Atenolol - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Composition:Un comprimé contient substance active 50 mg d'aténolol (0,05 g) ou 100 mg (0,1 g), et Excipients: amidon de maïs, phosphate de calcium, cellulose microcristalline, stéarate de calcium, stéarate de magnésium, primogel.

La description:Les comprimés sont blancs ou blancs avec une faible teinte grisâtre ou crémeuse de couleur, forme cylindrique plate. Un léger "marbre" est autorisé.

Groupe pharmacothérapeutique:Bêta1-bloquant sélectif

ATX: & nbsp

C.07.A.B.03 Atenolol

Pharmacodynamique:

A un effet antiangineux, antihypertenseur et antiarythmique. Ne possède pas d'activité sympathomimétique interne stabilisatrice de la membrane. Réduit la formation d'AMPc stimulée par les catécholamines, réduit le courant intracellulaire de Ca ²⁺. Dans les 24 premières heures après l'administration orale, dans un contexte de diminution du débit cardiaque, il y a une augmentation réactive de la résistance périphérique totale des vaisseaux sanguins, dont la sévérité diminue progressivement au cours de 1-3 jours.

L'effet hypotenseur est associé à une diminution du débit cardiaque, à une diminution de l'activité du système rénine-angiotensine, à la sensibilité des barorécepteurs et à des effets sur le système nerveux central. L'effet hypotenseur se manifeste par une diminution de la tension artérielle systolique et diastolique, une diminution des volumes d'impact et des minutes. En doses thérapeutiques moyennes n'affecte pas le ton des artères périphériques. L'effet hypotenseur dure 24 heures, avec une utilisation régulière stabilisée par la deuxième semaine de traitement.

L'effet anti-angineux est déterminé par la réduction de la demande en oxygène myocardique résultant d'une diminution de la fréquence cardiaque (allongement diastolique et amélioration de la perfusion myocardique) et de la contractilité, ainsi que d'une diminution de la sensibilité myocardique à la stimulation sympathique. taux au repos et pendant l'activité physique. En augmentant la tension des fibres musculaires ventriculaires et la pression diastolique finale dans le ventricule gauche, il peut augmenter le besoin d'oxygène, en particulier chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque chronique.

L'effet antiarythmique se manifeste par la suppression de la tachycardie sinusale et est associé à l'élimination des effets sympathiques arythmogènes sur le système de conduction cardiaque, une diminution de la vitesse de propagation de l'excitation à travers le nœud sino-auriculaire et un allongement de la période réfractaire. Opprime les impulsions en antérograde et, dans une moindre mesure dans des directions rétrogrades à travers UN V (auriculo-ventriculaire) noeud et sur d'autres façons d'effectuer.

Augmente le taux de survie des patients qui ont subi un infarctus du myocarde (réduit l'incidence de l'arythmie ventriculaire et des crises d'angine de poitrine). Réduit légèrement la capacité vitale des poumons, presque n'affaiblit pas l'effet bronchodilatateur de l'isoprotérénol.

En concentrations thérapeutiques n'affecte pas les récepteurs bêta2-adrénergiques, contrairement aux bêta-bloquants non sélectifs a un effet moins prononcé sur les muscles lisses des bronches et des artères périphériques et sur le métabolisme des lipides.Quand prendre plus de 100 mg par jour peut avoir un effet bloquant bêta2-adrénergique.

L'effet chronotrope négatif se manifeste après 1 heure après l'administration, atteint un maximum après 2-4 heures, dure jusqu'à 24 heures.

Réduit l'automatisme du nœud sinusal, réduit la fréquence cardiaque, ralentit UN V conductivité, réduit la contractilité myocardique, réduit le besoin de myocarde en oxygène. Réduit l'excitabilité du myocarde.

Lorsqu'il est utilisé à des doses thérapeutiques modérées, il a un effet moins prononcé sur la musculature lisse des bronches et des artères périphériques que les bêta-bloquants non sélectifs.

Pharmacocinétique

Absorption à partir du tractus gastro-intestinal - rapide, incomplète (50%), biodisponibilité - 40-50%, le temps d'atteindre la concentration maximale dans le plasma sanguin -2-4 heures. Il pénètre mal à travers la barrière hémato-encéphalique, passe en petites quantités à travers la barrière placentaire et dans le lait maternel. Connexion avec les protéines plasmatiques - 6-16%.

Il n'est pas métabolisé dans le foie. La demi-vie est de 6-9 heures (elle augmente chez les patients âgés). Il est excrété par les reins par filtration glomérulaire (85-100% inchangé). La fonction rénale insuffisante s'accompagne d'un allongement de la demi-vie et du cumul: lorsque la clairance de la créatinine est inférieure à 35 ml / min / 1,73 m² la demi-vie est de 16-27 heures, avec une clairance de la créatinine inférieure à 15 ml / min / 1,73 m² -plus de 27 heures (la réduction des doses est nécessaire). Il est excrété pendant l'hémodialyse.

Les indications:

- Hypertension artérielle;

- la prévention des crises d'angine (sauf Prinzmetal angina pectoris);

- troubles du rythme cardiaque: tachycardie sinusale, prévention des tachyarythmies supraventriculaires; infarctus aigu du myocarde avec paramètres hémodynamiques stables.

Contre-indications

Hypersensibilité au médicament, choc cardiogénique, bloc auriculo-ventriculaire II-III Article, bradycardie, syndrome du sinus malade, bloc sinusal, insuffisance cardiaque aiguë ou chronique (décompensée), cardiomégalie sans signes d'insuffisance cardiaque, angine de Prinzmetal, hypotension (en cas d'infarctus du myocarde, tension artérielle systolique inférieure à 100 mm Hg. V. ), la période de lactation, la réception simultanée des inhibiteurs de la MAO, de moins de 18 ans (l'efficacité et la sécurité ont défini).

Soigneusement:Le diabète sucré, l'acidose métabolique, l'hypoglycémie, les réactions allergiques dans l'histoire, la maladie pulmonaire obstructive chronique (y compris l'emphysème des poumons), UN V blocus du 1er degré, insuffisance cardiaque chronique (compensée), maladies vasculaires périphériques oblitérantes (claudication intermittente, syndrome de Raynaud), phéochromocytome, insuffisance hépatique, insuffisance rénale chronique, myasthénie grave, hyperthyroïdie, dépression (y compris l'histoire), psoriasis, grossesse, avancée âge.

Grossesse et allaitement:Les femmes enceintes devraient être prescrites aténolol Seulement dans les cas où le bénéfice pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus. Atenolol est excrété dans le lait maternel, donc pendant la période d'alimentation, il doit être pris seulement dans des cas exceptionnels et avec beaucoup de soin.

Dosage et administration:

Assigner à l'intérieur avant de manger, sans mâcher, pressé une petite quantité de liquide.

Hypertension artérielle. Le traitement commence avec 50 mg d'aténolol 1 fois par jour. Pour obtenir un effet hypotenseur stable, 1 à 2 semaines d'admission sont nécessaires. Si l'effet hypotenseur est insuffisant, la dose est augmentée à 100 mg en une dose. Une nouvelle augmentation de la dose n'est pas recommandée, car elle ne s'accompagne pas d'une augmentation de l'effet clinique.

Angine de poitrine. La dose initiale est de 50 mg par jour. Si, au bout d'une semaine, l'effet thérapeutique optimal est atteint, augmenter la dose à 100 mg par jour. Parfois, il est possible d'augmenter la dose à 200 mg une fois par jour. Les patients plus âgés et les patients présentant une insuffisance rénale excrétoire ont besoin d'une correction du schéma posologique. En présence d'insuffisance rénale, un ajustement de la dose est recommandé en fonction de la clairance de la créatinine. Chez les patients présentant une insuffisance rénale avec des valeurs de clairance de la créatinine supérieures à 35 ml / min / 1,73 m² (les valeurs normales sont 100-150 ml / min / 1,73 m²) un cumul significatif de l'aténolol ne se produit pas.

Les doses maximales suivantes sont recommandées pour les patients atteints d'insuffisance rénale:

Clairance de la créatinine (ml / min / 1,73 m²)	La demi-vie de l'aténolol (h)	La dose maximale
15-35	16-27	50 mg par jour ou 100 mg tous les deux jours
moins de 15	plus de 27	50 mg tous les deux jours ou 100 mg tous les 4 jours

Les patients sous hémodialyse, Atenolol nommer 50 mg / jour immédiatement après chaque dialyse, ce qui doit être fait dans un état stable, car il peut y avoir une diminution de la pression artérielle.

Chez les patients âgés, la dose unique initiale est de 25 mg (peut être augmentée sous contrôle de la pression artérielle, de la fréquence cardiaque).

Dans l'infarctus aigu du myocarde avec des paramètres stables - après 12 heures - 50 mg deux fois par jour ou 100 mg une fois par jour pendant 6-9 jours ou jusqu'à la sortie de l'hôpital (sous contrôle de la tension artérielle, électrocardiogrammes, glycémie).

Effets secondaires:

Le système cardio-vasculaire: l'apparition de symptômes d'insuffisance cardiaque, de violation de la conduction auriculo-ventriculaire, d'arythmies, de bradycardie, de diminution marquée de la pression artérielle, d'hypotension orthostatique, de palpitations.

Système nerveux central: vertiges, diminution de la capacité de concentration, somnolence, dépression, hallucinations, léthargie, fatigue, maux de tête, faiblesse, insomnie, cauchemars, anxiété, confusion ou perte de mémoire à court terme, paresthésies aux extrémités (chez les patients souffrant de boiterie intermittente et de syndrome de Raynaud). ), faiblesse musculaire, convulsions.

Tube digestif: bouche sèche, nausée, vomissement, diarrhée, douleur abdominale, constipation, changement de goût.

Système respiratoire: dyspnée, bronchospasme, apnée, congestion nasale.

Réactions hématologiques purpura thrombocytaire, anémie (aplasique), thrombose.

Système endocrinien: gynécomastie, diminution de la puissance, diminution de la libido, hyperglycémie (chez les patients atteints de diabète sucré insulinodépendant), hypoglycémie (chez les patients recevant de l'insuline), état hypothyroïdien.

Les réactions métaboliques: hyperlipidémie.

Réactions cutanées: urticaire, dermatite, démangeaisons, photosensibilité, augmentation de la transpiration, hyperémie cutanée, exacerbation du psoriasis, alopécie réversible.

Organes sensoriels: troubles de la vision, diminution de la sécrétion du liquide lacrymal, sécheresse et douleur des yeux, conjonctivite.

Influence sur le fœtus: retard de croissance intra-utérin, hypoglycémie, bradycardie.

Indicateurs de laboratoire: agranulocytose, leucopénie, activité accrue des enzymes "hépatiques", taux de bilirubine.

Autre: maux de dos, arthralgie, syndrome de sevrage (augmentation des crises d'angine, augmentation de la pression artérielle).

Surdosage:

Symptômes: bradycardie, UN V blocus du degré IH, augmentation des symptômes d'insuffisance cardiaque, diminution marquée de la pression artérielle, bronchospasme, hypoglycémie, vertiges, évanouissement, arythmie, extrasystole ventriculaire, cyanose des ongles ou des paumes, convulsions.

Traitement: lavage gastrique et administration d'agents adsorbants; en cas de bronchospasme, l'inhalation ou l'administration intraveineuse de bêta2-adrénomimétique salbutamol est indiquée. En violation de UN V conduction, bradycardie - injection intraveineuse de 1-2 mg d'atropine, épinéphrine ou la mise en place d'un stimulateur cardiaque temporaire; avec extrasystole ventriculaire - lidocaïne (les préparatifs IA classe ne s'applique pas); avec une diminution de la pression artérielle - le patient devrait être en position de Trendelenburg. S'il n'y a aucun signe d'oedème pulmonaire - des solutions de plasmasubstitution intraveineuse, avec l'inefficacité - l'introduction de l'épinéphrine, de la dopamine, de la dobutamine; avec insuffisance cardiaque - glycosides cardiaques, diurétiques, glucagon; avec des convulsions - dans / dans le diazépam. La dialyse est possible.

Interaction:

Avec l'utilisation simultanée de l'aténolol avec l'insuline, les médicaments antidiabétiques - leur effet hypoglycémique est renforcée.

Lorsqu'il est combiné avec des agents antihypertenseurs de différents groupes ou des nitrates, l'effet hypotenseur est renforcée. L'utilisation simultanée d'aténolol et de vérapamil (ou diltiazem) peut entraîner une amélioration mutuelle de l'action cardiodépressive.

L'effet hypotenseur est affaibli par les œstrogènes (rétention de sodium) et les anti-inflammatoires non stéroïdiens.

Avec l'utilisation simultanée de l'aténolol et des glycosides cardiaques, le risque de bradycardie et de violation de la conduction auriculo-ventriculaire augmente. Avec l'administration simultanée d'aténolol avec de la réserpine, de la méthyldopa, de la clonidine, du vérapamil, une bradycardie prononcée peut survenir.

L'administration intraveineuse simultanée de verapamil et de diltiazem peut provoquer l'arrêt cardiaque; nifédipine peut entraîner une diminution significative de la pression artérielle.

Avec l'utilisation simultanée de l'aténolol avec des dérivés de l'ergotamine, la xanthine, son efficacité est réduite.

Lorsque l'utilisation combinée de l'aténolol et de la clonidine est interrompue, le traitement par la clonidine se poursuit pendant quelques jours après l'arrêt de l'aténolol.

L'utilisation simultanée avec de la lidocaïne peut réduire son élimination et augmenter le risque d'effets toxiques de la lidocaïne.

L'utilisation avec des dérivés de phénothiazine, favorise une augmentation de la concentration de chacun des médicaments dans le sérum sanguin.

Phénytoïne avec introduction IV, les fonds pour l'anesthésie générale augmentent la sévérité de l'action cardiosupressive.

Lorsqu'il est combiné avec l'euphylline et la théophylline, une suppression mutuelle des effets thérapeutiques est possible.

Il n'est pas recommandé d'utiliser simultanément les inhibiteurs de la MAO.

Les allergènes utilisés pour l'immunothérapie ou les extraits d'allergènes pour les tests cutanés augmentent le risque de réactions allergiques systémiques sévères ou d'anaphylaxie.

Les moyens d'anesthésie par inhalation (dérivés d'hydrocarbures) augmentent le risque d'oppression de la fonction myocardique et le développement de l'hypertension. Amiodarone augmente le risque de bradycardie et d'oppression UN V conductivité. Cimetidine augmente la concentration dans le plasma sanguin (inhibe le métabolisme).

Les médicaments radio-opaques contenant de l'iode pour l'administration intraveineuse augmentent le risque de réactions anaphylactiques.

Prolonge l'effet des myorelaxants non dépolarisants et l'effet anticoagulant des coumarines.

Les antidépresseurs tri et tétracycliques, les antipsychotiques (neuroleptiques), l'éthanol, les LS sédatifs et hypnotiques augmentent la dépression du SNC.

Instructions spéciales:

Surveillance des patients recevant aténolol, devrait inclure la surveillance de la fréquence cardiaque et de la pression artérielle (au début du traitement - tous les jours, puis tous les 3-4 mois), la glycémie chez les patients diabétiques (1 tous les 4-5 mois). Chez les patients âgés, il est recommandé de suivre la fonction des reins (une fois tous les 4-5 mois).

Vous devez enseigner au patient comment calculer la fréquence cardiaque et vous informer sur la nécessité d'une consultation médicale à une fréquence cardiaque inférieure à 50 / min.

Avec thyréotoxicose aténolol peut masquer certains signes cliniques de thyrotoxicose (par exemple, tachycardie). L'arrêt brutal chez les patients atteints de thyrotoxicose est contre-indiqué, car il peut renforcer les symptômes. Dans le diabète sucré peut masquer la tachycardie causée par l'hypoglycémie. Contrairement aux bêta-bloquants non sélectifs, il n'augmente pas sensiblement l'hypoglycémie induite par l'insuline et ne retarde pas la récupération du glucose dans le sang à des niveaux normaux.

Chez les patients atteints de cardiopathie ischémique (CHD), l'arrêt brusque des bêta-bloquants peut entraîner une augmentation de la fréquence ou de la sévérité des crises angineuses, de sorte que l'arrêt de l'aténolol chez les patients atteints de cardiopathie ischémique devrait être progressif. Une attention particulière nécessite également la sélection des doses chez les patients présentant une décompensation cardiaque. Comparés aux bêta-bloquants non sélectifs, les bêta-bloquants cardiosélectifs ont moins d'effet sur la fonction pulmonaire, néanmoins, dans les maladies obstructives des voies respiratoires aténolol ne nommer que dans le cas d'indications absolues. Si nécessaire, dans certains cas, l'utilisation de beta2-adrenomimetics peut être recommandée.

Les patients atteints de maladies bronchospastiques peuvent recevoir des adrénoblocateurs cardiosélectifs en cas d'intolérance et / ou d'inefficacité d'autres antihypertenseurs, mais un suivi strict de la posologie doit être effectué. Le surdosage est dangereux par le développement d'un bronchospasme.

Une attention particulière est nécessaire dans les cas où une intervention chirurgicale sous anesthésie est nécessaire chez les patients prenant aténolol. Le médicament doit être arrêté 48 heures avant l'intervention. En tant qu'anesthésique, le médicament doit être choisi avec l'effet inotrope négatif minimum possible.

Avec l'utilisation simultanée de l'aténolol et de la clonidine, l'utilisation de l'aténolol est arrêtée quelques jours avant la clonidine afin d'éviter le symptôme d'arrêt de celle-ci.

Il est possible d'augmenter la sévérité de la réaction d'hypersensibilité et l'absence d'effet des doses habituelles d'épinéphrine dans le contexte d'une anamnèse allergique alourdie.

Les médicaments qui réduisent les stocks de catécholamines (par exemple, réserpine), peut renforcer l'action des bêta-bloquants, de sorte que les patients qui prennent de telles combinaisons de médicaments doivent être sous observation constante du médecin pour le diagnostic d'hypotension artérielle ou de bradycardie.

En cas d'augmentation de la bradycardie (inférieure à 50 / min), d'hypotension artérielle (pression artérielle systolique inférieure à 100 mm Hg) chez les patients âgés, UN V blocus, bronchospasme, arythmies ventriculaires, troubles sévères du foie et des reins réduire la dose ou arrêter le traitement.

Il est recommandé d'arrêter la thérapie avec le développement de la dépression causée par l'utilisation de bêta-bloquants.

Si le vérapamil intraveineux est nécessaire, cela doit être fait au moins 48 heures après la prise d'aténolol.

Lors de l'utilisation de l'aténolol, la production de larmes peut être réduite, ce qui est important chez les patients utilisant des lentilles de contact.

N'interrompez pas brusquement le traitement en raison du risque de développer des arythmies graves et un infarctus du myocarde. L'annulation est effectuée progressivement, en réduisant la dose pendant 2 semaines ou plus (réduire la dose de 25% en 3-4 jours).

Il devrait être aboli avant l'étude des taux sanguins et urinaires de catécholamines, de normétanéphrine et d'acide vanillylmandélique; titres d'anticorps antinucléaires.

Chez les fumeurs, l'efficacité des bêta-bloquants est plus faible.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Pendant la période de traitement, il est nécessaire de s'abstenir de s'engager dans des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Comprimés 0,05 g et 0,1 g.

Emballage:

Pour 30 comprimés en boîtes de polymère de type BP.

10 comprimés par paquet de cellules de contour.

Chaque pot, 1 ou 2 carrés de contour avec l'instruction d'utilisation est placé dans un paquet.

Conditions de stockage:

Liste B. A l'abri de la lumière, hors de portée des enfants, à une température ne dépassant pas 25 ° C.

Durée de conservation:

2 ans. Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:P N003868 / 01

Date d'enregistrement:22.07.2009 / 18.11.2011

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:BIOSINTEZ, PAO BIOSINTEZ, PAO Russie

Fabricant: & nbsp

BIOSINTEZ, PAO Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp09.10.2017

Instructions illustrées

Instructions

Atenolol (Atenolol)