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  • Forme de dosage: & nbspcapsules
    Composition:
    Substance active: fluconazole 50 100 ou 150 mg.
    Excipients: sucre de lait, carboxyméthylamidon sodique et / ou amidon de maïs, polyvinylpyrrolidone ou povidone 8000, aérosil, stéarate de magnésium.
    La description:Capsules de gélatine dure n ° 1 orange pour une dose de 50 mg, blanc pour une dose de 100 mg et jaune pour une dose de 150 mg.
    Groupe pharmacothérapeutique:Agent antifongique
    ATX: & nbsp

    J.02.A.C   Dérivés de triazole

    J.02.A.C.01   Fluconazole

    Pharmacodynamique:
    Le fluconazole, un représentant de la classe des agents antifongiques triazole, est un puissant inhibiteur sélectif de la synthèse des stérols dans la cellule fongique.
    Le médicament est efficace dans les infections fongiques opportunistes, incl. causée par Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp. L'activité du fluconazole dans les modèles de mycose endémique, y compris les infections causées par Blastomyces dermatitidis, Coccidiodes immitis et Histoplasma capsulatum, est également illustrée.
    Pharmacocinétique
    Après administration orale fluconazole il est bien absorbé, sa biodisponibilité est de 90%. La concentration maximale après l'ingestion, à jeun 150 mg est de 90% de la teneur plasmatique lorsqu'il est administré par voie intraveineuse à une dose de 2,5-3,5 mg / l. L'apport alimentaire simultané n'affecte pas l'absorption du médicament pris en interne. La concentration dans le plasma atteint un pic 0,5-1,5 heures après l'administration, la demi-vie du fluconazole est d'environ 30 heures. Les concentrations plasmatiques sont directement proportionnelles à la dose. 90% du niveau de la concentration d'équilibre est atteint par 4-5 jours de traitement avec le médicament (avec l'utilisation de 1 fois / jour).
    L'introduction d'une dose de choc (le premier jour), qui est 2 fois plus élevée que la dose quotidienne habituelle, correspondant à 90% de la concentration d'équilibre, au deuxième jour. Le volume apparent de distribution se rapproche de la teneur totale en eau dans le corps. Liaison aux protéines plasmatiques - 11-12%.
    Le fluconazole pénètre bien dans tous les fluides corporels. Les concentrations du médicament dans la salive et les expectorations sont similaires à celles du plasma. Chez les patients atteints de méningite fongique, la teneur en fluconazole du liquide céphalorachidien atteint 80% de son taux plasmatique.
    Dans la couche cornée, l'épiderme, le derme et le liquide sudoral, des concentrations élevées dépassent les taux sériques.
    Le fluconazole est excrété principalement par les reins; environ 80% de la dose administrée est excrétée dans l'urine sans modification. La clairance du fluconazole est proportionnelle à la clairance de la créatinine. Les métabolites du fluconazole dans le sang périphérique n'ont pas été détectés.
    Les indications:
    • la cryptococcose, y compris la méningite cryptococcique et d'autres localisations de cette infection (y compris les poumons, la peau), tant chez les patients ayant une réponse immunitaire normale que chez les patients présentant diverses formes d'immunosuppression (y compris les patients atteints du SIDA, transplantation d'organes); le médicament peut être utilisé pour prévenir l'infection cryptococcique chez les patients atteints du SIDA;
    • la candidose généralisée, y compris la candidémie, la candidose disséminée et d'autres formes d'infections candidoses invasives (infections péritonéales, endocardiques, oculaires, respiratoires et des voies urinaires). Le traitement peut être effectué chez des patients atteints de néoplasmes malins, dans des unités de soins intensifs, chez des patients subissant une thérapie cytostatique ou immunosuppressive, et en présence d'autres facteurs prédisposant au développement de la candidose;
    • Candidose des membranes muqueuses, incl. cavité buccale et pharynx (y compris la candidose atrophique de la cavité buccale, associée au port de prothèses), œsophage, candidose bronchopulmonaire non invasive, candidurie, candidose cutanée; la prévention de la récurrence de la candidose oropharyngée chez les patients atteints du SIDA;
    • candidose génitale: candidose vaginale (aiguë et chronique récurrente), utilisation prophylactique pour réduire la fréquence des récidives de candidose vaginale (3 épisodes ou plus par an): candidose balanite;
    • la prévention des infections fongiques chez les patients atteints de néoplasmes malins qui sont prédisposés à de telles infections à la suite d'une chimiothérapie avec des cytostatiques ou une radiothérapie;
    • la mycose de la peau, y compris la mycose des pieds, le corps, la région de l'aine; pityriasis lichen, onychomycose; candidose de la peau;
    • Mycoses endémiques profondes, y compris la coccidiomycose, la paracoccidiomycose, la sporotrichose et l'histoplasmose chez les patients présentant une immunité normale.
    Contre-indications
    • l'accueil simultané de la terfénadine ou de l'astémizole et d'autres médicaments prolongeant l'intervalle QT;
    • hypersensibilité au médicament ou structure similaire aux composés azolés;
    • l'âge d'enfant (jusqu'à 6 mois).
    Grossesse et allaitement:
    L'utilisation du médicament chez les femmes enceintes n'est pas recommandée, sauf pour les formes graves ou mortelles d'infections fongiques, si l'effet attendu dépasse le risque possible pour le fœtus.
    Le fluconazole est présent dans le lait maternel à la même concentration que dans le plasma; son utilisation pendant l'allaitement n'est donc pas recommandée.
    Dosage et administration:
    Adultes avec Méningite cryptococcique et infections cryptococciques d'autres sites Le premier jour, 400 mg sont généralement prescrits, puis le traitement se poursuit à la dose de 200 à 400 mg une fois par jour. La durée du traitement des infections cryptococciques dépend de l'efficacité clinique, confirmée par un examen mycologique; dans la méningite cryptococcique, elle dure habituellement au moins 6-8 semaines.
    Pour prévenir la récurrence de la méningite cryptococcique chez les patients atteints du SIDA, après avoir terminé le cycle complet du traitement primaire, fluconazole fixer une dose de 200 mg / jour. pour une longue période de temps.
    Quand candidémie, candidose disséminée et autres infections candidoses invasives La dose est habituellement de 400 mg le premier jour, puis de 200 mg. Avec une efficacité clinique insuffisante, la dose du médicament peut être augmentée à 400 mg / jour. La durée du traitement dépend de l'efficacité clinique.
    Quand Candidose oropharyngée le médicament est habituellement prescrit à 50-100 mg 1 fois / jour; la durée du traitement est de 7-14 jours. Si nécessaire, chez les patients présentant une diminution marquée de l'immunité, le traitement peut être plus long.
    Quand candidose atrophique de la cavité buccale, associée au port de prothèses, fluconazole habituellement nommer 50 mg une fois par jour. pendant 14 jours en association avec des agents antiseptiques locaux pour le traitement de la prothèse.
    Pour d'autres localisations de candidose (à l'exception de la candidose génitale), par exemple, avec œsophagite, maladie bronchopulmonaire non invasive, candidurie, candidose de la peau et des muqueuses, etc., la dose efficace est habituellement de 50-100 mg / jour. avec une durée de traitement de 14-30 jours.Pour prévenir la récurrence de la candidose oropharyngée chez les patients atteints du SIDA après avoir terminé le cours complet de la thérapie primaire, le médicament peut être prescrit 150 mg une fois par semaine.
    Quand Candidose vaginale fluconazole pris une fois à l'intérieur de la dose de 150 mg. Pour réduire la fréquence des récurrences de la candidose vaginale, le médicament peut être utilisé à une dose de 150 mg une fois par mois. La durée du traitement est déterminée individuellement; cela varie de 4 à 12 mois. Certains patients peuvent avoir besoin d'une utilisation plus fréquente.
    Quand balanite, causée par Candida, fluconazole nommer une dose unique de 150 mg par voie orale.
    Pour la prévention de la candidose, la dose recommandée de fluconazole est de 50 à 400 mg 1 fois par jour. en fonction du degré de risque d'infection fongique. S'il y a un risque élevé d'infection généralisée, par exemple, chez les patients atteints de neutropénie sévère ou persistante, la dose recommandée est de 400 mg 1 fois par jour. Fluconazole nommer quelques jours avant l'apparition attendue de neutropénie; après une augmentation du nombre de neutrophiles supérieure à 1000 / mm3 le traitement est poursuivi pendant 7 jours supplémentaires.
    Quand mycose de la peau, y compris la mycose des pieds, la peau de la région inguinale et la candidose de la peau La dose recommandée est de 150 mg une fois par semaine ou de 50 mg une fois par jour. La durée du traitement dans les cas habituels est de 2 à 4 semaines, mais avec des mycoses du pied, un traitement prolongé (jusqu'à 6 semaines) peut être nécessaire.
    Quand pityriasis - 300 mg une fois par semaine pendant 2 semaines, certains patients nécessitent une troisième dose de 300 mg par semaine, alors que dans certains cas, il suffit de 300 à 400 mg une fois; un régime de traitement alternatif consiste à appliquer 50 mg une fois par jour pendant 2-4 semaines.
    Quand onychomycose la dose recommandée est de 150 mg une fois par semaine. Le traitement doit se poursuivre jusqu'au remplacement de l'ongle infecté (croissance de l'ongle non infecté). Pour la croissance répétée des ongles sur les doigts et les orteils prend normalement 3-6 mois. et 6-12 mois. respectivement.
    Quand mycoses endémiques profondes peut nécessiter l'utilisation du médicament à une dose de 200-400 mg / jour. pour jusqu'à 2 ans. La durée du traitement est déterminée individuellement; il peut être 11-24 mois. avec la coccidiomycose; 2-17 mois. avec la paracoccidiose; 1-16 mois. avec sporotrichose et 3-17 mois. avec l'histoplasmose.
    EnfantsComme pour les infections similaires chez l'adulte, la durée du traitement dépend de l'effet clinique et mycologique. Chez les enfants, le médicament ne doit pas être utilisé dans une dose quotidienne qui dépasserait celle des adultes. Le médicament est utilisé quotidiennement 1 fois par jour.
    Quand candidose des muqueuses la dose recommandée de fluconazole est de 3 mg / kg / jour. Le premier jour, une dose de choc de 6 mg / kg peut être prescrite pour atteindre une concentration d'équilibre d'équilibre plus rapide.
    Pour traitement Candidose généralisée ou infection cryptococcique la dose recommandée est de 6-12 mg / kg / jour. en fonction de la gravité de la maladie.
    Pour la prévention des infections fongiques chez les enfants dont l'immunité est réduite, où le risque d'infection est associé à une neutropénie, qui se développe à la suite d'une chimiothérapie cytotoxique ou d'une radiothérapie, le médicament est prescrit à raison de 3 à 12 mg / kg / jour. en fonction de la sévérité et de la durée de conservation de la neutropénie induite.
    Chez les enfants présentant une insuffisance rénale la dose quotidienne de médicament doit être réduite (dans la même proportion que chez les adultes), en fonction du degré d'insuffisance rénale.
    Chez les patients âgés en l'absence de violations de la fonction rénale doit suivre le régime posologique habituel. Les patients présentant une insuffisance rénale (clairance de la créatinine inférieure à 50 ml / min.) Régimendosage doit être ajusté comme indiqué ci-dessous.
    L'utilisation du médicament chez les patients présentant une insuffisance rénale.
    Le fluconazole est excrété principalement avec de l'urine sous forme inchangée. Avec une seule admission, un changement de dose n'est pas nécessaire. Lors de la ré-administration du médicament, les patients présentant une insuffisance rénale doivent d'abord administrer une dose de choc de 50 mg à 400 mg. Si la clairance de la créatinine (CK) est supérieure à 50 ml / min, la dose habituelle du médicament (100% de la dose recommandée) est utilisée. Avec SC de 11 à 50 ml / min. une dose de 50% est recommandée. Patients régulièrement dialysés, une dose du médicament est utilisée après chaque séance d'hémodialyse.
    Effets secondaires:
    Du système digestif: nausée, diarrhée, flatulence, douleur abdominale, rarement - une violation de la fonction hépatique (hyperbilirubinémie, augmentation de l'activité des alanine aminotransférases, aspartate aminotransferate, augmentation de l'activité de la phosphatase alcaline)
    Du système nerveux: mal de tête, rarement - convulsions.
    De l'hématopoïèse: rarement - leucopénie, thrombocytopénie, neutropénie, agranulocytose.
    Réactions allergiques éruption cutanée, rarement - érythème exsudatif malin (syndrome de Steve Jas-Johnson), nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Lyell), réactions anaphylactoïdes.
    Autre: rarement - dysfonction rénale, alopécie, hypercholestérolémie, hypertriglycéridémie, hypokaliémie.
    Surdosage:
    Symptômes: hallucinations, comportement paranoïaque.Traitement: symptomatique, lavage gastrique, diurèse forcée. L'hémodialyse dans les 3 heures réduit la concentration plasmatique d'environ 50%.
    Interaction:
    Lors de l'utilisation du fluconazole avec la warfarine, le temps de prothrombine augmente (en moyenne de 12%). À cet égard, il est recommandé de surveiller attentivement le temps de prothrombine chez les patients recevant le médicament en association avec des anticoagulants coumariniques.
    Le fluconazole augmente la demi-vie des agents hypoglycémiants oraux plasmatiques - dérivés de la sulfonylurée (chloropropanide, glibenclamide, glipizide, tolbutamide) chez les personnes en bonne santé. L'utilisation combinée de fluconazole et d'hypoglycémiants oraux chez les patients diabétiques est autorisée, mais le médecin doit garder à l'esprit la possibilité de développer une hypoglycémie.
    L'utilisation simultanée de fluconazole et de phénytoïne peut conduire à une augmentation de la concentration de phénytoïne dans le plasma à un degré cliniquement significatif. Par conséquent, quand il est nécessaire d'utiliser conjointement ces médicaments, il est nécessaire de surveiller les concentrations de phénytoïne avec correction de sa dose afin de maintenir le niveau de médicament dans l'intervalle thérapeutique.
    L'association avec la rifampicine entraîne une réduction de 25% de l'ASC et une diminution de 20% de la demi-vie du fluconazole dans le plasma. Par conséquent, les patients recevant concomitamment rifampicine, il est conseillé d'augmenter la dose de fluconazole.
    Il est recommandé de surveiller la concentration de cyclosporine dans le sang chez les patients fluconazole, depuis l'utilisation du fluconazole et de la cyclosporine chez les patients ayant subi une transplantation rénale recevant du fluconazole à la dose de 200 mg / jour. Il conduit à une augmentation lente de la concentration de cyclosporine dans le plasma.
    Les patients qui reçoivent des doses élevées de théophylline ou qui sont susceptibles de développer une intoxication à la théophylline doivent être surveillés pour la détection précoce des symptômes de surdose de théophylline, car la prise de fluconazole entraîne une diminution du taux moyen de clairance de la théophylline du plasma.
    Avec l'utilisation simultanée de fluconazole et de cisapride, des cas de réactions indésirables du coeur, y compris des paroxysmes de tachycardie ventriculaire (torsades de points), sont décrits.
    Des cas d'interaction entre le fluconazole et la rifabutine ont été rapportés, accompagnés d'une augmentation des taux sériques de ce dernier. Avec l'utilisation simultanée de fluconazole et de rifabutine, des cas d'uvéite sont décrits. Il est nécessaire d'observer attentivement les patients qui reçoivent simultanément rifabutine et fluconazole.
    Chez les patients recevant une combinaison de fluconazole et de zidovudine, on observe une augmentation de la concentration de zidovudine, causée par une diminution de la conversion de ce dernier en son principal métabolite, de sorte que les effets secondaires de la zidovudine devraient augmenter.
    Instructions spéciales:
    Dans de rares cas, l'utilisation de fluconazole était accompagnée de modifications toxiques dans le foie, incl. avec une issue fatale, principalement chez les patients atteints de maladies concomitantes graves. Dans le cas des effets hépatotoxiques associés au fluconazole, il n'y avait pas de dépendance apparente à la dose quotidienne totale, à la durée du traitement, au sexe et à l'âge du patient. L'effet hépatotoxique du fluconazole était habituellement réversible; elle a disparu après l'arrêt du traitement. S'il y a des signes cliniques de lésions hépatiques pouvant être associées au fluconazole, le médicament doit être arrêté.
    Les patients atteints du SIDA sont plus susceptibles de développer des réactions cutanées sévères avec de nombreux médicaments. Dans les cas où l'éruption cutanée se développe chez les patients présentant une infection fongique superficielle et est considérée comme définitivement associée au fluconazole, le médicament doit être arrêté. Lorsque des éruptions cutanées apparaissent chez des patients atteints d'infections fongiques invasives / systémiques, elles doivent être soigneusement surveillées et annulées fluconazole quand il y a des changements bulleux ou un érythème multiforme.
    Des précautions doivent être prises lors de la prise de fluconazole en même temps que le cisapride, la rifabutine ou d'autres médicaments métabolisés par le système du cytochrome P450.
    Forme de libération / dosage:
    Capsules de 50 100 et 150 mg.
    Emballage:
    Pour 1 ou 10 capsules avec une dose de 150 mg; 2 ou 10 capsules avec une dose de 100 mg; pour 4,7 ou 10 capsules avec un dosage de 50 mg dans un paquet de cellules en boucle. 1 pack contour avec les instructions d'utilisation dans le pack. Pour 1 ou 10 capsules avec une dose de 150 mg; 2 ou 10 capsules avec une dose de 100 mg; pour 4,7 ou 10 capsules avec un dosage de 50 mg dans un pot de verre orange.Sur 1 banque avec l'instruction sur l'application dans un paquet.

    Conditions de stockage:
    Liste B. A sec, à l'abri de la lumière, hors de portée des enfants, à une température ne dépassant pas 25 ° C.

    Durée de conservation:
    2 ans. Ne pas utiliser après la date d'expiration.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:P N001760 / 01
    Date d'enregistrement:14.08.2008 / 05.10.2015
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:VEROPHARM SA VEROPHARM SA Russie
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp02.02.2017
    Instructions illustrées
      Instructions
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