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  • Forme de dosage: & nbspsolution pour l'administration intraveineuse et intramusculaire
    Composition:

    Dans 1 ml du médicament contient:

    Substance active:

    Sulfate de gentamycine (en termes de gentamicine) - 40 mg

    Excipients: disulfite de sodium (métabisulfite de sodium), édétate disodique (acide éthylènediaminetétraacétique disodique), eau pour préparations injectables.

    La description:Transparent incolore ou avec une solution de teinte verdâtre-jaunâtre.
    Groupe pharmacothérapeutique:Antibiotique - aminoglycoside
    ATX: & nbsp

    J.01.G.B.03   Gentamicine

    Pharmacodynamique:

    Antibiotique bactéricide à large spectre du groupe des aminoglycosides. Il se lie à la sous-unité 30S des ribosomes et perturbe la synthèse des protéines, empêchant la formation d'un complexe de transport et d'information acide ribonucléique (ARN), avec une lecture erronée du code génétique et la formation de protéines non fonctionnelles. Il a une action bactéricide à des concentrations élevées qui réduit les fonctions de barrière des membranes cellulaires et provoque la mort des micro-organismes. Très sensible à la gentamycine (concentration minimale inhibitrice inférieure à 4 mg / l), microorganismes Gram négatif - Proteus spp. (y compris les souches indol-positives et in-dolotricatives), Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp .; Micro-organismes Gram-positifs - Staphylococcus spp. (Y compris la pénicilline); sensibles avec une concentration inhibitrice minimale de 4-8 mg / l - Serratia spp., Pseudomonas spp. (y compris Pseudomonas aeruginosa), Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Providencia spp.

    Résistant (la concentration minimale suppressive est supérieure à 8 mg / l) - Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, Streptococcus spp. (y compris Streptococcus pneumoniae et les souches du groupe D), Bacteroides spp., Clostridium spp., Providencia rettgeri.

    En combinaison avec les pénicillines (y compris benzylpénicilline, ampicilline, carbénicilline, oxacilline), agissant sur la synthèse de la paroi cellulaire des microorganismes, présente une activité contre Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Enterococcus durans, Enterococcus avium, presque toutes les souches de Streptococcus faecalis et leurs variétés (y compris Streptococcus faecalis liquifaciens, Streptococcus faecalis zymogenes), Streptococcus faecium, Streptococcus durans. La résistance des micro-organismes à la gentamicine se développe lentement, cependant, les souches résistantes à la néomycine et à la kanamycine peuvent également présenter une résistance à la gentamicine (résistance croisée incomplète). N'affecte pas les champignons, les virus, les protozoaires.

    Pharmacocinétique

    Absorption lorsqu'elle est prise par voie orale - faible (presque pas absorbée, donc seulement appliquée par voie parentérale). Après l'injection intramusculaire absorbée rapidement et complètement. Le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale (TCmax) après l'injection intramusculaire est de 0,5 à 1,5 heure, après 30 minutes de perfusion intraveineuse, 30 minutes, après 60 minutes de perfusion intraveineuse - 15 minutes; la concentration maximale (C max) après administration intramusculaire ou intraveineuse de 1,5 mg / kg est de 6 μg / ml.

    La liaison avec les protéines plasmatiques est faible (jusqu'à 10%). Le volume de distribution chez les adultes est de 0,26 l / kg, chez les enfants de 0,2 à 0,4 l / kg.

    On le trouve en concentrations thérapeutiques dans le foie, les reins, les poumons, la plèvre, le péricarde, les synoviaux, les péritonéaux, les liquides ascitiques et lymphatiques, l'urine, dans les plaies ségrégées, le pus, la granulation.De faibles concentrations se retrouvent dans les tissus adipeux, les muscles, les os, la bile, le lait maternel, les yeux larmoyants, les sécrétions bronchiques, les expectorations et le liquide céphalo-rachidien. Dans les concentrations thérapeutiques chez les adultes, ne pénètre pratiquement pas la barrière hémato-encéphalique, avec une méningite, sa concentration dans le liquide céphalorachidien augmente. Pénètre dans le placenta. Non exposé au métabolisme. La demi-vie (T1 / 2) chez les adultes est de 2-4 heures, chez les enfants de plus de 2 kg, 5,5 heures.

    Il est excrété principalement par les reins sous forme inchangée, en petites quantités - avec de la bile. Chez les patients ayant une fonction rénale normale, 70 à 95% sont excrétés dans les premières 24 heures, tandis que des concentrations supérieures à 100 μg / ml sont produites dans l'urine. Chez les patients présentant une filtration glomérulaire réduite, l'excrétion est significativement réduite.Dispose d'hémodialyse - toutes les 4 à 6 heures, la concentration diminue de 50%. La dialyse péritonéale est moins efficace - en 25 à 72 heures, 25% de la dose est excrétée. Avec l'administration répétée cumule, principalement dans l'espace lymphatique de l'oreille interne et dans les sections proximales des tubules rénaux.

    Les indications:Infections bactériennes causées par une microflore sensible: infections des voies respiratoires supérieures et inférieures (y compris bronchite, pneumonie, empyème), infections urogénitales compliquées (pyélonéphrite, cystite, urétrite, prostatite, gonorrhée, endométrite), infections des os et des articulations (y compris ostéomyélite) , infections de la peau et des tissus mous, infections abdominales (péritonite, inflammation pelvienne), infections du système nerveux central (SNC) (méningite), septicémie, infection de plaies, brûlures, otite moyenne.
    Contre-indicationsHypersensibilité (y compris à d'autres maladies, aminoglycosides), névrite du nerf acoustique, insuffisance rénale chronique grave avec azotémie, urémie, grossesse, allaitement, période néonatale (jusqu'à 1 mois), prématurité (poids inférieur à 1,5 kg), hypersensibilité aux sulfites, en particulier chez les patients ayant des antécédents d'anamnèse allergique, l'asthme bronchique.
    Soigneusement:La myasthénie, le parkinsonisme, le botulisme (les aminosides peuvent perturber la transmission neuromusculaire, ce qui entraîne un affaiblissement accru des muscles squelettiques), la déshydratation, l'insuffisance rénale et l'âge avancé.
    Dosage et administration:

    Parenteral. La dose quotidienne pour l'administration intraveineuse et intramusculaire pour les maladies de gravité modérée est la même pour les adultes ayant une fonction rénale normale -3 mg / kg / jour.

    En cas de maladie grave, la dose quotidienne est de 5 mg / kg, la multiplicité est de 3-4 fois par jour, après que la condition soit améliorée, la dose est réduite à 3 mg / kg.

    Les patients atteints de maladies infectieuses et inflammatoires des voies urinaires et de la fonction rénale normale sont prescrits une fois par jour à une dose de 120-160 mg pendant 7-10 jours, avec une gonorrhée 240-280 mg une fois.

    Les enfants sont prescrits 6-7,5 mg / kg / jour (2-2,5 mg / kg toutes les 8 heures).

    Les patients dont la fonction rénale excrétoire est altérée et les patients âgés, ainsi que les brûlés sévères, doivent déterminer la concentration de gentamicine dans le plasma pour un choix adéquat du schéma posologique.

    L'intervalle entre l'administration des doses moyennes de gentamicine (en heures) est déterminé par l'intervalle de formule (h) = concentration en créatinine (mg / 100 ml) x 8.

    Dans les infections sévères, l'utilisation recommandée de doses uniques plus petites avec une multiplicité plus élevée: une réduction de la dose unique doit être un multiple du rapport de l'intervalle calculé selon la formule ci-dessus à la valeur de l'intervalle normal entre administrations (8 h ). La dose doit être choisie de manière à ce que la concentration maximale ne dépasse pas 12 μg / ml (risque réduit de développement de néphro-, oto- et neurotoxicité). Avec l'œdème, l'ascite, l'obésité, la dose est déterminée par la masse «idéale» ou «sèche» du corps. En cas d'insuffisance rénale et d'hémodialyse, la dose recommandée après la séance d'adultes est de -1 à 1,7 mg / kg (selon la gravité de l'infection), les enfants de -2 à 2,5 mg / kg.

    Multiplicité de l'administration - 2 - 3 fois par jour. Perfusion intraveineuse, pendant 1,5-2 heures dans une solution de chlorure de sodium à 0,9% ou 5% de dextrose, le volume administré est de 50-300 ml, chez les enfants le volume du liquide injecté doit être inférieur (la concentration ne doit pas dépasser 1 mg / ml = 0,1%).

    Effets secondaires:

    Du système digestif: nausées, vomissements, augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques», hyperbilirubinémie.

    De l'hématopoïèse: anémie, leucopénie, granulocytopénie, thrombocytopénie.

    Du système nerveux: contraction des muscles, paresthésies, sensation d'engourdissement, crises d'épilepsie, maux de tête, somnolence, chez les enfants - psychose.

    Du système urinaire: néphrotoxicité - une violation de la fonction rénale (oligurie, protéinurie, microhématurie), dans de rares cas - nécrose tubulaire rénale.

    Depuis les organes des sens: ototoxicité - bruit dans les oreilles, perte auditive, troubles vestibulaires et labyrinthiques, surdité irréversible.

    Réactions allergiques éruption cutanée, démangeaisons, fièvre, œdème de Quincke, éosinophilie, bronchospasme.

    Indicateurs de laboratoire: chez les enfants - hypocalcémie, hypokaliémie, hypomagnésémie.

    Autre: fièvre, développement de la surinfection.

    Surdosage:

    Symptômes: diminution de la conduction neuromusculaire (arrêt respiratoire).

    Traitement: les adultes reçoivent une injection intraveineuse de médicaments anticholinestérasiques (néostigmine méthylsulfate), ainsi que des préparations de calcium (chlorure de calcium 10% 5-10 ml, gluconate de calcium 10% 5-10 ml).Avant l'introduction du sulfate de méthyl néostigmine, par voie intraveineuse atropine à une dose de 0,5 à 0,7 mg, le pouls devrait augmenter et 1,5 mg (1,5 ml de solution à 0,05% de méthosulfate de néostigmine) est injecté 1,5 à 2 minutes par voie intraveineuse. Si l'effet de cette dose est insuffisant, réinjecter la même dose d'isosulfate de méthyle néostigmine (avec l'apparition de la bradycardie, une injection supplémentaire d'atropine). Les enfants reçoivent des préparations de calcium. Dans les cas graves de dépression respiratoire, une ventilation artificielle est nécessaire. Peut être excrété par hémodialyse (plus efficace) et par dialyse péritonéale.

    Interaction:

    Pharmaceutiquement compatible (ne peut pas être mélangé dans la même seringue) avec d'autres. Médicaments (y compris avec d'autres médicaments: aminoglycosides, amphotéricine B, héparine, ampicilline, benzylpénicilline, cloxacilline, carbénicilline, capréomycine). Augmente l'effet relaxant musculaire des médicaments de type curare. Réduit l'effet des médicaments antimiasthéniques. Méthoxyflurane, polymyxines pour l'administration parenterale et autres. Médicaments qui bloquent la transmission neuromusculaire (hydrocarbures halogénés comme médicaments pour l'anesthésie par inhalation, analgésiques narcotiques, transfusion de grandes quantités de sang aux préservatifs citratés), augmentent le risque d'action nefroksicheskogo et l'arrêt respiratoire (en augmentant le blocage neuromusculaire). oto et néphrotoxicité (diminution de la sécrétion tubulaire de gentamicine). La toxicité est renforcée en cas d'administration concomitante de cisplatine et d'autres médicaments oto- et néphrotoxiques. Antibiotiques de la série des pénicillines (ampicilline, carbénicilline) améliorer l'effet antimicrobien en élargissant le spectre d'activité. L'administration par voie parentérale d'indométhacine augmente le risque d'action toxique des aminosides (augmentation de la demi-vie et diminution de la clairance).

    Instructions spéciales:Le disulfite de sodium contenu dans les ampoules (métabisulfite de sodium) peut provoquer le développement de complications allergiques chez les patients, en particulier chez les patients ayant des antécédents d'anamnèse allergique. Les patients souffrant de maladies infectieuses et inflammatoires des voies urinaires sont invités à prendre une quantité accrue de liquide. Pendant le traitement par aminoglycosides, la concentration sérique du médicament doit être déterminée (pour éviter l'administration de faibles doses inefficaces ou, inversement, un surdosage), et pour surveiller la clairance de la créatinine, en particulier chez les personnes âgées.La probabilité de développer une néphrotoxicité est plus élevée chez les patients présentant une altération de la fonction rénale, en fixant régulièrement des doses élevées ou pendant une période prolongée (1 ou 2 fois par semaine et chez les patients recevant des doses élevées ou traités plus de 10 jours par jour), la fonction rénale doit être surveillée. Pour éviter le développement d'une déficience auditive, il est recommandé que l'audiométrie à haute fréquence soit effectuée régulièrement (1 ou 2 fois par semaine) à haute fréquence (avec de mauvais tests audiométriques, la dose du médicament est réduite ou interrompue). Dans le contexte du traitement, la résistance des microorganismes peut se développer. Dans de tels cas, vous devez arrêter le médicament et prescrire un traitement basé sur les données de l'antibiogramme.
    Forme de libération / dosage:Une solution pour l'administration intraveineuse et intramusculaire de 40 mg / ml dans des ampoules de verre neutre de 1 ml ou 2 ml.
    Emballage:

    Pour 10 ampoules, avec les instructions d'utilisation et l'ouvre-ampoule ou scarificateur ampoule, est placé dans une boîte en carton.

    5 ampoules dans le paquet de cellules de contour. 2 packs de compression de contour avec des instructions d'utilisation et un couteau pour ouvrir les ampoules ou un ampoule de scarificateur sont placés dans un paquet de carton.

    Lorsque vous utilisez des ampoules avec des points de rupture ou des anneaux, le détartreur ou le couteau pour l'ouverture des ampoules n'est pas inséré.

    Conditions de stockage:

    Liste B. Dans l'endroit sombre à une température de 10 à 25 ° C.

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    2 ans.

    Ne pas utiliser après la date de péremption.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:P N003879 / 01
    Date d'enregistrement:03.11.2009
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:DALHIMFARM, OJSC DALHIMFARM, OJSC Russie
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp23.03.2017
    Instructions illustrées
      Instructions
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