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  • Forme de dosage: & nbspPoudre pour la préparation de la solution pour l'injection intraveineuse et intramusculaire.
    Composition:
    Une bouteille contient 1,0 g de sel de sodium de ceftriaxone.

    La description:Poudre cristalline presque blanche ou jaunâtre.
    Groupe pharmacothérapeutique:Antibiotique-céphalosporine.
    ATX: & nbsp

    J.01.D.D.04   Ceftriaxone

    Pharmacodynamique:

    Ceftriaxone est un antibiotique céphalosporine III génération pour usage parentéral, a un effet bactéricide, inhibe la synthèse de la membrane cellulaire, dans in vitro supprime la croissance de la plupart des micro-organismes Gram-positifs et Gram-négatifs. Ceftriaxone est résistant aux enzymes bêta-lactamases (à la fois la pénicillinase et la céphalosporinase, produites par la plupart des bactéries Gram-positives et Gram-négatives). Dans in vitro et dans des conditions de pratique clinique ceftriaxone est généralement efficace contre les micro-organismes suivants:

    Gram positif:

    Staphylococcus aureus, Staphylococcus épidermidis, Streptocoque pneumoniae, Streptocoque UNE (Str.pyogenes), Streptocoque V (Str. agalactiae), Streptocoque viridans, Streptocoque bovis.

    Remarque: Staphylococcus spp., résistant à la méthicilline, est résistant aux céphalosporines, y compris la ceftriaxone. La plupart des souches d'entérocoques (par exemple, Streptocoque faecalis) également résistant à la ceftriaxone.

    Gram négatif:

    Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (certains souches sont stables), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (à À M nombre de Kl. pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (certains souches sont stables), Salmonella spp. (à À M nombre de S. typhi), Serratia spp. (à À M nombre de S. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (à À M nombre de V. cholerae), Yersinia spp. (à À M nombre de Y. enterocolitica)

    Remarque: De nombreuses souches de ces micro-organismes, qui en présence d'autres antibiotiques, par exemple, les pénicillines, les céphalosporines des premières générations et les aminoglycosides, sont stables à plusieurs reprises, sensibles à la ceftriaxone. Treponema pallidum est sensible à la ceftriaxone dans in vitro, et dans des expériences sur des animaux. Selon les données cliniques, dans la syphilis primaire et secondaire, une bonne efficacité de la ceftriaxone est notée.

    Pathogènes anaérobies:

    Bacteroides spp. (y compris certaines souches de B. fragilis), Clostridium spp. (à À M nombre de CI. difficile), Fusobacterium spp. (outre F. mostiferum. F. varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

    Remarque: Certaines souches de nombreux Bacteroides spp. (par exemple, dans. fragilis), Développement de bêta-lactamases, résistantes à la ceftriaxone. Pour déterminer la sensibilité des micro-organismes, les disques contenant ceftriaxone, Alors comme montré, dans in vitro aux céphalosporines classiques, certaines souches de pathogènes peuvent être stables.

    Pharmacocinétique
    Avec l'administration parentérale ceftriaxone pénètre bien dans les tissus et les fluides corporels.
    Chez les adultes en bonne santé, les sujets traités par la ceftriaxone se caractérisent par une longue demi-vie d'environ 8 heures. L'aire sous la courbe de concentration - le temps dans le sérum sanguin pour l'injection intraveineuse et intramusculaire coïncident. Cela signifie que la biodisponibilité de la ceftriaxone lorsqu'elle est administrée par voie intramusculaire est de 100%. Avec administration intraveineuse ceftriaxone diffuse rapidement dans le liquide interstitiel, où son action bactéricide contre les agents pathogènes qui y sont sensibles persiste pendant 24 heures.
    La demi-vie chez les adultes en bonne santé est d'environ 8 heures. Chez les nouveau-nés jusqu'à 8 jours et chez les personnes âgées de plus de 75 ans, la demi-vie moyenne est environ deux fois plus grande. Chez les adultes, 50-60% de la ceftriaxone est excrété sous forme inchangée dans l'urine, et 40-50% - également sous forme inchangée avec la bile. Sous l'influence de la flore intestinale ceftriaxone se transforme en un métabolite inactif. Chez les nouveau-nés, environ 70% de la dose administrée est excrétée par les reins. En cas d'insuffisance rénale ou de pathologie hépatique chez l'adulte, la pharmacocinétique de la ceftriaxone est presque inchangée, la demi-vie d'élimination n'est que légèrement prolongée. Si la fonction rénale est altérée, la sécrétion biliaire augmente et si la pathologie hépatique survient, l'excrétion de la ceftriaxone par les reins augmente. Ceftriaxone lie de façon réversible à l'albumine et cette liaison est inversement proportionnelle à la concentration: par exemple, lorsque la concentration du médicament dans le sérum est inférieure à 100 mg / l, la liaison de la ceftriaxone aux protéines est de 95% et à 300 mg / l, seulement 85%. En raison de la plus faible teneur en albumines dans le liquide interstitiel, la concentration de ceftriaxone est plus élevée que dans le sérum.
    Pénétration dans le liquide céphalorachidien:
    Chez les nouveau-nés et chez les enfants présentant une inflammation des méninges ceftriaxone pénètre dans le liquide céphalorachidien, alors qu'en cas de méningite bactérienne, 17% de la concentration du médicament dans le sérum sanguin se diffuse en moyenne dans le liquide céphalo-rachidien, ce qui est environ 4 fois plus élevé que dans la méningite aseptique24 heures après intraveineuse. l'administration de ceftriaxone à une dose de 50-100 mg / kg de poids corporel, la concentration dans le liquide céphalo-rachidien dépasse 1,4 mg / l. Chez les adultes atteints de méningite, 2 à 25 heures après l'administration de ceftriaxone à la dose de 50 mg / kg de poids corporel, la concentration de ceftriaxone était plusieurs fois supérieure à la dose minimale oppressive nécessaire pour supprimer les agents pathogènes responsables de la méningite.
    Les indications:
    Infections causées par des pathogènes sensibles à la ceftriaxone: septicémie, méningite, infections abdominales (péritonite, maladies inflammatoires du tractus gastro-intestinal, voies biliaires), infections osseuses, articulaires, cutanées, cutanées, infection chez les patients dont le système immunitaire est altéré, infection rénale et les infections des voies urinaires, les infections des voies respiratoires, en particulier la pneumonie, ainsi que les infections de l'oreille, de la gorge et du nez, les infections génitales, y compris la gonorrhée.
    Prévention des infections dans la période postopératoire.
    Contre-indications

    Hypersensibilité aux céphalosporines et aux pénicillines.

    Le premier trimestre de la grossesse.


    Dosage et administration:

    Pour les adultes et pour les enfants de plus de 12 ans:

    La dose quotidienne moyenne est de 1-2 g de ceftriaxone 1 fois par jour (après 24 heures).

    Dans les cas graves ou dans les cas d'infections causées par des pathogènes modérément sensibles, une dose quotidienne unique peut être portée à 4 g.

    Pour les nouveau-nés, les nourrissons et les enfants de moins de 12 ans:

    Pour une dose quotidienne unique, le régime suivant est recommandé:

    Pour les nouveau-nés (jusqu'à 2 semaines): 20-50 mg / kg de poids corporel par jour (une dose de 50 mg / kg de poids corporel ne doit pas dépasser en rapport avec le système enzymatique immature des nouveau-nés).

    Pour les nourrissons et les enfants de moins de 12 ans: La dose quotidienne est de 20-75 mg / kg de poids corporel.

    Chez les enfants d'un poids corporel de 50 kg et plus, la posologie pour les adultes doit être respectée. Une dose de plus de 50 mg / kg de poids corporel doit être administrée par perfusion intraveineuse pendant au moins 30 minutes.

    Durée de la thérapie: dépend de l'évolution de la maladie.

    Thérapie de combinaison:

    Dans les expériences, il a été prouvé qu'une synergie avait lieu entre la ceftriaxone et les aminoglycosides sur l'effet sur de nombreuses bactéries Gram-négatives. Bien qu'il soit impossible de prédire à l'avance l'effet potentialisé de telles associations, dans les cas d'infections sévères et mettant la vie en danger (par exemple,Pseudomonas aeruginosa) leur nomination conjointe est justifiée.

    En ce qui concerne l'incompatibilité physique de la ceftriaxone et des aminoglycosides, il est nécessaire de les prescrire séparément aux doses recommandées!

    Méningite:

    Dans la méningite bactérienne chez les nouveau-nés et chez les enfants, la dose initiale est de 100 mg / kg de poids corporel une fois par jour (maximum 4 g). Une fois qu'il a été possible d'isoler le micro-organisme pathogène et de déterminer sa sensibilité, la dose doit être réduite en conséquence. Les meilleurs résultats ont été obtenus avec les périodes de thérapie suivantes:

    Agent causal

    Durée de la thérapie

    Neisseria meningitidis

    4 jours

    Haemophilus influenzae

    6 jours

    Streptococcus pneumoniae

    7 jours

    Sensible Enterobacteriacease

    10-14 jours

    Blennorragie: Pour le traitement de la gonorrhée causée par des facteurs génitaux et non-causatifs

    souches de pénicillinase, la dose recommandée est de 250 mg une fois par voie intramusculaire.

    Prévention en période pré et postopératoire:

    Avant les interventions chirurgicales infectées ou présumées infectées pour prévenir les infections postopératoires, en fonction du risque d'infection, l'administration unique de ceftriaxone dans une dose de 1-2 g est recommandée 30-90 minutes avant la chirurgie.

    Manque de fonction rénale et hépatique: patients atteints d'insuffisance rénale, à condition d'une fonction hépatique normale, une dose de ceftriaxone n'est pas nécessaire de réduire. Seulement si les reins sont déficients au stade préterminal (clairance de la créatinine inférieure à 10 ml / min), il est nécessaire que la dose quotidienne de ceftriaxone n'excède pas 2 g.

    Chez les patients présentant une insuffisance hépatique, si la fonction des reins est maintenue, la dose de ceftriaxone ne doit pas être réduite.

    En cas de présence simultanée d'une pathologie grave du foie et des reins, la concentration de ceftriaxone dans le sérum doit être surveillée régulièrement. Chez les patients subissant une hémodialyse, la dose du médicament après cette procédure n'est pas modifiée nécessité.

    Administration intramusculaire:

    Pour l'injection intramusculaire, 1 g du médicament doit être dilué dans 3,5 ml d'une solution à 1% de lidocaïne et inséré profondément dans le muscle fessier, il est recommandé d'injecter pas plus de 1g de la drogue dans une fesse. Une solution de lidocaïne ne peut jamais être administrée par voie intraveineuse!

    Administration intraveineuse:

    Pour l'injection intraveineuse, 1 g du médicament devrait être dilué dans 10 ml d'eau distillée stérile et administré par voie intraveineuse lentement pendant 2-4 minutes.

    Perfusion intraveineuse:

    La durée de la perfusion intraveineuse est d'au moins 30 minutes. Pour la perfusion intraveineuse, diluer 2 g de poudre dans environ 40 ml de solution sans calcium, par exemple: solution de chlorure de sodium à 0,9%, solution de glucose à 5%, solution de glucose à 10%, solution de lévulose à 5%.

    Effets secondaires:
    Effets secondaires systémiques: du tractus gastro-intestinal (environ 2% des patients): diarrhée, nausée, vomissement, stomatite et glossite.
    Changements dans le tableau sanguin (environ 2% des patients) sous la forme d'éosinophilie, de leucopénie, de granulocytopénie, d'anémie hémolytique, de thrombocytopénie.
    Les réactions cutanées (environ 1% des patients) sous forme d'exanthème, de dermatite allergique, d'urticaire, d'œdème, d'érythème polymorphe.
    Autres effets indésirables rares: maux de tête, étourdissements, activité accrue des enzymes hépatiques, congestion de la vésicule biliaire, oligurie, augmentation de la créatininémie, mycose des organes génitaux, frissons, anaphylaxie ou réactions anaphylactiques. Il est extrêmement rare de remarquer une entérocolite pseudomembraneuse et un trouble de la coagulation du sang.
    Les effets secondaires locaux: Après l'administration intraveineuse, la phlébite a été notée dans certains cas. Ce phénomène peut être évité par une administration lente (dans les 2-4 minutes) par l'administration du médicament. Les effets secondaires décrits disparaissent habituellement après l'arrêt du traitement.

    Surdosage:
    Des concentrations excessivement élevées de ceftriaxone dans le plasma ne peuvent pas être réduites par hémodialyse ou dialyse péritonéale. Les mesures symptomatiques sont recommandées pour le traitement des cas de surdosage.

    Interaction:
    Ne pas mélanger dans une bouteille d'infusion ou dans une seringue avec un autre antibiotique (incompatibilité chimique).

    Instructions spéciales:
    Malgré la collecte détaillée de l'anamnèse, qui est la règle pour les autres antibiotiques céphalosporines, on ne peut exclure la possibilité de développer un choc anaphylactique qui nécessite un traitement immédiat - injecter d'abord de l'adrénaline, puis des glucocorticoïdes.
    Parfois, avec l'examen échographique de la vésicule biliaire, il y a une ombre indiquant le dépôt des précipitations. Ce symptôme disparaît après l'arrêt du traitement par ceftriaxone ou son arrêt temporaire. Même en présence d'un syndrome douloureux, de tels cas ne nécessitent pas d'intervention chirurgicale, un traitement conservateur est suffisant.
    Des études in vitro ont montré que, comme d'autres antibiotiques céphalosporines ceftriaxone est capable de déplacer la bilirubine, associée à l'albumine sérique. Par conséquent, chez les nouveau-nés atteints d'hyperbilirubinémie et, en particulier, chez les prématurés, l'utilisation de la ceftriaxone nécessite encore plus de prudence.
    Puisque le médicament pénètre dans le lait maternel, ne continuez pas à allaiter pendant le traitement par la ceftriaxone.
    En cas d'utilisation prolongée, une surveillance périodique de la formule sanguine est nécessaire.
    Ceftriaxone est utilisé seulement dans un hôpital!
    Forme de libération / dosage:Poudre pour solution injectable pour 1,0 g.
    Emballage:Poudre pour solution injectable 1,0 g dans des bouteilles en verre, chaque bouteille est emballée dans une boîte en carton avec des instructions pour un usage médical.
    Conditions de stockage:
    Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:
    3 années. Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:P N013445 / 01-2001
    Date d'enregistrement:31.07.2008
    Le propriétaire du certificat d'inscription:Vertex ExportationsVertex Exportations Inde
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp23.11.2015
    Instructions illustrées
      Instructions
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