Antibiotique antifongique polyénique. A une activité antifongique (fongistatique et fongicide). Il a un grand nombre de doubles liaisons dans la structure, qui provoquent une tropicité élevée de la substance aux formations de stérols de la membrane cytoplasmique des champignons. Pour cette raison, la molécule est intégrée dans la membrane cellulaire avec la formation d'un certain nombre de canaux qui favorisent le transport incontrôlé de l'eau, des électrolytes et des non-électrolytes. La cellule perd sa résistance aux forces osmotiques externes et est lysée. La résistance se développe très lentement.
Actif avec des champignons de type levure du genre Candidose et aspergilla. Il est fongistatique, et à fortes doses - action fongicide. La tolérance aux champignons sensibles à la nystatine se développe très lentement.