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  • Forme de dosage: & nbspsolution pour l'administration intraveineuse et intramusculaire
    Composition:

    Pour 1 ml de solution:

    substance active - sulfate de gentamycine en termes de base de gentamicine - 40 mg;

    Excipients: métabisulfite de sodium (disulfite de sodium), édétate disodique (acide éthylènediaminetétraacétique disodique), eau pour préparations injectables.

    La description:Liquide transparent incolore ou légèrement coloré.
    Groupe pharmacothérapeutique:Antibiotique-aminoglycoside
    ATX: & nbsp

    J.01.G.B.03   Gentamicine

    Pharmacodynamique:

    Antibiotique bactéricide à large spectre du groupe des aminoglycosides.

    Il pénètre dans la paroi cellulaire des micro-organismes, se lie de façon irréversible aux récepteurs des sous-unités des ribosomes 30S, violant leur interaction avec l'information ARN. Cela conduit à une violation de la synthèse des protéines (parfois à la formation de protéines non fonctionnelles), à la destruction de la membrane cytoplasmique et à la lyse de la cellule bactérienne.

    Cela ne fonctionne que sur les microorganismes extracellulaires. Très sensible à la gentamycine (CMI de moins de 4 mg / l) Microorganismes à Gram négatif - Proteus spp. (y compris les souches indol positives et indolotricatives), Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp., micro-organismes Gram-positifs - Staphylococcus spp. (y compris la pénicilline) sensible avec MPC 4-8 mg / l - Serratia spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp. (y compris Pseudomonas aeruginosa), Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Providencia spp. Résistant (CMI de plus de 8 mg / l) - Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, Streptococcus spp. (y compris Streptococcus pneumoniae et les souches du groupe D), Bacteroides spp., Clostridium spp., Providencia rettgeri. En combinaison avec les pénicillines, il est actif contre Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Enterococcus durans, Enterococcus avium, presque toutes les souches de Streptococcus faecalis et leurs variétés (y compris Streptococcus faecalis liguifaciens, Streptococcus faecalis zymo gènes), Streptococcus durans.

    La résistance des micro-organismes à la gentamicine se développe lentement, cependant, les souches résistantes à la néomycine et à la kanamycine peuvent également présenter une résistance à la gentamicine (résistance croisée incomplète). L'activité antibactérienne diminue en milieu acide (pH inférieur à 7,4). N'affecte pas les champignons, les virus, les protozoaires.

    Pharmacocinétique

    Après l'injection intramusculaire absorbée rapidement et complètement. Le temps nécessaire pour atteindre la concentration plasmatique maximale (TCmax) après l'injection intramusculaire est de 0,5 à 1,5 heure. La concentration maximale après administration intramusculaire ou intraveineuse de 1,5 mg / kg est de 6 μg / ml.

    La liaison avec les protéines plasmatiques est faible (jusqu'à 10%). Le volume de distribution chez les adultes est de 0,26 l / kg, chez les enfants de 0,2 à 0,4 l / kg.

    On le trouve en concentrations thérapeutiques dans le foie, les reins, les poumons, dans les liquides pleuraux, péricardiques, synoviaux, péritonéaux, ascitiques et lymphatiques, dans les plaies ségrégées, le pus, la granulation. Concentrations faibles dans le tissu adipeux, les muscles, les os , bile, lait maternel, yeux larmoyants, sécrétion bronchique, expectorations et liquide céphalo-rachidien (LCR).

    Dans les concentrations thérapeutiques chez les adultes, ne pénètre presque pas la barrière hémato-encéphalique (BBB), avec la méningite, sa concentration dans le LCR augmente. Chez les nouveau-nés, des concentrations plus élevées sont atteintes dans le LCR que chez les adultes.Pénètre dans le placenta. Non exposé au métabolisme. La demi-vie (T 1/2) chez les adultes est de 2 à 4 heures. Il est excrété principalement par les reins sous une forme inchangée; en petites quantités - avec de la bile.

    Chez les patients ayant une fonction rénale normale, 70 à 95% sont excrétés dans les 24 premières heures, tandis que des concentrations supérieures à 100 μg / ml sont créées dans l'urine. Chez les patients présentant une filtration glomérulaire réduite, l'excrétion est significativement réduite. Il est excrété par hémodialyse - toutes les 4-6 heures, la concentration diminue de 50%. La dialyse péritonéale est moins efficace - pendant 48 à 72 heures, 25% de la dose est excrétée. Avec administration répétée cumule dans l'espace lymphatique de l'oreille interne et dans les parties proximales des tubules rénaux.

    Les indications:Infections bactériennes, causées par une microflore sensible: infections des voies respiratoires inférieures (y compris bronchite, pneumonie, empyème pleural), infections urogénitales compliquées (y compris pyélonéphrite, cystite, urétrite, prostatite, gonorrhée, endométrite), infections des os et des articulations (y compris ostéomyélite), infections de la peau et des tissus mous, infections abdominales (péritonite, pelviopéritonite), infections du système nerveux central (méningite, etc.), septicémie, infection de plaies, brûlures, otite moyenne.
    Contre-indicationsHypersensibilité (y compris à d'autres aminoglycosides dans l'anemnèse), névrite du nerf auditif, insuffisance rénale chronique sévère avec azotémie et urémie, grossesse, allaitement, période néonatale, y compris les prématurés (en raison d'un risque élevé d'action ototoxique et néphrotoxique).
    Soigneusement:La myasthénie, le parkinsonisme, le botulisme (les aminosides peuvent perturber la transmission neuromusculaire, ce qui entraîne un affaiblissement accru des muscles squelettiques), la déshydratation, l'insuffisance rénale et l'âge avancé.
    Dosage et administration:

    Parenteral. La dose quotidienne pour les maladies modérées chez les adultes ayant une fonction rénale normale est de 3 mg / kg / jour. Multiplicité de l'administration - 2-3 fois par jour.

    Dans les cas graves, la dose quotidienne - 5 mg / kg, multiplicité - 3-4 fois par jour; après l'amélioration de la condition, la dose est réduite à 3 mg / kg. Les patients atteints de maladies infectieuses et inflammatoires des voies urinaires et de la fonction rénale normale sont prescrits une fois par jour à une dose de 120-160 mg pendant 7-10 jours; avec la gonorrhée - 240-280 mg une fois. Les enfants de plus de 2 ans sont prescrits 3-5 mg / kg / jour; multiplicité d'administration - 3 fois; enfants à partir de 1 mois. jusqu'à 2 ans - 6 mg / kg avec la fréquence d'administration 3 fois par jour.

    Goutte à goutte par voie intraveineuse, pendant 1,5-2 heures dans une solution à 0,9% de NaCl ou 5% de solution de dextrose, volume injecté - 50-300 ml; chez les enfants, le volume du liquide injecté doit être inférieur (la concentration ne doit pas dépasser 1 mg / ml = 0,1%).

    Les patients dont la fonction rénale excrétoire est altérée et les patients âgés, ainsi que les brûlés sévères, doivent déterminer la concentration de gentamicine dans le plasma pour un choix adéquat du schéma posologique. L'intervalle entre l'administration des doses moyennes de gentamicine (en heures) est déterminé par la formule: intervalle (h) = concentration de créatinine (mg / 100 ml) x 8. Dans les infections graves, il est recommandé d'administrer des doses uniques plus petites avec fréquence plus élevée d'administration; la réduction de la dose unique doit être un multiple du rapport de l'intervalle calculé selon la formule ci-dessus à la valeur de l'intervalle normal entre les administrations (8 h). La dose doit être choisie de telle manière que la Cmax ne dépasse pas 12 μg / ml (risque réduit de néphro-, oto- et neurotoxicité). Avec l'œdème, l'ascite, l'obésité, la dose est calculée par le poids corporel «idéal» ou «sec». Si la fonction rénale est perturbée et l'hémodialyse est effectuée, la dose recommandée après la séance d'adultes est de 1-1,7 mg / kg (selon la gravité de l'infection), les enfants - 2-2,5 mg / kg.

    Effets secondaires:

    Du système digestif: nausées, vomissements, augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques», hyperbilirubinémie.

    De la part de l'hémopoïèse: anémie, leucopénie, granulocytopénie, thrombocytopénie.

    Du système nerveux: contraction des muscles, paresthésies, sensation d'engourdissement, crises d'épilepsie, maux de tête, somnolence, chez les enfants - psychose.

    Du système urinaire: néphrotoxicité - une violation de la fonction rénale (oligurie, protéinurie, microhématurie), dans de rares cas - nécrose tubulaire rénale.

    Depuis les organes des sens: ototoxicité - bruit dans les oreilles, perte auditive, surdité irréversible; troubles vestibulaires - vertiges, altération de la coordination.

    Réactions allergiques éruption cutanée, démangeaisons, fièvre, œdème de Quincke, éosinophilie. Les indicateurs de laboratoire: chez les enfants - hypocalcémie, hypokaliémie, hypomagnésémie.

    Autre: fièvre, développement de la surinfection.

    Surdosage:

    Symptômes: diminution de la conduction neuromusculaire (arrêt respiratoire).

    Traitement: les adultes sont injectés par voie intraveineuse avec des médicaments anticholinestérasiques (proserin), ainsi que des préparations de calcium (chlorure de calcium 10% 5-10 ml, gluconate de calcium 10% 5-10 ml). Avant l'introduction de la proserine, par voie intraveineuse atropine à une dose de 0,5-0,7 mg, l'impulsion devrait s'accélérer et 1,5 mg (3 ml de solution à 0,05%) de prozerol est injecté 1,5 à 2 minutes par voie intraveineuse. Si l'effet de cette dose était insuffisant, réinjecter la même dose de prosirine (avec l'apparition d'une bradycardie, une injection supplémentaire d'atropine). Les enfants reçoivent des préparations d'ions calcium.Dans les cas graves de dépression respiratoire, une ventilation artificielle est nécessaire. Peut être excrété par hémodialyse (plus efficace) et par dialyse péritonéale.

    Interaction:

    Pharmaceutiquement incompatible (il est impossible de mélanger dans une seringue) avec d'autres médicaments (y compris avec d'autres médicaments. Aminoglycosides, amphotéricine B, héparine, ampicilline, benzyl-pénicilline, cloxacilline, capréomycine).

    Augmente l'effet relaxant musculaire des médicaments de type curare.

    Réduit l'effet des médicaments antimiasthéniques.

    Le méthoxyflurane, les polymyxines pour l'administration parentérale et d'autres médicaments qui bloquent la transmission neuromusculaire (hydrocarbures halogénés comme médicaments pour l'anesthésie par inhalation, analgésiques narcotiques, transfusion de grandes quantités de sang avec des conservateurs de nitrate) augmentent le risque de néphroxie et d'arrêt respiratoire. blocage musculaire, renforcement musculaire).

    Les diurétiques «en boucle» augmentent l'oto et la néo-toxicité (diminution de la sécrétion tubulaire de la gentamicine).

    La toxicité est renforcée en cas d'administration concomitante de cisplatine et d'autres médicaments oto- et néphrotoxiques.
    Antibiotiques de la série des pénicillines (ampicilline, carbénicilline) améliorer l'effet antimicrobien en élargissant le spectre d'activité.

    L'administration par voie parentérale d'indométhacine augmente le risque d'action toxique des aminosides (augmentation de T1 / 2 et diminution de la clairance)

    Instructions spéciales:

    Les patients souffrant de maladies infectieuses et inflammatoires des voies urinaires sont invités à prendre une quantité accrue de liquide.

    Pendant le traitement par la gentamicine, la concentration du médicament dans le sérum doit être déterminée (pour prévenir l'administration de faibles doses inefficaces ou, inversement, surdosage), et pour surveiller la clairance de la créatinine, en particulier chez les personnes âgées. La probabilité de développer une néphrotoxicité est plus élevée chez les patients présentant une altération de la fonction rénale, ainsi que lors de l'administration de fortes doses ou pendant une longue période, si régulièrement (1 ou 2 fois par semaine, chez les patients recevant des doses élevées ou traités 10 jours, tous les jours), la fonction rénale doit être surveillée.

    Afin d'éviter le développement de troubles auditifs, il est recommandé d'effectuer une audiométrie régulière (1 ou 2 fois par semaine) pour déterminer la perte auditive à haute fréquence (en cas de tests audiométriques insatisfaisants, la dose du médicament est réduite ou interrompue) .

    Le disulfite contenu dans des ampoules de sodium peut provoquer le développement de réactions allergiques chez les patients, en particulier chez les patients souffrant de maladies allergiques.

    Dans le contexte du traitement, la résistance des microorganismes peut se développer. Dans de tels cas, il est nécessaire d'annuler le médicament et de prescrire un traitement basé sur l'antibiotique.

    Forme de libération / dosage:Solution pour administration intraveineuse et intramusculaire 40 mg / ml en ampoules de 1 ml ou 2 ml.
    Emballage:

    10 ampoules sont placées dans une boîte. 5 ou 10 ampoules sont placées dans un paquet de maille de contour.

    1, 2 paquets de contour sont placés dans un paquet de carton. Les instructions d'utilisation, le couteau ampoule ou l'ampoule scarificateur (dans le cas d'ampoules d'emballage avec des encoches, des anneaux et des points pour l'ouverture des ampoules ou des scarificateurs ne mettent pas dans la boîte et le pack).

    Conditions de stockage:Liste B. Dans un endroit protégé de la lumière et inaccessible aux enfants, à une température de 2 à 25 ° C.
    Durée de conservation:2 ans. Ne pas utiliser après la date d'expiration indiquée sur l'emballage.
    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LSR-008633/08
    Date d'enregistrement:30.10.2008
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:PHARMSTANDART-UFIM VITAMIN FACTORY, OJSC PHARMSTANDART-UFIM VITAMIN FACTORY, OJSC Russie
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp23.03.2017
    Instructions illustrées
      Instructions
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