Ebrantil® (Ebrantil®)

Zusammensetzung Pharmakodynamik Hinweise Vorsichtig Kontraindikationen Dosierung und Verwaltung Nebenwirkungen Form Freigabe / Dosierung
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Aktive SubstanzUrapidilUrapidil
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    • Dosierungsform: & nbsp;Lösung für die intravenöse Verabreichung
    Zusammensetzung:

    Pro 1 ml:

    Aktive Substanz:

    Urapidilhydrochlorid

    5,47 mg

    (in Bezug auf Urapidil)

    5,00 mg

    Hilfsstoffe:

    Propylenglykol

    100,00 mg

    Natriumhydrogenphosphat-Dihydrat

    0,42 mg

    Natriumdihydrogenphosphat-Dihydrat

    2,22 mg

    Wasser für Injektionszwecke

    bis zu 1,0 ml
    Beschreibung:Peine klare, farblose Lösung.
    Pharmakotherapeutische Gruppe:Alpha-Blocker
    ATX: & nbsp;

    C.02.C.A.06   Urapidil

    C.02.C.A   Alpha-Blocker

    Pharmakodynamik:

    Ebrantil® bezieht sich auf Arzneimittel, die postsynaptische alpha-1-adrenerge Rezeptoren blockieren und dadurch den peripheren Widerstand verringern. Darüber hinaus reguliert Egrantil® den zentralen Mechanismus der Aufrechterhaltung des vaskulären Tonus und hat eine schwache Beta-adrenerge blockierende Wirkung. Die Herzfrequenz (Herzfrequenz), Herzzeitvolumen, wenn es verabreicht wird, ändert sich nicht. Niedrige Herzleistung kann durch Verringerung des Gefäßwiderstandes erhöht werden. Orthostatische Erscheinungen verursachen in der Regel kein Ebrantil®. Ebrantil® blockiert die durch Alpha-2-Adrenorezeptoren verursachte Vasokonstriktion und verursacht keine Reflextachykardie aufgrund von Vasodilatation.

    Ebrantil® gleicht den systolischen und diastolischen Blutdruck (BP) aus, reduziert den peripheren Widerstand und verursacht keine Reflextachykardie.

    Urapidil reduziert prä-und postnagruzku auf dem Herzen, erhöht die Effizienz der Kontraktion des Herzens, so dass in Abwesenheit von Arrhythmie, das Medikament erhöht das reduzierte Minutenvolumen des Herzens;

    Wirkmechanismus

    Ebrantil® hat einen zentralen und peripheren Wirkungsmechanismus.

    Blockiert primär die peripheren postsynaptischen alpha-1-adrenergen Rezeptoren, so blockiert das Medikament die vasokonstriktorische Wirkung von Katecholaminen.

    Im zentralen Nervensystem (ZNS) Urapidil beeinflusst die Aktivität des vasomotorischen Zentrums, was sich in der Verhinderung der Reflexzunahme (oder Abnahme) des Tonus des sympathischen Nervensystems manifestiert.

    Urapidil beeinflusst nicht die Parameter des Kohlenhydratstoffwechsels, den Harnsäureaustausch und verursacht keine Flüssigkeitsretention im Körper.

    Pharmakokinetik:

    Nach intravenöser Verabreichung von 25 mg Urapidil tritt eine zweiphasige Abnahme der Arzneimittelkonzentration auf: zuerst eine schnelle Abnahme (Alpha-Phase) und dann eine langsame (Beta-Phase).

    Die Verteilungsdauer des Medikaments beträgt etwa 35 Minuten.

    Das Verteilungsvolumen beträgt 0,8 l / kg (0,6-1,2 l / kg). Das meiste Urapidil wird in der Leber metabolisiert. Der Hauptmetabolit ist das hydroxylierte Derivat in der 4-Position des Benzolrings, das praktisch keine blutdrucksenkende Wirkung besitzt. O-demethylierter Metabolit wird in sehr geringen Mengen gebildet und ist fast so aktiv wie Urapidil, 50-70% Urapidil und seine Metaboliten (15% in Form eines aktiven Arzneimittels) werden über die Nieren ausgeschieden, der Rest wird über den Darm in Form von Metaboliten (hauptsächlich in Form von inaktivem p-hydroxyliertem Urapidil) ausgeschieden ).

    Die Halbwertszeit nach intravenöser Bolusgabe beträgt 2,7 Stunden (1,8-3,9 Teile). Verbindung mit Blutplasmaproteinen - 80%. Der relativ geringe Grad der Bindung an Blutplasmaproteine ​​erklärt, dass die mögliche Wechselwirkung von Urapidil mit Arzneimitteln, die stark an Plasmaproteine ​​binden, nicht bekannt ist.

    Bei älteren Patienten sowie bei Patienten mit schwerer Leber- und / oder Niereninsuffizienz Volumenverteilung und Clearance von Urapidil nahm ab und die Halbwertszeit nahm zu.

    Urapidil dringt durch Blut-Hirn- und Plazenta-Barrieren.

    Indikationen:

    Hypertensive Krise, refraktäre und schwere arterielle Hypertonie.

    Kontrollierte arterielle Hypotonie während und / oder nach der Operation.

    Kontraindikationen:

    Überempfindlichkeit gegen das Medikament, Aortenstenose, offener Botallov-Gang, arteriovenöse Fistel (mit Ausnahme des hämodynamisch inaktiven Dialyseshunts); Alter bis 18 Jahre, die Stillzeit (Wirksamkeit und Sicherheit nicht festgelegt).

    Vorsichtig:

    - Älteres Alter;

    - beeinträchtigte Leber- und / oder Nierenfunktion;

    - Hypovolämie;

    - bei Patienten mit Herzinsuffizienz, die durch eine Verletzung der mechanischen Funktion (z. B. Stenose der Aorta oder Mitralklappe), bei Lungenembolie oder Herzerkrankungen aufgrund von Herzbeutelerkrankungen verursacht wird;

    - gleichzeitige Anwendung mit Cimetidin (siehe Abschnitt "Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln");

    - gleichzeitige Anwendung mit ACE-Hemmern (klinische Daten zur gleichzeitigen Anwendung mit Urapidil sind begrenzt).

    Schwangerschaft und Stillzeit:

    Das Medikament Ebrantil®, eine Lösung für die intravenöse Verabreichung, wird nicht für den Einsatz während der Schwangerschaft empfohlen, da Urapidil dringt in die Plazentaschranke ein, es sei denn, der mögliche Nutzen für die Mutter übersteigt das potentielle Risiko für den Fötus.

    Klinische Daten über seine Verwendung im ersten und zweiten Trimester der Schwangerschaft fehlen, Daten über die Verwendung des Medikaments im dritten Trimester sind begrenzt. Studien an Tieren zeigten keine Anzeichen einer Schädigung des Fetus.

    Derzeit ist nicht bekannt, ob Urapidil mit Muttermilch, so sollte das Stillen während der Behandlung mit Urapidil abgesetzt werden.

    Dosierung und Verabreichung:

    Ebrantil® wird intravenös oder durch längere Infusion im Liegen injiziert.

    Hypertensive Krise, schwerer Grad der Hypertonie, refraktäre Hypertonie

    1) Intravenös: 10-50 mg Ebrantil® werden langsam intravenös unter Kontrolle des Blutdrucks (BP) verabreicht. Blutdrucksenkung ist innerhalb von 5 Minuten nach der Verabreichung zu erwarten. Abhängig von der therapeutischen Wirkung ist eine wiederholte Verabreichung der Ebrantil®-Zubereitung möglich.

    2) Intravenöse Infusion oder kontinuierliche Infusion mit einer Perfusionspumpe. Erhaltungsdosis: durchschnittlich 9 mg / h, d.h. 250 mg Egrantil® (10 Ampullen mit 5 ml oder 5 Ampullen mit 10 ml) in 500 ml der Infusionslösung (1 mg = 44 Tropfen = 2,2 ml). Das maximal zulässige Verhältnis beträgt 4 mg des Arzneimittels Egrantil® pro 1 ml Infusionslösung.

    Empfohlene maximale Anfangsgeschwindigkeit: 2 mg / min.

    Die Rate der Tropf-Verabreichung hängt von den Indizes des Blutdrucks des Patienten ab.

    Die Lösung für die Tropfinfusion zur Aufrechterhaltung des Blutdrucks wird wie folgt vorbereitet:

    Gewöhnlich werden 250 mg des Arzneimittels (10 Ampullen mit 5 ml oder 5 Ampullen mit 10 ml) Egrantil® zu 500 ml einer Lösung für Infusionen, beispielsweise Salzlösung, 5 oder 10% Dextrose (Glucose) -Lösung, zugegeben.

    Wenn eine Perfusionspumpe zur Verabreichung einer Erhaltungsdosis verwendet wird, werden 100 mg des Präparats (4 Ampullen à 5 ml oder 2 ml à 10 ml) von Ebrantil® in die Spritze der Perfusionspumpe injiziert und mit Kochsalzlösung auf 50 ml verdünnt , 5 oder 10% Dextrose (Glucose).

    Kontrollierte (kontrollierte) Blutdrucksenkung während und / oder nach der Operation

    Eine kontinuierliche Infusion mit einer Perfusionspumpe oder Tropfinfusion wird verwendet, um den Blutdruck auf einem Niveau zu halten, das durch intravenöse Verabreichung erreicht wird.

    Dosierschema: Siehe die Abbildung.

    Anmerkungen

    Wenn zuvor andere Antihypertensiva verwendet wurden, kann Ebrantil® nur nach einer Zeitspanne verabreicht werden, die ausreicht, um die zuvor verabreichten Arzneimittel zu behandeln. Die Dosis von Ebrantil® sollte entsprechend angepasst werden.

    - Bei Antihypertensiva bei älteren Patienten ist Vorsicht geboten. Die Anfangsdosis sollte gegenüber der empfohlenen Dosis reduziert werden, da sich die Empfindlichkeit bei älteren Patienten gegenüber Medikamenten dieser Serie häufig ändert (das Verteilungsvolumen wird verringert und die Halbwertszeit erhöht).

    Die Verabreichung des Medikaments kann einzeln oder mehrfach erfolgen. Injektionsverabreichung des Arzneimittels kann mit anschließender Tropfinfusion kombiniert werden. Die parenterale Therapie kann mit einem erneuten Blutdruckanstieg wiederholt werden.

    Nebenwirkungen:

    Die meisten der folgenden Nebenwirkungen sind auf einen starken Blutdruckabfall zurückzuführen, die klinische Erfahrung zeigt jedoch, dass sie auch nach einer Infusion des Medikaments Ebrantil innerhalb weniger Minuten verschwinden®. Schwere Nebenwirkungen können ein Absetzen der Behandlung erfordern.

    Die Häufigkeit unerwünschter Ereignisse wurde gemäß der Klassifikation der Weltgesundheitsorganisation festgelegt: sehr häufig (≥ 10%); oft (≥ 1% und <10%); selten (≥ 0,1% und <1%); selten (≥ 0,01% und <0,1%); sehr selten (<0,01%); Frequenz ist unbekannt (kann nicht basierend auf verfügbaren Daten berechnet werden).

    Störungen aus der Psyche:

    sehr selten: angeregter Zustand (fühlt sich unwohl).

    Störungen des zentralen Nervensystems:

    oft: Schwindel, Kopfschmerzen.

    Störungen des Herz-Kreislauf-Systems:

    selten: ein Gefühl von Herzklopfen, Tachykardie, Bradykardie, ein Gefühl der Verengung oder Schmerzen in der Brust (Beschwerden einer anginösen Natur), Dyspnoe, Herzrhythmusstörungen, Senkung des Blutdrucks, wenn sich die Position des Körpers ändert, zum Beispiel, wenn aus der Bauchlage in eine vertikale Position bewegt (orthostatische Hypotonie).

    Störungen durch Atmung System, Brust und Mediastinum:

    selten: verstopfte Nase.

    Störungen aus dem Magen-Darm-Trakt:

    oft: Übelkeit;

    selten: Erbrechen.

    Störungen der Haut und des Unterhautgewebes

    selten: verstärktes Schwitzen;

    selten: allergische Reaktionen wie juckende Haut, Hautrötung, Exantheme;

    unbekannt: Angioödem, Nesselsucht.

    Störungen des Harnsystems:

    oft: Proteinurie;

    selten: Nephropathie, nephrotisches Syndrom.

    Störungen des Fortpflanzungssystems und der Milchdrüsen:

    selten: Priapismus.

    Systemische Störungen und Störungen am Verabreichungsort:

    selten: erhöhte Müdigkeit.

    Abweichungen von der Norm in Labor- und Instrumentalstudien:

    sehr selten: Thrombozytopenie *;

    selten: Herzrhythmusstörung.

    * Sehr selten eine Verringerung der Anzahl der Thrombozyten während der Anwendung von Urapidil. Es konnte jedoch kein kausaler Zusammenhang mit der Therapie mit dem Medikament Ebrantil nachgewiesen werden®, zum Beispiel durch immunhämatologische Studien.

    Überdosis:

    Symptome: Schwindel, orthostatischer Kollaps, Müdigkeit, Retardierung.

    Behandlung: Bei einem starken Blutdruckabfall ist es notwendig, die Beine des Patienten anzuheben und eine Infusionstherapie zu beginnen, um das zirkulierende Blutvolumen zu erhöhen. Wenn diese Maßnahmen nicht wirksam sind, kann die Infusion von Vasokonstriktoren unter der Kontrolle des arteriellen Drucks beginnen. In sehr seltenen Fällen ist die intravenöse Verabreichung von Katecholaminen (0,5-1,0 mg Epinephrin (Epinephrin), verdünnt in 10 ml physiologischer Lösung) notwendig.

    Interaktion:

    Die blutdrucksenkende Wirkung von Urapidil kann durch eine gemeinsame Aufnahme mit Alpha-Adrenoblockern, Vasodilatatoren oder anderen blutdrucksenkenden Mitteln sowie unter Bedingungen, die mit einer Abnahme der Körperflüssigkeit (Durchfall, Erbrechen) und der Aufnahme von Ethanol (Alkohol) einhergehen, verstärkt werden.

    Bei gleichzeitiger Verabreichung von Cimetidin kann die maximale Konzentration von Urapidil im Blutplasma um 15% erhöht werden.

    Es wird nicht empfohlen, Angiotensin-Converting-Enzym-Hemmer zu verwenden, da die Daten zu einer solchen Kombination nicht ausreichen.

    Spezielle Anweisungen:

    Mögliche gleichzeitige Verwendung mit anderen oral verwendet werden Antihypertensiva.

    Es liegen keine klinischen Daten zur Anwendung des Arzneimittels bei Kindern unter 18 Jahren vor.

    Wenn zuvor verschriebene Antihypertensiva, sollte das Medikament Egrantil®, Lösung für die intravenöse Verabreichung, nicht anwenden, bis genügend Zeit vergangen ist, um die Wirkung der Einnahme der vorherigen Droge (n) zu entwickeln. Die Dosierung des Medikaments Ebrantil® sollte angemessen reduziert werden.

    Ein zu rascher Blutdruckabfall kann zu Bradykardie oder Herzstillstand führen.

    Bei älteren Patienten sollte mit Vorsicht verwendet und zunächst in kleinen Dosen injiziert werden, da die Empfindlichkeit bei älteren Patienten höher ist oder auf solche Medikamente übergegangen ist.

    Bei Patienten mit einer kontrollierten Natriumdiät sollte berücksichtigt werden, dass das Arzneimittel Ehrrantil®, eine intravenöse Lösung, Natrium in einer Menge enthält, die 1 mmol (23 mg) in 5 ml des Arzneimittels und 2 mmol (46 mg) in 10 ml nicht überschreitet die Vorbereitung.

    Es gibt Fälle der Entwicklung von verlängerter Erektion und Priapismus vor dem Hintergrund der Therapie mit alpha1-adrenergen Blockern. Wenn die Erektion länger als 4 Stunden andauert, sollten Sie sofort medizinische Hilfe in Anspruch nehmen. Wenn die Priapismustherapie nicht sofort durchgeführt wurde, kann dies zu einer Schädigung des Penisgewebes und zu einem irreversiblen Potenzverlust führen.

    Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

    Die Droge kann die Fähigkeit beeinflussen, Fahrzeuge zu fahren oder mit verschiedenen Mechanismen zu arbeiten. Dies gilt insbesondere zu Beginn der Behandlung, mit einer Erhöhung der Dosis des Arzneimittels oder des Ersatzes des Arzneimittels sowie der Verwendung von Alkohol während des Behandlungszeitraums.

    Formfreigabe / Dosierung:

    Lösung für die intravenöse Verabreichung, 5 mg / ml.

    Verpackung:

    5 ml des Arzneimittels werden in eine Ampulle aus neutralem farblosem Glas (Typ I, Hept. F.) mit einer Bruchstelle und zwei Markierungsstreifen gegeben.

    10 ml des Arzneimittels werden in eine Ampulle aus neutralem farblosem Glas (Typ I, Hept. F.) mit einer Bruchstelle und einem Markierungsstreifen gegeben.

    Für 5 Ampullen in einer Kunststoffkontur wird die Verpackung in eine Pappschachtel mit Gebrauchsanleitung gelegt.
    Lagerbedingungen:

    Bei einer Temperatur von nicht mehr als 30 ° C lagern.

    Von Kindern fern halten.

    Haltbarkeit:

    2 Jahre.

    Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

    Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept
    Registrationsnummer:LSR-001751/09
    Datum der Registrierung:10.03.2009 / 04.07.2016
    Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt
    Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Takeda GmbHTakeda GmbH Deutschland
    Hersteller: & nbsp;
    TAKEDA, GmbH Deutschland
    Darstellung: & nbsp;Takeda Arzneimittel AGTakeda Arzneimittel AG
    Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;11.01.2017
    Illustrierte Anweisungen
    Anleitung
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