Salbutamol - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Stimulieren Sie β2-Adrenorezeptoren, die in den Membranen der glatten Muskelzellen der Bronchien, der Gebärmutter, des Gastrointestinaltrakts, des Detrusors der Blase, der Blutgefäße (Gefäße der Skelettmuskulatur, Lunge, Herzkranzgefäße) vorkommen. In diesem Fall entspannen sich die glatten Muskeln der Bronchien, der Tonus und die Kontraktionsaktivität des Myometriums, der Blase, der Gallenblase und der Gallenwege nehmen ab, der motorische und der Magen- und Darm-Tonus, die Blutgefäße erweitern sich.

Relaxation der glatten Muskulatur durch Stimulation von β2-Adrenorezeptoren, konjugiert mit Gs-Proteinen, die die Adenylatcyclase stimulieren, ist mit einem Anstieg der Menge an cAMP und Aktivierung der cAMP-abhängigen Proteinkinase in glatten Muskelzellen verbunden. Die cAMP-abhängige Proteinkinase A hemmt die Kinase der leichten Ketten von Myosin, da ihre Phosphorylierung verletzt ist und keine Wechselwirkung mit Aktin stattfindet. cAMP-abhängige Proteinkinase A hemmt Phospholampan (einen Inhibitor der Ca2 + -ATPase), was zu einer erhöhten Aktivität von Ca2 + -ATPase in glatten Muskelzellen führt, wobei Ca2 + vom Cytoplasma in das sarkoplasmatische Retikulum transportiert wird, wobei die Konzentration von cytoplasmatischem Ca2 + abnimmt . All dies führt zu einer Abnahme der Tonus- und Kontraktionsaktivität der glatten Muskulatur. Es ist möglich, den Blutglucosespiegel zu erhöhen, da β2-Adrenorezeptoren den Glykogenolyseprozess in der Leber und den Skelettmuskeln sowie die Insulinsekretion in der Bauchspeicheldrüse kontrollieren und bei Stimulierung Phosphorylase aktivieren und den Abbau von Glykogen erhöhen, was zu erhöhten Blutglucosespiegeln führt.

Die Sekretion von Insulin mit Stimulation von β2-adrenergen Rezeptoren nimmt zu.

Pharmakokinetik:

Bei oraler Einnahme werden 80-85% absorbiert. Nach Inhalation erreichen 10-20% der Salbutamol-Dosis die unteren Atemwege. Der Rest der Dosis verbleibt im Inhalator, legt sich auf die Schleimhaut des Oropharynx und wird dann geschluckt. Fraktion, die sich auf der Schleimhaut der Atemwege absetzt, wird in das Lungengewebe und Blut absorbiert, aber nicht in den Lungen metabolisiert.

Der Bindungsgrad von Salbutamol mit Plasmaproteinen beträgt etwa 10%.

Salbutamol wird in der Leber metabolisiert und im Wesentlichen unverändert im Urin in Form von Phenolsulfat ausgeschieden. Der geschluckte Teil der Inhalationsdosis wird aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert und während der "ersten Passage" durch die Leber aktiv metabolisiert und verwandelte sich in Phenolsulfat. Unverändert Salbutamol und das Konjugat wird hauptsächlich im Urin ausgeschieden.

Die Halbwertszeit von Salbutamol beträgt 4-6 Stunden. Es wird von den Nieren teilweise unverändert und teilweise als inaktiver Metabolit von 4'-O-Sulfat (Phenolsulfat) ausgeschieden. Ein kleiner Teil wird mit Galle (4%), mit Kot ausgeschieden.Die meiste Salbutamoldosis wird innerhalb von 72 Stunden ausgeschieden.

Indikationen:

Vorbeugende Wartung und Schröpfen bronchospastisches Syndrom, Bronchialasthma; symptomatische Behandlung chronisch obstruktive Lungenerkrankung (Verschlucken, Inhalation).

Drohende Frühgeburten mit dem Auftreten von Kontraktionsaktivität; Isthmus-zervikale Insuffizienz; Bradykardie des Fötus, abhängig von den Kontraktionen des Uterus während Perioden der Eröffnung des Uterus und Auswurf (intravenös, gefolgt von einem Übergang zur oralen Verabreichung).

ICD-10

X.J40-J47.J42 Chronische Bronchitis, nicht näher bezeichnet

X.J40-J47.J43 Emphysem

X.J40-J47.J46 Asthmastatus [Status Asthmaticus]

X.J40-J47.J45.9 Asthma, nicht näher bezeichnet

X.J40-J47.J45.8 Mischasthma

X.J40-J47.J45.1 Nicht-allergisches Asthma

X.J40-J47.J45.0 Asthma mit Übergewicht einer allergischen Komponente

X.J40-J47.J45 Asthma

X.J40-J47.J44.9 Chronisch obstruktive Lungenerkrankung, nicht näher bezeichnet

X.J40-J47.J44.8 Andere spezifizierte chronische obstruktive Lungenerkrankung

X.J40-J47.J44.1 Chronisch obstruktive Lungenerkrankung mit Exazerbation, nicht näher bezeichnet

X.J40-J47.J44.0 Chronisch obstruktive Lungenerkrankung mit akuten Atemwegsinfektionen der unteren Atemwege

X.J40-J47.J44 Andere chronische obstruktive Lungenerkrankung

XV.O60-O75.O60 Frühgeburt

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit, Schwangerschaft (bei Anwendung als Bronchodilatator), Stillen, Kinderalter (bis 2 Jahre - für orale und dosierte Spraydosen ohne Spacer, bis 4 Jahre - für Inhalationspulver bis 18 Monate - für Inhalationslösung). Zur IV-Einführung als Tokolytikum (optional): Infektionen des Geburtskanals, intrauteriner Fruchttod, Missbildungen des Fetus, Blutung mit Placenta praevia oder vorzeitige Plazentalösung; drohende Fehlgeburt (im I-II Trimenon der Schwangerschaft).

Vorsichtig:

Tachyarrhythmie, schwere arterielle Hypertonie und ischämische Herzkrankheit, schwere Herzinsuffizienz, Myokarditis, Herzkrankheit, Aortenstenose, Thyreotoxikose, Phäochromozytom, Diabetes mellitus, schwere Leber- und / oder Niereninsuffizienz.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Aktionskategorie für den Fötus nach FDA - C.

Schwangere Frau Salbutamol kann nur verschrieben werden, wenn der erwartete Nutzen für den Patienten das potenzielle Risiko für den Fötus übersteigt. Die Wahrscheinlichkeit, dass Salbutamol in die Muttermilch eindringt, ist nicht ausgeschlossen. Es wird daher nicht empfohlen, es bei stillenden Frauen zu verabreichen, es sei denn, der erwartete Nutzen für den Patienten übersteigt das potenzielle Risiko für das Baby. Es gibt keine Hinweise darauf, ob die Person in der Muttermilch anwesend ist Salbutamol schädliche Wirkung auf das Neugeborene.

Dosierung und Verabreichung:

Inhalation, intravenös.

Inhalation: um den beginnenden Asthmaanfall zu stoppen - 100-200 mkg (1-2 Atemzüge). In Abwesenheit von Wirkung nach 5 Minuten ist eine wiederholte Inhalation möglich. Nachfolgende Inhalationen werden in Abständen von 4-6 Stunden (maximal bis zu 6-mal pro Tag) durchgeführt. Für den regelmäßigen Gebrauch - 1-2 Inhalationen 2-4 mal / Tag; Die Prophylaxe des Bronchospasmus - für 15-20 Minuten vor dem Kontakt mit der frostigen Luft. Pulver zur Inhalation: Einmalige Dosis - 200-400 mg (aufgrund der geringeren Bioverfügbarkeit der Dosis ist doppelt so hoch). Im Falle eines schweren Angriffs ist es möglich, eine Inhalationslösung mit verschiedenen Vernebler-Konstruktionen für 5-15 min zu verabreichen ; die Anfangsdosis für Erwachsene und Kinder über 18 Monaten beträgt 2,5 mg (5 mg, falls erforderlich) bis zu 4 mal täglich; Bei Anwendung bei Kindern unter 18 Monaten ist die Wirksamkeit zweifelhaft (die Entwicklung einer vorübergehenden Hypoxämie ist möglich, eine Sauerstofftherapie ist indiziert).

InnerhalbErwachsene und Kinder über 12 Jahren - 2,4 mg (2 mg - ältere Patienten und Patienten mit Überempfindlichkeit) 3-4 mal am Tag mit einer maximalen Dosis von 8 mg, die maximale Tagesdosis von 32 mg; Kinder 6-12 Jahre - 2 mg 3-4 mal täglich mit einer maximalen Dosis - 24 mg / Tag für Kinder 2-6 Jahre - 1,2 mg (0,1 mg / kg), 3-4 mal täglich. Langwirkende Tabletten: Erwachsene und Kinder über 12 Jahre - 4-8 mg alle 12 Stunden, die maximale Dosis von 32 mg / Tag (16 mg alle 12 h), Kinder 6-12 Jahre - 4 mg alle 12 Stunden, maximale Dosis - 24 mg / Tag (12 mg alle 12 Stunden).

Als Tokolytikum: / Tropf - 2,5-5 mg (1-2 Ampullen) in 500 ml 0,9% Natriumchloridlösung oder 5% Dextrose verdünnt und ist die Tropfrate der Verabreichung abhängig von der Intensität der uterinen kontraktilen Aktivität und Verträglichkeit (HR der schwangeren Frau ≤120 in 1 min). Weiterhin wird eine orale Erhaltungstherapie mit tablettierten Formen von Salbutamol durchgeführt: 2-4 mg 4-5 mal täglich. Die erste Tablette wird vor Ende der Infusion für 15-30 Minuten verschrieben. Kurs - 14 Tage.

Nebenwirkungen:

Aus dem Nervensystem und den Sinnesorganen: Tremor (in der Regel Bürsten), Angst, Spannung, erhöhte Erregbarkeit, Schwindel, Kopfschmerzen, Schlafstörungen, Kurzzeitkonvulsionen.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems und Blut (Hämatopoese, Hämostase): Herzklopfen, Tachykardie (in der Schwangerschaft - bei Mutter und Fötus), Arrhythmie, Erweiterung der peripheren Gefäße, Senkung des diastolischen Blutdrucks oder Erhöhung des systolischen Blutdrucks, Myokardischämie, Herzinsuffizienz, Kardiopathie.

Auf Seiten des Verdauungssystems: Übelkeit, Erbrechen, Trockenheit oder Reizung im Mund oder Rachen, Appetitlosigkeit.

Andere: Bronchospasmus (paradox oder durch Überempfindlichkeit gegenüber Salbutamol verursacht), Pharyngitis, Schwierigkeiten beim Wasserlassen, Schwitzen, erhöhter Blutzucker, freie Fettsäuren, Hypokaliämie (dosisabhängig), allergische Reaktionen in Form von Erythem, Ödem der Person, Kurzatmigkeit, die Entwicklung der physischen und psychischen Drogenabhängigkeit.

Überdosis:

Symptome: Tachykardie (Herzfrequenz bis 200 Schläge / min), Kammerflattern, verringerter Blutdruck, erhöhte Herzleistung, Hypoxämie, Azidose, Hypokaliämie, Hyperglykämie, Muskelzittern, Kopfschmerzen, Agitiertheit, Halluzinationen, Krämpfe.

Behandlung: Drogenentzug und symptomatische Therapie; Die Ernennung von Betablockern (selektiv) bei Patienten mit Bronchialasthma erfordert äußerste Vorsicht wegen des Risikos einer schweren bronchospastischen Reaktion.

Interaktion:

Erhöht die Aktivität von ZNS-Stimulantien, cardiotropen Schilddrüsenhormonen. Theophyllin und Ephedrin potenzieren toxische Wirkungen. Kortikosteroide, PG - Synthesehemmer, trizyklische Antidepressiva und MAO - Blocker erhöhen das Risiko für kardiovaskuläre Ereignisse, Mittel zur inhalativen Anästhesie und Levodopa schwere ventrikuläre Arrhythmien. Reduziert die Wirksamkeit von Beta-Blockern (einschließlich ophthalmischer Formen), Antihypertensiva, antianginöse Wirkung von Nitraten. Erhöht die Wahrscheinlichkeit einer glykosidischen Intoxikation.

Spezielle Anweisungen:

Schütteln Sie die Dose mit Aerosol jedes Mal vor der Verwendung, zum Zeitpunkt des Empfangs der Droge machen den tiefstmöglichen, intensiven und langen Atemzug, halten Sie Ihren Atem für 10 Sekunden. nach dem Einatmen. Wenn es unmöglich ist, den Anweisungen zu folgen, verwenden Sie spezielle Geräte (Abstandshalter), die das Atemvolumen erhöhen und Ungenauigkeiten der asynchronen Inspiration ausgleichen.

Anleitung

Salbutamol (Salbutamolum)