Tolpérisone - mode d'emploi, doses, effets secondaires, contre-indications

Excipients: cellulose microcristalline - 72,60 mg; lactose monohydraté (lait de sucre) - 45,10 mg; croscarmellose sodique - 7,60 mg; l'hypromellose - 1,90 mg; acide citrique monohydraté - 1,50 mg; stéarate de magnésium - 1,30 mg;

Composition de coquille: hypromellose - 3,00 mg, macrogol - 4000 - 0,75 mg, dioxyde de titane - 1,25 mg.

Un comprimé de 150 mg contient:

Substance active: chlorhydrate de tolpérisone 150,00 mg;

Excipients: cellulose microcristalline - 70,00 mg; lactose monohydraté (lait de sucre) - 43,50 mg; croscarmellose sodique - 12,00 mg; l'hypromellose - 3,00 mg; acide citrique monohydraté - 4,50 mg; stéarate de magnésium - 2,00 mg;

Composition de coquille: hypromellose - 4,80 mg, macrogol - 4000 - 1,20 mg, dioxyde de titane - 2,00 mg.

La description:

Comprimés ronds, biconvexes, recouverts d'une pellicule blanche ou presque blanche, avec une odeur caractéristique.

Groupe pharmacothérapeutique:relaxant musculaire central

ATX: & nbsp

M.03.B.X Autres myorelaxants d'action centrale

M.03.B.X.04 Tolmoreyson

Pharmacodynamique:

La tolpérisone est un relaxant musculaire central. Le mécanisme d'action n'est pas entièrement compris. Tolmoreyson a une forte affinité pour le tissu nerveux, atteignant les concentrations les plus élevées dans le tronc cérébral, la moelle épinière et le système nerveux périphérique. L'effet principal de la tolpérisone est médié par l'inhibition des arcs réflexes spinaux. Probablement, cet effet, conjointement avec l'élimination de faciliter l'excitation des voies descendantes, fournit l'effet thérapeutique de tolperisone. La structure chimique de la tolpérisone est similaire à celle de la lidocaïne. Comme la lidocaïne, elle a une action stabilisante sur la membrane et réduit l'excitabilité électrique des motoneurones et des fibres afférentes primaires. Tolmoreyson freins dose-dépendants l'activité des canaux sodiques voltage-dépendants. En conséquence, l'amplitude et la fréquence du potentiel d'action diminuent. L'effet dépresseur sur les canaux calciques dépendants du potentiel a été prouvé. Il est supposé que, en plus de son action de stabilisation de la membrane tolperisone peut également inhiber la libération du médiateur. Tolmoreyson a quelques propriétés faibles des antagonistes α-adrénergiques et l'action antimuscarinique.

Pharmacocinétique

Après administration orale tolperisone bien absorbé dans l'intestin grêle. La concentration plasmatique maximale est notée après 0,5-1 h après l'administration. En raison du métabolisme pré-systémique exprimé, la biodisponibilité est d'environ 20%. Les aliments riches en graisses augmentent la biodisponibilité de la tolpérisone ingérée à environ 100% et augmentent la concentration plasmatique maximale d'environ 45% par rapport à l'administration du médicament à jeun, ce qui retarde le temps nécessaire pour atteindre une concentration maximale d'environ 30 minutes. Tolmoreyson métabolisé intensément dans le foie et les reins. Le composé est presque complètement (plus de 99%) excrété par les reins sous la forme de métabolites. L'activité pharmacologique des métabolites est inconnue. Demi-vie après administration orale - environ 2,5 h.

Les indications:Traitement symptomatique de la spasticité chez les adultes en raison d'un accident vasculaire cérébral.

Contre-indications

- Hypersensibilité à l'un des composants du médicament;

- Myasthénie gravis;

- l'âge des enfants de moins de 18 ans

- allaitement maternel;

- intolérance au lactose, déficit en lactase, malabsorption du glucose-galactose.

Grossesse et allaitement:

Grossesse

Dans les études expérimentales sur les animaux, les effets tératogènes de la tolpérisone n'ont pas été détectés. En raison du manque de données cliniques significatives tolperisone ne doit pas être utilisé pendant la grossesse (surtout au premier trimestre), sauf lorsque le bénéfice attendu justifie définitivement le risque potentiel pour le fœtus.

Période d'allaitement

Comme il n'existe pas de données sur l'isolement du tolpérisone dans le lait maternel, son utilisation pendant la période d'allaitement est contre-indiquée.

Dosage et administration:

À l'intérieur, après avoir mangé, sans mâcher, ne pas casser la pilule, pressé un peu d'eau. La biodisponibilité de la tolpérisone diminue avec le jeûne.

50 mg 3 fois par jour, en augmentant progressivement la dose à 150 mg 3 fois par jour.

Patients atteints d'insuffisance rénale

L'expérience de l'utilisation de tolpérisone chez les patients atteints d'insuffisance rénale est limitée, dans cette catégorie de patients il y avait plus souvent des réactions indésirables. Par conséquent, chez les patients présentant une insuffisance rénale de degré moyen, la sélection de la dose de tolpérisone, avec un suivi attentif de la santé du patient et le contrôle de la fonction rénale. En cas de lésions rénales sévères, l'administration de tolpérisone n'est pas recommandée.

Patients avec insuffisance hépatique

L'expérience avec l'application de la tolpérisone chez les patients souffrant d'insuffisance hépatique est limitée, dans cette catégorie de patients plus souvent il y avait des réactions indésirables. Par conséquent, chez les patients présentant une insuffisance hépatique modérée, une dose de tolpérisone doit être choisie, avec un suivi attentif de la santé du patient et un contrôle de la fonction hépatique. En cas de lésions hépatiques sévères, l'administration de tolpérisone n'est pas recommandée.

Effets secondaires:

Le profil d'innocuité des médicaments tolperisone est soutenu par les données de plus de 12 000 patients. Selon ces données, les violations les plus fréquentes concernent la peau et les tissus sous-cutanés, les troubles généraux, neurologiques et gastro-intestinaux.

Au cours de la période suivant l'enregistrement, le nombre de rapports reçus sur le développement de réactions d'hypersensibilité associées à l'application de tolpérisone était d'environ 50 à 60% de tous les messages reçus. Dans la plupart des cas, il ne s'agissait pas de réactions indésirables graves. Des réactions allergiques ont été très rarement rapportées.

La fréquence des effets secondaires est classée selon les recommandations de l'Organisation Mondiale de la Santé, est caractérisée comme: très souvent (≥1 / 10), souvent (≥1 / 100, <1/10), rarement (≥1 / 1000, <1/100), rarement (≥1 / 10000, <1/1000), très rarement (<1/10000), y compris des cas isolés, la fréquence n'est pas connue (ne peut pas être calculée sur la base des données disponibles).

De la part du système sanguin et lymphatique: très rarement - anémie, lymphadénopathie.

Du système immunitaire: rarement - réactions d'hypersensibilité *, réactions anaphylactiques; très rarement - choc anaphylactique.

Du côté du métabolisme et de la nutrition: rarement - l'anorexie; très rarement - polydipsie.

Du côté de la psyché: rarement - la perturbation du sommeil, l'insomnie; rarement - faiblesse, dépression; très rarement la confusion.

Du système nerveux: rarement - le mal de tête, le vertige, la somnolence; rarement - trouble déficitaire de l'attention, tremblement, épilepsie, paresthésie, convulsions, malaise, léthargie.

Du côté de l'organe de vision: rarement - acuité visuelle réduite.

Du côté de l'organe auditif: rarement - le bruit dans les oreilles, le vertige.

Du côté du système cardio-vasculaire: rarement - l'hypotension artérielle; rarement - angine de poitrine, tachycardie, palpitations, "marées" de sang au visage; très rarement - une bradycardie.

Du système respiratoire: rarement - essoufflement, saignement de nez, tachypnée.

Du tractus gastro-intestinal: rarement - l'inconfort dans l'abdomen, la dyspepsie, la diarrhée, la bouche sèche, la nausée; rarement - douleur épigastrique, constipation, flatulence, vomissement.

Du foie et des voies biliaires: insuffisance hépatique rarement - modérée.

De la peau et des tissus sous-cutanés: rarement - dermatite allergique, hyperhidrose, démangeaisons, éruption cutanée, urticaire.

Du système musculo-squelettique et du tissu conjonctif: rarement - douleur musculaire, faiblesse musculaire, douleur dans les membres; rarement - malaise dans les membres; très rarement - ostéopénie.

Du côté des reins et des voies urinaires: rarement - énurésie, protéinurie.

Troubles généraux: rarement - asthénie, sensation de fatigue, malaise; rarement - un sentiment d'intoxication, une sensation de chaleur, d'irritabilité, de soif; très rarement - malaise dans la poitrine.

Indicateurs de laboratoire: rarement - hyperbilirubinémie, altération de la fonction hépatique, thrombocytopénie, leucocytose; très rarement hypercreatininaemia.

* La surveillance post-événement a signalé un œdème de Quincke, y compris un œdème facial et des lèvres (fréquence inconnue).

Surdosage:

Les données sur le surdosage de tolpérisone sont peu nombreuses.

Dans des études précliniques de toxicité aiguë, de fortes doses de tolpérisone ont provoqué une ataxie, des convulsions tonico-cloniques, une dyspnée et une paralysie respiratoire.

La tolpérisone n'a pas d'antidote spécifique. En cas de surdosage, un traitement symptomatique et de soutien est recommandé.

Interaction:

Études de l'interaction médicamenteuse pharmacocinétique avec un substrat marqueur de l'isoenzyme CYP2ré6 dextrométhorphane a montré que l'utilisation simultanée de tolpérisone peut augmenter les taux sanguins de médicaments qui sont métabolisés principalement par l'isoenzyme CYP2ré6 (thioridazone, toltérodine, venlafaxine, atomoxétine, désipramine, dextrométhorphane, métoprolol, nébivolol, perphénazine).

Dans des expériences de laboratoire sur des microsomes hépatiques humains et des hépatocytes humains, aucune inhibition significative ou induction d'autres isoenzymes CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) n'a été détectée.

En relation avec la variété des voies métaboliques de la tolpérisone, une augmentation de l'exposition de tolpérisone avec l'utilisation simultanée de substrats isoenzymes CYP2ré6 et (ou) d'autres médicaments ne sont pas attendus.

La biodisponibilité de la tolpérisone diminue avec le jeûne.

Bien que tolperisone est une drogue d'action centrale, son effet sédatif est très faible.

En association avec d'autres myorelaxants, la dose de tolpérisone doit être réduite.

La tolrisone augmente l'action de l'acide niflumique; par conséquent, en cas d'utilisation simultanée, il faut envisager une réduction de la dose d'acide niflumique ou d'autres anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS).

Instructions spéciales:

Les effets indésirables les plus fréquents sont les réactions d'hypersensibilité. Les réactions allergiques se manifestent de légère à sévère à générale, y compris le choc anaphylactique. Les symptômes d'une réaction allergique: rougeur, éruption cutanée, urticaire, démangeaisons, œdème de Quincke (œdème de Quincke), tachycardie, hypotension et essoufflement.

Les femmes avec des réactions d'hypersensibilité à d'autres médicaments ou des réactions allergiques dans l'anamnèse sont à risque plus élevé.

En cas d'hypersensibilité connue à la lidocaïne avec tolpérisone, des précautions doivent être prises en cas de réactions croisées.

Les patients doivent faire attention à tous les symptômes d'hypersensibilité. Si des symptômes apparaissent, arrêtez immédiatement de prendre Tolpérisone et consultez immédiatement un médecin. Ne pas réaffecter tolperisone après un épisode d'hypersensibilité au médicament le contenant.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Tolperisone n'affecte pas la capacité de conduire des véhicules et des mécanismes.

Les patients qui éprouvent des étourdissements, de la somnolence, des troubles de l'attention, des crampes, une déficience visuelle ou une faiblesse musculaire en prenant le médicament devraient consulter un médecin!

Forme de libération / dosage:

Comprimés, pelliculés, 50 et 150 mg.

Emballage:

Par 7, 10, 14, 20, 25, 30 comprimés dans une boîte de maille de contour faite de film de polychlorure de vinyle et de feuille d'aluminium imprimé laqué.

Pour 5, 10, 20, 30, 40, 50 ou 100 comprimés en boîtes de polyéthylène téréphtalate pour médicaments, scellés avec des bouchons vissés avec un premier contrôle d'ouverture ou par un système "push-turn" de bocaux en polypropylène ou en polyéthylène ou polypropylène pour médicaments scellés avec des couvercles tirés avec le contrôle de la première ouverture à partir de polyéthylène ou des canettes de polypropylène pour les médicaments scellés avec des couvercles tirés avec le contrôle de la première ouverture à partir de polyéthylène haute pression.

Un pot ou 1, 2, 3, 4, 5 ou 10 paquets de maillage de contour ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un emballage en carton (paquet).

Conditions de stockage:

Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-003769

Date d'enregistrement:08.08.2016

Date d'expiration:08.08.2021

Le propriétaire du certificat d'inscription:ATOLL, LLC ATOLL, LLC Russie

Fabricant: & nbsp

OZONE, LLC Russie

Représentation: & nbspOZONE LLC OZONE LLC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp08.10.2016

Instructions illustrées

Instructions

Tolmoreyson (Tolpérisone)