Ceftriaxone - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Génération de l'antibiotique III céphalosporine d'un large spectre d'action pour l'administration parenterale. L'activité bactéricide est due à la suppression de la synthèse de la paroi cellulaire bactérienne. Il est caractérisé par une résistance à l'action de la plupart des bêta-lactamases de micro-organismes gram-négatifs et gram-positifs. Actif contre les microorganismes suivants: aérobies à Gram positif - Staphylococcus aureus (y compris les souches productrices de pénicillinase), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. groupes de viridans; Aérobies à Gram négatif: Acinetobacter calcoaceticus, Borrelia burgdorferi, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (y compris les souches formant la pénicillinase), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (y compris Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (y compris les souches productrices de pénicillinase), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (y compris les souches formant la pénicillinase), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (y compris Serratia marcescens); les souches individuelles de Pseudomonas aeruginosa sont également sensibles; anaérobies: Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (sauf Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.

A une activité in vitro contre la plupart des souches des micro-organismes suivants, bien que la signification clinique de ceci soit inconnue: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (y compris Providencia rettgeri), Salmonella spp., y compris Salmonella typhi, Shigella spp. Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus. Les staphylocoques résistants à la méthicilline sont résistants aux céphalosporines, incl. à la ceftriaxone, de nombreuses souches de streptocoques du groupe D et d'entérocoques, y compris Enterococcus faecalis, sont également résistantes à la ceftriaxone.

PharmacocinétiqueBiodisponibilité - 100%, le temps d'atteindre la concentration maximale après l'introduction de / m - 2-3 heures, après l'administration intraveineuse - à la fin de la perfusion. La concentration maximale après administration a / m de 1 g est de 76 μg / ml. La concentration maximale pour l'administration intraveineuse de 1 g est de 151 μg / ml. Chez les adultes, 2 à 24 heures après l'administration à la dose de 50 mg / kg, la concentration dans le liquide céphalo-rachidien est plusieurs fois supérieure à la concentration inhibitrice minimale pour les agents pathogènes de la méningite les plus courants. Bien pénètre dans le liquide céphalo-rachidien avec une inflammation des méninges. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 83-96%. Le volume de distribution est de 0,12-0,14 l / kg (5,78-13,5 l), chez les enfants -0,3 l / kg, la clairance plasmatique est de 0,58-1,45 l / h , le rénal - 0,32-0,73 l / h. La demi-vie d'élimination après IM est de 5,8-8,7 heures, après l'administration intraveineuse à la dose de 50-75 mg / kg chez les enfants atteints de méningite - 4,3-4,6 heures; chez les patients sous hémodialyse (clairance de la créatinine 0-5 ml / min), 14,7 heures, avec clairance de la créatinine de 5-15 ml / min - 15,7 heures, 16-30 ml / min - 11,4 h, 31 - 60 ml / min - 12,4 h .

Il est excrété inchangé - 33-67% par les reins; 40-50% - avec de la bile dans l'intestin, où l'inactivation se produit. Environ 70% du médicament est excrété par les reins chez les nouveau-nés. L'hémodialyse est inefficace.

Les indications:

Maladies infectieuses-inflammatoires causées par des microorganismes sensibles à la ceftriaxone: infections des organes de la cavité abdominale (péritonite, maladies inflammatoires du tractus gastro-intestinal, voies biliaires, y compris cholangite, empyème de la vésicule biliaire), infections des organes pelviens, infections voies respiratoires inférieures et organes ORL (y compris bronchite aiguë et chronique, pneumonie, abcès pulmonaire, empyème pleural, otite moyenne aiguë, épiglottite), infections des os et des articulations, peau et tissus mous (y compris plaies et brûlures infectées), infections de la région maxillo-faciale , infection des voies urinaires (compliquée et non compliquée), gonorrhée non compliquée, causée par des microorganismes libérant de la pénicillinase, chancre et syphilis bénins, méningite bactérienne et endocardite, septicémie bactérienne, maladie de Lyme, salmonellose et salmonelles.

Prévention des infections post-opératoires.

Les maladies infectieuses chez les personnes ayant une immunité affaiblie.

Contre-indicationsHypersensibilité à la ceftriaxone (y compris les autres céphalosporines, pénicillines, carbapénèmes), hyperbilirubinémie chez les nouveau-nés, les nouveau-nés, qui montrent l'administration intraveineuse de solutions contenant du calcium.

Soigneusement:Les nourrissons prématurés, l'insuffisance rénale et / ou hépatique, la colite ulcéreuse, l'entérite ou la colite associée à l'utilisation de médicaments antibactériens.

Grossesse et allaitement:

Lorsque la grossesse est possible, si le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus.

La catégorie d'action pour le fœtus selon la FDA est B.

Pendant la durée du traitement, l'allaitement doit être arrêté (il pénètre dans le lait maternel).

Dosage et administration:

Intraveineux, intramusculaire. Ne pas utiliser de solutions contenant du calcium pour diluer la préparation! Chez l'adulte, la dose quotidienne initiale, en fonction du type et de la gravité de l'infection, est de 1 à 2 g une fois par jour ou divisée en 2 prises (toutes les 12 heures), la dose quotidienne totale ne devant pas dépasser 4 g. Maladie de Lyme: adultes et enfants - 50 mg / kg (mais pas plus de 2 g) 1 fois par jour pendant 14 jours.

Avec la gonorrhée non compliquée - 250 mg par voie intramusculaire une fois. Pour la prévention des complications postopératoires - une fois 1 g pendant 30-60 minutes avant l'opération. Dans les opérations sur le côlon et le rectum, l'administration supplémentaire d'un médicament du groupe 5-nitroimidazole est recommandée.

La dose pour les nouveau-nés est de 20 à 50 mg / kg / jour. Pour le traitement des infections de la peau et des tissus mous, la dose journalière recommandée chez l'enfant est de 50-75 mg / kg, divisée en 2 prises (toutes les 12 heures). La dose quotidienne totale chez les enfants ne doit pas dépasser 2 g. Pour les infections sévères d'autres localisation - 25-37,5 mg / kg toutes les 12 heures, pas plus de 2 g / jour. Pour la méningite bactérienne chez l'enfant, la dose initiale est de 100 mg / kg (mais pas plus de 4 g) une fois par jour, puis 100 mg / kg / jour (mais pas plus de 4 g) une fois par jour ou divisée en 2 doses ( toutes les 12 heures). La durée du traitement est de 7-14 jours.

Dans le traitement de l'otite moyenne aiguë chez les enfants, une seule injection intramusculaire de 50 mg / kg est recommandée (mais pas plus de 1 g). Dans le traitement d'autres infections chez les enfants, la dose quotidienne recommandée est de 50-75 mg / kg, divisée en 2 doses divisées (toutes les 12 heures). L'apport quotidien total pour les enfants ne doit pas dépasser 2 g.

Chez les enfants pesant 50 kg et plus, des doses pour adultes sont utilisées. Une dose de plus de 50 mg / kg de poids corporel doit être administrée par perfusion intraveineuse dans les 30 minutes.

En cas d'insuffisance rénale chronique (clairance de la créatinine inférieure à 10 ml / min), la dose journalière ne doit pas dépasser 2 g; les patients sous hémodialyse ne nécessitent pas de dose supplémentaire après une séance d'hémodialyse, cependant, il est nécessaire de contrôler la concentration de ceftriaxone dans le plasma, puisque son excrétion chez ces patients peut être ralentie (un ajustement de la dose peut être nécessaire). Le traitement par ceftriaxone doit être poursuivi pendant au moins 2 jours après la disparition des symptômes et des signes d'infection. Le cours du traitement est habituellement de 4-14 jours; avec des infections compliquées, une plus longue durée d'administration peut être nécessaire. La durée du traitement des infections causées par Streptococcus pyogenes doit être d'au moins 10 jours.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale-hépatique, la dose quotidienne ne doit pas dépasser 2 g sans déterminer la concentration du médicament dans le plasma sanguin.

Règles pour la préparation et l'administration des solutions: N'utiliser que des solutions fraîchement préparées. Pour l'administration intramusculaire, dissoudre 1 g de médicament dans 3,5 ml d'une solution à 1% de lidocaïne. Recommander d'entrer pas plus de 1 g dans une fesse. Pour l'injection intraveineuse, 1 g est dissous dans 10 ml d'eau pour l'injection. Entrer par voie intraveineuse lentement (2-4 minutes). Pour les perfusions intraveineuses, dissoudre 2 g de - 40 ml d'une solution qui ne contient pas de Ca2 + (solution de chlorure de sodium isotonique 0,9%, solution de dextrose 5%). Des doses de 50 mg / kg ou plus doivent être administrées par perfusion intraveineuse pendant 30 minutes.

Effets secondaires:

Réactions allergiques: éruption cutanée, démangeaisons, fièvre ou frissons, anaphylaxie, bronchospasme, maladie sérique, pneumonie allergique.

Du système nerveux: maux de tête, vertiges, convulsions.

De la part du système digestif: diarrhée, nausée, vomissement, trouble du goût, dyspepsie, ballonnement, colite pseudomembraneuse, douleur abdominale, jaunisse, «phénomène lent» de la vésicule biliaire, lithiase biliaire.

De la part des organes de l'hématopoïèse et du système cardio-vasculaire: anémie (y compris hémolytique), leucopénie, lymphopénie, neutropénie, thrombocytopénie, épistaxis, thrombocytose, éosinophilie, agranulocytose, basophilie leucocytose, lymphocytose, monocytose, palpitations.

De la part du système génito-urinaire: candidose du vagin, vaginite, glucosurie, hématurie, néphrolithiase.

Les réactions locales: avec injection intraveineuse - phlébite, sensibilité, resserrement le long des veines; injection intramusculaire - douleur, sensation de chaleur, oppression ou condensation au site d'injection.

Indicateurs de laboratoire: augmentation (diminution) du temps de prothrombine, augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques» et de la phosphatase alcaline, hyperbilirubinémie, hypercreatininémie, augmentation de la concentration d'urée, présence de sédiments dans l'urine. Autre: augmentation de la transpiration, "bouffées de chaleur" du sang.

Expérience post-commercialisation: stomatite, glossite, oligurie, éruption cutanée, dermatite allergique, urticaire, œdème, érythème polymorphe, syndrome de Stevens-Johnson, syndrome de Lyell.

Surdosage:

Symptômes:vertiges, paresthésie, maux de tête, convulsions.

Traitement: symptomatique. L'hémodialyse et la dialyse péritonéale ne sont pas efficaces.

Interaction:

Les antibiotiques bactériostatiques réduisent l'effet bactéricide de la ceftriaxone. Antagonisme avec le chloramphénicol in vitro.

Pharmaceutiquement incompatible avec les solutions contenant du calcium (y compris la solution de Hartman et Ringer), ainsi qu'avec l'amsacrine, la vancomycine, le fluconazole et les aminoglycosides. Ceftriaxone ne contient pas de groupe N-méthylthiotétrazole, par conséquent, lorsque l'interaction avec l'éthanol ne conduit pas au développement de réactions de type disulfirame inhérentes à certaines céphalosporines.

Instructions spéciales:

En combinaison avec une insuffisance rénale et hépatique sévère, ainsi que chez les patients sous hémodialyse, il est nécessaire de déterminer régulièrement la concentration du médicament dans le plasma.

Avec un traitement à long terme, il est nécessaire de surveiller régulièrement l'image du sang périphérique, des indicateurs de l'état fonctionnel du foie et des reins. Dans de rares cas avec échographie de la vésicule biliaire, on observe des pannes d'électricité (précipités du sel de calcium de la ceftriaxone), qui disparaissent après l'arrêt du traitement. Avec le développement des symptômes ou des signes indiquant la possibilité d'une maladie de la vésicule biliaire, ou en présence de signes échographiques, un «phénomène de boue» est recommandé pour arrêter l'administration du médicament.

Lorsque le médicament est utilisé, de rares cas de pancréatite ont été décrits, probablement en raison d'une obstruction biliaire. La plupart des patients présentaient des facteurs de risque de congestion des voies biliaires (traitement médicamenteux antérieur, co-morbidités graves, nutrition parentérale complète); Cependant, le rôle de départ de la formation de précipité dans les voies biliaires sous l'influence de la ceftriaxone ne peut pas être exclu. Lors de l'utilisation du médicament, de rares cas de modification du temps de prothrombine sont décrits. Les patients présentant un déficit en vitamine K (altération de la synthèse, troubles de l'alimentation) doivent surveiller le temps de prothrombine et prescrire de la vitamine K (10 mg / semaine) avec une augmentation du temps de prothrombine avant ou pendant le traitement.

Des cas de réactions fatales résultant du dépôt de précipités de Ceftriaxone-Ca2 + dans les poumons et les reins des nouveau-nés sont décrits. Théoriquement, il existe une probabilité d'interaction de la ceftriaxone avec des solutions contenant du calcium pour l'administration intraveineuse et dans d'autres groupes d'âge des patients, donc ceftriaxone ne doit pas être mélangé avec des solutions contenant du calcium (y compris pour la nutrition parentérale), et aussi administré simultanément, incl. par des accès séparés pour des perfusions sur différents sites. Théoriquement, sur la base du calcul des 5 demi-vies de la ceftriaxone, l'intervalle entre l'administration de ceftriaxone et les solutions contenant du calcium doit être d'au moins 48 heures. Données sur l'interaction possible de la ceftriaxone avec les médicaments oraux contenant du calcium. la ceftriaxone pour l'injection intramusculaire de médicaments contenant du calcium (par voie intraveineuse et orale) est absente.

Dans le traitement de la ceftriaxone, les résultats faussement positifs du test de Coombs, un échantillon pour la galactosémie, avec du glucose dans l'urine (le glucocooling est recommandé pour être déterminé uniquement par la méthode enzymatique).

Des études visant à évaluer l'effet du médicament sur l'aptitude à conduire des véhicules et à entreprendre d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une concentration et une vitesse accrues de réactions psychomotrices n'ont pas été menées.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Étant donné les effets secondaires de la ceftriaxone sur le système nerveux (possiblement l'apparition de vertiges, de convulsions) pendant la période de traitement, il faut s'abstenir de gérer le transport moteur et les mécanismes complexes.

Forme de libération / dosage:

Poudre pour solution pour injection intraveineuse et intramusculaire, 1,0 g.

Emballage:

Par 1,0 g de substance active dans des flacons en verre, fermés hermétiquement avec des bouchons en caoutchouc, sertis avec des bouchons en aluminium.

Les flacons avec un médicament de 10, 25, 50 pièces sont placés dans des boîtes avec des partitions en carton avec un nombre égal d'instructions pour l'utilisation de la drogue (pour les hôpitaux).

1 bouteille avec le médicament et les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

Dans un endroit sec, l'endroit sombre à une température de pas plus de 25 ° C.

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans. Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LS-002533

Date d'enregistrement:09.08.2011

Le propriétaire du certificat d'inscription:BIOSINTEZ, PAO BIOSINTEZ, PAO Russie

Fabricant: & nbsp

BIOSINTEZ, PAO Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp17.11.2015

Instructions illustrées

Instructions

Ceftriaxone (Ceftriaxone)