Digoxin - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Chaque comprimé contient: substance active: digoxine 0,25 mg, excipients: amidon de pomme de terre, saccharose (sucre), stéarate de calcium, dextrose monohydraté, lactose monohydraté (lait de sucre), talc.

La description:

Pilules blanc couleur, forme plate-cylindrique, avec un biseau, marqué "R" d'un côté ou sans elle.

Groupe pharmacothérapeutique:Cardiotonique est un glycoside cardiaque.

ATX: & nbsp

C.01.A.A.05 Digoxin

C.01.A.A Glycosides de Digitalis

Pharmacodynamique:

La digoxine est un glycoside cardiaque. A un effet inotrope positif dû à l'action inhibitrice directe des membranes ATPase sodium-potassium des cardiomyocytes, ce qui conduit à une augmentation de la teneur intracellulaire en ions sodium et, par conséquent, une diminution des ions potassium. La teneur accrue en ions sodium provoque l'activation du métabolisme sodium-calcium, une augmentation de la teneur en ions calcium, à la suite de laquelle la force de la contraction du myocarde augmente. En raison de l'augmentation de la contractilité myocardique, le volume de choc du sang augmente. Les volumes systolique et terminal diastolique finaux du coeur diminuent, ce qui, avec une augmentation du tonus myocardique, conduit à une réduction de sa taille et donc à une diminution de la demande en oxygène du myocarde. A un effet chronotrope négatif, réduit l'activité sympathique excessive en augmentant sensibilité des barorécepteurs cardiopulmonaires. En augmentant l'activité de l'errance nerf a un effet antiarythmique dû à une diminution du taux d'impulsions à travers le nœud auriculo-ventriculaire et un allongement de la période réfractaire effective. Cet effet se produit à la suite d'un effet indirect sur le nœud auriculo-ventriculaire. L'effet dromotrope négatif se manifeste par l'augmentation de la réfraction de l'atrioventriculaire nœud, ce qui provoque l'application avec des paroxysmes tachycardies supraventriculaires et tachyarythmies. Quand ciliaire

la tachyarythmie contribue à ralentir la fréquence des contractions ventriculaires, allonge la diastole, améliore l'hémodynamique intracardiaque et systémique. Un effet batmotropique positif se manifeste avec l'utilisation de doses subtoxiques et toxiques. A un effet vasoconstricteur direct, qui se manifeste le plus clairement en l'absence d'œdème périphérique stagnant. Dans le même temps, l'effet vasodilatateur indirect (en réponse à une augmentation du volume de sang minute et une diminution de la stimulation sympathique excessive du tonus vasculaire), prévaut généralement sur l'action vasoconstrictrice directe. à la suite de quoi la résistance vasculaire périphérique globale est réduite.

Pharmacocinétique

L'absorption de digoxine du tractus gastro-intestinal est variable, est de 70-80% de la dose et dépend de la motilité du tractus gastro-intestinal voie orale, forme posologique, apport concomitant de nourriture, de l'interaction avec d'autres médicaments

veux dire. Biodisponibilité de 60-80%. À l'acidité normale du suc gastrique, une quantité insignifiante de digoxine est détruite. Dans les conditions hyperacides, une plus grande partie peut être détruite. Pour une absorption complète, une exposition suffisante dans l'intestin est nécessaire: avec une diminution de la motilité du tractus gastro-intestinal, la biodisponibilité est maximale. avec péristaltisme accru - minime. La capacité de la digoxine à s'accumuler dans les tissus (cumulate) explique l'absence de corrélation au début du traitement entre la gravité de l'effet pharmacodynamique et sa concentration dans le plasma sanguin. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 25%. Le volume de distribution apparent est de 5 l / kg. Métabolisé dans le foie. Il est excrété principalement par les reins (60-80% inchangé), la demi-vie est d'environ 40 heures (déterminée par la fonction rénale). L'intensité de l'excrétion rénale est déterminée par l'ampleur de la filtration glomérulaire. Avec une insuffisance rénale chronique insignifiante, la réduction de l'excrétion rénale de la digoxine est compensée par le métabolisme hépatique en composés inactifs. En cas d'insuffisance hépatique, la compensation se produit en raison de l'augmentation de l'excrétion rénale de la digoxine.

Les indications:Dans la thérapie complexe de l'insuffisance cardiaque chronique II (en présence de manifestations cliniques) et classe fonctionnelle III-IV pour la classification NYHA; forme tahisystolique de scintillement et flutter auriculaire de l'évolution paroxystique et chronique (en particulier en combinaison avec l'insuffisance cardiaque chronique).

Contre-indications

Hypersensibilité aux composants du médicament, intoxication aux glycosides, syndrome Wolf-Parkinson-White, blocus auriculo-ventriculaire du 2e degré. tachycardie ventriculaire et fibrillation ventriculaire, blocus intermittent, enfants de moins de 3 ans; patients avec héréditaire rare maladies: intolérance au lactose, fructose, déficit en lactase, saccharose / isomaltase ou malabsorption du glucose-galactose.

Soigneusement:

Comparant bénéfice / risque: blocus auriculo-ventriculaire du 1er degré, syndrome de faiblesse du nœud sinusal sans stimulateur cardiaque, probabilité de conduction instable au niveau du nœud auriculo-ventriculaire, indications dans une anamnèse pour les crises de Morgagni-Adams-Stokes. sténose hypertrophique obstructive subaortique, sténose mitrale isolée avec une fréquence cardiaque rare, asthme cardiaque chez les patients atteints de sténose mitrale (en l'absence de forme tachycystolique de la fibrillation auriculaire), infarctus aigu du myocarde, angine instable, shunt artério-veineux, hypoxie, insuffisance cardiaque avec violation de la fonction diastolique (cardiomyopathie restrictive, amyloïdose du cœur, péricardite constrictive, tamponnade cardiaque), extrasystole, dilatation marquée des cavités cardiaques, cœur «pulmonaire»; troubles hydro-électrolytiques: hypokaliémie, hypomagnésémie, hypercalcémie, hypernatrémie; hypothyroïdie, alcalose, myocardite, âge avancé, insuffisance rénale et / ou hépatique, obésité.

Grossesse et allaitement:

Drogues digitale viennent par le placenta. Il y avait un effet négatif sur le fœtus dans les expériences sur les animaux. Des études contrôlées chez les femmes enceintes n'ont pas été menées, mais le bénéfice potentiel pour la mère peut justifier l'utilisation de la digoxine malgré le risque possible pour le fœtus.

Période de lactation

La digoxine est excrétée dans le lait maternel. Comme il n'y a aucune preuve d'effets induits par le médicament sur les nourrissons pendant l'allaitement, il est recommandé d'arrêter l'allaitement au besoin pendant cette période.

Dosage et administration:

À l'intérieur.

Comme avec tous les glycosides cardiaques, la dose doit être choisie avec prudence, individuellement pour chaque patient. Si le patient avant la prise de digoxin a pris des glycosides cardiaques, dans ce cas, la dose du médicament devrait être réduite.

Adultes et enfants de plus de 10 ans - la dose de digoxine dépend du taux requis de réalisation de l'effet thérapeutique:

- numérisation modérément rapide (24-36 h), utilisée en cas d'urgence: une dose quotidienne de 0,75-1,25 mg divisée en 2 doses, sous surveillance ECG avant chaque dose subséquente. Après avoir atteint la saturation, ils passent au traitement d'entretien;

- numérisation lente (5-7 jours): une dose quotidienne de 0,125-0,5 mg est prescrite une fois par jour pendant 5-7 jours (jusqu'à atteindre la saturation), après quoi ils passent au traitement d'entretien; traitement d'entretien: la dose journalière est fixée individuellement et est 0,125-0,75 mg (le traitement d'entretien, en général, est passé pendant longtemps).

Avoir les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique digoxine devrait être utilisé à petites doses: jusqu'à 0,25 mg par jour (pour les patients pesant plus de 85 kg - jusqu'à 0,375 mg par jour).

Avoir patients âgés La dose quotidienne de digoxine doit être réduite à 0,0625-0,125 mg (1 / 4-1 / 2 comprimés).

Enfants âgés de 3 à 10 ans: la dose de saturation pour les enfants est de 0,05-0,08 mg / kg / jour; cette dose est prescrite dans les 3-5 jours avec une numérisation modérément rapide ou pendant 6-7 jours avec une numérisation lente. La dose d'entretien pour les enfants est de 0,01-0,025 mg / kg / jour.

Patients atteints d'insuffisance rénale il est nécessaire de réduire la dose de digoxine: à une valeur de clairance de la créatinine de 50-80 ml / min, la dose d'entretien moyenne est de 50% de la dose d'entretien moyenne pour les patients ayant une fonction rénale normale avec une clairance de la créatinine inférieure à 10 ml / min - 25%.

Effets secondaires:

Les effets secondaires rapportés sont souvent les signes initiaux d'un surdosage.

Intoxication au glycoside

du système cardiovasculaire: tachycardie ventriculaire paroxystique, extrasystole ventriculaire (bigemini, extrasystole ventriculaire polytopique), tachycardie nodulaire, bradycardie sinusale, blocage sino-auriculaire, fibrillation auriculaire et flutter, bloc auriculo-ventriculaire; ECG - réduction du segment ST avec la formation d'une dent à deux phases T.

Du tube digestif: anorexie, nausée, vomissement, diarrhée, douleur abdominale, nécrose intestinale.

Du système nerveux central: troubles du sommeil, céphalées, vertiges, névrites, sciatique, syndrome maniaco-dépressif, paresthésies et évanouissements, désorientation et confusion (principalement chez les patients âgés atteints d'athérosclérose), hallucinations visuelles unicolores.

Depuis les organes des sens: coloration des objets visibles de couleur jaune-vert, clignotement des mouches avant les yeux, acuité visuelle réduite, macro et microposs.

Les réactions allergiques sont possibles: éruption cutanée, rarement urticaire.

De la part des organes de l'hématopoïèse et du système de l'hémostase: purpura thrombocytopénique, saignements de nez, pétéchies.

Autre: hypokaliémie, gynécomastie.

Surdosage:

Symptômes: diminution de l'appétit, nausées, vomissements, diarrhée, douleurs abdominales, nécrose intestinale; tachycardie paroxystique ventriculaire, extrasystole ventriculaire (souvent polytopique ou bigémie), tachycardie nodulaire, blocage sinouaurique, fibrillation auriculaire et flottement, blocus auriculo-ventriculaire, somnolence, confusion, psychose délirante, diminution de l'acuité visuelle, coloration d'objets visibles de couleur jaune-vert, scintillement " vole "devant les yeux, la perception des objets dans une forme réduite ou élargie; Névrite, radiculite, maniaco-dépressive syndrome,

paresthésie.

Traitement: l'élimination de la digoxine, la réception du charbon actif (pour réduire l'absorption), l'administration d'antidotes (dimercaptropropanesulfonate) sodium, édétate de sodium (EDTA), thérapie symptomatique. Dépenser constant

Surveillance ECG.

Interaction:

Avec l'utilisation simultanée de digoxine et de médicaments qui provoquent un déséquilibre électrolytique, en particulier l'hypokaliémie (minéral et glucocorticostéroïdes, insuline, bêta-adrénomimétiques, amphotéricine B, les inhibiteurs de l'anhydrase carbonique, corticotropine, des médicaments diurétiques qui favorisent l'excrétion de liquide et de potassium (bumétanide, l'acide éthacrynique, furosémide, indapamide, mannitol et les dérivés thiazidiques), le phosphate de sodium), le risque d'arythmie et le développement d'autres effets toxiques de la digoxine sont augmentés, de sorte qu'un contrôle constant de la teneur en potassium dans le sang est nécessaire. L'hypercalcémie peut également entraîner le développement d'effets toxiques de la digoxine. Par conséquent, l'administration intraveineuse doit être évitée sels de calcium patients recevant digoxineet en cas d'utilisation combinée, la dose de digoxine doit être réduite. Les préparatifs sels de potassium Il ne peut pas être utilisé si sous l'influence de la digoxine il y a des perturbations de conduction sur l'ECG. Cependant, les sels de potassium sont souvent prescrits avec des glycosides cardiaques pour la prévention des troubles du rythme cardiaque. Certains médicaments peuvent augmenter la concentration de digoxine dans le sérum sanguin (la quinidine, bloqueurs des canaux calciques «lents» (en particulier verapamsh), captopril, amiodarone, spironolactone et triamtérènePar conséquent, lorsqu'il est combiné, la dose de digoxine doit être réduite de sorte que l'effet toxique du médicament n'apparaisse pas.

Amiodarone augmente la concentration de digoxine dans le plasma sanguin à une valeur toxique. L'interaction de l'amiodarone et de la digoxine inhibe l'activité des ganglions sinusaux et auriculo-ventriculaires du cœur et la conductivité de l'influx nerveux le long du système de conduction du cœur. amiodarone, digoxine annuler ou réduire sa dose de moitié.

Bêta-bloquants et vérapamil augmenter la sévérité de l'effet chronotrope négatif, réduire la force de l'effet inotrope.

Spironolactone réduit le taux d'excrétion de la digoxine, par conséquent, lorsque l'utilisation combinée, ajuster la dose de la drogue; De plus, l'utilisation simultanée de la spironolactone peut influencer les résultats de la méthode de détermination de la concentration en digoxine. Une attention particulière est donc nécessaire lors de l'évaluation des résultats obtenus.

L'absorption de digoxine dans l'intestin peut être réduite par l'action de tétracycline, contenant de l'aluminium, contenant du magnésium et autres antiacides.

Pectine et autres adsorbants, la colestramine, colestipol, laxatifs, néomycine réduire l'absorption de la digoxine et réduire ainsi son effet thérapeutique. Diminuer la biodisponibilité de la digoxine: charbon actif, astringent médicaments, kaolin, sulfasalazine (liaison dans la lumière du tractus gastro-intestinal);

métoclopramide, néostigmine méthylsulfate (Proserin) (augmentation de la motilité du tractus gastro-intestinal).

Augmenter la biodisponibilité de la digoxine: antibiotiques à large spectre, suppression de la microflore intestinale (réduction de la destruction dans le tractus gastro-intestinal).

Erythromycine améliore l'absorption de la digoxine dans l'intestin. Inducteurs de l'oxydation microsomale (les barbituriques, phénylbutazone, phénytoïne, rifampicine, antiépileptique

moyens, contraceptifs oraux) peut stimuler le métabolisme de la digoxine (quand ils sont annulés, l'intoxication digitalique est possible). Phénylbutazone réduit la concentration de digoxine dans le sérum sanguin.

Préparations de St. John's Wort induire la P-glycoprotéine et le cytochrome P450, qui réduit la biodisponibilité, augmente le métabolisme et réduit de façon marquée la concentration de digoxine dans le plasma sanguin. Utilisation simultanée avec digoxine antiarythmiques, sels de calcium, bromure de pancuronium, alcaloïdes de rauwolfia, suxaméthonium et sympathomimétiques peut provoquer le développement de l'arythmie cardiaque, donc dans ces cas, il est nécessaire de surveiller l'activité cardiaque et l'ECG du patient.

Chlorure d'Edrophonia (inhibiteur de la cholinestérase) augmente le tonus système nerveux parasympathique, de sorte que son interaction avec la digoxine peut provoquer une bradycardie prononcée. Digoxin réduit l'effet anticoagulant héparine, donc la dose devrait être augmentée.

Indométhacine réduit l'excrétion de digoxine, donc le risque d'effet toxique du médicament augmente.

Quinidine et quinine peut augmenter considérablement la concentration de digoxine. Dans l'étude de la perfusion myocardique avec des préparations au thallium digoxine réduit le degré d'accumulation de thallium dans les lieux de dommages au muscle cardiaque et déforme les données de recherche.

Application hormones thyroïdiennes contenant de l'iode augmente le métabolisme, donc la dose de digoxine devrait être augmentée.

Instructions spéciales:Pendant tout le traitement avec la digoxine, le patient doit être sous la supervision d'un médecin afin d'éviter les effets secondaires découlant d'un surdosage. Il est nécessaire de réduire la dose de digoxine chez les patients atteints de cardiopathie pulmonaire chronique, d'insuffisance coronarienne, de violation de l'équilibre hydro-électrolytique, d'insuffisance rénale ou hépatique. Les patients âgés nécessitent également une sélection soigneuse de la dose, surtout s'ils ont une ou plusieurs des conditions ci-dessus. Il faut garder à l'esprit que chez de tels patients, même avec une fonction rénale altérée, les valeurs de clairance de la créatinine peuvent être dans les limites normales, ce qui est associé à une diminution de la masse musculaire et à une diminution de la synthèse de la créatinine.

Puisque l'insuffisance rénale entrave les processus pharmacocinétiques, la sélection d'une dose doit être effectuée sous le contrôle de la concentration de digoxine dans le sérum sanguin. Si cela n'est pas possible, vous pouvez utiliser les recommandations suivantes: la dose doit être réduite d'environ le même pourcentage que la diminution de la clairance de la créatinine. Si la clairance de la créatinine n'est pas déterminée, elle peut être approximativement calculée en fonction de la concentration sérique de créatinine (CK), selon la formule de Cockcroft-Gault. Pour les hommes: (140 - âge [en années]) - poids [en kg] / (72 - CCS [mg / dL]). Pour les femmes, le résultat devrait être multiplié par 0,85.

En cas d'insuffisance rénale sévère, la concentration sérique de digoxine doit être déterminée toutes les 2 semaines, au moins pendant la période de traitement initiale.

Avec sténose sous-aorto-idiopathique (obstruction de la voie d'éjection ventriculaire gauche) cloison interventriculaire asymétriquement hypertrophique) le rendez-vous de la digoxine conduit à une augmentation de la sévérité de l'obstruction.

Avec une sténose mitrale sévère et une normo- ou bradycardie, l'insuffisance cardiaque se développe à la suite d'une diminution du remplissage diastolique du ventricule gauche. Digoxin, augmentant la contractilité du myocarde ventriculaire droit, provoque une augmentation supplémentaire de la pression dans le système de l'artère pulmonaire, ce qui peut provoquer un œdème pulmonaire ou aggraver le ventricule gauche échec.

Les patients atteints de sténose mitrale reçoivent des glycosides cardiaques lors de l'adhésion insuffisance ventriculaire droite, ou en présence de tachyarythmies ciliaires. Chez les patients ayant un blocage auriculo-ventriculaire de grade II, la nomination de glycosides cardiaques peut l'aggraver et conduire au développement de l'attaque de Morgagni-Adams-Stokes. La nomination des glycosides cardiaques avec blocus auriculo-ventriculaire du premier degré nécessite la prudence, la surveillance régulière de l'ECG. et dans certains cas - prophylaxie pharmacologique avec des agents qui améliorent la conductivité auriculo-ventriculaire. Digoxin avec le syndrome de Wolff-Parkinson-White, ralentissant la conduction auriculo-ventriculaire, favorise les impulsions par des voies supplémentaires de contournement du nœud auriculo-ventriculaire et provoque ainsi le développement de la tachycardie paroxystique. La probabilité de survenue d'une intoxication glycosidique augmente avec l'hypokaliémie. l'hypomagnésémie,

hypercalcémie, hypernatrémie, hypothyroïdie, dilatation marquée des cavités cardiaques, cœur «pulmonaire», myocardite et chez les patients âgés.

La surveillance de leur concentration plasmatique est utilisée comme l'une des méthodes de contrôle de la numérisation dans la nomination des glycosides cardiaques. Réactions allergiques à digoxine et d'autres glycosides cardiaques se développent rarement. En cas d'hypersensibilité à un glycoside cardiotonique, d'autres membres de ce groupe peuvent être utilisés, car une hypersensibilité croisée aux glycosides cardiaques n'est pas inhérente.

Le patient doit suivre strictement les instructions suivantes:

- appliquer le médicament seulement tel que prescrit, ne pas modifier la dose seul;

- chaque jour, appliquez la drogue seulement à l'heure dite;

- Si la fréquence cardiaque est inférieure à 60 bpm, consultez immédiatement un médecin.

- Si vous avez manqué de prendre la prochaine dose du médicament, il doit être pris à la première occasion, après quoi vous continuez le cours selon le schéma établi.

- Ne pas augmenter ou doubler la dose;

- si le patient n'a pas pris le médicament pendant plus de deux jours, cela doit être signalé au médecin;

- avant d'interrompre l'utilisation du médicament, vous devez en informer le médecin;

- quand il y a vomissement, nausée, diarrhée, pouls rapide, vous devriez immédiatement consulter un docteur;

- Avant les opérations chirurgicales ou lors de la prestation de soins d'urgence, il est nécessaire d'avertir le médecin de l'utilisation de la drogue;

- sans l'autorisation d'un médecin, l'utilisation d'autres médicaments n'est pas souhaitable.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Les études sur l'effet de la digoxine sur l'aptitude à conduire des véhicules et à servir des mécanismes nécessitant une concentration élevée d'attention et la rapidité des réactions psychomotrices ne suffisent pas, mais il faut faire preuve de prudence.

Forme de libération / dosage:

Comprimés 0,25 mg.

Emballage:

Pour 10, 14 comprimés dans une boîte de maille de contour faite d'un film de polychlorure de vinyle et d'un emballage en papier d'aluminium ou en papier.

Par 3, 5, 10 paquets de cellules de contour de 10 comprimés ou 4 paquets de contour de 14 comprimés avec les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans.

Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-000051

Date d'enregistrement:24.11.2010

Fabricant: & nbsp

MISE À JOUR, PFC CJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp01.02.2016

Instructions illustrées

Instructions

Digoxin (Digoxin)