Substance activeFluconazoleFluconazole
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  • Forme de dosage: & nbspcapsules
    Composition:
    1 capsule contient:
    Substance active: fluconazole 50 mg et 150 mg.
    Substances auxiliaires: amidon de maïs, povidone (polyvinylpyrrolidone de bas poids moléculaire), stéarate de calcium.
    Capsules de gélatine dure: dioxyde de titane, colorant bleu breveté, gélatine, conservateurs - méthylhydroxybenzoate, propylhydroxybenzoate.

    La description:
    Capsules numéro 3, corps blanc, cap-blue (pour doser 50 mg); Capsule numéro 1 avec un corps et un couvercle de couleur bleue (pour un dosage de 150 mg). Le contenu des capsules est une poudre blanche ou presque blanche.

    Groupe pharmacothérapeutique:Agent antifongique.
    ATX: & nbsp

    J.02.A.C   Dérivés de triazole

    J.02.A.C.01   Fluconazole

    Pharmacodynamique:
    Le fluconazole, un représentant de la classe des agents antifongiques triazole, est un puissant inhibiteur sélectif de l'enzyme fongique 14-a-déméthylase. Le médicament empêche la transition du lanostérol à l'ergostérol, le composant principal des membranes cellulaires des champignons.
    Le médicament est efficace dans les infections fongiques opportunistes, incl. causé par Candida spp. (Candida albicans, Candida tropicalis), Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp. On montre également l'activité du fluconazole sur des modèles de mycoses endémiques, y compris les infections provoquées par Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis et Histoplasma capsulatum.

    Pharmacocinétique
    Après administration orale fluconazole il est bien absorbé, sa biodisponibilité est de 90%. La concentration maximale (Cmax) après l'ingestion, à jeun 150 mg est de 90% de la teneur plasmatique lorsqu'il est administré par voie intraveineuse à une dose de 2,5 à 3,5 mg / kg. L'apport alimentaire simultané n'affecte pas l'absorption du médicament pris en interne. La concentration dans le plasma atteint un pic après 0,5-1,5 h (TCam) après l'administration. Les concentrations dans le plasma sont directement proportionnelles à la dose. 90% de la concentration d'équilibre est atteinte par 4-5 jours de traitement avec le médicament (avec l'administration de 1 fois / jour).
    L'utilisation au premier jour d'une dose, qui est 2 fois supérieure à la dose journalière habituelle, permet d'atteindre un taux de médicament dans le plasma égal à 90% de la valeur de concentration d'équilibre au deuxième jour. Le volume apparent de distribution se rapproche du volume total d'eau dans le corps. La liaison aux protéines plasmatiques est faible - 11-12%.
    Le fluconazole pénètre bien dans tous les fluides corporels, y compris le liquide céphalo-rachidien. Les concentrations du médicament dans la salive et les expectorations sont similaires à celles du plasma. Chez les patients atteints de méningite fongique, la teneur en fluconazole du liquide céphalorachidien atteint 80% de son taux plasmatique.
    Dans la couche cornée, l'épiderme, le derme et le liquide sudoral, des concentrations élevées dépassent les taux sériques.
    Moins de 5% du fluconazole est métabolisé lors du premier passage dans le foie. La demi-vie (T1 / 2) du fluconazole est d'environ 30 heures. Fluconazole est excrété principalement par les reins; environ 80% de la dose administrée est excrétée par les reins sans modification. La clairance du fluconazole est proportionnelle à la clairance de la créatinine. Les métabolites du fluconazole dans le sang périphérique n'ont pas été détectés.

    Les indications:
    • La cryptococcose, y compris la méningite cryptococcique et d'autres localisations de cette infection (y compris les poumons, la peau), tant chez les patients ayant une réponse immunitaire normale que chez les patients atteints de diverses formes d'immunosuppression (y compris les patients atteints du SIDA, transplantation d'organes); le médicament peut être utilisé pour prévenir l'infection cryptococcique chez les patients atteints du SIDA;
    • la candidose généralisée, y compris la candidémie, la candidose disséminée et d'autres formes d'infections candidoses invasives (infections péritonéales, endocardiques, oculaires, respiratoires et des voies urinaires). Le traitement peut être effectué chez des patients atteints de néoplasmes malins, dans des unités de soins intensifs, chez des patients soumis à un traitement cytostatique ou immunosuppresseur, et
    • ^ s'il existe d'autres facteurs prédisposant au développement de la candidose;
    • Candidose des membranes muqueuses, incl. cavité buccale et pharynx (y compris la candidose atrophique de la cavité buccale, associée au port de prothèses), œsophage, candidose bronchopulmonaire non invasive, candidurie, candidose cutanée; la prévention de la récurrence de la candidose oropharyngée chez les patients atteints du SIDA;
    • génital candidose: vaginal candidose et chronique
    • récidivant), l'utilisation prophylactique pour réduire la fréquence des récurrences de la candidose vaginale (3 épisodes ou plus par an); Candidose balanite;
    • la prévention des infections fongiques chez les patients avec malin
    • les néoplasmes qui sont prédisposés à de telles infections à la suite d'une chimiothérapie avec des cytostatiques ou une radiothérapie;
    • la mycose de la peau, y compris la mycose des pieds, le corps, la région de l'aine; pityriasis lichen, onychomycose; candidose de la peau;
    • Mycoses endémiques profondes, y compris la coccidioïdomycose, la paracoccidioïdomycose, la sporotrichose et l'histoplasmose chez les patients ayant une immunité normale.

    Contre-indications
    Hypersensibilité au fluconazole, à d'autres composants du médicament ou à d'autres composés azolés; l'accueil simultané de la terfénadine (dans le contexte de l'utilisation continue du fluconazole à la dose de 400 mg / jour ou plus), du cisapride ou de l'astémizole et d'autres médicaments prolongeant l'intervalle QT et augmentant le risque de graves troubles du rythme; période de lactation; Enfants de moins de 3 ans (pour cette forme posologique).

    Soigneusement:
    : insuffisance hépatique et / ou rénale, apparition d'une éruption cutanée sur le fond du fluconazole chez des patients présentant une infection fongique superficielle et des infections fongiques invasives / systémiques, administration concomitante de terfénadine et de fluconazole à une dose inférieure à 400 mg / jour, états-rythmogènes chez les patients présentant de multiples facteurs de risque des maladies cardiaques organiques, troubles de l'équilibre électrolytique, la consommation simultanée de médicaments qui provoquent des arythmies); patients présentant une intolérance à l'acide acétylsalicylique, grossesse.

    Grossesse et allaitement:
    L'utilisation du médicament chez les femmes enceintes n'est pas recommandée, sauf pour les formes graves ou mortelles d'infections fongiques, si l'effet attendu dépasse le risque possible pour le fœtus.
    Le fluconazole est présent dans le lait maternel à la même concentration que dans le plasma; son utilisation pendant l'allaitement n'est donc pas recommandée.

    Dosage et administration:
    À l'intérieur.La dose quotidienne dépend de la nature et de la gravité de l'infection fongique.
    Les adultes atteints de méningite cryptococcique et d'infections cryptococciques à d'autres endroits le premier jour prescrivaient habituellement 400 mg, puis poursuivaient le traitement à une dose de 200 à 400 mg une fois par jour. La durée du traitement des infections cryptococciques dépend de l'efficacité clinique, confirmée par examen mycologique; dans la méningite cryptococcique, il est généralement poursuivi pendant au moins 6-8 semaines.
    Pour prévenir la récurrence de la méningite cryptococcique chez les patients atteints du SIDA, après avoir terminé le cycle complet du traitement primaire, fluconazole prescrire à une dose de 200 mg / jour pendant une longue période de temps. La durée du médicament est déterminée par le médecin.
    Avec la candidémie, la candidose disséminée et d'autres infections candidoses invasives, la dose est habituellement de 400 mg le premier jour, puis de 200 mg. Avec une efficacité clinique insuffisante, la dose du médicament peut être augmentée à 400 mg / jour; avec candidose systémique sévère - il est possible d'augmenter la dose à 800 mg par jour. La durée du traitement dépend de l'efficacité clinique; devrait continuer au moins 2 semaines après avoir reçu des hémocultures négatives ou après la disparition des symptômes de la maladie.
    Avec la candidose oropharyngée, le médicament est habituellement prescrit 50-100 mg une fois par jour; la durée du traitement est de 7-14 jours.Si nécessaire, chez les patients avec une diminution marquée de l'immunité, le traitement peut être plus long (3 semaines).
    Avec candidose atrophique de la cavité buccale, associée au port de prothèses dentaires, fluconazole habituellement prescrit 50 mg une fois par jour pendant 14 jours en combinaison avec des agents antiseptiques locaux pour le traitement de la prothèse.
    Avec d'autres localisations de candidose (à l'exception de la candidose génitale), par exemple, avec œsophagite, maladie bronchopulmonaire non invasive, candidurie, candidose de la peau et des muqueuses, etc., la dose efficace est habituellement de 50-100 mg / jour avec durée du traitement de 14-30 jours; avec candidose muqueuse sévère - 100-200 mg / jour. Pour prévenir la récidive de candidose oropharyngée chez les patients atteints du SIDA après avoir terminé le traitement complet, le médicament peut être prescrit 150 mg une fois par semaine. La durée du traitement est déterminée par le médecin.
    Avec candidose vaginale fluconazole pris une fois à l'intérieur de la dose de 150 mg. Pour réduire la fréquence des récurrences de la candidose vaginale, le médicament peut être utilisé à une dose de 150 mg une fois par mois. La durée du traitement est déterminée individuellement; il varie de 4 à 12 mois. Certains patients peuvent avoir besoin d'une utilisation plus fréquente.
    Avec la balanite causée par Candida, fluconazole nommer une dose unique de 150 mg par voie orale.
    Pour la prévention de la candidose, la dose recommandée fluconazole est de 50 à 400 mg 1 fois par jour, selon le degré de risque d'infection fongique. S'il y a un risque élevé d'infection généralisée, par exemple, chez les patients atteints de neutropénie sévère ou persistante, la dose recommandée est de 400 mg 1 fois par jour. Fluconazole nommer quelques jours avant l'apparition attendue de neutropénie; après avoir augmenté le nombre de neutrophiles de plus de 1000 / mm, le traitement est poursuivi pendant 7 jours supplémentaires.
    Avec la mycose de la peau, y compris la mycose des pieds, la peau de la région inguinale, et la candidose cutanée, la dose recommandée est de 150 mg une fois par semaine ou de 50 mg une fois par jour. La durée du traitement dans les cas habituels est de 2 à 4 semaines, mais avec des mycoses du pied, un traitement plus long (jusqu'à 6 semaines) peut être nécessaire.
    Avec pityriasis 300 mg une fois par semaine pendant 2 semaines, certains patients nécessitent une troisième dose de 300 mg par semaine, tandis que dans certains cas, il suffit de recevoir 300-400 mg une fois; un régime de traitement alternatif consiste à administrer 50 mg une fois par jour pendant 2 à 4 semaines.
    Avec l'onychomycose, la dose recommandée est de 150 mg une fois par semaine. Le traitement doit se poursuivre jusqu'au remplacement de l'ongle infecté (croissance de l'ongle non infecté). Pour la croissance répétée des ongles sur les doigts et les orteils, il faut normalement 3-6 mois et 6-12 mois, respectivement.
    Avec les mycoses endémiques profondes, il peut être nécessaire d'utiliser le médicament à une dose de 200-400 mg / jour pendant 2 ans. La durée du traitement est déterminée individuellement; il peut y avoir 11-24 mois avec la coccidioïdomycose; 2-17 mois avec la paracoccidioïdomycose; 1-16 mois avec sporotrichose et 3-17 mois avec histoplasmose.
    Chez les enfants, comme avec des infections similaires chez les adultes, la durée du traitement dépend de l'effet clinique et mycologique. Chez les enfants, le médicament ne doit pas être utilisé à une dose quotidienne supérieure à celle des adultes. Le médicament est utilisé quotidiennement 1 fois par jour.
    Dans la candidose muqueuse, la dose recommandée de fluconazole est de 3 mg / kg / jour. Le premier jour, une dose de choc de 6 mg / kg peut être prescrite pour atteindre une concentration d'équilibre d'équilibre plus rapide.
    Pour le traitement de la candidose généralisée de l'infection cryptococcique du karité, la dose recommandée est de 6 à 12 mg / kg / jour, selon la gravité de la maladie.
    Pour le traitement des infections fongiques chez les enfants ayant une immunité réduite, le risque d'infection est associé à une neutropénie, qui se développe à la suite d'une chimiothérapie cytotoxique ou d'une radiothérapie, le médicament est prescrit à 3-12 mg / kg / jour, selon le gravité et durée de conservation de la neutropénie induite.
    La dose quotidienne maximale pour les enfants est de 12 mg / kg.
    Dosage pour les patients atteints d'insuffisance rénale
    Le fluconazole est excrété principalement par les reins sous forme inchangée. Avec une seule admission, un changement de dose n'est pas nécessaire.
    Les patients adultes présentant une insuffisance rénale avec prescription répétée du médicament doivent d'abord recevoir une dose «choc» de 50 mg à 400 mg. Si la clairance de la créatinine (CK) est supérieure à 50 ml / min, la dose habituelle du médicament (100% de la dose recommandée) est utilisée. Avec SC de 11 à 50 ml / min. Une dose égale à 50% de la dose recommandée ou une dose habituelle de 1 tous les 2 jours est appliquée. Patients régulièrement dialysés, une dose du médicament est utilisée après chaque séance d'hémodialyse.
    Chez les enfants présentant une insuffisance rénale, la dose quotidienne de médicament doit être réduite (dans la même proportion que chez les adultes), en fonction du degré d'insuffisance rénale.
    Chez les patients âgés en l'absence de violations de la fonction rénale devrait suivre le régime posologique habituel.

    Effets secondaires:
    De la part du système digestif: nausée, diarrhée, flatulence, vomissement, douleur abdominale, changement de goût, rarement - augmentation de l'activité des enzymes hépatiques et altération de la fonction hépatique (jaunisse, hyperbilirubinémie, activité accrue de l'alanine aminotransférase, aminotransférase aspartique ( ACT) et la phosphatase alcaline (APF), l'hépatite, la nécrose hépatocellulaire), incl. avec un résultat mortel.
    Du côté du système nerveux: maux de tête, vertiges; rarement des convulsions.
    De la part des organes de l'hématopoïèse: rarement - agranulocytose, neutropénie. Les patients présentant des infections fongiques sévères peuvent présenter des modifications hématologiques (leucopénie et thrombocytopénie).
    Du système cardio-vasculaire: une augmentation de la durée de l'intervalle Q-T sur un électrocardiogramme (ECG), scintillement / flutter des ventricules.
    Réactions allergiques: éruption cutanée, érythème exsudatif multiforme (y compris le syndrome de Stevens-Johnson), nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Lyell), asthme bronchique (souvent avec intolérance à l'acide acétylsalicylique), réactions anaphylactoïdes (y compris œdème de Quincke, œdème du visage, urticaire, démangeaisons).
    Autre: rarement - dysfonction rénale, alopécie, hypercholestérolémie, hypertriglycéridémie, hypokaliémie.

    Surdosage:
    Symptômes: nausées, vomissements, diarrhée, dans les cas graves, convulsions, hallucinations, comportement paranoïaque peuvent survenir.
    Traitement: symptomatique, lavage gastrique; depuis fluconazole excrété par les reins, il est recommandé de diurèse forcée. L'hémodialyse dans les 3 heures réduit la concentration dans le plasma de 2 fois.

    Interaction:
    L'administration unique de fluconazole dans le traitement de la candidose vaginale ne s'accompagne pas d'interactions significatives. Cependant, lorsque plusieurs doses du médicament sont utilisées simultanément avec d'autres médicaments, les interactions médicamenteuses suivantes sont possibles:
    • L'interaction du fluconazole avec la terfénadine, le cisapride et l'astémizole peut entraîner une augmentation de la concentration de ces médicaments dans le plasma, ce qui peut entraîner une prolongation de l'intervalle QT et entraîner de graves perturbations du rythme cardiaque. Fluconazole inhibe les enzymes du système P450 dans le foie, réduisant ainsi le métabolisme de la terfénadine, du cisapride et de l'astémizole. L'administration simultanée de fluconazole et de ces médicaments est contre-indiquée.
    • En cas d'administration concomitante de warfarine et de fluconazole, un temps de prothrombine prolongé est noté. À cet égard, il est nécessaire de surveiller le temps de prothrombine chez les patients recevant simultanément fluconazole et les anticoagulants de la série des coumarines.
    • Fluconazole prolonge Tx des médicaments hypoglycémiants oraux (dérivés de sulfonylurée). Les patients atteints de diabète sucré peuvent simultanément être prescrits fluconazole et les dérivés de sulfonylurées, cependant, il est nécessaire de prendre en compte le risque possible de développer une hypoglycémie.
    • Il faut tenir compte du fait que lorsque l'administration simultanée d'hydrochlorothiazide et de fluconazole est répétée, la concentration de fluconazole dans le plasma est augmentée.
    • La rifampicine accélère le métabolisme du fluconazole. Il est nécessaire d'augmenter la dose de fluconazole en conséquence pendant leur utilisation simultanée.
    • Chez les patients ayant subi une transplantation rénale, fluconazole peut augmenter la concentration de cyclosporine dans le plasma. À cet égard, il est recommandé de surveiller la concentration de cyclosporine chez les patients recevant simultanément ciclosporine et fluconazole.
    • Le fluconazole augmente la concentration de théophylline dans le plasma. À cet égard, il est recommandé de surveiller la concentration de théophylline chez les patients recevant simultanément Théophylline et fluconazole.
    • Le fluconazole peut augmenter les concentrations plasmatiques d'indinavir et de midazolam. Avec l'administration simultanée de ces médicaments avec fluconazole, leur dosage devrait être réduit de manière appropriée.
    • Des études cliniques ont montré qu'en raison du ralentissement du métabolisme de la zidovudine, sa concentration plasmatique peut augmenter avec l'administration simultanée de fluconazole. Il est nécessaire de surveiller les patients qui reçoivent simultanément ces deux médicaments, car dans ce cas, l'incidence des effets secondaires de la zidovudine peut augmenter.
    • Le fluconazole augmente les concentrations sériques de phénytoïne. Avec un rendez-vous simultané, il est nécessaire de surveiller les doses de phénytoïne et, en conséquence, de les corriger.
    • Augmente l'efficacité de la rifabutine (avec application simultanée décrite des cas d'uvéite) et de la phénytoïne dans une mesure cliniquement significative (l'utilisation combinée nécessite de surveiller la concentration de phénytoïne dans le plasma).
    • Augmente la concentration de tacrolimus - le risque de néphrotoxicité.

    Instructions spéciales:
    Le traitement peut être démarré en l'absence de résultats d'ensemencement ou d'autres tests de laboratoire, mais si approprié, une correction appropriée du traitement fongicide est recommandée.
    Parce que le fluconazole est excrété principalement par les reins, la prudence doit être exercée chez les patients atteints d'insuffisance rénale. Dans le traitement de doses multiples de fluconazole, le dosage devrait être fait en tenant compte des États-Unis.
    Des précautions doivent être prises lors de l'administration de fluconazole à des patients présentant une insuffisance hépatique. Pendant le traitement, il est nécessaire de surveiller régulièrement le taux d'enzymes «hépatiques» et de surveiller le patient afin d'identifier les éventuels effets toxiques. Lorsque le niveau d'enzymes «hépatiques» est augmenté, le médecin doit peser les avantages de la thérapie et le risque de développer de graves lésions hépatiques. L'effet hépatotoxique du fluconazole est habituellement réversible; les symptômes disparaissent après l'arrêt du traitement.
    Les patients atteints du SIDA sont plus susceptibles de développer des réactions cutanées sévères lors de l'utilisation de nombreux médicaments. Dans les cas où l'éruption cutanée se développe chez les patients présentant une infection fongique superficielle et est considérée comme définitivement associée au fluconazole, le médicament doit être arrêté. Lorsque des éruptions cutanées apparaissent chez des patients atteints d'infections fongiques invasives / systémiques, elles doivent être soigneusement surveillées. fluconazole quand il y a des changements bulleux ou un érythème multiforme.
    Il est nécessaire de surveiller le temps de prothrombine chez les patients recevant simultanément fluconazole et les anticoagulants de la série des coumarines.
    Le traitement doit se poursuivre jusqu'à l'apparition de la rémission clinique-hématologique. L'arrêt prématuré du traitement entraîne une rechute.
    Le colorant bleu breveté dans la préparation peut provoquer une réaction allergique.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:
    On ne connaît pas l'impact négatif sur la capacité de conduire et de travailler avec d'autres mécanismes.

    Forme de libération / dosage:

    Capsules de 50 et 150 mg.

    Emballage:

    Par 1,2,4, 6, 7, 12 capsules dans le contour paquet de cellules de film paret feuille d'alumini-impression laquée.

    1.2 carrés de contourForger avec leLe changement est placé dans un paquet de carbonesTon.

    Conditions de stockage:
    Dans un endroit sec et protégé de la lumière à une température ne dépassant pas 25 ° C
    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:
    3 ans.Ne pas utiliser après la date d'expiration.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:P N002522 / 01
    Date d'enregistrement:16.05.2008
    Le propriétaire du certificat d'inscription:OBOLENSKOE PHARMACEUTICAL ENTERPRISE, CJS OBOLENSKOE PHARMACEUTICAL ENTERPRISE, CJS Russie
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspOBOLENSKOE PHARMACEUTICAL ENTERPRISE, CJSOBOLENSKOE PHARMACEUTICAL ENTERPRISE, CJSRussie
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp18.10.2015
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