Atenolol - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: amidon de maïs - 103,510 mg ou 207,020 mg, gélatine médicale - 0,486 mg ou 0,972 mg, stéarate de magnésium - 5,182 mg ou 10,364 mg, carbonate de magnésium - 40,822 mg ou 81,644 mg.

La description:Les comprimés sont blancs ou blancs avec une teinte crémeuse de forme plate-cylindrique avec un biseau (pour un dosage de 50 mg) et avec une facette et un risque (pour un dosage de 100 mg). Permis un léger marbrage.

Groupe pharmacothérapeutique:Bêta1-bloquant sélectif

ATX: & nbsp

C.07.A.B.03 Atenolol

Pharmacodynamique:

A une action antiangineuse, hypotensive et antiarythmique. Ne possède pas d'activité stabilisatrice membranaire et sympathomimétique interne. Réduit la formation d'AMPc stimulée par la catécholamine à partir de l'ATP, réduit le courant intracellulaire de Ca ²+. Dans les 24 premières heures après l'administration orale dans le contexte d'une diminution du débit cardiaque, il y a une augmentation réactive de la résistance périphérique totale des vaisseaux sanguins, dont la sévérité diminue progressivement au cours de 1-3 jours.

L'effet hypotenseur est associé à une diminution du débit cardiaque, à une diminution de l'activité du système rénine-angiotensine, à la sensibilité des barorécepteurs et à des effets sur le système nerveux central. L'effet hypotenseur se manifeste par une diminution de la pression systolique et tension artérielle diastolique, diminution du choc et des volumes en minutes. En doses thérapeutiques moyennes, il n'a aucun effet sur le tonus des artères périphériques. L'effet hypotenseur continue pendant 24 heures, avec une admission régulière stabilisée à la fin des 2 semaines de traitement.

L'effet anti-angineux est déterminé par la réduction de la demande en oxygène myocardique résultant d'une diminution de la fréquence cardiaque (allongement diastolique et amélioration de la perfusion myocardique) et de la contractilité, ainsi que d'une diminution de la sensibilité myocardique à l'innervation sympathique. taux au repos et pendant l'activité physique. En augmentant la tension des fibres musculaires ventriculaires et la pression diastolique finale dans le ventricule gauche, il peut augmenter la demande en oxygène du myocarde, en particulier chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque chronique.

Effet antiarythmique se manifeste par la suppression de la tachycardie sinusale et est associée à l'élimination des influences sympathiques arythmogènes sur le système de conduction cardiaque, inhibition de l'automatisme hétérogène, diminution de la vitesse de propagation de l'excitation par le nœud sinouauriculaire et prolongation de la période réfractaire . Oppresses impulsions dans antérograde et, dans une moindre mesure, des directions rétrogrades à travers UN V (auriculo-ventriculaire) et le long de voies supplémentaires.

Augmente le taux de survie des patients qui ont subi un infarctus du myocarde (réduit l'incidence des arythmies ventriculaires des crises d'angine).

Réduit légèrement la capacité vitale des poumons, presque n'affaiblit pas l'effet bronchodilatateur de l'isoprotérénol. En concentrations thérapeutiques n'affecte pas les récepteurs bêta2-addressoreceptors, contrairement aux bêta-bloquants non sélectifs, a un effet moins prononcé sur la musculature lisse des bronches et des artères périphériques et sur le métabolisme des lipides. Lorsque vous prenez plus de 100 mg par jour peut avoir un effet bêta2-adrénergique bloquant.

L'effet chronotrope négatif se manifeste après 1 heure après l'administration, atteint un maximum après 2-4 heures, dure jusqu'à 24 heures.

Pharmacocinétique

Absorption du tractus gastro-intestinal - rapide, incomplète (50%), la solubilité dans les graisses est très mauvaise, la biodisponibilité est de 40-50%, le temps d'atteindre la concentration maximale dans le plasma sanguin après l'ingestion est de 2-4 heures.

Pénètre mal la barrière hémato-encéphalique, passe en petites quantités à travers la barrière placentaire et dans le lait maternel. Connexion avec les protéines plasmatiques - 6-16%.

Il n'est pas métabolisé dans le foie. La demi-vie est de 6-9 heures (elle augmente chez les patients âgés). Il est excrété par les reins par filtration glomérulaire (85-100% inchangé). L'altération de la fonction rénale s'accompagne d'une demi-vie et d'une accumulation prolongées: lorsque la clairance de la créatinine est inférieure à 35 ml / min / 1,73 m², la demi-vie est de 16-27 heures, avec une clairance de la créatinine inférieure à 15 ml / min - plus de 27 heures (une réduction de la dose est nécessaire). Il est excrété pendant l'hémodialyse.

Les indications:

- Hypertension artérielle;

- prévention des crises d'angine: à l'exception de Prinzmetal angina pectoris;

- violation du rythme cardiaque: tachycardie sinusale, prévention des tachyarythmies supraventriculaires; extrasystole ventriculaire, tachycardie ventriculaire.

Contre-indications

Hypersensibilité aux composants du médicament, choc cardiogénique, bloc auriculo-ventriculaire II-III st., bradycardie sévère, syndrome de faiblesse du nœud sinusal, blocage sinoauriculaire, insuffisance cardiaque aiguë ou chronique (stade décompensé), cardiomégalie sans insuffisance cardiaque, angine de poitrine, hypotension artérielle (en cas d'infarctus du myocarde, pression artérielle systolique inférieure à 100 mm Hg.), Phéochromocytome (sans utilisation simultanée d'alpha-adrénobloquants), troubles circulatoires périphériques graves, acidose métabolique, formes sévères d'asthme bronchique et xr bronchopneumopathie chronique obstructive, période de lactation, administration simultanée d'inhibiteurs de la MAO, âge jusqu'à 18 ans (efficacité et sécurité non sont définis).

Soigneusement:

Diabète sucré, hypoglycémie; réactions allergiques dans l'histoire, maladie pulmonaire obstructive chronique, emphysème, bronchospasme dans l'histoire, blocus auriculo-ventriculaire de degré 1, insuffisance cardiaque chronique, troubles de la circulation périphérique (boiterie "intermittente", syndrome de Raynaud); phéochromocytome (avec utilisation simultanée d'alpha-bloquants), insuffisance rénale chronique, insuffisance hépatique, myasthénie grave, thyréotoxicose, dépression (y compris l'histoire), psoriasis, interventions chirurgicales, grossesse, âge avancé.

Grossesse et allaitement:Les femmes enceintes devraient être prescrites Atenolol Seulement dans les cas où le bénéfice pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus. Atenolol est excrété dans le lait maternel, donc pendant la période d'alimentation, il ne doit être pris que dans des cas exceptionnels avec une grande prudence.

Dosage et administration:

Assigner à l'intérieur avant de manger, sans mâcher, pressé une petite quantité de liquide.

Hypertension artérielle. Le traitement commence par la prise de 50 mg d'Atenolol 1 fois par jour. Pour obtenir un effet antihypertenseur stable, une ou deux semaines d'admission sont nécessaires. Si l'effet hypotenseur est insuffisant, la dose est portée à 100 mg par dose. Une nouvelle augmentation de la dose n'est pas recommandée car elle ne s'accompagne pas d'une augmentation de l'effet clinique.

Angine de poitrine. La dose initiale est de 50 mg par jour. Si l'effet thérapeutique optimal n'est pas atteint en une semaine, la dose à 100 mg par jour est augmentée. Parfois, il est possible d'augmenter la dose à 200 mg une fois par jour. Les patients plus âgés et les patients présentant une insuffisance rénale excrétoire ont besoin d'une correction du schéma posologique. En présence d'insuffisance rénale, un ajustement de la dose est recommandé en fonction de la clairance de la créatinine. Chez les patients atteints d'insuffisance rénale à des valeurs de clairance de la créatinine supérieures à 35 ml / min / 1,73 m² (les valeurs normales sont 100-150 ml / min / 1,73 m²) un cumul significatif de l'aténolol ne se produit pas. Les doses maximales suivantes sont recommandées pour les patients atteints d'insuffisance rénale:

Clairance de la créatinine ml / min / 1,73 m²	La demi-vie d'Atenolol (h)	La dose maximale
10-30	16-27	50 mg par jour ou 100 mg tous les deux jours
Moins de 10	Plus de 27	50 mg tous les deux jours ou 100 mg tous les 4 jours

Les patients sous hémodialyse, Atenolol nommer 50 mg / jour immédiatement après chaque dialyse, ce qui doit être fait en milieu hospitalier, car il peut y avoir une diminution de la pression artérielle.

Chez les patients âgés, la dose unique initiale est de 25 mg (peut être augmentée sous contrôle de la pression artérielle, de la fréquence cardiaque).

L'augmentation de la dose quotidienne de plus de 100 mg n'est pas recommandée, car l'effet thérapeutique n'augmente pas et la probabilité d'effets secondaires augmente.

La dose quotidienne maximale est de 200 mg. La réduction de la dose en cas d'annulation planifiée est effectuée à une dose de 25% tous les 3-4 jours.

Effets secondaires:

Les effets secondaires qui se produisent sont associés à l'action pharmacologique principale du médicament et s'expriment comme suit:

- le système cardiovasculaire: développement ou aggravation des symptômes d'insuffisance cardiaque, trouble de la conduction auriculo-ventriculaire, bradycardie, syndrome de faiblesse des ganglions sinusaux, diminution marquée de la pression artérielle, palpitations, troubles de la circulation périphérique (froideurs des membres inférieurs, claudication intermittente, syndrome de Raynaud), hypotension orthostatique;

- système nerveux central: vertiges, troubles du sommeil, diminution de la capacité de concentration, somnolence, dépression, hallucinations, céphalées, insomnie, cauchemars, anxiété, confusion ou perte de mémoire à court terme, réactivité affaiblie, paresthésie, convulsions;

- tube digestif: sécheresse de la muqueuse buccale, nausées, vomissements, diarrhée, douleurs abdominales, constipation, cholestase intrahépatique;

- système respiratoire: dyspnée, bronchospasme;

- Du côté du système d'hémostase: thrombocytopénie, leucopénie, agranulocytose;

- Système endocrinien: gynécomastie, diminution de la puissance, diminution de la libido, hyperglycémie (chez les patients atteints de diabète sucré de type 2), hypoglycémie (chez les patients atteints de diabète sucré de type 1 et de diabète sucré de type 2 sous insulinothérapie), hypothyroïdie;

- les réactions métaboliques: hyperlipidémie;

- les réactions cutanées: urticaire, dermatite, démangeaisons, photosensibilité, augmentation de la transpiration, hyperémie cutanée, exacerbation du psoriasis, éruption cutanée de type psoriasis, purpura, réactions d'hypersensibilité, y compris œdème de Quincke;

- Sens: vision altérée, diminution de la sécrétion de liquide lacrymal, yeux secs et douloureux, conjonctivite;

- Influence sur le fœtus: retard de croissance intra-utérin, hypoglycémie, bradycardie;

- indicateurs de laboratoire: une augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques», des concentrations de bilirubine, une augmentation du titre des anticorps antinucléaires;

- autre: syndrome de sevrage (augmentation des crises d'angor, augmentation de la pression artérielle), alopécie réversible, faiblesse musculaire, léthargie, fatigue.

Possible développement d'événements défavorables qui se produisent avec l'utilisation d'autres bêtabloquants - un syndrome accompagné par la douleur dans la gorge, le laryngospasme et l'échec respiratoire; Thrombose mésentérique, colite ischémique, syndrome de Peyronie.

La fréquence des effets secondaires augmente avec une augmentation de la dose du médicament.

Surdosage:

Symptômes: bradycardie, bloc auriculo-ventriculaire II et III degré, l'augmentation des symptômes de l'insuffisance cardiaque, une diminution marquée de la pression artérielle, bronchospasme, hypoglycémie, vertiges, évanouissement, arythmie, extrasystole ventriculaire, cyanose des ongles ou des paumes, convulsions.

Traitement: lavage gastrique et administration d'agents adsorbants; en cas de bronchospasme, l'inhalation ou l'administration intraveineuse de bêta2-adrénomimétique salbutamol est indiquée. En violation de UN V conduction, bradycardie - injection intraveineuse de 1-2 mg d'atropine, épinéphrine ou la mise en place d'un stimulateur cardiaque temporaire; avec extrasystole ventriculaire - lidocaïne (les préparatifs IA classe ne s'applique pas); avec hypotension artérielle - le patient doit être en position de Trendelenburg. S'il n'y a aucun signe d'oedème pulmonaire - des solutions de plasmasubstitution intraveineuse, avec l'inefficacité - l'introduction de l'épinéphrine, de la dopamine, de la dobutamine; avec insuffisance cardiaque - glycosides cardiaques, diurétiques, glucagon; avec des convulsions - dans / dans le diazépam. La dialyse est possible.

Interaction:

Avec l'utilisation simultanée d'Atenolol avec l'insuline, hypoglycemic moyens d'ingestion - leur effet hypoglycémiant est amélioré.

Lorsqu'il est combiné avec des agents hypotenseurs de différents groupes ou les nitrates, les diurétiques, les sympatholytiques, il y a une intensification de l'effet hypotenseur.

L'utilisation simultanée d'Atenolol et de verapamil (ou de diltiazem) peut provoquer une amélioration mutuelle de l'action cardiodépressive.

L'effet hypotenseur est affaibli par les œstrogènes (rétention de sodium).

Avec l'utilisation simultanée d'Atenolol et de glycosides cardiaques, le risque de bradycardie et de troubles de la conduction auriculo-ventriculaire augmente.

Avec l'administration simultanée d'Atenolol avec de la réserpine, la méthyldopa, la clonidine, le vérapamil peuvent provoquer une bradycardie sévère.

L'administration intraveineuse simultanée de vérapamil et de diltiazem est inacceptable. il peut provoquer une insuffisance cardiaque. Application simultanée avec la nifédipine peut entraîner une diminution significative de la pression artérielle.

Avec l'utilisation simultanée d'Atenolol avec des dérivés de l'ergotamine, de la xanthine, des anti-inflammatoires non stéroïdiens, son efficacité diminue.

Lorsque l'utilisation combinée de l'aténolol et de la clonidine est interrompue, le traitement à la clonidine est poursuivi pendant plusieurs jours après le retrait d'Atenolol.

L'utilisation simultanée avec de la lidocaïne peut réduire son excrétion et augmenter le risque d'effets toxiques de la lidocaïne.

L'utilisation avec des dérivés de phénothiazine aide à augmenter la concentration de chacun des médicaments dans le sérum sanguin.

La phénytoïne avec l'injection intraveineuse de l'anesthésique général améliore gravité de l'action cardiodépressive.

Lorsqu'il est combiné avec l'euphylline et la théophylline, une suppression des effets thérapeutiques.

Il n'est pas recommandé d'utiliser simultanément les inhibiteurs de la MAO. Roder le traitement entre la prise d'inhibiteurs de la MAO et l'aténolol doit être d'au moins 14 jours.

Allergènes utilisés pour l'immunothérapie, ou des extraits d'allergènes pour les tests cutanés augmentent le risque de réactions allergiques systémiques sévères ou d'anaphylaxie.

Les moyens d'anesthésie par inhalation (dérivés d'hydrocarbures) augmentent le risque d'oppression de la fonction myocardique et le développement d'hypotension artérielle.

L'amiodarone augmente le risque de développer une bradycardie et de supprimer la conduction auriculo-ventriculaire.

La cimétidine augmente la concentration dans le plasma sanguin (inhibe le métabolisme).

Les substances radio-opaques contenant de l'iode pour l'administration intraveineuse augmentent le risque de réactions anaphylactiques.

Prolonge l'effet des myorelaxants non dépolarisants et l'effet anticoagulant des coumarines.

Antidépresseurs tri et tétracycliques, antipsychotiques, sédatifs, hypnotiques, barbituriques et éthanol augmenter la dépression du SNC.

Les antiarythmiques de première classe intensifient l'action cardiodépressive (le risque de bradycardie, d'arythmie, d'hypotension, d'insuffisance cardiaque augmente).

Instructions spéciales:

Surveillance des patients recevant Atenolol, devrait inclure la surveillance de la fréquence cardiaque et la pression artérielle (au début du traitement - tous les jours, puis une fois en 3-4 mois), la concentration de glucose dans le sang chez les patients atteints de diabète sucré (1 tous les 4-5 mois). Chez les patients âgés, il est recommandé de suivre la fonction des reins (une fois tous les 4-5 mois).

Vous devez apprendre au patient comment calculer la fréquence cardiaque et vous informer de la nécessité d'une consultation médicale à une fréquence cardiaque inférieure à 50 battements par minute.

Avec thyréotoxicose Atenolol peut masquer certains signes cliniques d'hyperthyroïdie (par exemple, tachycardie). L'arrêt brutal chez les patients atteints de thyrotoxicose est contre-indiqué, car il peut renforcer les symptômes. Contrairement aux bêta-bloquants non sélectifs, il n'augmente pas réellement l'hypoglycémie induite par l'insuline et ne retarde pas la restauration de la glycémie à des niveaux normaux.

Chez les patients atteints de maladie coronarienne (CHD), l'arrêt brusque des bêta-bloquants peut entraîner une augmentation de la fréquence ou de la sévérité des crises angineuses. Il est donc nécessaire de mettre fin à l'Atenolol chez les patients atteints de cardiopathie ischémique. conduire progressivement.

Une attention particulière nécessite également la sélection des doses chez les patients présentant une décompensation cardiaque. En comparaison avec les bêta-bloquants non sélectifs, les bêta-bloquants cardiosélectifs ont moins d'effet sur la fonction pulmonaire, cependant, dans les maladies obstructives des voies respiratoires. façons Atenolol ne devrait être attribué que dans le cas d'indications absolues. Si nécessaire, dans certains cas, l'utilisation de beta2-adrenomimetics peut être recommandée.

Les patients atteints de maladies bronchospastiques peuvent se voir prescrire des adrénoblocateurs cardiosélectifs en cas d'intolérance et / ou d'inefficacité d'autres médicaments antihypertenseurs, mais la posologie doit être strictement contrôlée. Le surdosage est dangereux par le développement d'un bronchospasme.

Une attention particulière est nécessaire si une intervention chirurgicale sous anesthésie est nécessaire chez les patients Atenolol. Le médicament doit être arrêté 48 heures avant la chirurgie. En tant qu'anesthésique, le médicament doit être choisi avec l'effet inotrope négatif minimum possible.

Avec l'utilisation simultanée d'Atenolol et de clonidine, l'utilisation d'Atenolol arrêter quelques jours avant la clonidine afin d'éviter le syndrome de sevrage de cette dernière.

Il est possible d'augmenter la sévérité de la réaction d'hypersensibilité et l'absence d'effet des doses habituelles d'épinéphrine dans le contexte d'une anamnèse allergique alourdie.

Les médicaments qui réduisent les stocks de catécholamines (par exemple, réserpine), pouvez renforcer l'action des bêta-bloquants, de sorte que les patients qui prennent de telles combinaisons de médicaments doivent être sous observation constante du médecin pour le diagnostic de l'hypotension artérielle ou de la bradycardie.

En cas de bradycardie sévère (inférieure à 50 bpm), d'hypotension artérielle (pression artérielle systolique inférieure à 100 mm Hg), de blocus auriculo-ventriculaire, de bronchospasme, d'arythmies ventriculaires, de violations graves du foie et des reins chez les patients âgés, la dose ou arrêter le traitement.

Il est recommandé d'arrêter la thérapie avec le développement de la dépression causée par l'utilisation de bêta-bloquants.

Si nécessaire, l'administration intraveineuse de vérapamil, cela devrait être fait au moins 48 heures après avoir reçu Atenolol.

Avec l'utilisation d'Atenolol peut réduire la production de liquide lacrymal, ce qui est important pour les patients qui utilisent des lentilles de contact.

N'interrompez pas brusquement le traitement en raison du risque de développer des arythmies graves et un infarctus du myocarde. L'abolition est effectuée progressivement, en réduisant la dose pendant 2 semaines ou plus (réduire la dose de 25% en 3-4 jours).

Il est nécessaire d'annuler le médicament avant d'examiner la teneur en sang et en urine des catécholamines, de la normétanéphrine et de l'acide vanillylmandélique; titres d'anticorps antinucléaires.

Chez les fumeurs, l'efficacité des bêta-bloquants est plus faible.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Pendant la période de traitement, il est nécessaire de s'abstenir de conduire des véhicules à moteur et de pratiquer des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:Comprimés de 50 et 100 mg.

Emballage:

10 comprimés par paquet de cellules de contour. Pour 20, 30 ou 50 comprimés dans des boîtes de polymère.

Chaque pot ou 2, 3, 5 paquets de contour, ainsi que les instructions d'utilisation, sont placés dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

À une température non supérieure à 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants. Conserver dans l'emballage d'origine.

Durée de conservation:2 ans. Ne pas utiliser après la date d'expiration indiquée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LSR-001653/07

Date d'enregistrement:18.07.2007

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:PHARMSTANDART-UFIM VITAMIN FACTORY, OJSC PHARMSTANDART-UFIM VITAMIN FACTORY, OJSC Russie

Fabricant: & nbsp

PHARMSTANDART-UFIM VITAMIN FACTORY, OJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp09.10.2017

Instructions illustrées

Instructions

Atenolol (Atenolol)