Risperidone - mode d'emploi, doses, effets secondaires, contre-indications

Composition par ml:
Ingrédient actif: risperidone - 1,00 mg.
Excipients: acide tartrique - 7,50 mg; benzoate de sodium - 2,36 mg; hydroxyde de sodium - à pH 3,0 + 0,2; eau - jusqu'à 1 ml.

La description:Liquide incolore et clair avec une odeur caractéristique faible.

Groupe pharmacothérapeutique:Agent antipsychotique (antipsychotique)

ATX: & nbsp

N.05.A.X D'autres antipsychotiques

N.05.A.X.08 Risperidone

Pharmacodynamique:

La rispéridone est un antagoniste monoaminergique sélectif, a une forte affinité pour la sérotoninergie 5-HT₂ et dopaminergique ré₂récepteurs Risperidone est également associé à α₁récepteurs adrénergiques et, un peu plus faible, H₁-gistaminergique et α₂récepteurs adrénergiques. Risperidone n'a pas de tropisme pour les récepteurs cholinergiques.

Action antipsychotique est due au blocus ré₂récepteurs dopaminergiques des systèmes mésolimbique et mésocortical.

Action sédative est provoquée par le blocus des adrénorécepteurs de la formation réticulaire du tronc cérébral; action antiémétique - blocus de la dopamine ré₂- les récepteurs de la zone de déclenchement du centre de vomissement; action hypothermique - blocus récepteurs de la dopamine de l'hypothalamus.

La rispéridone réduit les symptômes productifs de la schizophrénie (délire, hallucinations), l'agressivité, l'automatisme, elle provoque moins d'inhibition de l'activité motrice et, dans une moindre mesure, induit la catalepsie que les antipsychotiques classiques. Un antagonisme central équilibré à la sérotonine et à la dopamine peut réduire la propension aux effets secondaires extrapyramidaux et étendre l'effet thérapeutique du médicament pour couvrir les symptômes négatifs et affectifs de la schizophrénie.

Pharmacocinétique

Succion

Risperidone après absorption orale est complètement absorbé, atteignant la concentration maximale dans le plasma sanguin après 1-2 heures. La nourriture n'affecte pas l'absorption du médicament, donc risperidone peut être administré indépendamment de l'apport alimentaire. La biodisponibilité absolue de la rispéridone après administration orale est de 70%.

Distribution

Risperidone est rapidement distribué dans le corps. Le volume de distribution est de 1-2 l / kg. Dans le plasma risperidone se lie à l'albumine et alpha₁glycoprotéine. Risperidone 90% lié par les protéines plasmatiques, 9-hydroxyrisperidone - de 77%.La concentration d'équilibre de la rispéridone dans le corps chez la plupart des patients est atteinte en 1 jour. La concentration à l'équilibre de 9-hydroxyrisperidone est atteinte après 4-5 jours. La concentration de rispéridone dans le plasma sanguin est proportionnelle à la dose du médicament (dans les doses thérapeutiques).

Métabolisme et excrétion

La rispéridone est métabolisée par l'isoenzyme du cytochrome P-450 CYP2ré6 jusqu'à 9-hydroxyrisperidone, qui a une action pharmacologique similaire à la rispéridone. Risperidone et la 9-hydroxyrisperidone constitue la fraction antipsychotique active. Isozyme CYP2ré6 est sujet au polymorphisme génétique. Chez les patients présentant un métabolisme isoenzymatique intensif CYP2ré6 La rispéridone se transforme rapidement en 9-hydroxyrisperidone, alors que chez les patients à métabolisme faible, cette transformation se produit beaucoup plus lentement. Les patients ayant un métabolisme intensif ont une concentration plus faible de rispéridone et plus La pharmacocinétique totale de la rispéridone et de la 9-hydroxyrisperidone (fraction antipsychotique active) après la prise d'une ou plusieurs doses est similaire chez les patients ayant un métabolisme intensif et faible. CYP2ré6. Une autre façon de métaboliser la rispéridone est N-dealkylation. Recherche dans in vitro sur les microsomes du foie humain a montré que risperidone à des concentrations cliniquement significatives, en général, n'inhibe pas le métabolisme des médicaments qui subissent une biotransformation avec les isoenzymes du cytochrome P450, y compris CYP 1A2, CYP 2A6, CYP 2c8 / 9/10, CYP 2ré6, CYP 2E1, CYP 3A4 et CYP AP5.

Après administration orale chez les patients présentant une psychose, la demi-vie de la rispéridone (T1 / 2) est d'environ 3 heures. T1 / 2 métabolite de 9-hydroxyrisperidone et actif la fraction antipsychotique est de 24 heures.

Après une semaine de prise du médicament, 70% de la dose est excrétée dans l'urine, 14% - avec les fèces. Dans l'urine risperidone ensemble avec 9-hydroxyrisperidone constituent 35-45% de la dose. Le reste est constitué de métabolites inactifs.

Linéarité

La concentration de rispéridone dans le plasma est directement proportionnelle à la dose prise dans la gamme des doses thérapeutiques.

Patients âgés et patients atteints d'insuffisance hépatique et rénale

Après une dose unique de rispéridone chez les patients âgés, la concentration de la fraction antipsychotique active dans le plasma sanguin était en moyenne de 43% supérieure, la demi-vie augmentait de 38% et la clairance diminuait de 30%. Lorsque la fonction rénale de gravité modérée à sévère a été observée, la concentration plasmatique a augmenté et la clairance de la fraction antipsychotique active a diminué en moyenne de 60%.

La concentration de rispéridone dans le plasma chez les patients atteints d'insuffisance hépatique était normale, mais la concentration moyenne de la fraction libre de rispéridone dans le plasma sanguin a augmenté de 35%.

Enfants

La pharmacocinétique de la rispéridone, de la 9-hydroxyrisperidone et de la fraction antipsychotique active chez les enfants est comparable à celle des patients adultes.

Influence du sexe, de la race et du tabagisme

L'analyse pharmacocinétique de population n'a pas révélé l'effet évident du sexe, de la race ou fumer sur la pharmacocinétique de la rispéridone et de la pharmacocinétique active faction.

Les indications:

- Traitement de la schizophrénie chez les adultes et les enfants âgés de 13 ans.

- Traitement des épisodes maniaques associés au trouble bipolaire de degré modéré et sévère chez les adultes et les enfants âgés de 10 ans.

- Traitement à court terme (jusqu'à 6 semaines) de l'agression persistante chez les patients atteints de démence due à la maladie d'Alzheimer, modérée à sévère, ne se prêtant pas à des méthodes de correction non pharmacologiques et lorsqu'il existe un risque de préjudice pour le patient ou les autres.

- Traitement symptomatique à court terme (jusqu'à 6 semaines) de l'agression persistante dans la structure du trouble du comportement chez les enfants âgés de 5 ans avec un retard mental diagnostiqué selon DSM-IV, dans lequel, en raison de la gravité de l'agression ou d'un autre comportement destructeur, un traitement médicamenteux est nécessaire. Le traitement pharmacologique devrait faire partie intégrante d'un programme de traitement plus large, comprenant des activités psychosociales et éducatives. Risperidone devraient être nommés par un spécialiste dans le domaine de la neurologie pédiatrique de la psychiatrie de l'enfant et de l'adolescent ou un médecin familiarisé avec le traitement des troubles du comportement chez les enfants et les adolescents.

- Les troubles du comportement chez les patients atteints de démence.

Contre-indications

Hypersensibilité individuelle à la rispéridone ou à toute autre composant de la drogue.

Soigneusement:

Utiliser avec prudence dans les conditions suivantes:

- les maladies du système cardio-vasculaire (insuffisance cardiaque chronique, infarctus du myocarde, troubles de la conduction du muscle cardiaque);

- déshydratation et hypovolémie;

- troubles de la circulation cérébrale;

- La maladie de Parkinson;

- convulsions et épilepsie (y compris dans l'anamnèse);

- insuffisance rénale ou hépatique sévère (voir rubrique "Mode d'administration et dose");

- l'abus de drogues ou la dépendance aux drogues;

- les conditions prédisposant au développement de la tachycardie comme la «pirouette» (bradycardie, déséquilibre électrolytique, médication concomitante prolongeant l'intervalle QT);

- tumeur au cerveau;

- obstruction intestinale;

- cas de surdosage aigu de drogue;

- Syndrome de Reye (effet antiémétique de la rispéridone peut masquer les symptômes de ces conditions);

- grossesse;

- les patients présentant des facteurs de risque de thromboembolie veineuse;

- maladie des corps de Levi diffus;

- les patients âgés atteints de démence cérébrovasculaire;

- grossesse;

- l'hyperglycémie;

- application en combinaison avec le furosémide;

- combinaison avec d'autres médicaments d'action centrale.

Grossesse et allaitement:

La sécurité de Risperidone dans les femmes enceintes n'a pas été étudiée. Chez les animaux risperidone ne pas avait un effet toxique direct sur le système reproducteur, mais a causé certains effets indirects, médiés par l'influence sur le système nerveux central système et la concentration de prolactine. D'après les observations dans la post-commercialisation période, avec la rispéridone pendant le dernier trimestre de la grossesse Il y avait des symptômes extrapyramidaux irréversibles chez le nouveau-né, donc nouveau-nés, doivent être surveillés attentivement. Celles-ci

Les nouveau-nés sont à risque de troubles extrapyramidaux et / ou syndrome de sevrage de gravité variable.Ces symptômes peuvent inclure l'agitation, Hypertension, hypotension, tremblement, somnolence, troubles respiratoires et violation alimentation. Dans des expériences sur des animaux risperidone n'a pas rendu tératogène effet, mais d'autres types d'effets toxiques sur la reproduction système. Le risque potentiel pour les personnes est inconnu. Risperidone peut être utilisé pendant la grossesse seulement dans les cas où le bénéfice potentiel pour la mère l'emporte sur le risque possible pour le fœtus. S'il est nécessaire d'arrêter de prendre le médicament pendant la grossesse, le médicament doit être retiré progressivement.

Lactation

Dans les études chez les animaux risperidone et 9-hydroxyrisperidone a pénétré dans le lait. Il a également été démontré que risperidone et 9-hydroxyrisperidone pénètrent dans le lait maternel des femmes. Les données sur les événements indésirables chez les nourrissons allaités sont absentes. Les femmes qui utilisent risperidone, vous devriez arrêter d'allaiter.

Influence sur la fonction de reproduction

À cause du fait que risperidone peut augmenter la concentration de prolactine dans le plasma sanguin, l'hyperprolactinémie peut inhiber la production de gonadolibérine par l'hypothalamus, ce qui conduit à une diminution de la sécrétion de gonadotrophine par l'hypophyse. Cela peut à son tour réduire la fonction de reproduction en raison d'une violation de la synthèse des hormones dans les glandes sexuelles chez les patients à la fois féminins et masculins. Dans les études précliniques, aucun effet significatif n'a été observé.

Dosage et administration:

À l'intérieur, indépendamment de l'apport alimentaire.

Schizophrénie.

Adultes.

Risperidone peut être administré une ou deux fois par jour.

La dose initiale du médicament est de 2 mg par jour. Le deuxième jour, la dose doit être augmentée à 4 mg par jour. A partir de ce moment, la dose peut être maintenue au même niveau ou ajustée individuellement si nécessaire. Habituellement, la dose optimale est de 4 à 6 mg par jour. Dans certains cas, une augmentation plus lente de la dose et des doses initiales et d'entretien plus faibles peuvent être justifiées.

Les doses supérieures à 10 mg par jour n'ont pas montré une efficacité supérieure par rapport aux doses plus faibles et peuvent provoquer des symptômes extrapyramidaux. Car, que l'innocuité des doses supérieures à 16 mg par jour n'a pas été étudiée, des doses supérieures à ce seuil doivent être appliquées c'est impossible.

Patients âgés.

La dose initiale recommandée de 0,5 mg par réception deux fois par jour. Le dosage peut être augmenté de 0,5 mg deux fois par jour à 1-2 mg deux fois par jour.

Les adolescents ont plus de 13 ans.

Il est recommandé que la dose initiale de 0,5 mg une fois par jour le matin ou le soir. Si nécessaire, la dose peut être augmentée de 0,5-1 mg par jour au moins après 24 heures jusqu'à une dose recommandée de 3 mg par jour avec une bonne tolérabilité. Malgré l'efficacité démontrée dans le traitement de la schizophrénie chez les adolescents à des doses de 1 à 6 mg par jour, aucune efficacité supplémentaire n'a été observée à des doses supérieures à 3 mg par jour, et des doses plus élevées ont provoqué davantage d'effets secondaires. L'innocuité des doses supérieures à 6 mg par jour n'a pas été étudiée.

Les patients qui ont soutenu la somnolence, il est recommandé de prendre la moitié de la dose quotidienne 2 fois par jour.

L'information sur l'utilisation du médicament pour le traitement de la schizophrénie chez les enfants de moins de 13 ans est absente.

Traitement des épisodes maniaques associés au trouble bipolaire.

Adultes.

La dose initiale recommandée du médicament est de 2 mg par jour à la fois. Si nécessaire, cette dose peut être augmentée d'au moins 24 heures pour 1 mg par jour. Pour la plupart des patients, la dose optimale est de 1 à 6 mg par jour. L'utilisation de doses supérieures à 6 mg par jour n'a pas été étudiée. Comme pour toute thérapie symptomatique pendant le traitement, il faut évaluer et confirmer l'opportunité de continuer le traitement avec le médicament. Risperidone.

Patients âgés.

Pour les patients âgés, une dose initiale de 0,5 mg 2 fois par jour est recommandée. Si nécessaire, augmenter la dose de 0,5 mg deux fois par jour à 1-2 mg deux fois par jour. En raison du manque d'expérience chez les personnes âgées, des précautions doivent être prises dans ce groupe d'âge.

Adolescents et enfants de plus de 10 ans.

Il est recommandé que la dose initiale de 0,5 mg une fois par jour le matin ou le soir. Quand la dose peut être augmentée pas moins de 24 heures par 0,5-1 mg par jour jusqu'à dose recommandée de 1-2,5 mg par jour avec une bonne tolérance. Pour la plupart des patients, la dose optimale est de 0,5 à 6 mg par jour. Malgré l'efficacité démontrée dans le traitement des épisodes maniaques associés au trouble bipolaire chez les enfants avec des doses de 0,5-6 mg par jour, aucune efficacité supplémentaire n'a été observée aux doses supérieures à 2,5 mg par jour, et des doses plus élevées ont causé plus d'effets secondaires. L'innocuité des doses supérieures à 6 mg par jour n'a pas été étudiée.

Les patients qui ont soutenu la somnolence, il est recommandé de prendre la moitié de la dose quotidienne 2 fois par jour.

Informations sur l'utilisation du médicament pour le traitement des troubles bipolaires chez les enfants de moins de 10 ans est absent.

Traitement à court terme (jusqu'à 6 semaines) de l'agression incessante chez les patients atteints de démence due à la maladie d'Alzheimer

Il est recommandé que la dose initiale soit de 0,25 mg deux fois par jour le matin ou le soir. Si nécessaire, la posologie peut être augmentée d'au moins 24 heures par 0,25 mg deux fois par jour, pas plus souvent que tous les deux jours. Pour la plupart des patients, la dose optimale est de 0,5 mg 2 fois par jour. Cependant, certains patients reçoivent 1 mg deux fois par jour. Risperidone ne doit pas être administré pendant plus de 6 semaines chez les patients présentant une agression persistante chez les patients atteints de démence due à la maladie d'Alzheimer. Pendant le traitement, l'état des patients doit être régulièrement évalué et la nécessité de poursuivre le traitement doit être envisagée.

Traitement symptomatique à court terme (jusqu'à 6 semaines) de l'agression incessante dans la structure des troubles du comportement chez les enfants à partir de 5 ans avec retard mental

Enfants de 5 à 18 ans

Les patients ayant un poids corporel de 50 kg ou plus - la dose initiale recommandée du médicament est de 0,5 mg une fois par jour. Si nécessaire, cette dose peut être augmentée de 0,5 mg par jour, non plus souvent que tous les autres jours. Pour la plupart des patients, la dose optimale est une dose de 1 mg journée. Cependant, pour certains patients, il est préférable de prendre 0,5 mg par jour, alors que certains nécessitent une augmentation de la dose à 1,5 mg par jour. Comme avec tout traitement symptomatique pendant le traitement, l'opportunité de poursuivre le traitement drogue Risperidone doit être régulièrement évalué et confirmé.

Les patients pesant moins de 50 kg - la dose initiale recommandée du médicament est de 0,25 mg une fois par jour. Si nécessaire, cette dose peut être augmentée de 0,25 mg par jour, pas plus souvent que tous les autres jours. Pour la plupart des patients, la dose optimale est de 0,5 mg par jour. Cependant, pour certains patients, il est préférable de prendre 0,5 mg par jour, tandis que certains exigent une augmentation de la dose à 0,75 mg par jour.

L'utilisation à long terme du médicament chez les adolescents doit être effectuée sous la surveillance constante d'un médecin.

L'utilisation chez les enfants de moins de 5 ans n'a pas été étudiée.

Les troubles du comportement chez les patients atteints de démence.

La dose initiale est recommandée - 0,25 mg par dose deux fois par jour.Si nécessaire, la dose peut être augmentée individuellement de 0,25 mg deux fois par jour, pas plus souvent que tous les deux jours. Pour la plupart des patients, la dose optimale est de 0,5 mg deux fois par jour. Cependant, certains patients reçoivent 1 mg 2 fois par jour.

Une fois la dose optimale atteinte, le médicament peut être recommandé une fois par jour.

Maladies du foie et des reins.

Chez les patients atteints d'insuffisance rénale, la capacité à excréter la fraction antipsychotique active est réduite par rapport aux autres patients. Chez les patients atteints d'une maladie du foie, il existe une concentration accrue de fraction libre de rispéridone dans le plasma sanguin.

La dose initiale et d'entretien en conformité avec les indications doit être réduite 2 fois, l'augmentation de la dose chez les patients atteints de maladies hépatiques et rénales devrait être plus lente.

Le médicament doit être administré avec prudence dans cette catégorie de patients.

L'arrêt de la rispéridone devrait être effectué progressivement. Symptômes de sevrage aigus, y compris des nausées, des vomissements, une augmentation de la transpiration et l'insomnie, ont été très rarement observés après un arrêt brutal de fortes doses d'antipsychotiques, y compris la rispéridone.Possible rechute des symptômes psychotiques et l'émergence de mouvements involontaires.

Transition de la thérapie avec d'autres médicaments antipsychotiques

Au début du traitement avec la drogue Risperidone il est recommandé d'abolir graduellement le traitement précédent s'il est cliniquement justifié. Dans ce cas, si les patients sont transférés de la thérapie à des formes de dépôt d'antipsychotiques, alors la pharmacothérapie Risperidone il est recommandé de commencer au lieu de la prochaine injection prévue. Périodiquement, la nécessité de poursuivre la thérapie actuelle avec des médicaments antiparkinsoniens devrait être évaluée.

Effets secondaires:

Les effets indésirables les plus fréquemment observés (incidence> 5%) ont été: parkinsonisme, céphalée, insomnie, anxiété, infections des voies respiratoires supérieures.

Les effets indésirables liés à la dose sont le parkinsonisme et l'acathisie.

Les effets secondaires du médicament à des doses thérapeutiques sont donnés avec une distribution de fréquence et des classes de système-organe. L'incidence des événements indésirables a été classée comme suit: très fréquent (≥1 / 10 cas), fréquent (≥1 / 100 et <1/10 cas), rare (≥1 / 1000 et <1/100 des cas), rare (≥1 / 10000 et <1/1000 cas) et très rare (<1/10000 cas) et avec fréquence inconnue (il n'est pas possible d'estimer la fréquence à partir des données disponibles).

Du système cardiovasculaire: souvent - tachycardie artérielle hypertension; rarement - bloc auriculo-ventriculaire, bloc gauche ou droit du faisceau, fibrillation auriculaire, palpitations, perturbation de la conduction, allongement de l'intervalle QT sur ECG, anomalies sur l'ECG, bradycardie, hypotension, hypotension orthostatique, bouffées de chaleur; rarement - arythmie sinusale, bradycardie sinusale, thrombose veineuse profonde, embolie pulmonaire.

Troubles hématologiques et troubles du système lymphatique: rarement - neutropénie, diminution du nombre de leucocytes, anémie, thrombocytopénie, diminution de l'hématocrite, diminution du nombre d'éosinophiles, diminution du taux d'hémoglobine; rarement - granulocytopénie, agranulocytose.

Du système nerveux: Souvent - somnolence, sédation, mal de tête, parkinsonisme²; souvent - akathisie², vertiges², tremblement², dystonie², léthargie, dyskinésie²; rarement - manque de réponse aux stimuli, perte de conscience, diminution du niveau de conscience, évanouissement, altération de la conscience, accident ischémique transitoire, accident vasculaire cérébral, dysarthrie, trouble de l'attention, hypersomnie, vertiges posturaux, déséquilibre, dyskinésie tardive, trouble de la parole, trouble de coordination, trouble du goût , distorsion gustative, convulsions, ischémie cérébrale, troubles du mouvement, hypoesthésie, agitation psychomotrice, paresthésie; rarement - troubles cérébro-vasculaires, syndrome neuroleptique malin, tremblement tête, coma diabétique.

Du côté de l'organe de la vision: souvent - conjonctivite, vision floue; rarement - hyperémie conjonctive, déficience visuelle, écoulement oculaire, œdème périorbitaire, sécheresse oculaire, larmoiement accru, photophobie; rarement - diminution de l'acuité visuelle, trouble du mouvement oculaire, rotation involontaire du globe oculaire, formation de croûtes au bord de la paupière, glaucome, syndrome peropératoire de l'iris «flasque», occlusion de l'artère rétinienne.

Du côté de l'organe de l'ouïe et du labyrinthe: rarement - douleur dans l'oreille, acouphènes, vertiges.

Du système respiratoire, organes du thorax et du médiastin: souvent - congestion nasale, dyspnée, épistaxis, toux, douleur dans le larynx et le pharynx; rarement - respiration sifflante, pneumonie d'aspiration, congestion dans les poumons, dysphonie, violation de la perméabilité des voies respiratoires, insuffisance respiratoire, respiration sifflante humide; rarement - hyperventilation, syndrome d'apnée du sommeil.

Du tractus gastro-intestinal: souvent - vomissements, diarrhée, nausée, constipation, douleur abdominale, indigestion, bouche sèche, gêne abdominale, hypersalivation, mal de dents; rarement - Dysphagie, gastrite, matières fécales, flatulences, incontinence fécale, gastro-entérite; rarement - pancréatite, gonflement des lèvres, gonflement de la langue, chéilite, obstruction intestinale; rarement - Iléus.

De la nochek et des voies urinaires: souvent - énurésie, incontinence urinaire; rarement - retard de la miction, dysurie, pollakiurie.

De la peau et des tissus sous-cutanés: souvent - éruption cutanée, érythème; rarement - urticaire, lésions cutanées, bris de peau, démangeaisons, acné, acné, peau sèche, dermatite séborrhéique, hyperkératose, décoloration, alopécie; rarement - éruption cutanée, pellicules; rarement - L'œdème de Quincke.

Du système ostéo-musculaire et du tissu conjonctif: souvent - spasmes musculaires, douleurs musculo-squelettiques, douleurs dorsales, arthralgies, douleurs dans les fesses, douleurs dans les membres; rarement - augmentation du niveau de créatine phosphokinase, douleur musculaire dans la poitrine, raideur articulaire, faiblesse musculaire, douleur au cou, trouble de la posture, gonflement des articulations, myalgie; rarement - rhabdomyolyse.

Du système endocrinien: souvent - une augmentation du taux de prolactine¹; rarement - perturbation de la production de l'hormone antidiurétique, glucosurie.

Troubles métaboliques et nutritionnels: souvent - perte d'appétitque, l'appétit accru, augmentation du poids corporel; rarement - réduction de poids, polydipsie, anorexie, Diabète³, hyperglycémie, augmentation de la concentration de cholestérol; rarement - intoxication hydrique, hypoglycémie, augmentation de l'insuline, augmentation de la concentration de triglycérides; rarement - Acidocétose diabétique.

Infections souvent - la pneumonie, la grippe, la bronchite, les infections des voies respiratoires supérieures, les infections des voies urinaires, la sinusite, les otites; rarement - infections virales, amygdalite, inflammation des graisses sous-cutanées, otite moyenne, infections oculaires, infections localisées, acarobactéries, infections respiratoires, cystite, onychomycose; rarement - otite moyenne chronique, infections des voies respiratoires inférieures, infections, abcès sous-cutané.

Troubles généraux et phénomènes provoqués par l'administration du médicament: souvent - œdème, pyrexie, fatigue, asthénie, douleur thoracique, œdème périphérique, œdème généralisé, douleur; rarement œdème du visage, troubles de la marche, mauvaise santé, lenteur, état grippal, malaise, soif, gêne thoracique, frissons, fièvre, gêne; rarement - syndrome de sevrage, hypothermie, température corporelle basse, extrémités froides, induration.

Du système immunitaire: rarement - réactions d'hypersensibilité; rarement - hypersensibilité médicamenteuse, réaction anaphylactique.

Du foie et des voies biliaires: rarement - une augmentation du taux de transaminases, une augmentation du taux de gamma-glutamyltransférase, une augmentation des enzymes hépatiques; rarement - jaunisse.

De la part du système reproducteur et des glandes mammaires: rarement - aménorrhée, dysfonction sexuelle, dysfonction érectile, trouble de l'éjaculation, galactorrhée, gynécomastie, trouble du cycle menstruel, écoulement vaginal, douleur dans la glande mammaire, gêne dans la glande mammaire; rarement - priapisme, retard de la menstruation, engorgement des glandes mammaires, augmentation des glandes mammaires, sécrétions des glandes mammaires.

Influence sur l'évolution de la grossesse, de l'état post-partum et périnatal: rarement - syndrome de sevrage chez les nouveau-nés.

Troubles de la psyché: Souvent - Insomnie; souvent - anxiété, agitation, troubles du sommeil, anxiété, dépression; rarement - confusion, diminution de la libido, manie, léthargie, nervosité, cauchemars; rarement anorgasmie, aplatissement de l'affect.

Blessures, empoisonnements, complications pendant les procédures: souvent - une chute, rarement - douleur pendant les procédures.

¹ - giperprolaktinemiya dans certains cas peut conduire à la gynécomastie, les troubles menstruels, l'aménorrhée et la galactorrhée.

²- les troubles extrapyramidaux peuvent se manifester comme: parkinsonisme (hypersalivation, raideur musculo-squelettique, parkinsonisme, bave, rigidité du type «crémaillère», bradykinésie, hypokinésie, visage masculin, tension musculaire, akinésie, rigidité des muscles occipitaux, rigidité musculaire, démarche parkinsonienne, anomalies réflexes glabellaires), akathisie (akathisie , anxiété, hyperkinésie et syndrome des jambes sans repos), tremblements, dyskinésies (dyskinésies, contractions musculaires, choréoathétose, athétose et myoclonies), dystonie.

Le terme «dystonie» comprend dystonie, spasmes musculaires, hypertension, torticolis, contractions musculaires involontaires, contracture musculaire, blépharospasme, mouvements du globe oculaire, paralysie de la langue, spasme facial, laryngospasme, myotonie, opisthotonus, spasme oropharyngé, pleurotone, spasme de la langue et trismus. Le tremblement comprend des tremblements et des tremblements de tremblement de Parkinson. Il convient également de noter qu'il existe un plus large éventail de symptômes qui n'ont pas toujours une origine extrapyramidale. L'insomnie comprend un trouble du sommeil, un trouble intrasomniaque. Les saisies comprennent une grande saisie. Le désordre du cycle menstruel inclut la menstruation irrégulière, oligoménorrhée. L'œdème comprend un œdème généralisé, un œdème périphérique et un œdème léger.

³- dans les études contrôlées par placebo, le diabète a été observé chez 0,18% des patients risperidone comparativement à 0,11% des patients du groupe placebo. L'incidence globale du diabète dans tous les essais cliniques était de 0,43% de tous les patients risperidone.

Effets de classe

Comme avec l'utilisation d'autres antipsychotiques, il y avait très peu de cas d'augmentation de la dent QT. D'autres effets de classe du système cardiovasculaire, observés avec l'utilisation des antipsychotiques, qui augmentent la dent QT, comprennent: arythmie ventriculaire, tachycardie ventriculaire, fibrillation ventriculaire, arrêt cardiaque et tachycardie ventriculaire bidirectionnelle, mort subite.

Thromboembolie veineuse

Des cas de thromboembolie veineuse, y compris une embolie pulmonaire et des cas de thrombose veineuse profonde, ont été observés avec l'utilisation d'antipsychotiques (la fréquence est inconnue).

Gain de poids

Dans des essais contrôlés par placebo de 6 à 8 semaines chez des patients schizophrènes, une augmentation cliniquement significative de 7% ou plus a été observée dans le groupe rispéridone (18%), plus élevée que dans le groupe placebo (9%). Dans les essais cliniques contrôlés par placebo chez des patients adultes atteints d'épisodes maniaques, le nombre de cas de gain de poids de 7% ou plus après 3 semaines de traitement était comparable dans le groupe recevant risperidone (2,5%) et dans le groupe placebo (2,4%), alors que dans le groupe témoin actif, il y en avait un peu plus (3,5%).

Chez les enfants présentant des troubles du comportement au cours des essais cliniques à long terme, le poids corporel a augmenté en moyenne de 7,3 kg après 12 mois de traitement. L'augmentation prévue du poids corporel chez les enfants de 5 à 12 ans avec un développement normal est de 3 à 5 kg Par an. De 12 à 16 ans, l'augmentation de poids était de 3 à 5 kg par an pour les filles et d'environ 5 kg pour les garçons.

Données supplémentaires sur les effets secondaires dans des groupes spéciaux

Les effets secondaires qui ont été observés avec une plus grande fréquence chez les patients âgés atteints de démence et chez les enfants que chez les patients adultes sont décrits ci-dessous.

Patients âgés atteints de démence

Des accidents ischémiques transitoires et des accidents vasculaires cérébraux ont été observés dans des essais cliniques avec une fréquence de 1,4% et de 1,5%, respectivement, chez des patients âgés atteints de démence. En outre, les effets secondaires suivants ont été observés chez les patients âgés atteints de démence avec une fréquence ≥5% et à une fréquence au moins deux fois supérieure à celle des autres groupes de patients: infections des voies urinaires, œdème périphérique, léthargie et toux.

Enfants

Effets indésirables observés chez les enfants âgés de 5-17 ans avec une fréquence plus élevée (≥ 5% et fréquence au moins deux fois plus élevée que dans les autres groupes) dans les essais cliniques: somnolence / sédation, fatigue, céphalées, augmentation de l'appétit, vomissements, infections des voies respiratoires supérieures, congestion nasale, douleurs abdominales, vertiges, toux, fièvre, tremblements, diarrhée, énurésie.

Surdosage:

Symptômes: somnolence, oppression de la conscience, sédation, tachycardie, diminution la pression artérielle, les symptômes extrapyramidaux, rarement - l'allongement de l'intervalle QT et des convulsions. Une tachycardie ventriculaire bidirectionnelle (du type «pirouette») a été observée lors de l'application simultanée d'une dose accrue de rispéridone et de paroxétine.

En cas de surdosage, la possibilité d'un surdosage dû à la prise de plusieurs médicaments doit être envisagée.

Traitement.

Il est nécessaire d'obtenir et de maintenir la perméabilité des voies respiratoires pour assurer un apport adéquat d'oxygène et de ventilation, faire un lavage gastrique (après intubation, si le patient est inconscient) et nommer Charbon actif avec un laxatif dans l'heure après une surdose.Immédiatement commencer à surveiller l'ECG pour identifier les arythmies possibles et continuer jusqu'à ce que les symptômes d'intoxication disparaissent complètement.

L'antidote spécifique n'existe pas, une thérapie symptomatique appropriée doit être effectuée, visant à maintenir les fonctions vitales du corps. La réduction de la tension artérielle et l'effondrement devraient être éliminés par perfusions intraveineuses et / ou adrénomimétiques. En cas de développement de symptômes extrapyramidaux aigus, m-holinoblokatory (par exemple, trihexyphénidyle). La surveillance médicale continue devrait continuer jusqu'à ce que les symptômes d'un surdosage disparaissent.

Interaction:

Interactions associées à la pharmacodynamique du médicament

Les médicaments qui augmentent l'intervalle QT

Comme avec les autres antipsychotiques, il faut faire preuve de prudence lors de l'utilisation du médicament Risperidone avec des médicaments qui augmentent l'intervalle QT, par exemple, avec des agents antiarythmiques (quinidine, disopyramide, procaïnamide, propafénone, amiodarone, sotalol et autres), les antidépresseurs tricycliques (amitriptyline et autres), les antidépresseurs tétracycliques (maprotiline , etc.), certains antihistaminiques, d'autres antipsychotiques, certains antipaludiques (quinine, méfloquine et autres), médicaments qui provoquent un déséquilibre électrolytique (hypokaliémie, hypomagnésémie), la bradycardie ou l'inhibition du métabolisme hépatique de la rispéridone. Cette liste n'est pas exhaustive.

Drogues de l'action centrale et de l'alcool

La rispéridone doit être utilisée avec prudence en association avec d'autres médicaments et substances d'action centrale, en particulier avec l'alcool, les opiacés, les antihistaminiques et les benzodiazépines en raison du risque accru de sédation.

Lévodopa et agonistes des récepteurs de la dopamine

La rispéridone peut réduire l'efficacité de la lévodopa et d'autres agonistes des récepteurs dopaminergiques. Si cette association est nécessaire, en particulier au stade terminal de la maladie de Parkinson, la dose efficace la plus faible de chaque médicament doit être administrée.

Médicaments hypotenseurs

Lors de l'utilisation de la rispéridone avec des antihypertenseurs, une hypotension cliniquement significative a été observée.

Palipéridone

Il n'est pas recommandé d'appliquer le médicament en même temps Risperidone et palipéridone, parce que le palipéridone est un métabolite actif de la rispéridone. L'utilisation combinée d'une combinaison de rispéridone et de palipéridone peut entraîner une augmentation de la concentration de la fraction antipsychotique active.

Interactions associées à la pharmacocinétique du médicament

Manger n'affecte pas l'absorption de la rispéridone. Risperidone est principalement métabolisé par l'isoenzyme CYP2ré6 et dans une moindre mesure isoenzyme CYP3UNE4. La rispéridone et son métabolite actif 9-hydroxyrisperidone sont des substrats de la 3-glycoprotéine (P-gp). Médicaments affectant l'activité de l'isoenzyme CYP2ré6, et préparations qui inhibent ou induisent largement l'activité des isoenzymes CYP3UNE4 et / ou P-gp, peut influencer la pharmacocinétique de la fraction antipsychotique active de la rispéridone.

Puissants inhibiteurs de l'isoenzyme CYP2ré6

Avec l'utilisation simultanée de la rispéridone et de puissants inhibiteurs de l'isoenzyme CYP2ré6 les concentrations plasmatiques de rispéridone peuvent être augmentées, et dans une moindre mesure - fraction antipsychotique active. Des doses plus élevées d'un inhibiteur puissant isoenzyme CYP2ré6 peut augmenter la concentration d'antipsychotique actif fractions de rispéridone (p. paroxétine, voir ci-dessous) .Il est prévu que d'autres les inhibiteurs de l'isoenzyme CYP2ré6, tel que quinidine, peut exercer une influence similaire sur la concentration de rispéridone dans le plasma. Lors de l'initiation ou de l'annulation d'une thérapie une combinaison de rispéridone et de paroxétine, de quinidine ou d'un autre inhibiteur puissant isoenzyme CYP2ré6, en particulier à des doses plus élevées, la dose doit être ajustée préparation Risperidone.

Inhibiteurs inhibiteurs CYP3UNE4 et / ou P-gp

Utilisation conjointe de la drogue Risperidone et puissants inhibiteurs de l'isoenzyme CYP3UNE4 et / ou P-gp peut augmenter de manière significative la concentration de la fraction antipsychotique active de la rispéridone dans le plasma. Lors de l'instauration ou de l'annulation d'un traitement par une combinaison de rispéridone et d'itraconazole ou d'un autre inhibiteur puissant de l'isoenzyme CYP3UNE4 et / ou P-gp devrait ajuster la dose de la drogue Risperidone.

Inducteurs d'isoenzyme CYP3UNE4 et / ou P-gp

Utilisation commune de Risperidone avec un puissant inducteur d'isoenzyme CYP3UNE4 et / ou P-gp peut réduire la concentration de la fraction antipsychotique active de la rispéridone dans le plasma. Lors de l'initiation ou de l'annulation d'un traitement par une association de rispéridone et de carbamazépine ou d'un autre inducteur puissant d'isoenzymes CYP3UNE4 et / ou P-gp, devrait ajuster la dose de la drogue Risperidone. Action des inducteurs de l'isoenzyme CYP3UNE4 se manifeste au fil du temps, il peut donc prendre jusqu'à 2 semaines avant que l'effet maximal soit atteint après le début du traitement.

En conséquence, avec l'annulation de l'inducteur d'isoenzyme CYP3UNE4 cela peut prendre jusqu'à 2 semaines pour que l'effet disparaisse.

Préparations qui se lient fortement aux protéines plasmatiques

Lorsque le médicament est utilisé ensemble Risperidone avec des préparations ayant une liaison élevée aux protéines plasmatiques, il n'y a pas de déplacement cliniquement significatif du médicament à partir des protéines plasmatiques.

Lorsque vous appliquez un traitement concomitant, vous devez vous référer aux instructions d'utilisation du médicament approprié et, si nécessaire, ajuster la dose des médicaments pris.

Enfants

Des études sur les interactions médicamenteuses ont été menées uniquement chez des patients adultes. La pertinence des résultats de ces études chez les enfants est inconnue.

L'utilisation combinée de psychostimulants (p. Ex. Méthylphénidate) et de rispéridone chez les enfants ne modifie pas les paramètres pharmacocinétiques et l'efficacité de la rispéridone.

L'effet d'autres médicaments sur la pharmacocinétique de la rispéridone

Médicaments antibactériens

- L'érythromycine, un inhibiteur modéré des isoenzymes CYP3UNE4 et P-gp, ne pas affecte pharmacocinétique de la rispéridone et de la fraction antipsychotique active.

- La rifampicine, un puissant inducteur d'isoenzymes CYP3UNE4 et P-gp, provoque une diminution de la concentration de la fraction antipsychotique active dans le plasma.

Médicaments anticholinestérasiques

Donepezil et galantamine, qui sont des substrats d'isoenzymes CYP2ré6 et CYP3UNE4, ne pas avoir un effet cliniquement significatif sur la pharmacocinétique de la rispéridone et fraction antipsychotique.

Médicaments antiépileptiques

- La carbamazépine, un puissant inducteur d'isoenzymes CYP3UNE4 et P-gp, réduit la concentration de la fraction antipsychotique active de la rispéridone dans le plasma. Des effets similaires ont été observés avec l'utilisation de la phénytoïne et du phénobarbital, qui sont également des inducteurs de l'isoenzyme CYP3UNE4 et P-gp.

- Le topiramate réduit modérément la biodisponibilité de la rispéridone, mais pas la fraction antipsychotique active. Cette interaction n'est pas considérée cliniquement significative.

Médicaments antifongiques

- Itraconazole, un puissant inhibiteur de l'isoenzyme CYP3UNE4 et P-gp, à la dose de 200 mg / jour augmente la concentration de la fraction antipsychotique active dans le plasma d'environ 70% avec la rispéridone à une dose de 2 à 8 mg / jour.

- Le kétoconazole, un puissant inhibiteur de l'isoenzyme CYP3UNE4 et P-gp, à une dose de 200 mg / jour augmente la concentration de rispéridone dans le plasma et réduit la concentration de 9-hydroxyrisperidone dans le plasma.

Neuroleptiques

- Les phénothiazines peuvent augmenter la concentration de rispéridone dans le plasma, mais pas la fraction antipsychotique active.

Médicaments antiviraux

- Inhibiteurs de la protéase: les données de recherche officielles ne sont pas disponibles. Comme ritonavir est un puissant inhibiteur de l'isoenzyme CYP3UNE4 et un inhibiteur d'isoenzyme faible CYP2ré6, Les inhibiteurs du ritonavir et de la protéase, améliorés par le ritonavir, peuvent entraîner une augmentation de la concentration de la fraction antipsychotique active de la rispéridone.

Bêta-bloquants

- Certains bêta-bloquants peuvent augmenter la concentration de rispéridone dans le plasma, mais pas la fraction antipsychotique active.

Bloqueurs de canaux calciques

- Le vérapamil, un inhibiteur modéré des isoenzymes CYP3UNE4 et P-gp, augmente la concentration de rispéridone et la fraction antipsychotique active dans le plasma.

Médicaments gastro-intestinaux

- Antagonistes des récepteurs H2: cimétidine et ranitidine, qui sont des inhibiteurs faibles des isoenzymes CYP2ré6 et CYP3UNE4, augmenter la biodisponibilité de la rispéridone, mais avoir un effet minime sur la concentration de la fraction antipsychotique active.

Inhibiteurs du recaptage de la sérotonine et antidépresseurs tricycliques

- La fluoxétine, un puissant inhibiteur de l'isoenzyme CYP2ré6, augmente la concentration de rispéridone dans le plasma, mais dans une moindre mesure affecte la concentration de la fraction antipsychotique active.

- La paroxétine, un puissant inhibiteur de l'isoenzyme CYP2ré6, augmente la concentration de rispéridone dans le plasma, mais à des doses allant jusqu'à 20 mg / jour, affecte dans une moindre mesure la concentration de la fraction antipsychotique active. Cependant, des doses plus élevées de paroxétine peuvent augmenter la concentration de la fraction antipsychotique active de la rispéridone.

- Les antidépresseurs tricycliques peuvent augmenter la concentration de rispéridone dans le plasma, mais n'affectent pas la concentration de la fraction antipsychotique active. Amitriptyline n'affecte pas la pharmacocinétique de la rispéridone ou de la fraction antipsychotique active.

- La sertraline est un inhibiteur d'isoenzymes faible CYP2ré6, une fluvoxamine - un faible inhibiteur de l'isoenzyme CYP3UNE4. À des doses allant jusqu'à 100 mg / jour sertraline et fluvoxamine n'ont pas d'effet cliniquement significatif sur la concentration de la fraction antipsychotique active de la rispéridone. Cependant, l'utilisation de la sertraline ou de la fluvoxamine à des doses supérieures à 100 mg / jour peut entraîner une augmentation de la concentration de la fraction antipsychotique active de la rispéridone.

L'effet de la rispéridone sur la pharmacocinétique d'autres médicaments

Médicaments antiépileptiques

- La rispéridone n'a pas d'effet cliniquement significatif sur la pharmacocinétique de l'acide valproïque ou du topiramate.

Neuroleptiques

- L'aripiprazole, un substrat des isoenzymes CYP3UNE4 et CYP2ré6: risperidone n'est pas a un effet sur la pharmacocinétique de l'aripiprazole et de son métabolite actif, le déhydroaripiprazole.

Glycosides cardiaques

- La rispéridone n'a pas d'effet cliniquement significatif sur la pharmacocinétique de la digoxine.

Préparations au lithium

- La rispéridone n'a pas d'effet cliniquement significatif sur la pharmacocinétique des préparations de lithium.

Application simultanée avec du furosémide

Voir les informations sur la mortalité accrue chez les patients âgés atteints de démence qui prennent simultanément furosémide, dans la section "Instructions spéciales".

Instructions spéciales:

Utilisation chez les patients âgés atteints de démence

Augmentation de la mortalité chez les patients âgés atteints de démence

Chez les patients âgés atteints de démence dans le traitement des antipsychotiques atypiques, il y a une augmentation de la mortalité par rapport au placebo dans les études sur les antipsychotiques atypiques, y compris risperidone. Lors de l'utilisation de la rispéridone dans cette population, l'incidence des décès était de 4% chez les patients risperidone, contre 3,1% pour le placebo. L'âge moyen des patients décédés est de 86 ans (extrêmes 67-100 ans).Les données recueillies dans le cadre de deux études observationnelles approfondies montrent que les patients âgés atteints de démence et traités par des antipsychotiques typiques ont également un risque de décès légèrement plus élevé que les patients qui ne reçoivent pas de traitement. À l'heure actuelle, les données sont insuffisantes pour évaluer avec précision ce risque. La cause de cette augmentation du risque est également inconnue. De même, la mesure dans laquelle une augmentation de la mortalité pourrait ne pas être applicable aux antipsychotiques, ni aux caractéristiques de ce groupe de patients, a été déterminée.

Co-administration avec le furosémide

Pour les patients âgés atteints de démence qui prenaient des formes orales de rispéridone, il y avait une augmentation de la mortalité chez les patients prenant furosémide et risperidone (7,3%, âge moyen 89 ans, extrêmes 75-97 ans) comparé au groupe prenant seulement risperidone (3,1%, âge moyen 84 ans, extrêmes 70-96 ans) et un groupe qui n'a furosémide (4,1%, âge moyen 80 ans, extrêmes 67-90 ans). Augmentation de la mortalité des patients prenant risperidone avec le furosémide, a été observée au cours de 2 essais cliniques sur 4. L'utilisation conjointe de la rispéridone avec d'autres diurétiques (principalement avec des diurétiques thiazidiques à petites doses) ne s'est pas accompagnée d'une augmentation de la mortalité. Il n'y a pas de mécanismes physiopathologiques qui expliquent cette observation. Cependant, des précautions particulières doivent être prises lors de l'utilisation du médicament dans de tels cas. Avant la nomination, le rapport bénéfice / risque doit être soigneusement évalué. Il n'y avait pas d'augmentation de la mortalité chez les patients prenant d'autres diurétiques en même temps que la rispéridone. Quel que soit le traitement, chez les patients âgés atteints de démence, la déshydratation est un facteur de risque commun de mortalité et doit être surveillée attentivement. Indépendamment du traitement, la déshydratation est un facteur de risque commun de mortalité et doit être surveillée attentivement chez les patients âgés atteints de démence.

Lorsque la rispéridone était utilisée en comparaison avec le placebo, les patients âgés atteints de démence présentaient une augmentation des effets secondaires du système cérébrovasculaire (troubles circulatoires cérébraux aigus et transitoires), y compris les décès (âge moyen 85 ans, extrêmes 73-97 ans). donc risperidone Utiliser avec prudence chez les patients à risque d'AVC.

Effets cardiovasculaires

Dans les essais cliniques contrôlés par placebo chez des patients atteints de démence, prenant des antipsychotiques atypiques, le risque accru d'effets secondaires cérébro-vasculaires était d'environ 3 fois.

Les données combinées de 6 essais contrôlés par placebo, incluant principalement des patients âgés atteints de démence (âgés de plus de 65 ans), ont démontré que des effets secondaires cérébro-vasculaires (graves et non graves) sont survenus chez 3,3% (33/1009) des patients. risperidone, et chez 1,2% (8/712) des patients Le ratio de risque était de 2,96 (1,34, 7,50) avec un intervalle de confiance 95%. Le mécanisme d'augmentation du risque est inconnu. Un risque accru n'est pas exclu pour d'autres médicaments antipsychotiques, ainsi que pour d'autres populations de patients.

Risperidone doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant des facteurs de risque d'AVC. Le risque d'effets secondaires cérébro-vasculaires est beaucoup plus élevé chez les patients atteints de démence mixte ou vasculaire, par rapport aux patients atteints de démence d'Alzheimer. Par conséquent, les patients atteints de démence de tout type autre que la démence d'Alzheimer ne doivent pas prendre risperidone. Les médecins devraient évaluer le rapport risque / bénéfice de la rispéridone chez les patients âgés atteints de démence, en tenant compte des précurseurs du risque d'AVC individuellement pour chaque patient. Les patients et les soignants doivent être avertis qu'il est nécessaire de signaler immédiatement les signes et les symptômes d'événements cardiovasculaires: tels qu'une faiblesse soudaine ou immobilité / engourdissement dans le visage, les jambes, les mains, ainsi que des difficultés d'élocution et des problèmes de vision.Dans ce cas, toutes les options de traitement possibles doivent être envisagées, y compris l'arrêt du médicament. Risperidone peut être utilisé uniquement pour le traitement à court terme de l'agression persistante chez les patients atteints de démence due à la maladie d'Alzheimer, modérée et sévère, en complément des méthodes non pharmacologiques de correction, s'ils sont inefficaces ou limités en efficacité lorsqu'il y a risque de lésion le patient à lui-même ou aux autres. Il est nécessaire d'évaluer constamment l'état des patients et la nécessité de poursuivre la thérapie avec la rispéridone.

Transition de la thérapie avec d'autres médicaments antipsychotiques

Au début du traitement à la rispéridone pour la schizophrénie, si cela est cliniquement justifié, il est recommandé de supprimer graduellement la thérapie précédente. Dans ce cas, si les patients sont transférés du traitement des formes à effet retard des antipsychotiques, le traitement par rispéridone doit être démarré au lieu de l'injection prévue suivante. Périodiquement, la nécessité de poursuivre le traitement doit être évaluée.

Hypotension orthostatique.

En relation avec l'action α-adréno-bloquante de la rispéridone, une hypotension orthostatique peut survenir, notamment lors de la sélection initiale de la dose. Une réduction cliniquement significative de la pression artérielle après commercialisation est observée avec l'utilisation simultanée de rispéridone et d'antihypertenseurs. Avec une diminution de la pression artérielle devrait envisager de réduire la dose d'un ou des deux médicaments. Chez les patients présentant des maladies cardiovasculaires connues (insuffisance cardiaque, infarctus du myocarde, conduction du muscle cardiaque, déshydratation, hypovolémie ou maladie cérébrovasculaire), et également avec la déshydratation, l'hypovolémie ou les troubles cérébro-vasculaires, une dose devrait être augmenté progressivement, selon les recommandations.

Symptômes extrapyramidaux et dyskinésie tardive.

Les médicaments qui ont les propriétés des antagonistes des récepteurs de la dopamine peuvent provoquer une dyskinésie tardive caractérisée par des mouvements involontaires rythmiques, principalement de la langue et / ou de la musculature faciale. L'apparition de symptômes extrapyramidaux est un facteur de risque de développement de la dyskinésie tardive. Si le patient a des symptômes objectifs ou subjectifs qui indiquent une dyskinésie tardive, il devrait envisager la possibilité de supprimer tous les antipsychotiques, y compris Risperidone.

Syndrome neuroleptique malin.

Dans le cas d'un syndrome neuroleptique malin caractérisé par hyperthermie, rigidité musculaire, instabilité du système nerveux autonome, altération de la conscience et augmentation de l'activité de la créatinine phosphokinase sérique (myoglobinurie (rhabdomyolyse) et insuffisance rénale aiguë), tous les antipsychotiques doivent être arrêtés. risperidone.

Leucopénie, neutropénie et agranulocytose.

Lors de l'utilisation de médicaments antipsychotiques, y compris la rispéridone, des cas de leucopénie, de neutropénie et d'agranulocytose ont été observés. L'agranulocytose était très rare (moins de 1/10 000 patients) dans la surveillance post-commercialisation. Les patients présentant une diminution cliniquement significative du nombre de leucocytes sanguins ou une leucopénie / neutropénie induite par un médicament doivent être observés au cours des premiers mois de traitement. Aux premiers signes d'une diminution du nombre de globules blancs (en l'absence d'autres causes), la question de l'abolition de la rispéridone doit être envisagée. Les patients présentant une diminution cliniquement significative du nombre de globules blancs doivent être observés pour une éventuelle fièvre ou d'autres signes d'infection. Patients présentant une neutropénie sévère (nombre absolu de neutrophiles inférieur à 1 * 10⁹) nécessitent le retrait de la rispéridone et en observation jusqu'à ce que le taux normal de neutrophiles soit rétabli.

La maladie de Parkinson et la démence avec les corps de Levy.

L'utilisation d'antipsychotiques, y compris risperidone, les patients atteints de maladie La maladie de Parkinson ou la démence à corps de Lewy doivent être faites avec prudence, car la les deux groupes de patients ont augmenté le risque de développer un neuroleptique malin syndrome et une sensibilité accrue aux antipsychotiques (y compris matité de sensibilité à la douleur, confusion, posture instabilité avec chutes fréquentes et symptômes extrapyramidaux). Lorsque vous recevez La rispéridone peut aggraver l'évolution de la maladie de Parkinson.

Syndrome peropératoire de l'iris tremblant.

Ce syndrome a été observé dans les opérations pour les cataractes chez les patients ayant reçu des médicaments antagonistes α_1Aadrénorécepteurs.Syndrome de l'iris tremblant peut augmenter le risque de complications oculaires pendant et après les opérations oculaires. L'ophtalmologiste opératoire doit être informé de l'admission des antagonistes par le patient α_1Aadrénorécepteurs. En utilisant α_1A-adrénobloquants avant l'opération pour les cataractes chez les patients recevant des antagonistes α₁-adrénocepteurs n'a pas été étudié.

Effet antiémétique.

Un effet antiémétique a été observé dans les études précliniques de la rispéridone. Cet effet chez les humains peut masquer les signes et les symptômes d'une surdose de certains médicaments, ainsi que les symptômes de ces conditions comme l'obstruction intestinale, le syndrome hépatocérébral ou une tumeur cérébrale.

Hyperglycémie, diabète sucré.

Dans le traitement avec risperidone, hyperglycémie, diabète sucré, ou exacerbation de diabète déjà existant ont été observés. Il est probable que l'augmentation précédente du poids corporel prédispose également à ce facteur. Il est très rare d'avoir une acidocétose et rarement - un coma diabétique. Tous les patients doivent être surveillés cliniquement pour les symptômes d'hyperglycémie (polydipsie, polyurie, polyphagie et faiblesse) et de diabète sucré. Tous les patients diabétiques doivent être surveillés régulièrement pour un contrôle de la glycémie altéré.

Gain de poids.

Dans le traitement avec la rispéridone, une augmentation significative du poids corporel a été observée. Lors du traitement de la rispéridone, il est nécessaire de surveiller le poids corporel des patients.

Hyperprolactinémie.

Sur la base des résultats d'études sur des cultures tissulaires, il a été suggéré que la croissance des cellules tumorales mammaires peut être stimulée par la prolactine. Bien que les études cliniques et épidémiologiques n'aient pas révélé d'association évidente entre l'hyperprolactinémie et les antipsychotiques, il faut faire preuve de prudence lors de la prescription de rispéridone à des patients ayant des antécédents d'antécédents.

La prudence est recommandée lors de l'utilisation chez les patients présentant une hyperprolactinémie (y compris dans l'anamnèse) ou le risque de développer des tumeurs prolactinodépendantes, puisque risperidone peut augmenter la concentration de prolactine dans le sang.

Intervalle d'allongement QT.

Intervalle d'allongement QT très rarement observé dans la période post-commercialisation. Comme avec les autres antipsychotiques, il faut faire preuve de prudence lors de la prescription de rispéridone à des patients souffrant de maladies cardiovasculaires connues, en allongeant la durée QT dans les antécédents familiaux, bradycardie, trouble de l'équilibre électrolytique (hypokaliémie, hypomagnésémie), car cela peut augmenter le risque d'effet arythmogène; et avec application simultanée avec des médicaments qui augmentent l'intervalle QT.

Convulsions

La capacité des neuroleptiques typiques à réduire le seuil de préparation convulsive est connue, il faut donc être prudent risperidone patients atteints d'épilepsie.

Priapisme

En raison du blocage des récepteurs α-adrénergiques risperidone peut provoquer le priapisme.

Violation de la thermorégulation.

Les médicaments antipsychotiques peuvent causer une violation de la régulation de la température corporelle. Des précautions doivent être prises lors de la prescription du médicament Risperidone les patients atteints de maladies qui peuvent contribuer à l'augmentation de la température corporelle, notamment une activité physique intense, une déshydratation, des températures élevées ou l'utilisation simultanée de médicaments ayant une activité anticholinergique.

Thromboembolie veineuse.

Lors de l'utilisation des médicaments antipsychotiques, des cas de thromboembolie veineuse ont été notés. Étant donné que les patients prenant des antipsychotiques présentent souvent un risque de développer une thromboembolie veineuse, tous les facteurs de risque possibles doivent être détectés avant et pendant le traitement par le médicament. Risperidoneet des mesures préventives doivent être prises.

Enfants et adolescents.

Avant de prescrire le médicament Risperidone enfants ou adolescents présentant un retard mental, une évaluation approfondie de leur état causes physiques ou sociales du comportement agressif, comme la douleur ou exigences inadéquates de l'environnement social. L'effet sédatif de la rispéridone devrait être être surveillé attentivement dans cette population en raison de l'impact potentiel sur entraînement. Le changement dans le temps de prendre le médicament peut améliorer le contrôle de l'effet de la sédation sur l'attention des adolescents et des enfants. L'utilisation de la rispéridone a été associée à une augmentation moyenne du poids corporel et de l'indice de masse corporelle. Le changement de croissance au cours des études à long terme était dans les normes d'âge attendues. L'effet de Risperidon à long terme sur le développement sexuel et la croissance n'a pas été complètement étudié. En relation avec l'influence possible d'une hyperprolactinémie prolongée sur la croissance et le développement sexuel chez les enfants et les adolescents, une évaluation clinique régulière du statut hormonal doit être effectuée, incluant la mesure de la taille, du poids, le suivi du développement sexuel, le cycle menstruel et d'autres effets dépendants. Pendant le traitement par rispéridone, une évaluation régulière de la présence de symptômes extrapyramidaux et d'autres troubles du mouvement doit être effectuée.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Pendant le traitement de la toxicomanie il n'est pas recommandé de conduire les véhicules, ainsi que les mécanismes, le travail avec qui est associé à la concentration accrue de l'attention.

Forme de libération / dosage:

Solution pour l'administration orale 1 mg / ml.

Emballage:

À 30 ml ou 100 ml de solution dans une bouteille de verre orange ou une bouteille de polyéthylène téréphtalate ou un polymère pour médicaments, équipé d'un adaptateur, scellé avec un bouchon à vis polymère avec un premier contrôle d'ouverture ou un "push-turn" couverture.

Une étiquette est attachée à la fiole sur la base d'un film auto-adhésif ou d'une étiquette de papier d'étiquette.

Une bouteille ainsi que les instructions d'utilisation, ainsi qu'une distribution de seringue sont placés dans un emballage en carton (emballage) en carton pour l'emballage du consommateur.

Conditions de stockage:

À une température non supérieure à 25 ° C. Ne pas congeler.

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années. Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-004227

Date d'enregistrement:04.04.2017

Date d'expiration:04.04.2022

Le propriétaire du certificat d'inscription:ATOLL, LLC ATOLL, LLC Russie

Fabricant: & nbsp

OZONE, LLC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp16.05.2017

Instructions illustrées

Instructions

Risperidone (Risperidone)