Atenolol - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients (noyau): cellulose microcristalline - 58,5 mg, carboxyméthylamidon sodique 3,2 mg, povidone (polyvinylpyrrolidone) 1,5 mg, stéarate de magnésium 1,5 mg, amidon de pomme de terre 5,0 mg, colloïde de dioxyde de silicium 0,3 mg.

Substances auxiliaires (coquille): Opadrai II 85F48105 blanc - 3,0 mg, incl. alcool polyvinylique - 1,407 mg, macrogol-3350 - 0,708 mg, talc - 0,522 mg, dioxyde de titane - 0,363 mg.

Substance active: l'aténolol 50,0 mg.

Excipients (noyau): cellulose microcristalline - 117,0 mg, carboxyméthylamidon sodique - 6,4 mg, povidone (polyvinylpyrrolidone) 3,0 mg, stéarate de magnésium 3,0 mg, fécule de pomme de terre 10,0 mg, colloïde de dioxyde de silicium 0,6 mg.

Substances auxiliaires (coquille): Opadrai II 85F48105 blanc - 6,0 mg, incl. alcool polyvinylique - 2 814 mg, macrogol-3350 - 1 416 mg, talc - 1 044 mg, dioxyde de titane - 0,726 mg.

Substance active: aténolol 100,0 mg.

Excipients (noyau): cellulose microcristalline - 234,0 mg, carboxyméthylamidon sodique - 12,8 mg, povidone (polyvinylpyrrolidone) - 6,0 mg, stéarate de magnésium - 6,0 mg, fécule de pomme de terre - 20,0 mg, colloïde de dioxyde de silicium - 1,20 mg.

Substances auxiliaires (coquille): Opadrai II 85F48105 blanc - 12,0 mg, incl. alcool polyvinylique - 5 628 mg, macrogol-3350 - 2 832 mg, talc - 2 088 mg, dioxyde de titane - 1 452 mg.

La description:

Des comprimés cylindriques biconvexes, recouverts d'une pellicule de couleur blanche ou presque blanche, sur la fracture sont visibles en deux couches - un noyau de couleur blanche ou presque blanche et une coquille de film.

Groupe pharmacothérapeutique:Bêta1-bloquant sélectif

ATX: & nbsp

C.07.A.B.03 Atenolol

Pharmacodynamique:

A un effet antiangineux, antihypertenseur et antiarythmique. Ne possède pas d'activité stabilisatrice membranaire et sympathomimétique interne. Réduit la formation stimulée par les catécholamines de l'adénosine monophosphate cyclique (AMPc) à partir de l'adénosine triphosphate (ATP), réduit le courant intracellulaire des ions calcium. Dans les 24 premières heures après l'ingestion dans le contexte d'une diminution du débit cardiaque, il y a une augmentation réactive de la résistance périphérique totale des vaisseaux, qui revient progressivement à l'initiale dans les 1-3 jours, puis diminue progressivement.L'effet antihypertenseur est associé à une diminution du volume minuscule de sang, à une diminution de l'activité du système rénine-angiotensine-aldostérone, à la sensibilité des barorécepteurs et à l'influence sur le système nerveux central. Effet antihypertenseur se manifeste par une diminution de la pression artérielle systolique et diastolique (BP), une diminution de l'impact et le volume minute du sang.

En doses thérapeutiques moyennes n'affecte pas le ton des artères périphériques. L'effet antihypertenseur dure 24 heures, avec une utilisation régulière stabilisée à la fin de la deuxième semaine de traitement.

L'effet anti-angineux est déterminé par la réduction de la demande en oxygène myocardique résultant d'une diminution de la fréquence cardiaque (allongement diastolique et amélioration de la perfusion myocardique) et de la contractilité, ainsi que d'une diminution de la sensibilité myocardique à la stimulation sympathique. Fréquence cardiaque mince contractions (HR) au repos et sous effort physique. En augmentant la pression diastolique finale dans le ventricule gauche et en augmentant l'étirement des fibres musculaires, les ventricules peuvent augmenter le besoin en oxygène, en particulier chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque chronique.

L'effet antiarythmique se manifeste par la suppression de la tachycardie sinusale et est associé à l'élimination des effets sympathiques arythmogènes sur le système de conduction cardiaque, une diminution de la vitesse de propagation de l'excitation à travers le nœud sino-auriculaire et un allongement de la période réfractaire. Opprime les impulsions en antérograde et, dans une moindre mesure, en direction rétrograde UN V (auriculo-ventriculaire) noeud et sur d'autres façons d'effectuer.

L'effet chronotrope négatif se manifeste après 1 heure après l'administration, atteint un maximum après 2-4 heures, dure jusqu'à 24 heures.

Réduit l'automaticité du nœud sinusal, abaisse la fréquence cardiaque, ralentit UN V conductivité, réduit la contractilité myocardique, réduit le besoin de myocarde en oxygène. Réduit l'excitabilité du myocarde. Lorsqu'il est utilisé à des doses thérapeutiques modérées, il a un effet moins prononcé sur la musculature lisse des bronches et des artères périphériques que les bêta-bloquants non sélectifs.

Augmente le taux de survie des patients qui ont subi un infarctus du myocarde (réduit l'incidence des arythmies ventriculaires et des crises d'angine).

Pratiquement n'atténue pas l'effet bronchodilatateur de l'isoprénaline.

Contrairement aux bêta-bloquants non sélectifs, lorsqu'il est administré à doses thérapeutiques moyennes, il a un effet moins prononcé sur les organes contenant des récepteurs bêta2-adrénergiques (pancréas, muscles squelettiques, muscles lisses des artères périphériques, bronches et utérus) et sur le métabolisme glucidique. Dans une moindre mesure, il a un effet batmo-, chrono-, ino et dromotropique négatif. Lorsqu'il est utilisé à fortes doses (plus de 100 mg / jour) a un effet de blocage sur les deux sous-types de bêta-adrénorécepteurs.

Pharmacocinétique

Absorption du tractus gastro-intestinal - rapide, incomplète (50-60%), biodisponibilité - 40-50%, temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale dans le plasma sanguin - 2-4 heures. Il pénètre mal à travers la barrière hémato-encéphalique, passe en petites quantités à travers la barrière placentaire et dans le lait maternel. Connexion avec les protéines plasmatiques - 6-16%. Il n'est pas métabolisé dans le foie. La demi-vie est de 6-9 heures (elle augmente chez les patients âgés). Il est excrété par les reins à travers le glomérulaire filtration (85-100% inchangé). L'altération de la fonction rénale s'accompagne d'un allongement de la demi-vie et de la cumulation: lorsque la clairance de la créatinine est inférieure à 35 ml / min / 1,73 m² la demi-vie est de 16-27 heures, avec une clairance de la créatinine inférieure à 15 ml / min / 1,73 m² - plus de 27 heures (la réduction des doses est nécessaire). Il est excrété pendant l'hémodialyse.

Les indications:

- Hypertension artérielle;

- la prévention des crises d'angine (sauf Prinzmetal angina pectoris);

- troubles du rythme cardiaque: tachycardie sinusale, prévention de la tachyarythmie supraventriculaire, extrasystole ventriculaire.

Contre-indications

Hypersensibilité aux composants du médicament, choc cardiogénique, atrioventriculaire (UN V) blocus II-III (sans stimulateur cardiaque artificiel), bradycardie (fréquence cardiaque inférieure à 60 bpm. / min.), syndrome des sinus, bloc sino-auriculaire, décompensation de l'insuffisance cardiaque aiguë ou chronique, cardiomégalie sans signes d'insuffisance cardiaque, Prinzmetal angine, hypotension (en cas d'infarctus du myocarde, tension artérielle systolique inférieure à 100 mm Hg) pendant l'allaitement, inhibiteurs simultanés de monoamine oxydase (MAO), âge 18 ans (efficacité et innocuité Reparata n'est pas installé). Asthme sévère et maladie pulmonaire obstructive chronique (MPOC) dans l'histoire, phéochromocytome (sans application simultanée d'α-bloquants), troubles circulatoires périphériques graves.

Soigneusement:

Diabète sucré (peut masquer les symptômes de l'hypoglycémie), hypoglycémie, acidose métabolique, traitement désensibilisant conduisant, maladie pulmonaire obstructive chronique, bronchospasme (dans l'histoire) UN V blocus de I degré, insuffisance cardiaque chronique (compensée), violations de la circulation périphérique, phéochromocytome (avec utilisation simultanée d'alpha-bloquants), insuffisance hépatique, myasthénie grave, thyréotoxicose, dépression (y compris l'histoire), psoriasis, âge avancé, grossesse, chirurgie intervention.

Grossesse et allaitement:

L'aténolol pénètre dans la barrière placentaire et se trouve dans le sang du cordon ombilical. Les études sur l'utilisation d'Atenolol dans le premier trimestre n'ont pas été menées et, par conséquent, la possibilité d'effets nocifs sur le fœtus ne peut pas être exclue.Pour le traitement de l'hypertension au troisième trimestre de la grossesse, le médicament est utilisé sous surveillance médicale étroite. L'utilisation de l'aténolol pendant la grossesse peut être une cause d'altération de la croissance fœtale. Attribuer Atenolol la grossesse ou la planification d'une grossesse, ne doit être utilisée que lorsque le bénéfice pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus, en particulier au premier et au deuxième trimestre de la grossesse, puisque les bêtabloquants réduisent le niveau de perfusion placentaire pouvant entraîner la mort fœtale ou l'immaturité et la naissance prématurée. En outre, des effets secondaires tels que l'hypoglycémie et la bradycardie peuvent être observés chez le fœtus et le nouveau-né.

L'aténolol est sécrété dans le lait maternel, donc si pendant l'allaitement, le médicament est nécessaire, l'allaitement est recommandé d'être annulé.

Dosage et administration:

Assigner à l'intérieur avant de manger, sans mâcher, pressé une petite quantité de liquide.

Hypertension artérielle. Le traitement commence avec 50 mg d'Atenolol 1 fois par jour. Pour obtenir un effet antihypertenseur stable nécessite 1 -2 semaines d'admission. Si l'effet antihypertenseur est insuffisant, la dose est augmentée à 100 mg en une seule dose. Une nouvelle augmentation de la dose n'est pas recommandée, car elle ne s'accompagne pas d'une augmentation de l'effet thérapeutique.

Avec cardiopathie ischémique, troubles du rythme cardiaque tachysystolique - 50 mg une fois par jour.

Angine de poitrine. La dose initiale est de 50 mg par jour. Si l'effet thérapeutique optimal n'est pas atteint en une semaine, la dose à 100 mg par jour est augmentée.

Les patients âgés et les patients atteints d'insuffisance rénale excrétoire ont besoin d'ajuster le régime posologique. En présence d'insuffisance rénale, un ajustement posologique est recommandé en fonction de la clairance de la créatinine. Chez les patients insuffisants rénaux dont la clairance de la créatinine est supérieure à 35 ml / min / 1,73 m (valeurs normales: 100-150 ml / min / 1,73) m) une accumulation significative d'aténolol ne se produit pas. Les doses maximales suivantes sont recommandées pour les patients atteints d'insuffisance rénale:

Clairance de la créatinine (ml / min / 1,73 m² )	La demi-vie de l'aténolol (h)	La dose maximale
15-35	16-27	50 mg par jour ou 100 mg tous les deux jours
moins de 15	plus de 27	50 mg tous les deux jours ou 100 mg tous les 4 jours

Les patients sous hémodialyse, Atenolol prescrire 25 ou 50 mg / jour immédiatement après chaque dialyse, ce qui doit être fait à l'état d'équilibre, car il peut y avoir une diminution de la pression artérielle.

Chez les patients âgés, la dose unique initiale est de 25 mg (peut être augmentée sous contrôle de la pression artérielle, de la fréquence cardiaque).

Une augmentation de la dose quotidienne de plus de 100 mg n'est pas recommandée, car l'effet thérapeutique n'est pas augmenté et la probabilité d'effets secondaires augmente.

Effets secondaires:

Du système cardiovasculaire: développement (aggravation) des symptômes insuffisance cardiaque chronique (gonflement des chevilles, arrêt, dyspnée), violation de la conduction auriculo-ventriculaire, arythmie, bradycardie, diminution marquée de la pression artérielle, palpitations, diminution de la contractilité myocardique, hypotension orthostatique, manifestations d'angiospasme (refroidissement des membres inférieurs, syndrome de Raynaud) ), une vascularite, une douleur thoracique, un syndrome de faiblesse du nœud sinusal.

Du système nerveux central: vertiges, diminution de la capacité à concentrer l'attention, diminution du temps de réponse, somnolence ou insomnie, dépression, hallucinations, fatigue, maux de tête, faiblesse, rêves cauchemardesques, anxiété, confusion ou perte de mémoire à court terme, paresthésie aux extrémités (intermittente) boiterie et syndrome de Raynaud), faiblesse musculaire, convulsions.

Du système digestif: sécheresse de la muqueuse buccale, nausées, vomissements, douleurs abdominales, constipation ou diarrhée, trouble du goût.

Du système respiratoire: dyspnée, bronchospasme, apnée, congestion nasale.

Du côté du système d'hémostase: purpura thrombocytaire, anémie (aplasique), thrombose.

De la part du système reproducteur: diminution de la puissance, diminution de la libido, maladie de Peyronie.

Du côté du métabolisme: hyperglycémie (chez les patients atteints de diabète de type 2), hypoglycémie (chez les patients atteints de diabète de type 1), état hypothyroïdien.

De la peau: urticaire, dermatite, démangeaisons de la peau, photosensibilité, augmentation de la transpiration, hyperémie cutanée, exacerbation du psoriasis, alopécie réversible.

De l'organe des sens: déficience visuelle, diminution de la sécrétion de liquide lacrymal, sécheresse et douleur des yeux, conjonctivite.

Influence sur le fœtus: retard de croissance intra-utérin, hypoglycémie, bradycardie.

Indicateurs de laboratoire: agranulocytose, leucopénie, activité accrue enzymes «hépatiques», hyperbilirubinémie, thrombocytopénie (saignement inhabituel et hémorragie).

Autre: douleur dans le dos, arthralgie, syndrome de sevrage (tachycardie, augmentation des crises d'angine, augmentation de la pression artérielle, etc.).

La fréquence des effets secondaires augmente avec une augmentation de la dose du médicament.

Surdosage:

Symptômes: bradycardie prononcée, UN V blocus du degré IH, augmentation des symptômes d'insuffisance cardiaque, diminution marquée de la pression artérielle, difficultés respiratoires, bronchospasme, étourdissements, évanouissement, arythmie, extrasystole ventriculaire, cyanose des ongles ou des paumes, convulsions, hypoglycémie.

Traitement: lavage gastrique et administration d'agents adsorbants; en cas de bronchospasme, l'inhalation ou l'administration intraveineuse de bêta2-adrénomimétique salbutamol est indiquée. En violation de UN V conduction, bradycardie - injection intraveineuse de 1-2 mg d'atropine, épinéphrine ou la mise en place d'un stimulateur cardiaque temporaire; avec extrasystole ventriculaire - lidocaïne (les préparatifs IA classe ne s'applique pas); avec une diminution marquée de la pression artérielle - le patient doit être en position de Trendelenburg. S'il n'y a aucun signe d'oedème pulmonaire - par voie intraveineuse des solutions de substitution de plasma, avec l'inefficacité - l'introduction de l'épinéphrine, de la dopamine, de la dobutamine; avec insuffisance cardiaque chronique - glycosides cardiaques, diurétiques, glucagon; avec des convulsions - par voie intraveineuse le diazépam. La dialyse est possible. Dans l'hypoglycémie, le dextrose intraveineux (glucose) peut être indiqué.

Interaction:

Avec l'utilisation simultanée de l'aténolol avec l'insuline, les agents hypoglycémiants pour l'administration orale - leur effet hypoglycémique est renforcée.

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec des antihypertenseurs de différents groupes ou des nitrates, l'effet antihypertenseur est renforcée.

L'utilisation simultanée d'aténolol et de vérapamil (ou diltiazem) peut entraîner une amélioration mutuelle de l'action cardiodépressive.

L'effet antihypertenseur est affaibli par les œstrogènes (rétention de sodium) et les anti-inflammatoires non stéroïdiens, les glucocorticostéroïdes.

Avec l'utilisation simultanée de l'aténolol et des glycosides cardiaques, le risque de bradycardie et de violation de la conduction auriculo-ventriculaire augmente.

Avec l'administration simultanée d'aténolol avec de la réserpine, de la méthyldopa, de la clonidine, du vérapamil, une bradycardie prononcée peut survenir.

L'administration intraveineuse simultanée de verapamil et de diltiazem peut provoquer l'arrêt cardiaque; nifédipine peut entraîner une diminution significative de la pression artérielle.

Avec l'utilisation simultanée de l'aténolol avec des dérivés de l'ergotamine, la xanthine, son efficacité est réduite.

Lorsque l'utilisation combinée de l'aténolol et de la clonidine est interrompue, le traitement par la clonidine se poursuit pendant quelques jours après l'arrêt de l'aténolol.

L'utilisation simultanée avec de la lidocaïne peut réduire son élimination et augmenter le risque d'effets toxiques de la lidocaïne.

L'utilisation avec des dérivés de phénothiazine, favorise une augmentation de la concentration de chacun des médicaments dans le sérum sanguin.

La phénytoïne avec administration intraveineuse, les médicaments pour l'anesthésie générale (dérivés d'hydrocarbures) augmentent la sévérité de l'action cardiodépressive et la probabilité d'abaisser la tension artérielle.

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec l'euphylline et la théophylline, la suppression mutuelle des effets thérapeutiques est possible.

Il n'est pas recommandé l'utilisation simultanée avec les inhibiteurs MAO en raison d'une augmentation significative de l'action antihypertensive, une rupture dans le traitement entre la prise d'inhibiteurs de MAO et l'aténolol devrait être d'au moins 14 jours.

Les allergènes utilisés pour l'immunothérapie ou les extraits d'allergènes pour les tests cutanés augmentent le risque de réactions allergiques systémiques sévères ou d'anaphylaxie.

Les moyens d'anesthésie par inhalation (dérivés d'hydrocarbures) augmentent le risque d'oppression de la fonction myocardique et le développement de l'hypertension.

L'amiodarone augmente le risque de bradycardie et d'oppression UN V conductivité. Cimetidine augmente la concentration dans le plasma sanguin (inhibe le métabolisme).

Les agents radio-opaques contenant de l'iode pour l'administration intraveineuse augmentent le risque de réactions anaphylactiques.

Allonge l'effet des myorelaxants non dépolarisants et l'effet anticoagulant des coumarines.

Antidépresseurs tri et tétracycliques, antipsychotiques (antipsychotiques), antipsychotiques éthanol, les sédatifs et les hypnotiques augmentent l'inhibition du système nerveux central.

Les alcaloïdes de l'ergot non hydrogénés augmentent le risque de troubles circulatoires périphériques.

Instructions spéciales:

Contrôle des patients recevant Atenolol, devrait inclure la surveillance de la fréquence cardiaque et la pression artérielle (au début du traitement - tous les jours, puis tous les 3-4 mois), la concentration de glucose dans le sang chez les patients atteints de diabète sucré (1 fois en 4-5 mois). Chez les patients âgés, il est recommandé de surveiller la fonction rénale (1 fois en 4-5 mois).

Il est nécessaire d'apprendre au patient comment calculer la fréquence cardiaque et lui expliquer la nécessité d'une consultation médicale à une fréquence cardiaque inférieure à 60 battements par minute.

Avec thyréotoxicose aténolol peut masquer certains signes cliniques de thyréotoxicose (par exemple, tachycardie). Abolition forte chez les patients atteints de thyréotoxicose est contre-indiquée, car elle peut renforcer les symptômes.Dans le diabète sucré peut masquer la tachycardie causée par l'hypoglycémie. Contrairement aux bêta-bloquants non sélectifs, il n'augmente pas réellement l'hypoglycémie induite par l'insuline et ne retarde pas la restauration de la glycémie à des niveaux normaux.

Avoir patients atteints de cardiopathie ischémique (CHD), un sevrage brutalles adrénobloquants peuvent provoquer une augmentation de la fréquence ou de la sévérité des crises d'angio, de sorte que la cessation de l'utilisation de l'aténolol chez les patients atteints de cardiopathie ischémique doit être effectuée progressivement.

En comparaison avec les bêta-bloquants non sélectifs, les bêta-bloquants cardiosélectifs ont moins d'effet sur la fonction pulmonaire, cependant, dans les maladies obstructives des voies respiratoires Atenolol ne nommer que dans le cas d'indications absolues. Si nécessaire, dans certains cas, l'utilisation de beta2-adrenomimetics peut être recommandée.

Les patients atteints de maladies bronchospastiques peuvent recevoir des adrénoblocateurs cardiosélectifs en cas d'intolérance et / ou d'inefficacité d'autres antihypertenseurs, mais un suivi strict de la posologie doit être effectué. Overdose est un développement dangereux bronchospasme.

Une attention particulière est nécessaire dans les cas où une intervention chirurgicale est nécessaire sous anesthésie générale chez les patients prenant Atenolol. Le médicament doit être arrêté 48 heures avant la chirurgie. En tant qu'anesthésique, le médicament doit être choisi avec l'effet inotrope négatif minimum possible.

Avec l'utilisation simultanée de l'aténolol et de la clonidine, l'utilisation d'Atenolol est arrêtée quelques jours plus tôt que la clonidine afin d'éviter le symptôme d'arrêt de ce dernier. Il est possible d'augmenter la sévérité de la réaction d'hypersensibilité et l'absence d'effet des doses habituelles d'adrénaline (adrénaline) dans le contexte d'une anamnèse allergique pesée.

Les médicaments qui réduisent les réserves de catécholamines (par exemple, réserpine), peuvent renforcer l'action des bêta-bloquants, de sorte que les patients qui prennent de telles combinaisons de médicaments doivent être sous surveillance médicale constante afin de détecter une diminution marquée de la tension artérielle ou de la bradycardie.

Dans le cas de patients âgés avec une bradycardie croissante (moins de 60 battements par minute), une hypotension artérielle (pression artérielle systolique inférieure à 100 mm Hg), un blocus auriculo-ventriculaire, un bronchospasme, des arythmies ventriculaires, une altération sévère du foie et des reins, réduire la dose ou arrêter le traitement.

Il est recommandé d'arrêter la thérapie avec le développement de la dépression causée par l'utilisation de bêta-bloquants.

Si le vérapamil intraveineux est nécessaire, cela devrait être fait 48 heures après la prise d'Atenolol.

À l'application Atenolola est possible la réduction de la production du liquide lacrymal, c'est important chez les patients en utilisant les lentilles de contact.

N'interrompez pas brusquement le traitement en raison du risque de développer des arythmies graves et un infarctus du myocarde. L'abolition est effectuée progressivement, en réduisant la dose pendant 2 semaines. et plus (réduire la dose de 25% en 3-4 jours).

L'aténolol doit être retiré avant d'examiner les taux sanguins et urinaires de catécholamines, de normétanéphrine et d'acide vanillylmandélique; titres d'anticorps antinucléaires.

Chez les fumeurs, l'efficacité des bêta-bloquants est plus faible.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Pendant la période de traitement, il est nécessaire de s'abstenir de s'engager dans des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Comprimés, pelliculés à 25 mg, 50 mg, 100 mg.

Emballage:

Pour 10, 30 comprimés dans une boîte de maille de contour faite de film de polychlorure de vinyle et de papier d'aluminium imprimé laqué.

Par 10, 20, 30, 40, 50 ou 100 comprimés dans des boîtes de polymère pour médicaments. Un pot ou 1, 2, 3, 4, 5 ou 10 paquets de maillage de contour ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un emballage en carton (paquet).

Conditions de stockage:

Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années. Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-002294

Date d'enregistrement:05.11.2013

Date d'expiration:05.11.2018

Le propriétaire du certificat d'inscription:ATOLL, LLC ATOLL, LLC Russie

Fabricant: & nbsp

OZONE, LLC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp28.09.2017

Instructions illustrées

Instructions

Atenolol (Atenolol)