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  • Forme de dosage: & nbspsolution pour l'administration intraveineuse et intramusculaire
    Composition:

    1 ml de solution contient

    Substance active: Sulfate de gentamycine (gentamicine) en termes de base de gentamicine - 40 mg.

    Excipients: disulfite de sodium (métabisulfite de sodium) - 3,20 mg, édétate disodique (trilon B) - 0,10 mg, eau pour injection - jusqu'à 1 ml.

    La description:Liquide transparent incolore ou légèrement coloré.
    Groupe pharmacothérapeutique:Antibiotique - aminoglycoside
    ATX: & nbsp

    J.01.G.B.03   Gentamicine

    Pharmacodynamique:

    Antibiotique bactéricide à large spectre du groupe des aminoglycosides. Il se lie à la sous-unité 30S des ribosomes et perturbe la synthèse des protéines, empêchant la formation d'un complexe de transport et d'information acide ribonucléique (ARN), avec une lecture erronée du code génétique et la formation de protéines non fonctionnelles. A une action bactéricide - à des concentrations élevées réduit les fonctions de barrière des membranes cellulaires et provoque la mort de micro-organismes.

    Très sensible à la gentamicine (concentration minimale inhibitrice (CMI) inférieure à 4 mg / l), microorganismes Gram négatif - Proteus spp. (y compris les souches indol positives et indolotricates), Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp .; Microorganismes Gram-positifs - Staphylococcus spp. (y compris résistant à la pénicilline) sensible pour MPC 4-8 mg / l -Serratia spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp. (y compris Pseudomonas aeruginosa), Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Providecia spp.

    Résistant (CMI de plus de 8 mg / l) - Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, Streptococcus spp. (y compris Streptococcus pneumoniae et souches du groupe D), Bacteroides spp., Clostridium spp., Providencia rettgeri

    En combinaison avec les pénicillines (y compris benzylpénicilline, ampicilline, carbénicilline, oxacilline), agissant sur la synthèse de la paroi cellulaire des microorganismes, présente une activité contre Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Enterococcus durans, Enterococcus avium, presque toutes les souches de Streptococcus faecalis et leurs variétés (y compris Streptococcus faecalis liguifaciens, Streptococcus faecalis zymogenes), Streptococcus faecium, Streptococcus durans.

    La résistance des micro-organismes à la gentamicine se développe lentement, cependant, les souches résistantes à la néomycine et à la kanamycine peuvent également présenter une résistance à la gentamicine (résistance croisée incomplète). N'affecte pas les champignons, les virus, les protozoaires.

    Pharmacocinétique

    Après intramusculaire (injection IM) absorbé rapidement et complètement. Le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale (TCmax) après IM est de 0,5 à 1,5 heure, après 30 minutes de perfusion intraveineuse (IV) - 30 minutes, après 60 minutes de perfusion intraveineuse - 15 minutes; la concentration maximale (C max) après injection intramusculaire ou intraveineuse de 1,5 mg / kg est de 6 μg / ml.

    La liaison avec les protéines plasmatiques est faible (jusqu'à 10%). Le volume de distribution chez les adultes est de 0,26 l / kg, chez les enfants de 0,2-0,4 l / kg, chez les nouveau-nés de moins d'une semaine et de moins de 1,5 kg jusqu'à 0,68 l / kg, jusqu'à l'âge d'une semaine et un poids corporel supérieur à 1,5 kg - jusqu'à 0,58 l / kg.

    On le trouve en concentrations thérapeutiques dans le foie, les reins, les poumons, la plèvre, le péricarde, les synoviaux, les péritonéaux, les liquides ascitiques et lymphatiques, l'urine, dans les plaies ségrégées, le pus, la granulation.De faibles concentrations se retrouvent dans les tissus adipeux, les muscles, les os, la bile, le lait maternel, les yeux larmoyants, les sécrétions bronchiques, les expectorations et le liquide céphalo-rachidien (LCR). Dans les concentrations thérapeutiques chez les adultes, ne pénètre presque pas la barrière hémato-encéphalique (BBB), avec la méningite, sa concentration dans le LCR augmente. Chez les nouveau-nés, des concentrations plus élevées sont atteintes dans le LCR que chez les adultes. Pénètre dans le placenta.

    Non exposé au métabolisme. La demi-vie (T1 / 2) chez les adultes est de 2-4 heures, chez les enfants de 1 semaine à 6 mois - 3-3,5 heures, chez les nouveau-nés et les prématurés de plus de 2 kg, 5.5 heures, avec un poids inférieur à 1,5 kg - 11,5 h, jusqu'à 2 kg - 8 h.

    Il est excrété principalement par les reins sous une forme inchangée; en petites quantités - avec de la bile. Chez les patients ayant une fonction rénale normale, 70 à 95% sont excrétés dans les 24 premières heures, tandis que des concentrations supérieures à 100 μg / ml sont créées dans l'urine. Chez les patients présentant une filtration glomérulaire réduite, l'excrétion est significativement réduite.

    Il est excrété par hémodialyse - toutes les 4-6 heures, la concentration diminue de 50%.

    La dialyse péritonéale est moins efficace - pendant 48 à 72 heures, 25% de la dose est excrétée.

    Avec l'administration répétée cumule, principalement dans l'espace lymphatique de l'oreille interne et dans les sections proximales des tubules rénaux.

    Les indications:Infections bactériennes causées par une microflore sensible: infections des voies respiratoires supérieures et inférieures (y compris bronchite, pneumonie, empyème pleural), infections urogénitales compliquées (y compris pyélonéphrite, cystite, urétrite, prostatite, gonorrhée, endométrite), infections des os et des articulations (y compris ostéomyélite) ), infections de la peau et des tissus mous, infections abdominales - (péritonite, pelviopéritonite), infections du système nerveux central (SNC) (méningite - etc.), septicémie, infection de la plaie, infection par brûlure, otite moyenne.
    Contre-indicationsHypersensibilité (y compris à d'autres aminoglycosides dans l'anamnèse), névrite du nerf auditif, insuffisance rénale chronique sévère avec azotémie et urémie, grossesse et allaitement (en raison d'un risque élevé d'action ototoxique et néphrotoxique), nouveau-nés jusqu'à 1 mois ) et les bébés prématurés.
    Soigneusement:Avec prudence nommer gentamicine Parkinsonisme, myasthénie, dysfonctionnement rénal, botulisme (les aminosides peuvent causer une dégradation de la transmission neuromusculaire, ce qui entraîne un affaiblissement supplémentaire des muscles squelettiques) chez les personnes âgées.
    Grossesse et allaitement:L'utilisation du médicament pendant la grossesse et l'allaitement, les nouveau-nés et les prématurés est contre-indiquée.
    Dosage et administration:

    Par voie intramusculaire, par voie intraveineuse. La dose quotidienne pour l'administration intraveineuse (intraveineuse) et intramusculaire (IM) pour les maladies de sévérité modérée est la même pour les adultes ayant une fonction rénale normale - 3 mg / kg / jour. Multiplicité de l'administration 2-3 fois par jour. Dans / goutte à goutte, pendant 1,5-2 heures dans une solution à 0,9% de chlorure de sodium (NaCl) ou une solution à 5% de dextrose, volume injecté de 50-300 ml; chez les enfants, le volume du liquide injecté doit être inférieur (la concentration ne doit pas dépasser 1 mg / ml = 0,1%).

    Dans les cas graves, la dose quotidienne - 5 mg / kg, multiplicité - 3-4 fois par jour; après l'amélioration de la condition, la dose est réduite à 3 mg / kg.

    Les patients atteints de maladies infectieuses et inflammatoires des voies urinaires et de la fonction rénale normale sont prescrits une fois par jour à une dose de 120-160 mg pendant 7-10 jours; avec la gonorrhée - 240-280 mg une fois.

    Les enfants de plus de 2 ans sont prescrits 3-5 mg / kg / jour; multiplicité d'administration - 3 fois; enfants de 1 mois à 2 ans - 6 mg / kg avec la fréquence d'administration 3 fois par jour.

    Les patients présentant une altération de la fonction excrétoire rénale et les patients âgés, ainsi que dans les cas de brûlures sévères pour un choix adéquat du schéma posologique, une détermination de la concentration de gentamicine dans le plasma est nécessaire.

    L'intervalle entre l'administration des doses moyennes de gentamicine (en heures) est déterminé par la formule: intervalle (h) = concentration en créatinine (mg / 100 ml) * 8.

    Dans les infections sévères, l'utilisation recommandée de plus petites doses simples avec une plus grande multiplicité; la réduction de la dose unique devrait être un multiple du rapport de l'intervalle calculé à partir de la formule ci-dessus à la valeur de l'intervalle normal entre les administrations (8h). La dose doit être choisie de manière à ce que la Cmax ne dépasse pas 12 μg / ml (risque réduit de néphro-, oto- et neurotoxicité).

    Avec l'œdème, l'ascite, l'obésité, la dose est calculée par le poids corporel «idéal» ou «sec». Si la fonction rénale est altérée et que l'hémodialyse est réalisée, la dose recommandée après la séance d'adultes est de 1-1,7 mg / kg (selon la gravité de l'infection), les enfants de -2 à 2,5 mg / kg.

    Effets secondaires:

    Du système digestif: nausées, vomissements, augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques», hyperbilirubinémie.

    De l'hématopoïèse: anémie, leucopénie, granulocytopénie, thrombocytopénie.

    Du système nerveux: contraction des muscles, paresthésies, sensation d'engourdissement, crises d'épilepsie, maux de tête, somnolence, chez les enfants - psychose.

    Du système urinaire: néphrotoxicité - dysfonctionnement rénal (oligurie, protéinurie, microhématurie), nécrose tubulaire rénale.

    Depuis les organes des sens: ototoxicité - bruit dans les oreilles, perte auditive, troubles vestibulaires et labyrinthiques, surdité irréversible.

    Réactions allergiques éruption cutanée, démangeaisons, fièvre, œdème de Quincke, éosinophilie, bronchospasme.

    Indicateurs de laboratoire: chez les enfants - hypocalcémie, hypokaliémie, hypomagnésémie. Autre: fièvre, développement de la surinfection.

    Surdosage:

    Symptômes: diminution de la conduction neuromusculaire (arrêt respiratoire).

    Traitement: adultes dans / dans les médicaments anticholinestérasiques injectés (néostigmine méthylsulfate), ainsi que des préparations de calcium (chlorure de calcium 10% 5-10 ml, gluconate de calcium 10% 5-10 ml) .Avant l'introduction de sulfate de méthyl néostigmine, injection pré-IV atropine à une dose de 0,5 à 0,7 mg, le pouls devrait augmenter plus rapidement, et 1,5 mg (3 ml, solution à 0,05%) de sulfate de méthyl néostigmine est injecté 1,5 à 2 minutes plus tard. Si l'effet de cette dose est insuffisant, réinjecter la même dose d'isosulfate de méthyle néostigmine (avec l'apparition de la bradycardie, une injection supplémentaire d'atropine). Dans les cas graves de dépression respiratoire, une ventilation artificielle est nécessaire. Peut être excrété par hémodialyse (plus efficace) et par dialyse péritonéale.

    Interaction:

    Pharmaceutiquement incompatible avec d'autres médicaments (y compris d'autres aminoglycosides, l'amphotéricine B, l'héparine, l'ampicilline, la benzylpénicilline, la cloxacilline, la carbénylcilline, la capréomycine).

    Augmente l'effet relaxant musculaire des médicaments de type curare.

    Réduit l'effet des médicaments antimiasthéniques.

    Le méthoxyflurane, les polymyxines administrées par voie parentérale, etc., qui bloquent la transmission neuromusculaire (hydrocarbures halogénés comme médicaments pour l'anesthésie par inhalation, analgésiques narcotiques, transfusions de grandes quantités de sang avec des conservateurs citratés), augmentent le risque de néphroxie et d'arrêt respiratoire. du blocage neuromusculaire). (Les diurétiques «en boucle» augmentent l'oto et la néphrotoxicité (diminution de la sécrétion tubulaire de la gentamicine).

    La toxicité est accrue lorsqu'elle est associée au cisplatine et à d'autres médicaments oto- et néphrotoxiques.

    Antibiotiques de la série des pénicillines (ampicilline, carbénicilline) améliorer l'effet antimicrobien en élargissant le spectre d'activité.

    L'administration par voie parentérale d'indométhacine augmente le risque d'action toxique des aminosides (augmentation de T1 / 2 et diminution de la clairance).

    Instructions spéciales:

    Le bisulfite de sodium contenu dans les ampoules de sodium peut provoquer le développement de complications allergiques chez les patients, notamment chez les patients présentant une anamnèse allergique.

    Les patients souffrant de maladies infectieuses et inflammatoires des voies urinaires sont invités à prendre une quantité accrue de liquide.

    Pendant le traitement par aminoglycosides, la concentration sérique du médicament doit être déterminée (pour prévenir l'administration de faibles doses inefficaces ou, inversement, surdosage) et pour surveiller la clairance de la créatinine (CC), en particulier chez les personnes âgées.

    La probabilité de néphrotoxicité était plus élevée chez les patients présentant une altération de la fonction rénale, à fortes doses ou pendant une période prolongée, de façon régulière (1 ou 2 fois par semaine) et chez les patients recevant des doses élevées ou en traitement pendant plus de 10 jours - tous les jours), la fonction rénale doit être surveillée.

    Pour éviter le développement de la déficience auditive à régulièrement (1 ou 2 fois par semaine) Pour étudier la fonction vestibulaire pour déterminer la perte d'audition à des fréquences élevées (à la dose d'essai audiometrycheskih insatisfaisant réduire ou arrêter le traitement).

    Dans le contexte du traitement, la résistance des microorganismes peut se développer. Dans de tels cas, vous devez arrêter le médicament et prescrire un traitement basé sur les données de l'antibiogramme.

    Gentamicin ne peut pas être mélangé dans une seringue avec d'autres médecines!

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Jusqu'à présent, des cas d'influence de la drogue sur la performance d'activités potentiellement dangereuses nécessitant une attention et une rapidité de réaction (gestion de la route, travail avec des machines en mouvement) ont été rapportés.
    Forme de libération / dosage:Solution pour injection intraveineuse et intramusculaire 40 mg / ml.
    Emballage:2 ml par ampoule. 10 ampoules par boîte de carton ainsi que des instructions d'utilisation et une ampoule scarificateur. 5 ampoules par contour de film de PVC. 1-2 paquets de maille de contour ensemble avec une ampoule de scarificateur et des instructions pour l'usage dans un paquet de carton. Lors de l'utilisation d'ampoules avec un point ou un anneau de fracture, le scarificateur n'est pas intégré.
    Conditions de stockage:

    Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    2 ans.

    Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:P N003962 / 01
    Date d'enregistrement:22.12.2009
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:MOSHIMFARM les prépare. N.À.Semashko, OJSC MOSHIMFARM les prépare. N.À.Semashko, OJSC Russie
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp23.03.2017
    Instructions illustrées
      Instructions
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