Fosrenol - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Aktive SubstanzLantana-KarbonatLantana-Karbonat

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Fosrenol

Pillen nach innen

Johnson & Johnson, LLC Russland

Dosierungsform: & nbsp;Kautabletten

Zusammensetzung:

1 Tablette enthält:

Aktive Substanz:

Lanthan (III) carbonathydrat 954 mg in Bezug auf Lanthan 500 mg

Lanthan (III) carbonathydrat 1431 mg in Bezug auf Lanthan 750 mg

Lanthan (III) carbonathydrat 1908 mg in Bezug auf Lanthan 1000 mg

Hilfsstoffe:

Tabletten 500 mg: Dextrate (hydratisiert) 1066,4 mg, Siliciumdioxidkolloid 42,4 mg, Magnesiumstearat 21,2 mg.

Tabletten 750 mg: Dextrate (hydratisiert) 1599,6 mg, Siliciumkolloiddioxid 63,6 mg, Magnesiumstearat 31,8 mg.

Tabletten 1000 mg: Dextrate (hydratisiert) 2132,8 mg, Siliciumdioxidkolloid 84,8 mg, Magnesiumstearat 42,4 mg.

Beschreibung:

Tabletten 500 mg: runde flache Tabletten weiß oder fast weiß, mit abgeschrägten Kanten und graviert "S405" über "500".

Tabletten 750 mg: runde flache Tabletten weiß oder fast weiß, mit abgeschrägten Kanten und graviert "S405" über "750".

Tabletten 1000 mg: runde flache Tabletten weiß oder fast weiß, mit abgeschrägten Kanten und graviert "S405" über 1000".

Pharmakotherapeutische Gruppe:Hyperphosphatämie Behandlung

ATX: & nbsp;

V.03.A.E. Medikamente zur Behandlung von Hyperkaliämie und Hyperphosphatämie

V.03.A.E.03 Lanthankarbonat

Pharmakodynamik:

Fosrenol enthält Lanthancarbonat. Die Aktivität von Lanthancarbonat als Phosphatbindemittel, bestimmt durch die hohe Affinität von Lanthanionen, die aus der Verbindung mit dem Carbonatanion in der sauren Umgebung des Magens freigesetzt werden, zu den Nahrungsphosphaten. Es bildet sich ein unlösliches Lanthanphosphat, das die Aufnahme von Phosphat aus dem Magen-Darm-Trakt verringert.

Pharmakokinetik:

Da die Bindung von Lanthan mit diätetischem Phosphat im Lumen des Magens und oberen Dünndarms stattfindet, hängt die therapeutische Wirkung des Arzneimittels Fosrenol nicht von der Konzentration von Lanthan im Plasma ab.

Lanthan ist in der Umwelt vorhanden. In klinischen Phase-III-Studien lagen die Hintergrundkonzentrationen der Substanz bei Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz, unbehandeltem Lanthancarbonat, im Blutplasma zwischen <0,05 und 0,90 ng / ml und in Knochenbiopsieproben zwischen 0,006 und 1,0 μg / kg.

Absaugung

Lanthancarbonat ist in Wasser wenig löslich (<0,01 mg / ml bei pH 7,5) und wird nach oraler Verabreichung minimal absorbiert. Die absolute Bioverfügbarkeit beim Menschen nach oraler Verabreichung wird auf <0,002% geschätzt.

Nach oraler Aufnahme durch gesunde Menschen ist die Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC) und die maximale Konzentration (C_m_Oh) von Lanthan im Blutplasma erhöhen sich langsamer als in direkter Dosisabhängigkeit im Bereich von 250-1000 mg Lanthan, was einer durch Löslichkeit begrenzten Absorption entspricht. Halbwertszeit bei gesunden Menschen ist 36 Stunden.

Bei Patienten, die eine Hämodialyse erhielten und 10 Tage lang 1000 mg Lanthan dreimal täglich erhielten, betrug die durchschnittliche Konzentration der Substanz im Blutplasma 1,06 (± 1,04) ng / ml und der Mittelwert AUC_O_-Nach- 31,1 (± 40,5) ng x Stunde / ml. Regelmäßige Überwachung der Lanthankonzentration im Blut von 1.707 Hämodialysepatienten, die erhalten wurden Lanthancarbonat für einen Zeitraum von bis zu 2 Jahren, ergab während dieser Zeit keinen Anstieg der Konzentration der Substanz im Blutplasma.

Verteilung

Bei wiederholter oraler Verabreichung von Lanthancarbonat reichert sich Lanthan im Blutplasma von Menschen und Tieren nicht an. Eine kleine Fraktion von Lanthan, die nach oraler Verabreichung absorbiert wird, bindet fast vollständig (> 99,7%) an Plasmaproteine. In Studien an Tieren nach der Absorption, Lanthan wurde weit verbreitet in den Geweben des Körpers, vor allem in den Knochen, der Leber, dem Magen-Darm-Trakt und Mesenteriallymphknoten. In Langzeitstudien bei Tieren wurde festgestellt, dass die Konzentration von Lanthan in einige Gewebe, einschließlich des Gastrointestinaltrakts, der Knochen und der Leber, erhöhten sich schließlich auf einen Wert, der mehrere Größenordnungen höher war als die Konzentration der Substanz im Blutplasma. In einigen Geweben, beispielsweise in Leberzellen, wurde die Gleichgewichtskonzentration von Lanthan allmählich erreicht, und im Gastrointestinaltrakt nahm die Konzentration der Substanz während der gesamten Anwendungsdauer der Zubereitung zu. Nach dem Absetzen des Arzneimittels variierte die Lanthankonzentration in verschiedenen Geweben in verschiedenen Geweben, wobei ein relativ hoher Anteil an akkumuliertem Lanthan in den Geweben, die mehr als 6 Monate nach Aufhebung verblieben waren (mittlerer Prozentsatz des verbleibenden Lanthans in Knochen: <100%). (Ratte), <87% (Hunde); Leber: <6% (Ratten), <82% (Hunde)).In Langzeitstudien an Tieren war die Akkumulation von Lanthan in Geweben bei oraler Verabreichung von hohen Dosen von Lanthancarbonat nicht mit irgendwelchen Nebenwirkungen verbunden.

Stoffwechsel

Lanthan wird nicht metabolisiert.

Klinische Studien zur Anwendung des Arzneimittels bei Patienten mit Niereninsuffizienz und eingeschränkter Leberfunktion wurden nicht durchgeführt. Bei Patienten, die zum Zeitpunkt des Einschlusses in die P1-Phase der klinischen Studien gleichzeitig an einer Lebererkrankung litten, gab es keine Hinweise auf eine Lanthankonzentration Konzentration im Blutplasma oder eine Erhöhung der Leberfunktion beeinträchtigt durch den Einsatz des Medikaments Fosrenol für bis zu 2 Jahren.

Ausscheidung

Bei gesunden Menschen wird Lanthan hauptsächlich mit Kot ausgeschieden und nur ca. 0,000031% der oral eingenommenen Dosis werden mit dem Urin ausgeschieden (renale Clearance von ca. 1 ml / min, was <2% der Gesamtclearance aus dem Blutplasma entspricht) .

Nach intravenöser Verabreichung wurde Lanthan hauptsächlich mit Kot (74% der Dosis) sowohl mit Galle als auch durch direkte Penetration durch die Darmwand ausgeschieden. Ausscheidung über die Nieren war unbedeutend.

Indikationen:

Fosrenol wird als phosphatbindende Substanz zur Kontrolle der Hyperphosphatämie bei Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz, die eine Hämodialyse oder eine permanente ambulante Peritonealdialyse (CAPD) erhalten, angewendet.

Fosrenol ist auch indiziert bei erwachsenen Patienten mit chronischer Nierenerkrankung, die keine Hämodialyse erhalten, mit einer Plasmaphosphatkonzentration von> 1,78 mmol / L, für die eine phosphatarme Diät zur Kontrolle der Phosphatkonzentration im Plasma nicht ausreicht.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegenüber Lanthancarbonat oder einer Hilfskomponente des Arzneimittels;

Hypophosphatämie;

Kinder bis 18 Jahre alt.

Vorsichtig:

Bedingungen, die mit einer deutlichen Verletzung des Galleabflusses verbunden sind;

Magengeschwür im Exazerbationsstadium, Colitis ulcerosa, Morbus Crohn, Darmverschluss.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Daten über die Verwendung des Medikaments Fosrenol bei Schwangeren reichen nicht aus.

In einer Studie wurde bei Ratten festgestellt, dass sie eine fötale Toxizität (Verzögerung der Augenöffnung und Pubertät) und eine Abnahme des Körpergewichts der Nachkommen bei hohen Dosen des Arzneimittels aufwiesen. Das mögliche Risiko für Menschen ist unbekannt. Fosrenol wird nicht während der Schwangerschaft empfohlen.

Es ist nicht bekannt, ob Lanthan in die Muttermilch übergeht. In Tierversuchen wurde die Ausscheidung von Lanthan mit Muttermilch nicht untersucht. Der Arzt muss entscheiden, ob das Stillen fortgesetzt oder die Behandlung mit dem Medikament fortgesetzt wird, basierend auf dem Risiko-Nutzen-Verhältnis für die Mutter und das Baby.

Dosierung und Verabreichung:

Innerhalb. Tabletten sollten gekaut werden, nicht ganz geschluckt werden.

Die Erfahrung der Verwendung des Medikaments für mehr als 2 Jahre ist begrenzt. Es ist notwendig, das Risiko-Nutzen-Verhältnis mit der Dauer des Medikaments für mehr als 2 Jahre sorgfältig zu bewerten.

Erwachsene, einschließlich ältere Menschen (> 65 Jahre)

Fosrenol sollte mit oder unmittelbar nach einer Mahlzeit eingenommen werden, und die tägliche Dosis sollte zwischen den Mahlzeiten aufgeteilt werden. Die Patienten sollten die empfohlene Nahrung einhalten, um die Phosphat- und Wasserhaushaltskonzentration zu kontrollieren. Fosrenol ist in Form von Kautabletten erhältlich, die eine zusätzliche Flüssigkeitsaufnahme vermeiden. Die Phosphatkonzentration im Serum sollte überwacht werden und die Dosis von Phosrenol sollte alle 2-3 Wochen erhöht werden, bis eine akzeptable Phosphatkonzentration erreicht ist. Danach sollte die Phosphatkonzentration regelmäßig kontrolliert werden.

Es gibt Hinweise darauf, dass die Kontrolle der Phosphatkonzentration im Blut bei einer Anfangsdosis von 750 mg / Tag erreicht wird. In klinischen Studien betrug die maximale Dosis des Arzneimittels (bei einer begrenzten Anzahl von Patienten) 3750 mg. Bei Patienten, die auf die Verwendung von Lanthan empfindlich sind, wird eine akzeptable Konzentration von Phosphaten im Blutserum üblicherweise mit einer Lanthanaldosis von 1500-3000 mg / Tag erreicht.

Kinder und Jugendliche

Sicherheit und Wirksamkeit des Arzneimittels Fosrenol bei Patienten unter 18 Jahren wurde nicht untersucht.

Funktionsstörung der Leber

Der Einfluss der Verstöße der Leber auf die Pharmakokinetik des Präparates Fosrenol ist nicht studiert. Aufgrund der Besonderheiten des Wirkungsmechanismus und des Fehlens des Lebermetabolismus muss die Dosis des Arzneimittels nicht korrigiert werden, wenn die Leberfunktionen gestört sind, aber die Patienten sollten sorgfältig überwacht werden.

Nebenwirkungen:

Nebenwirkungen, die mit der Verwendung des Arzneimittels verbunden sind (nach Angaben des Forschers), wurden bei etwa 24% der Teilnehmer in Studien mit terminalem chronischem Nierenversagen festgestellt. Für keine nachteilige Reaktion lag die Häufigkeit nicht über 10%. Die häufigsten Nebenwirkungen (außer Hypokalzämie) waren gastrointestinale Wirkungen; Sie wurden minimiert, wenn das Medikament Fosrenol während der Mahlzeiten eingenommen wurde, und nahmen mit fortgesetzter Behandlung ab.

Organsystem	Häufige Reaktionen (1-10%)	Seltene Reaktionen (0,1-1%)
Infektionen		Gastroenteritis, Laryngitis
Blut- und Lymphsystem		Eosinophilie
Hormonsystem		Hyperparathyreoidismus
Stoffwechsel und Ernährung	Hypokalzämie	Hyperkalzämie, Hyperglykämie, Hyperphosphatämie, Hypophosphatämie, Anorexie, erhöhter Appetit
Nervöses System		Schwindel, Kopfschmerzen, Geschmacksstörungen
Ohr und Labyrinth		Schwindel
Gastrointestinal Traktat	Bauchschmerzen, Verstopfung, Durchfall, Verdauungsstörungen, Blähungen, Übelkeit, Erbrechen	Aufstoßen, Verdauungsstörungen, Reizdarmsyndrom, trockener Mund, Ösophagitis, Stomatitis, weicher Stuhl, Zahnverletzungen, Magen-Darm-Störungen, nicht näher bezeichnet
Haut und Unterhautgewebe		Alopezie, Juckreiz, erythematöser Hautausschlag, Hyperhidrose
Muskel-Skelett-System und Bindegewebe		Arthralgie, Myalgie, Osteoporose
Allgemeiner Zustand		Asthenie, Brustschmerzen, Schwäche,
		allgemeine schlechte Gesundheit, periphere Ödeme, Schmerzen, Durst
Änderungen der Laborindikatoren		erhöhte Konzentration von Aluminium im Blut, erhöhte Aktivität Gamma-Glutamyltranspeptidase, hepatische Transaminasen, alkalische Phosphatase, Gewichtsverlust

Es gab eine vorübergehende Änderung im Intervall QT, aber es wurde nicht von einer Zunahme der Häufigkeit kardialer unerwünschter Ereignisse begleitet.

Überdosis:

Fälle von Überdosierung werden nicht beschrieben. Die größte tägliche Dosis von Lanthan für gesunde Freiwillige war 4718 mg für 3 Tage. Die Nebenwirkungen waren mild oder moderat und beinhalteten Übelkeit und Kopfschmerzen.

Interaktion:

Lantana-Carbonat kann den pH-Wert von Magensaft erhöhen. Es wird nicht empfohlen, Medikamente einzunehmen, die mit Antazida interagieren (z. B. Chloroquin, Hydroxychloroquin, Ketoconazol), innerhalb von 2 Stunden vor und nach Einnahme des Arzneimittels Fosrenol.

Bei gesunden Menschen beeinflusst die gleichzeitige Einnahme von Citrat nicht die Absorption und Pharmakokinetik von Lanthan.

In klinischen Studien beeinflusste der Einsatz des Medikaments Fosrenol den Gehalt an fettlöslichen Vitaminen nicht EIN, D, E und K im Serum.

In Studien mit gesunden Probanden führte die Einnahme von Fosrenol zusammen mit Digoxin, Warfarin oder Metoprolol nicht zu einer klinisch signifikanten Veränderung der Pharmakokinetik dieser Medikamente.

In einer Lösungsmodellierung Magensäure, Lanthancarbonat bildeten keine unlöslichen Komplexe mit Warfarin, Digoxin, Furosemid, Phenytoin, Metoprolol oder Enalapril, was auf eine schwache Fähigkeit hindeutet, die Absorption dieser Substanzen zu beeinflussen.

Es ist jedoch theoretisch möglich, mit Tetracyclin-, Doxycyclin- und Floxacinderivaten zu interagieren, und wenn diese Arzneimittel gleichzeitig verwendet werden sollten, wird empfohlen, sie 2 Stunden vor oder 2 Stunden nach der Einnahme des Arzneimittels Fosrenol zu nehmen.

Lanthancarbonat ist kein Substrat von Cytochrom P450 und hemmt nicht signifikant im vitro Aktivität der wichtigsten Isoenzyme des humanen Cytochrom P450 Systems, einschließlich CYP1EIN2, CYP2D6, CYP3EIN4, CYP2C9 und CYP2C19.

Spezielle Anweisungen:

Bei Verwendung des Medikaments Fosrenol bei Tieren zeigt sich die Akkumulation von Lanthan in Geweben. Bei der Analyse von 105 Biopsien der Knochen von Patienten, die Fosrenol erhielten (einige bis zu 4,5 Jahren), stiegen die Lanthan-Konzentrationen im Laufe der Zeit an. Es liegen keine klinischen Daten zur Akkumulation von Lanthan in anderen Geweben vor. Derzeit sind Daten zur Sicherheit des Medikaments für einen Zeitraum von mehr als 24 Monaten begrenzt. Es ist notwendig, das Risiko-Nutzen-Verhältnis bei längerem Gebrauch des Medikaments sorgfältig zu bewerten.

In klinischen Studien des Medikaments, Fosrenol nicht eingeschlossen Patienten mit akuten Magengeschwüren, Colitis ulcerosa, Morbus Crohn oder Darmverschluss. Bei solchen Patienten sollte Fosrenol nur nach einer gründlichen Bewertung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses angewendet werden.

Bei Patienten mit Niereninsuffizienz kann sich eine Hypokalzämie entwickeln. Fosrenol enthält kein Kalzium. Daher sollte in dieser Kategorie von Patienten regelmäßig die Konzentration von Kalzium im Blutserum überwacht werden, und falls erforderlich, sollten Calciumpräparate verschrieben werden.

Lanthan wird nicht durch Leberenzyme metabolisiert, sondern wird höchstwahrscheinlich mit der Galle ausgeschieden. Zustände, die mit einer ausgeprägten Verletzung des Galleabflusses einhergehen, können mit einer Verzögerung der Lanthanoexkretion einhergehen, was zu einer Erhöhung der Konzentration im Blutplasma und zu einer Erhöhung der Lanthanablagerung in den Geweben führen kann. Da die Leber das Hauptorgan für die Ausscheidung von Lanthan ist, wird eine Überwachung der Leberfunktion empfohlen.

Mit der Entwicklung von Hypophosphatämie sollte Phosenol abgesetzt werden.

Bei Patienten, die Lanthancarbonat einnehmen, kann eine für Kontrastmittel typische Strahlungsabsorption bei der Radiographie der Bauchhöhlenorgane beobachtet werden.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Phosenol kann Schwindel und Schwindel verursachen, die die Fähigkeit zum Fahren und Bewegen von Fahrzeugen beeinträchtigen können. Wenn Symptome auftreten, wird Patienten geraten, Maschinen zu fahren und zu bewegen.

Formfreigabe / Dosierung:TKaugummi fliegt 500 mg, 750 mg, 1000 mg.

Verpackung:

500 mg: 45 Tabletten pro Flasche Polyethylen hoher Dichte mit einer Schraubkappe aus Polypropylen mit Öffnungskontrolle, vor versehentlichem Öffnen durch Kinder geschützt. 2 Flaschen mit Anweisungen für den medizinischen Gebrauch werden in eine Pappschachtel gelegt.

750 mg, 1000 mg: 15 Tabletten pro Flasche aus Polyethylen hoher Dichte mit einer Schraubkappe aus Polypropylen mit einer ersten Öffnungskontrolle, geschützt vor versehentlichem Öffnen durch Kinder. 6 Flaschen mit Anweisungen für den medizinischen Gebrauch werden in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C lagern. Bewahren Sie die Durchstechflasche in ihrem eigenen Karton auf. Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre. Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-000080

Datum der Registrierung:10.12.2010

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Johnson & Johnson, LLC Johnson & Johnson, LLC Russland

Hersteller: & nbsp;

HAMOL, begrenzt Großbritannien

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;27.09.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Fosrenol (Fosrenol)