique dans le corps humain subit un métabolisme intensif et est excrété par les reins et les intestins.

Les indications:

Les infections bactériennes causées par des micro-organismes qui sont sensibles au médicament:

- Infections des parties inférieures de la balle respiratoire (exacerbation de la bronchite chronique, de la pneumonie lobaire et de la bronchopneumonie);

- Infections des organes ORL (otite moyenne, sinusite, amygdalite récurrente)

- Les infections des voies urinaires (y compris la cystite, l'urétrite, la pyélonéphrite);

- Infections des organes pelviens (y compris la salpingite, la salpingoophorite, l'endométrite, l'avortement septique, la péritonite pelvienne, la septicémie post-partum);

- Infections de la peau et des tissus mous (phlegmon, infection de la plaie, érysipèle, impétigo, abcès);

- Infections des os et des articulations (y compris l'ostéomyélite chronique);

- Infections sexuellement transmissibles (gonorrhée, chancre mou);

- Autres maladies infectieuses: septicémie, péritonite, septicémie intra-abdominale, infections postopératoires.

Prévention des infections post-opératoires, avec des interventions chirurgicales sur le tractus gastro-intestinal, les organes pelviens, la tête et le cou, le cœur, les reins, les voies biliaires, ainsi que l'implantation d'articulations artificielles.

Contre-indications

- Hypersensibilité à l'amoxicilline et à l'acide clavulanique

- hypersensibilité aux pénicillines, céphalosporines, autres antibiotiques bêta-lactamines;

- Mononucléose infectieuse;

- épisodes d'ictère ou altération de la fonction hépatique à la suite de l'amoxicilline / acide clavulanique dans l'histoire.

Soigneusement:

Insuffisance hépatique sévère, les maladies du tractus gastro-intestinal (y compris la colite dans l'histoire, associée à l'utilisation de pénicillines), l'insuffisance rénale chronique.

Grossesse et allaitement:

L'utilisation du médicament pendant la grossesse n'est possible que dans les cas où le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus. Si vous devez utiliser le médicament pendant l'allaitement, vous devez décider d'arrêter l'allaitement.

Dosage et administration:

Le médicament est administré par voie intraveineuse (IV).

Le schéma posologique dépend de l'âge, du poids corporel et de la fonction des reins du patient, ainsi que de la sévérité de l'infection.

L'évolution minimale de l'antibiothérapie est de 5 jours. La durée maximale du traitement peut être de 14 jours, après quoi son efficacité et sa tolérance doivent être évaluées.

Les doses sont données pour la teneur en amoxicilline / acide clavulanique.

Adultes et enfants de plus de 12 ans pesant plus de 40 kg

Dose standard: 1000 mg / 200 mg toutes les 8 heures.

Infections graves: 1000 mg / 200 mg toutes les 4-6 heures.

Prophylaxie en chirurgie

Interventions durant moins d'une heure: 1000 mg / 200 mg pendant l'anesthésie initiale.

Interventions durant plus de 1 h: do 4 doses de 1000 mg / 200 mg pendant 24 heures.

Patients atteints d'insuffisance rénale

L'ajustement de la dose est basé sur la dose maximale recommandée d'amoxicilline.

Clairance de la créatinine> 30 ml / min	La correction de la dose n'est pas nécessaire
Clairance de la créatinine 10-30 ml / min	Initialement, 1000 mg / 200 mg et plus 500 mg / 100 mg deux fois par jour
Clairance de la créatinine <10 ml / min	Initialement 1000 mg / 200 mg et plus 500 mg / 100 mg toutes les 24 heures

Patients sous hémodialyse

L'ajustement de la dose est basé sur la dose maximale recommandée d'amoxicilline.

Initialement, une dose de 1000 mg / 200 mg, suivie de 500 mg / 100 mg toutes les 24 heures et 500 mg / 100 mg supplémentaires à la fin de la séance d'hémodialyse (pour compenser la diminution de l'amoxicilline et de l'acide clavulanique dans le plasma) .

Patients atteints d'insuffisance hépatique

Traiter avec prudence. surveiller régulièrement la fonction hépatique.

Enfants

Pour les enfants de moins de 12 ans pesant moins de 40 kg, la dose est calculée en fonction du poids corporel.

Moins de 3 mois avec un poids inférieur à 4 kg 25 mg / 5 mg / kg toutes les 12 heures.

Moins de 3 mois avec un poids corporel supérieur à 4 kg 25 mg / 5 mg / kg toutes les 8 heures.

Chez les enfants de moins de 3 mois, le médicament doit être injecté seulement lentement perfusion pendant 30-40 minutes.

De 3 mois à 12 ans 25 mg / 5 mg / kg toutes les 6-8 heures, selon la gravité de l'infection.

Enfants atteints d'insuffisance rénale

L'ajustement de la dose est basé sur la dose maximale recommandée d'amoxicilline.

Clairance de la créatinine> 30 ml / min	La correction de la dose n'est pas nécessaire
Clairance de la créatinine 10-30 ml / min	25 mg / 5 mg / kg 2 fois par jour.
Clairance de la créatinine <10 ml / min	25 mg / 5 mg / kg toutes les 24 heures.

Enfants sous hémodialyse

La correction de la dose est basée sur la teneur maximale recommandée en amoxicilline. 25 mg / 5 mg / kg toutes les 24 heures et 12,5 mg / 2,5 mg / kg supplémentaires à la fin de la séance d'hémodialyse (pour compenser la diminution de l'amoxicilline et de l'acide clavulanique dans le sérum) et 25 mg / 5 mg / kg par jour;

Enfants atteints d'insuffisance hépatique

Traiter avec prudence. surveiller régulièrement la fonction hépatique.

Mode d'application

Injection de bolus

La poudre est diluée avec de l'eau pour injection.

Proportion / rapport de solvant
Bouteille	Solvant (ml)
1000 mg / 200 mg	20
500 mg / 100 mg	10

Le médicament peut être administré sous la forme d'une injection intraveineuse lente d'une durée de 3-4 minutes directement dans la veine ou à travers un cathéter.

La solution résultante doit être introduite dans les 20 minutes après dilution.

Introduction de perfusion:

Le médicament est administré par voie intraveineuse goutte à goutte pendant 30-40 minutes, préalablement dissoudre la poudre dans le volume d'eau pour injection, indiqué dans le tableau ci-dessus, la solution résultante est ajoutée à 100 ml du solvant.

Solution pour administration intraveineuse	Période de stabilité avec t 25 ° C (heures)
Une solution de chlorure de sodium (0,9%) isotonique	4
Solution de lactate de sodium pour administration intraveineuse	4
La solution de Ringer	3
Solution de lactate de Ringer selon Hartman	3
Complexe de chlorure de calcium et de chlorure de sodium pour administration intraveineuse	3

Effets secondaires:

Du système digestif: diarrhée, nausée, vomissement, troubles dyspeptiques, colite (y compris pseudomembraneuse et hémorragique).

Du foie et des voies biliaires: augmentation modérée de l'activité de l'aspartate aminotransférase (ACTE) et l'alanine aminotransférase (ALT), l'hépatite, l'ictère cholestatique (en association avec d'autres pénicillines et céphalosporines), l'activité accrue des concentrations de phosphatase alcaline et / ou de bilirubine.

Du côté des reins et des voies urinaires: néphrite interstitielle, cristallurie, hématurie.

Du système nerveux: des étourdissements, des maux de tête, des convulsions (peuvent survenir chez des patients présentant une insuffisance rénale lors de la prise de fortes doses de médicament), de l'insomnie, de l'agitation, de l'anxiété, un changement de comportement, une hyperactivité réversible.

Du système hématopoïétique et lymphatique: leucopénie réversible (y compris neutropénie), thrombocytopénie, agranulocytose réversible et anémie hémolytique, allongement du temps de prothrombine et du temps de saignement, éosinophilie, thrombocytose, anémie.

Superinfection: Candidose de la peau et des muqueuses.

Les réactions locales: dans certains cas - la phlébite à la place de l'administration intraveineuse.

Réactions allergiques éruption cutanée, démangeaisons, urticaire, érythème exsudatif polymorphe, angio-œdème, réactions anaphylactiques, syndrome de petit-lait, vascularite allergique, syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique, dermatite exfoliative bulleuse, pustulose exanthématique aiguë généralisée.

Surdosage:

Des troubles gastro-intestinaux et des troubles de l'équilibre hydro-électrolytique peuvent survenir. Ces symptômes de surdosage doivent être traités de manière symptomatique, en mettant l'accent sur la normalisation de l'équilibre hydro-électrolytique.

L'amoxicilline + acide clavulanique est éliminé par hémodialyse.

Interaction:

Antibiotiques bactéricides (y compris les aminoglycosides, les céphalosporines, vancomycine, rifampicine) ont un effet synergique; médicaments bactériostatiques (macrolides, chloramphénicol, lincosamides, tétracyclines, sulfonamides) - antagonistes.

Réduit l'efficacité des contraceptifs oraux, médicaments, dans le processus de métabolisme dont l'acide parahaminobenzoïque est formé, éthinylestradiol - risque de saignement "percée".

Les diurétiques, allopurinol, phénylbutazone, anti-inflammatoires non stéroïdiens et d'autres médicaments qui bloquent la sécrétion tubulaire, augmenter la concentration d'amoxicilline. Allopurinol augmente le risque d'éruption cutanée. Lorsqu'il est combiné avec le méthotrexate, la toxicité du méthotrexate est augmentée. Ne pas utiliser de manière concomitante avec disulfiram.Probenecid réduit l'excrétion de l'amoxicilline, en augmentant sa concentration sérique.

La prise du médicament conduit à une teneur élevée en amoxicilline dans l'urine, ce qui peut conduire à des résultats faussement positifs dans la détermination du glucose dans l'urine (par exemple, le test de Benedict, le test de Feeling). Dans ce cas, il est recommandé d'utiliser une méthode d'oxydation du glucose pour déterminer la concentration de glucose dans l'urine.

Incompatibilité pharmaceutique

Pharmaceutiquement incompatible avec des solutions contenant du sang, des protéines, des lipides. Lorsqu'ils sont utilisés simultanément avec des aminoglycosides, les antibiotiques ne doivent pas être mélangés dans une seule seringue et dans un flacon pour les fluides intraveineux, car les aminosides perdent leur activité dans de telles conditions.

La solution médicamenteuse ne peut pas être mélangée avec des solutions de glucose, de dextran ou de bicarbonate de sodium.

Ne pas mélanger dans une seringue ou une bouteille de perfusion avec d'autres médicaments.

Dans la littérature, de rares cas d'augmentation du rapport international normalisé (RIN) chez les patients ayant une utilisation conjointe de l'acénocoumarol ou de la warfarine et de l'amoxicilline sont décrits. S'il est nécessaire de prescrire simultanément le médicament avec des anticoagulants, le temps de prothrombine ou MNO doit être surveillé avec soin lorsque le médicament est prescrit ou retiré.

Instructions spéciales:

Dans le traitement du cours il est nécessaire de surveiller l'état des fonctions des organismes de l'hématopoïèse, le foie et les reins. Avec le rendez-vous des patients atteints de sepsis, le développement d'une réaction de bactériolyse (la réaction de Yarisch-Gerxheimer) est possible. Chez les patients qui présentent une hypersensibilité aux pénicillines, il peut y avoir des réactions allergiques croisées avec les antibiotiques céphalosporines. Si l'administration par voie parentérale de fortes doses du médicament est nécessaire pour les patients suivant un régime pauvre en sel, la présence d'ions sodium dans la préparation doit être prise en compte. Amoxicilline et l'acide clavulanique peut provoquer une liaison non spécifique des immunoglobulines et des albumines à la membrane érythrocytaire, ce qui peut être la cause d'une fausse réaction positive dans l'échantillon de Coombs. En présence de fortes concentrations d'amoxicilline dans l'urine, il peut précipiter dans les cathéters urinaires à température ambiante. Il est nécessaire de vérifier régulièrement la perméabilité de ces cathéters. La cristallurie, due à l'utilisation de médicaments contenant de l'amoxicilline, a conduit dans certains cas à une insuffisance rénale.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf.and fourrure:Compte tenu de la probabilité d'effets secondaires du système nerveux central, il faut faire attention en conduisant et en travaillant avec des machines.

Forme de libération / dosage:

Poudre pour la préparation d'une solution pour administration intraveineuse de 500 mg + 100 mg, 1000 mg + 200 mg.

Emballage:

Pour 500 mg d'amoxicilline et 100 mg d'acide clavulanique ou 1000 mg d'amoxicilline et 200 mg d'acide clavulanique dans une bouteille de verre transparent incolore (hydrolytique classe I), scellé avec un bouchon en caoutchouc et un bouchon en aluminium avec un couvercle en plastique protecteur.

Une bouteille est placée dans une boîte en carton avec les instructions d'utilisation.

Conditions de stockage:

Conserver dans un endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LSR-006246/10

Date d'enregistrement:01.07.2010

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:VIAL, LLC VIAL, LLC Russie

Fabricant: & nbsp

CORPORATION PHARMACEUTIQUE NORD CHINE Chine

Représentation: & nbspVIAL, LLCVIAL, LLC

Date de mise à jour de l'information: & nbsp19.08.2017

Instructions illustrées

Instructions

Amoxicilline + Clavulanic Acid-Vial (Amoxicilline + acide clavulanique-Vial)