Substance activeAmoxicilline + acide clavulaniqueAmoxicilline + acide clavulanique
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  • Forme de dosage: & nbsppoudre pour solution pour administration intraveineuse
    Composition:

    Substances actives: Amoxicilline sodique en termes d'amoxicilline - 0,5 g, 1,0 g; clavulanate de potassium en termes d'acide clavulanique - 0,1 g; 0,2 g

    La description:Poudre du blanc au blanc avec une teinte de couleur jaunâtre.
    Groupe pharmacothérapeutique:Antibiotique - inhibiteur semi-synthétique de la pénicilline + inhibiteur de la bêta-lactamase
    ATX: & nbsp

    J.01.C.R.02   Amoxicilline en combinaison avec des inhibiteurs d'enzymes

    Pharmacodynamique:

    Le médicament est une combinaison de pénicilline amoxicilline semi-synthétique et d'inhibiteur de bêta-lactamase-acide clavulanique. Il agit bactéricide, inhibe la synthèse de la paroi bactérienne.

    Actif par rapport à:

    bactéries aérobies à Gram positif (y compris les souches produisant des bêta-lactamases): Staphylococcus aureus, Staphylococcus épidermidis, Streptocoque pyogenes, Streptocoque pneumoniae, Streptocoque viridans, Enterococcus spp, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes;

    bactéries Gram-positives anaérobies: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.;

    bactéries aérobies à Gram négatif (y compris les souches produisant des bêta-lactamases): Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (avant Pasteurella), Campylobacter jejuni;

    anaérobique Gram négatif des bactéries (comprenant souches, produisant bêta-lactamase): Bacteroides spp., comprenant Bacteroides fragilis.

    Clavulanum acide supprime II, III, IV et V les types bêta-lactamase, inactif à rapports­la bêta-lactamase je type, produit Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp.

    L'acide clavulanique a une forte affinité pour les pénicillinases, formant ainsi un complexe stable avec l'enzyme, empêchant ainsi la dégradation enzymatique de l'amoxicilline sous l'influence de la bêta-lactamase.

    Pharmacocinétique

    Après l'administration intraveineuse du médicament à des doses de 1,2 et 0,6 g, les valeurs moyennes de la concentration maximale dans le plasma sanguin (Cmah) l'amoxicilline est de 105,4 et 32,2 μg / ml, l'acide clavulanique est de 28,5 et 10,5 μg / ml, respectivement. Les deux composants sont caractérisés par une bonne distribution dans les fluides et les tissus du corps (poumons, oreille moyenne, liquides pleuraux et péritonéaux, utérus, ovaires). Amoxicilline imprègne également dans le liquide synovial, le foie, la prostate, les amygdales palatines, le tissu musculaire, la vésicule biliaire, le secret des sinus paranasaux, la sécrétion bronchique. Amoxicilline et l'acide clavulanique ne pénètre pas la barrière hémato-encéphalique dans les méninges non enflammées.

    Les substances actives pénètrent dans la barrière placentaire et, à l'état de traces, sont excrétées dans le lait maternel.

    La liaison aux protéines plasmatiques est de 17 à 20% pour l'amoxicilline, de 22 à 30% pour l'acide clavulanique.

    Métabolisé les deux composants dans le foie. Amoxicilline partiellement métabolisé - 10% de la dose administrée, l'acide clavulanique subit un métabolisme intensif - 50% de la dose administrée.

    Après administration intraveineuse d'acide amoxicilline + acide clavulanique à des doses de 1,2 et 0,6 g, la demi-vie d'élimination (T1 / 2) de l'amoxicilline est de 0,9 et 1,07 heure pour l'acide clavulanique 0,9 et 1,12 partie.

    L'amoxicilline est excrétée par les reins (50-78% de la dose administrée) pratiquement inchangée par la sécrétion tubulaire et la filtration glomérulaire. L'acide clavulanique est excrété par les reins par filtration glomérulaire sous forme inchangée, en partie sous forme de métabolites (25 à 40% de la dose administrée) dans les 6 heures qui suivent la prise du médicament. De petites quantités peuvent être excrétées par les intestins et les poumons.

    Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère, la demi-vie d'élimination augmente jusqu'à 7,5 heures pour l'amoxicilline et jusqu'à 4,5 heures pour l'acide clavulanique.

    Les deux composants sont éliminés par hémodialyse et des quantités mineures par dialyse péritonéale.

    Les indications:

    Maladies inflammatoires infectieuses causées par des souches sensibles de micro-organismes:

    - endocardite, méningite, septicémie, péritonite;

    - infections des voies respiratoires supérieures (y compris les organes ORL): sinusite aiguë et chronique, otite moyenne aiguë et chronique, abcès rétropharyngé, amygdalite, pharyngite;

    - infections des voies respiratoires inférieures: bronchite aiguë avec surinfection bactérienne, bronchite chronique, pneumonie;

    - infections du système génito-urinaire: pyélonéphrite, pyélite, cystite, urétrite, prostatite, chancre mou, gonorrhée;

    - infection en gynécologie: cervicite, salpingite, salpingoophorite, abcès tubo-ovarien, endométrite, vaginite bactérienne, avortement septique;

    - infections de la peau et des tissus mous: érysipèle, impétigo, dermatoses secondaires, abcès, phlegmon, infection de la plaie;

    - infections de l'os et des tissus conjonctifs:

    - infections des voies biliaires: cholécystite, cholangite;

    - infections odontogènes

    - prévention des infections en chirurgie.

    Contre-indications

    L'intolérance individuelle des composants qui composent le médicament, une sensibilité accrue aux médicaments antibactériens du groupe des céphalosporines et d'autres antibiotiques bêta-lactamines, la mononucléose infectieuse (y compris avec l'apparition d'une éruption de crustacés).

    Soigneusement:

    Grossesse, lactation, insuffisance hépatique sévère, maladies du tractus gastro-intestinal (y compris la colite dans l'anamnèse associée à l'utilisation de pénicillines), insuffisance rénale chronique.

    Grossesse et allaitement:

    Le médicament peut être administré pendant la grossesse seulement dans les cas où le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus.

    L'amoxicilline et l'acide clavulanique pénètrent dans le lait maternel en petites quantités, donc si vous avez besoin d'utiliser le médicament pendant l'allaitement, vous devriez décider d'arrêter l'allaitement.

    Dosage et administration:

    Le médicament est administré par voie intraveineuse. Le schéma posologique est fixé individuellement, en fonction de la gravité du parcours, de la localisation de l'infection et de la sensibilité du pathogène.

    Adultes et enfants de plus de 12 ans: le médicament est prescrit à la dose de 1,2 g toutes les 8 heures (3 fois par jour), dans le cas d'une infection sévère - toutes les 6 heures (4 fois par jour).

    La dose quotidienne maximale est de 6 g.

    Enfants jusqu'à 3 mois: prématuré et dans la période périnatale - dans une dose de 30 mgs / kg (basé sur le médicament entier) 2 fois par jour, dans la période postperinatal - dans une dose de 30 mgs / kg (calculés sur le médicament entier) 3 fois un jour.

    Enfants âgés de 3 mois à 12 ans: dans une dose de 30 mgs / kg (basé sur le médicament entier) 3 fois par jour; en cas d'infection sévère - 4 fois par jour.

    La durée du traitement est de 5 à 14 jours.

    Pour la prévention des infections postopératoires dans les opérations de moins de 1 heure au cours de l'anesthésie d'introduction est administré à une dose de 1,2 g. Pour les opérations plus longues, 1,2 g, toutes les 6 heures pendant la journée. Avec un risque élevé d'infection, l'administration peut être poursuivie pendant plusieurs jours.

    Pour les patients atteints d'insuffisance rénale la dose et / ou l'intervalle entre les administrations de médicaments doivent être ajustés en fonction du degré d'insuffisance: lorsque la clairance de la créatinine est supérieure à 30 ml / min, une réduction de dose n'est pas nécessaire; avec une clairance de la créatinine de 10 à 30 ml / min, le traitement commence avec l'introduction de 1,2 g, puis 0,6 g toutes les 12 heures; lorsque la clairance de la créatinine est inférieure à 10 ml / min - 1,2 g, puis 0,6 g / jour.

    Pour les enfants, la dose et la multiplicité d'administration doivent être réduites de la même manière.

    Puisque 85% du médicament est éliminé par hémodialyse, à la fin de chaque procédure d'hémodialyse, il est nécessaire d'administrer la dose habituelle du médicament.

    Avec la dialyse péritonéale, les ajustements de dose ne sont pas nécessaires.

    Règles pour la préparation et l'administration de solutions pour injection intraveineuse:

    Dissoudre le contenu du flacon de 600 mg (500 mg + 100 mg) dans 10 ml d'eau pour préparations injectables ou 1,2 g (1000 mg + 200 mg) dans 20 ml d'eau pour préparations injectables.

    In / in lentement (dans les 3-4 minutes)

    Règles pour la préparation et l'administration de solutions pour perfusion intraveineuse:

    Pour l'administration du médicament par perfusion, une dilution supplémentaire est nécessaire: les solutions préparées contenant 600 mg (500 mg + 100 mg) ou 1,2 g (1000 mg + 200 mg) du médicament doivent être diluées dans 50 ml ou 100 ml de la solution de perfusion, respectivement. Durée de l'infusion 30-40 minutes.

    En tant que solvant pour perfusion intraveineuse, les solutions de perfusion suivantes peuvent être utilisées: solution de chlorure de sodium isotonique, solution de Ringer, solution de chlorure de potassium.

    Effets secondaires:

    Du tractus gastro-intestinal: perte d'appétit, nausée, vomissement, diarrhée; rarement - une violation de la fonction hépatique, augmentation de l'activité de l'alanine aminotransférase (ALT) ou de l'asparagine aminotransférase (ACTE); dans des cas isolés - ictère cholestatique, hépatite, colite pseudomembraneuse.

    Réactions allergiques: démangeaisons, urticaire, éruptions érythémateuses; rarement - érythème exsudatif multiforme, angioedème, choc anaphylactique; dans des cas isolés - dermatite exfoliative, syndrome de Stevens-Johnson.

    Du système hématopoïétique: augmentation réversible du temps de prothrombine, leucopénie, agranulocytose réversible et anémie hémolytique.

    Du système nerveux central: vertiges, maux de tête, hyperactivité réversible et convulsions.

    Du côté des reins et des voies urinaires: néphrite interstitielle, cristallurie.

    Autre: Candidose et autres types de surinfection.

    Réactions locales: dans certains cas, phlébite au site d'administration intraveineuse.
    Surdosage:

    Dans la plupart des cas, les symptômes de surdosage comprennent des troubles du tractus gastro-intestinal (douleurs abdominales, diarrhée, vomissements), l'anxiété peut également se produire, l'insomnie, des étourdissements, dans des cas isolés - crises convulsives.

    En cas de surdosage, le patient doit être sous la surveillance d'un médecin, d'un traitement symptomatique. Amoxicilline + acide clavulanique est éliminé par hémodialyse.

    Interaction:

    Antibiotiques bactéricides (y compris les aminoglycosides, les céphalosporines, cyclosérine, vancomycine, rifampicine) ont un effet synergique; médicaments bactériostatiques (macrolides, chloramphénicol, lincosamides, tétracyclines, sulfonamides) - antagonistes.

    Le médicament améliore l'efficacité des anticoagulants indirects (suppression de la microflore intestinale, réduction de la synthèse de la vitamine K et de l'indice de prothrombine). Avec l'administration simultanée du médicament avec des anticoagulants, il est nécessaire de surveiller la coagulabilité du sang.

    L'amoxicilline + acide clavulanique réduit l'efficacité des contraceptifs oraux. Avec l'utilisation simultanée du médicament avec de l'éthinylestradiol ou avec des médicaments, lors du métabolisme de l'acide para-aminobenzoïque (PABA), il existe un risque de «saignement» hémorragique.

    Les diurétiques, allopurinol, phénylbutazoneLes AINS (anti-inflammatoires non stéroïdiens) et d'autres médicaments qui bloquent la sécrétion tubulaire augmentent la concentration d'amoxicilline (l'acide clavulanique est excrété principalement par filtration glomérulaire).

    Allopurinol augmente le risque d'éruption cutanée.

    Avec l'utilisation simultanée du médicament avec le méthotrexate, la toxicité du médicament augmente.

    Ne pas utiliser en concomitance avec le disulfirame.

    Pharmaceutiquement incompatible avec des solutions contenant du sang, des protéines, des lipides, du glucose, dextran, bicarbonate. Ne pas mélanger dans une seringue ou une bouteille de perfusion avec d'autres médicaments. Incompatible avec les aminoglycosides.

    Instructions spéciales:

    Dans le traitement du cours il est nécessaire de surveiller l'état de la fonction des organismes de l'hématopoïèse, le foie, les reins.

    Les patients présentant un dysfonctionnement rénal sévère nécessitent un ajustement adéquat de la dose ou une augmentation des intervalles entre les doses.

    Tests de laboratoire: des concentrations élevées d'amoxicilline donnent une réaction urinaire faussement positive au glucose lorsqu'on utilise un réactif de Benedict ou une solution de Fehling. Il est recommandé d'utiliser des réactions enzymatiques avec la glucosidase.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Les données sur les effets indésirables du médicament dans les doses recommandées sur la capacité de conduire ou de travailler avec des machines là-bas.

    Forme de libération / dosage:Poudre pour solution pour administration intraveineuse 0,5 g + 0,1 g, 1,0 g + 0,2 g.
    Emballage:

    Pour 0,5 g + 0,1 g, 1,0 g + 0,2 g de substances actives dans des bouteilles d'une capacité de 10 ml.

    1 bouteille avec les instructions pour une utilisation dans un paquet de carton.

    10 bouteilles avec des instructions pour une utilisation dans une boîte en carton.

    Pour l'hôpital:

    - 50 bouteilles et 5 instructions pour l'utilisation dans une boîte en carton;

    - 1 bouteille avec les instructions d'utilisation (de 1 à 50 bouteilles avec un nombre égal d'instructions d'utilisation) dans une boîte en carton.

    Conditions de stockage:

    Dans l'endroit sombre à une température non supérieure à 15 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Après la date d'expiration du médicament, les flacons inutilisés doivent être ouverts avec soin, le contenu dissous dans une grande quantité d'eau et drainé dans le drain.

    Durée de conservation:

    2 ans.

    Ne pas utiliser après la date de péremption.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LSR-001490/08
    Date d'enregistrement:14.03.2008 / 11.09.2012
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:KRASFARMA, JSC KRASFARMA, JSC Russie
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp19.08.2017
    Instructions illustrées
      Instructions
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