Urapidil (Urapidilum)

Pharmakodynamik Pharmakokinetik Hinweise Vorsichtig Kontraindikationen Dosierung und Verwaltung Nebenwirkungen
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Klinische und pharmakologische Gruppe: & nbsp;

Alpha-Blocker

In der Formulierung enthalten
  • Urapidil Carino
    Lösung in / in 
    Karinofarm GmbH     Deutschland
  • Ebrantil®
    Kapseln nach innen 
    Takeda GmbH     Deutschland
  • Ebrantil®
    Lösung in / in 
    Takeda GmbH     Deutschland
    • In der Liste enthalten (Verordnung der Regierung der Russischen Föderation Nr. 2782-r vom 30.12.2014):

    VED

    ONLS

    АТХ:

    C.02.C.A.06   Urapidil

    C.02.C.A   Alpha-Blocker

    Pharmakodynamik:

    Antihypertensives Mittel. Hat eine zentrale und periphere Aktion. Es blockiert postsynaptische α1-adrenerge Rezeptoren, wodurch das OPSS abnimmt. Reguliert den zentralen Mechanismus der Aufrechterhaltung des vaskulären Tonus durch Stimulation der Serotonin-5-HT1A-Rezeptoren des vasomotorischen Zentrums (beugt Reflexerhöhung im Tonus des sympathischen Nervensystems vor). Herzfrequenz, Herzleistung ändert sich nicht. Niedrige Herzleistung kann durch Senkung der OPSS erhöht werden. Orthostatische Phänomene verursachen nicht. Stimuliert präsynaptische α2-adrenerge Rezeptoren.

    Reduziert den systolischen und diastolischen Blutdruck, reduziert OPSS, verursacht keine Reflextachykardie. Reduziert die Vor- und Nachbelastung des Herzens, erhöht die Effizienz der Herzkontraktion und erhöht somit (in Abwesenheit von Arrhythmie) das reduzierte Minutenvolumen des Herzens.

    Beeinflusst nicht die Parameter des Kohlenhydratstoffwechsels, den Austausch von Harnsäure und verursacht keine Flüssigkeitsretention im Körper.

    Pharmakokinetik:

    Nach intravenöser Gabe von 25 mg erfolgt eine zweiphasige Konzentrationsabnahme: zuerst eine schnelle (α-Phase), dann eine langsame (β-Phase) Abnahme. Die Dauer der Verteilung von Urapidil beträgt 35 min, Vd - 0,8 l / kg (0,6-1,2 l / kg). Bindung an Plasmaproteine ​​- 80%. Metabolisiert in der Leber. Der Hauptmetabolit ist das hydroxylierte Derivat (in der 4-Position des Benzolrings), es hat keine blutdrucksenkende Wirkung. O-demethylierter Metabolit wird in sehr geringen Mengen gebildet und ist auch aktiv als Urapidil. Halbwertzeit (nach intravenöser Injektion) - 2,7 h (1,8-3,9 h). Es wird von den Nieren - 50-70% in Form von unveränderter Substanz und 15% - in Form von Metaboliten ausgeschieden; durch den Darm - in Form von Metaboliten (hauptsächlich in Form von inaktivem n-hydroxyliertem Urapidil). Bei älteren Patienten und mit schweren Leber- und / oder Nierenversagen sind Vd und Clearance reduziert, und die Eliminationshalbwertszeit erhöht. Es durchdringt die GEB und die Plazentaschranke.

    Indikationen:

    Hypertensive Krise, refraktäre arterielle Hypertonie, arterielle Hypertonie des dritten Grades, kontrollierte arterielle Hypotonie während und / oder nach einer chirurgischen Operation.

    ICD-10

    IX.I10-I15.I10   Essentielle [primäre] Hypertonie

    Kontraindikationen:

    Überempfindlichkeit, Kinder unter 18 Jahren, Aortenstenose, offenen Arteriengang, Schwangerschaft, Stillzeit.

    Vorsichtig:

    Älteres Alter, Nieren- und Leberinsuffizienz.

    Schwangerschaft und Stillzeit:

    Kategorie der Empfehlungen FDA H.

    Kontraindiziert in der Schwangerschaft und Stillzeit.

    Dosierung und Verabreichung:

    Geben Sie in / in einen Jet oder Tropf (lang, in einer liegenden Position).

    Mit hypertensive Krise, Grad III arterielle Hypertonie, refraktäre arterielle Hypertonie: intravenös langsam 10-50 mg (unter der Kontrolle des Blutdrucks, die erwartete Abnahme des Blutdrucks innerhalb von 5 Minuten), ist es möglich, wieder einzuführen. IV Infusion (durch Tropf oder kontinuierlich) mit einer Perfusionspumpe. Die Erhaltungsdosis (im Durchschnitt) beträgt 9 mg / h, d.h. 250 mg Urapidil in 500 ml Infusionslösung (1 mg = 44 Tropfen = 2,2 ml). Das maximal zulässige Verhältnis beträgt 4 mg Urapidil pro 1 ml Infusionslösung. Die maximale Anfangsgeschwindigkeit beträgt 2 mg / min (abhängig vom Blutdruck).

    Mit kontrollierter arterieller Hypotonie (während und / oder nach der Operation): kontinuierliche Infusion (mit einer Perfusionspumpe) oder Tropf zur Aufrechterhaltung des Blutdrucks, erreicht mit IV Injektion. Mit iv Verabreichung von 25 mg: wenn der Blutdruck nach 2 Minuten sinkt - übertragen auf Infusion (6 mg für 1-2 Minuten, dann reduzieren Sie die Dosis); wenn sich der Blutdruck nach 2 Minuten nicht ändert - wiederholt iv in 25 mg und mit Abnahme des Blutdruckes nach 2 Minuten - übertragen zur Infusion (6 mg für 1-2 Minuten, dann die Dosis reduzieren); wenn der BP nach einer zweiten Injektion nach 2 Minuten nicht ändert - I / O langsam 50 mg und dann, mit einer Abnahme des Blutdrucks nach 2 Minuten, auf die Infusion übertragen (6 mg für 1-2 Minuten, dann die Dosis reduzieren) . Wenn vorher andere Antihypertensiva verwendet wurden, dann Urapidil Geben Sie nach einer Zeit ein, in der der zuvor eingeführte Agent agieren soll. Die Dosis von Urapidil sollte angepasst werden.

    Bei älteren Patienten sollte die Anfangsdosis im Vergleich zur empfohlenen Dosis reduziert werden. Die Einführung kann einfach oder mehrfach sein. Injektionen können mit anschließender Tropfinfusion kombiniert werden. Die Therapie wird mit einem zweiten Blutdruckanstieg wiederholt.

    Nebenwirkungen:

    Aus dem Herz-Kreislauf-System: manchmal - Herzklopfen, Tachykardie, Bradykardie, ein Gefühl der Kompression hinter dem Sternum, Kurzatmigkeit, Herzrhythmusstörungen.

    Aus dem Verdauungssystem: oft - Übelkeit, manchmal - Erbrechen.

    Von der Seite des zentralen Nervensystems: oft - Schwindel, Kopfschmerzen, Müdigkeit; sehr selten - Sorge.

    Hautreaktionen: manchmal - verstärktes Schwitzen.

    Allergische Reaktionen: selten - Juckreiz der Haut, Rötung der Haut, Exanthem.

    Aus dem Harnsystem: oft - Proteinurie; selten - Nephropathie, nephrotisches Syndrom.

    Von Seiten des Fortpflanzungssystems: selten - Priapismus.

    Laborindikatoren: sehr selten - Thrombozytopenie.

    Überdosis:

    Nicht beschrieben.

    Interaktion:

    Andere Antihypertensiva, einschl. alpha-adrenoblockers, Ethanol verstärken den blutdrucksenkenden Effekt von Urapidil.

    Bei gleichzeitiger Verabreichung von Cimetidin erhöhte sich Cmax Urapidil im Blutplasma um 15%.

    Spezielle Anweisungen:

    Ein starker Abfall des Blutdrucks verschwindet innerhalb weniger Minuten nach Beendigung der Urapidil-Gabe.

    Mögliche gleichzeitige Verwendung mit blutdrucksenkenden Mitteln zur oralen Verabreichung.

    Mit Hypovolämie wird die blutdrucksenkende Wirkung von Urapidil verstärkt.

    Anleitung
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