Théophylline (Théophylline)

Composition Pharmacodynamique Les indications Soigneusement Contre-indications Dosage et administration Effets secondaires Formulaire de libération / dosage
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Substance activeThéophyllineThéophylline
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    • Forme de dosage: & nbspcomprimés à libération prolongée
    Composition:

    1 comprimé contient: substance active:

    théophylline (en termes de substance à 100%) - DOg, 0,2 g ou 0,3 g; Excipients:

    kollidone SR: acétate de polyvinyle - 80%, povidone - 19%, laurylsulfate de sodium - 0,8%, dioxyde de silicium - 0,2%; cellulose microcristalline, stéarate de calcium.

    La description:comprimés blancs avec une teinte jaunâtre de forme plate-cylindrique avec un biseau (pour un dosage de 0,1 g), avec une facette et un risque (pour des dosages de OD g et 0,3 g).
    Groupe pharmacothérapeutique:bronchodilatateur.
    ATX: & nbsp

    R.03.D.A.04   Théophylline

    Pharmacodynamique:

    Agent spasmolytique, dérivé de la purine: Bloque les récepteurs de l'adénosine et inhibe la phosphodiestérase. Provoque un effet bronchodilatateur prononcé, causé par un effet direct sur la musculature bronchique. Stabilise la membrane des mastocytes, inhibe la libération des médiateurs des réactions allergiques, augmente la clairance mucociliaire, stimule la contraction du diaphragme, améliore la fonction des muscles respiratoires et intercostaux. Normaliser la fonction respiratoire, favorise la saturation du sang en oxygène et une diminution dans la concentration de dioxyde de carbone; stimule les centres de respiration. Renforce la ventilation pulmonaire en hypokaliémie.

    A un effet stimulant sur l'activité du cœur, augmente la force et la fréquence cardiaque, augmente le débit sanguin coronaire et le besoin de myocarde en oxygène. Réduit le tonus des vaisseaux sanguins (principalement les vaisseaux du cerveau, de la peau et des reins). Réduit la résistance vasculaire pulmonaire, abaisse la pression dans un petit cercle de circulation sanguine. Augmente le débit sanguin rénal, a un effet diurétique modéré. Développe les voies biliaires extra-hépatiques.

    La libération retardée de la substance active des comprimés assure le niveau thérapeutique de la théophylline dans le sang 3-5 h après l'administration et maintenue pendant 10-12 h, de sorte que les concentrations efficaces de théophylline dans le sang pendant la journée sont maintenues lors de la prise du médicament 2 fois par jour

    Pharmacocinétique

    Suffisamment absorbé par le tractus gastro-intestinal, biodisponibilité - 88-100%. Il est temps d'atteindre la concentration maximale dans le plasma sanguin pendant 6 heures.

    La connexion avec les protéines plasmatiques est d'environ 60% .Penetrates à travers la barrière placentaire, se trouve dans le lait maternel. Métabolisé dans le foie (90%) avec la participation de plusieurs enzymes du cytochrome P450 (le plus important CYP1A2). Les principaux métabolites sont: 1,3-diméthylurée et 3-méthylxanthine.

    Excrétion des métabolites par les reins avec 7-13% de la substance active inchangée. La demi-vie chez les patients non fumeurs est de 6 à 12 heures. Les personnes qui fument sont significativement plus courtes - 4-5 heures. Chez les patients atteints de cirrhose du foie, d'insuffisance rénale et d'alcoolisme, la demi-vie est prolongée. La clairance globale est plus faible chez les patients ayant une forte fièvre, une insuffisance respiratoire exprimée, chez les patients présentant une insuffisance hépatique ou une insuffisance cardiaque chronique, dans les infections virales, chez les patients âgés de plus de 55 ans.

    Les indications:

    Syndrome broncho-obstructif de toute genèse: asthme bronchique (médicament de choix chez les patients souffrant d'asthme de stress physique et d'appoint sous d'autres formes), maladies obstructives chroniques (bronchite obstructive chronique, emphysème des poumons).

    Hypertension pulmonaire, coeur pulmonaire, syndrome œdémateux de la genèse rénale (dans le cadre d'une polythérapie), apnée nocturne.

    Contre-indications

    Hypersensibilité (y compris d'autres dérivés de la xanthine-caféine, pentoxifylline, théobromine), épilepsie, ulcère peptique et ulcère duodénal, gastrite avec une forte acidité, saignement du tractus gastro-intestinal, hypotension artérielle sévère, tachyarythmies sévères, AVC hémorragique, hémorragie rétine de l'œil, enfants de moins de 12 ans.

    Soigneusement:Prudence en cas d'insuffisance coronaire sévère (phase aiguë de l'infarctus du myocarde, angine de poitrine), athérosclérose étendue des vaisseaux, cardiomyopathie obstructive hypertrophique, extrasystole ventriculaire fréquente, insuffisance cardiaque chronique, vigilance convulsive accrue, insuffisance hépatique et / ou rénale, estomac ulcère et 12- (histoire), saignement du tractus gastro-intestinal dans une histoire récente, hypothyroïdie incontrôlée (la possibilité de cumul), ou ireotoksikoz, pyrexie prolongée, reflux gastro-œsophagien, hypertrophie prostatique, grossesse, allaitement, vieillesse.
    Grossesse et allaitement:

    Pendant la grossesse (surtout au premier trimestre) Théophylline nommer seulement si le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque possible pour le fœtus. Le rendez-vous du médicament pendant la grossesse (premier trimestre et dernières semaines) n'est possible que sur des indications strictes.

    Lors de la prescription du médicament pendant l'allaitement, il faut garder à l'esprit que Théophylline excrété dans le lait maternel; il n'est pas recommandé de prendre le médicament pendant l'allaitement.Si nécessaire, prenez le médicament pendant l'allaitement, une femme doit cesser d'allaiter.

    Dosage et administration:

    A l'intérieur, pressé avec assez de liquide.

    La dose moyenne pour les adultes et les enfants de plus de 12 ans - 300 mg deux fois par jour (à raison de 10-15 mg / kg / jour pour 2 doses séparées avec un intervalle de 12 heures), si nécessaire 300 mg 3 fois par jour ou 500 mg une fois, avant le coucher (dans le cas de saisies principalement nocturnes et matinales). Patients adultes non-fumeurs avec un poids corporel de 60 kg ou plus, la dose initiale est de 200 mg, prise le soir, puis 200 mg deux fois par jour.

    Les patients pesant moins de 60 kg la dose unique initiale est de 100 mg le soir, puis de 100 mg deux fois par jour.

    Le traitement commence avec de plus petites doses, qui augmentent progressivement (avec l'intervalle de 1-2 jours) (de 100-200 mg / jour) pour obtenir l'effet thérapeutique maximal, avec une tolérance faible - réduire.

    La dose dépend de la nature de la maladie, de l'âge et du poids corporel du patient. S'il est nécessaire d'administrer de fortes doses, le traitement est contrôlé par la concentration de théophylline dans le sang (la concentration thérapeutique est comprise entre 10 et 15 μg / ml): à une concentration de 20-25 μg / ml, la dose quotidienne être réduit de 10%; 25-30 ug / ml - de 25%; au-dessus de 30 mcg / ml - la dose quotidienne est réduite de 2 fois. Le contrôle répété est effectué après 3 jours. Si la concentration est trop faible, la dose quotidienne est augmentée de 25% à des intervalles de 3 jours. Lors de la stabilisation de l'état du patient dans le contexte de prendre des doses élevées, il est nécessaire d'effectuer un contrôle tous les 6-12 mois.

    Dose adhérente pour les adultes ayant un poids supérieur à 60 kg - 600 mg / jour, moins de 60 kg - 400 mg / jour.

    Pour les fumeurs avec un poids de plus de 60 kg dose quotidienne de la drogue - 600 mg le soir et 300 mg le matin, avec un poids corporel de moins de 60 kg - 400 mg le soir et 200 mg le matin.

    Pour les patients atteints de maladies du système cardio-vasculaire et une violation du foie: avec un poids corporel de plus de 60 kg de la dose quotidienne de 400 mg, avec un poids corporel de moins de 60 kg - 200 mg.Une diminution de la dose quotidienne est nécessaire chez les patients atteints de coeur grave, foie , et les infections virales, et chez les patients âgés.

    Enfants avec un poids corporel jusqu'à 30 kg - 10-20 mg / kg / jour (en 2 doses divisées).

    Effets secondaires:

    Du système nerveux: vertiges, maux de tête, insomnie, agitation, anxiété, irritabilité, tremblements.

    Du système cardiovasculaire: palpitations, tachycardie (y compris le fœtus lors de la prise d'une femme enceinte dans le troisième trimestre), arythmies, abaissant la pression artérielle, cardialgie, une augmentation de la fréquence des crises d'angine.

    Du système digestif: gastralgie, nausée, vomissement, reflux gastro-œsophagien, brûlures d'estomac, ulcère peptique, diarrhée, avec admission prolongée - diminution de l'appétit.

    Réactions allergiques éruption cutanée, démangeaisons, fièvre.

    Autre: douleur dans la poitrine, tachypnée, sensation de bouffées de chaleur au visage, albuminurie, hématurie, hypoglycémie, augmentation de la diurèse, augmentation de la transpiration.

    Les effets secondaires diminuent avec une diminution de la dose du médicament.

    Surdosage:

    Symptômes:

    diminution de l'appétit, gastralgie, diarrhée, nausées, vomissements (y compris avec du sang), saignements gastro-intestinaux, tachypnée, hyperémie de la peau du visage, tachycardie, arythmies ventriculaires, insomnie, excitation motrice, anxiété, photophobie, tremblements, convulsions.

    En cas d'empoisonnement sévère, des crises d'épilepsie peuvent survenir (surtout chez les enfants sans précurseurs), hypoxie, acidose métabolique, hyperglycémie, hypokaliémie, baisse de la tension artérielle, nécrose des muscles squelettiques, confusion, insuffisance rénale avec myoglobinurie.

    Traitement:

    annulation du médicament, lavage gastrique, rendez-vous du charbon actif, médicaments laxatifs, lavage de l'intestin avec une combinaison de polyéthylène glycol et d'électrolytes, diurèse forcée, hémosorption, plasmasorption, hémodialyse (efficacité faible, dialyse péritonéale inefficace), traitement symptomatique (comprenant métoclopramide et ondansetron - en vomissant).

    Si des crises surviennent, maintenir la perméabilité des voies respiratoires et administrer l'oxygénothérapie. Pour arrêter la crise - par voie intraveineuse le diazépam0,1-0,3 mg / kg (pas plus de 10 mg). Avec des nausées et des vomissements sévères - métoclopramide ou ondansetron (par voie intraveineuse).

    Interaction:

    Augmente la probabilité d'effets secondaires des glucocorticostéroïdes, des minéralocorticostéroïdes (hypernatrémie), des fonds pour l'anesthésie générale (augmente le risque d'arythmies ventriculaires), des médicaments qui excitent le système nerveux central (augmente la neurotoxicité).

    Les médicaments antidiarrhéiques et les entérosorbants réduisent l'absorption de la théophylline. Rifampicine, phénobarbital, phénytoïne, isoniazide, carbamazépine, sulfinpyrazone, aminoglutéthimide, les contraceptifs oraux contenant de l'œstrogène et la moracisine, en tant qu'inducteurs de l'oxydation microsomale, augmentent la clairance de la théophylline, ce qui peut nécessiter une augmentation de sa dose.

    En association avec les inhibiteurs P450 (y compris les antibiotiques macrolides, lincomycine, allopurinol, cimétidine, fluoroquinolones), l'isoprénaline, l'énoxacine, le disulfirame, l'interféron alpha recombinant, le méthotrexate, la mexilétine, la propafénone, le thiabendazole, la ticlopidine, le vérapamil et la vaccination contre la force d'action de théophylline peut augmenter et nécessiter une réduction de sa dose.

    Renforce l'action des bêta-adrénostimulateurs et des diurétiques (en raison de l'augmentation de la filtration glomérulaire), réduit l'efficacité du lithium et des bêta-bloquants.Compatible avec les antispasmodiques, ne pas utiliser avec d'autres dérivés de xanthine.

    Avec prudence, fixez simultanément avec des anticoagulants.

    Instructions spéciales:

    Dans les maladies graves du système cardio-vasculaire, le foie, les infections virales, ainsi que chez les patients âgés, la dose du médicament doit être réduite. La sévérité de l'effet de la théophylline peut diminuer chez les fumeurs.

    S'il est nécessaire d'utiliser la théophylline pendant l'allaitement, il est recommandé d'arrêter l'allaitement, car le médicament pénètre dans le lait maternel. En cas d'application à la fin de la grossesse, une tachycardie est possible chez le fœtus.

    Le médicament n'est pas destiné au soulagement des conditions d'urgence. Le traitement avec des formes prolongées est effectué avec un suivi périodique de la concentration de théophylline dans le sang. Si l'asthme bronchique est bien contrôlé et qu'il n'y a pas d'effets secondaires ou de facteurs pouvant modifier le besoin d'une dose, la mesure de la concentration en théophylline est effectuée à des intervalles de 6 à 12 mois.

    Soyez prudent lorsque vous consommez de grandes quantités d'aliments ou de boissons contenant de la caféine pendant la période de traitement.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:
    Forme de libération / dosage:

    Les comprimés de l'action prolongée de 100 mg, 200 mg et 300 mg.

    Pour 10 comprimés dans une boîte de maille de contour faite de film de polychlorure de vinyle et de papier d'aluminium imprimé laqué.

    5 paquets de maille de contour ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.
    Emballage:(10) - emballages, alvéolaires, profilés (2) - packs, carton
    (10) - emballages, alvéolaires, contour (3) - paquets, carton
    (10) - emballages en planimétrie cellulaire (5) - emballages en carton
    (20) - boîtes en polymère (1) - emballages en carton
    (30) - boîtes en polymère (1) - boîtes de carton
    (50) - boîtes en polymère (1) - boîtes en carton
    Conditions de stockage:Liste B. Dans un endroit sec et sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.
    Durée de conservation:

    3 années. Ne pas utiliser après la date d'expiration.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LSR-001948/09
    Date d'enregistrement:16.03.2009
    Le propriétaire du certificat d'inscription:VALENTA PHARM, PAO VALENTA PHARM, PAO Russie
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp17.09.2015
    Instructions illustrées
      Instructions
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