Aktive SubstanzIdarubicinIdarubicin
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    LENS-PHARM, LLC     Russland
  • Dosierungsform: & nbsp;Lösung für die intravenöse Verabreichung
    Zusammensetzung:

    In 1 ml Lösung enthält:

    aktive Substanz: Idarubicin-Hydrochlorid 1 mg

    Hilfsstoffe: Glycerol - 25 mg, eine Lösung von Salzsäure 0,1 M bis zu einem pH-Wert von 2,5 bis 4,5, Wasser für die Injektion bis zu 1 ml.

    Beschreibung:Transparente rot-orange Flüssigkeit.
    Pharmakotherapeutische Gruppe:Antitumormittel, Antibiotikum
    ATX: & nbsp;

    L.01.D.B.06   Idarubicin

    Pharmakodynamik:

    Antitumormittel aus der Gruppe der Anthracyclin-Antibiotika. Eingebettet in das DNA-Molekül interagiert es mit Topoisomerase II und hemmt die Synthese von Nukleinsäuren. Es hat eine hohe Lipophilie und zeichnet sich durch eine höhere Penetrationsrate in die Zellen und eine geringere Kreuzresistenz aus als Doxorubicin und Daunorubicin.

    Der Hauptmetabolit von Idarubicin, Idarubicinol, weist Antitumoraktivität auf und hat eine weniger ausgeprägte Kardiotoxizität als Idarubicin.

    Pharmakokinetik:

    Bei intravenöser Verabreichung wird die maximale Konzentration innerhalb weniger Minuten erreicht. Die Halbwertszeit nach intravenöser Verabreichung beträgt 11-25 Stunden. Die Metabolisierung erfolgt schnell und intensiv, sowohl in der Leber als auch außerhalb davon mit der Bildung des Hauptmetaboliten von Idarubicinol, entsprechend der Aktivität, die sich nicht von Idarubicin unterscheidet. Die Halbwertszeit von Idarubicinol zur intravenösen Verabreichung beträgt 33-60 Stunden. Es wird hauptsächlich mit Galle in Form von Idarubicinol und Nieren ausgeschieden (1-2% unverändert und 4,6% in Form von Idarubicinol).

    Der Anfall von Idarubicin durch kernhaltige Zellen von Blut und Knochenmark bei Patienten mit Leukämie ist sehr schnell und stimmt praktisch mit seinem Auftreten im Blutplasma überein (die maximale intrazelluläre Konzentration von Idarubicin wird in einigen Minuten nach intravenöser Verabreichung des Arzneimittels erreicht). Die Konzentrationen von Idarubicin und Idarubicinol in kernhaltigen Blutzellen und Knochenmark sind mehr als 100-200 mal höher als die entsprechenden Konzentrationen im Blutplasma.

    Die Ausscheidungsrate von Idarubicin und Idarubicinol aus Blutplasma und Zellen stimmt praktisch überein (die terminale Halbwertszeit von Idarubicin aus Zellen beträgt etwa 15 Stunden und Idarubicinol etwa 72 Stunden).

    Indikationen:

    - Akute nicht-lymphoblastische oder myeloblastische Leukämie bei Erwachsenen (First-Line-Therapie zur Remissions-Induktion, sowie für Rezidive oder resistente Fälle).

    - Akute lymphatische Leukämie bei Erwachsenen und Kindern (Second-Line-Therapie).

    - Brustkrebs (mit ineffektiver Chemotherapie der ersten Zeile, ohne Anthrazykline).

    Kontraindikationen:

    - Überempfindlichkeit gegen Idarubicin und / oder gegen andere Komponenten des Arzneimittels sowie gegen andere Anthracycline und Anthracenedione.

    - Ausgeprägte Leber- und / oder Niereninsuffizienz.

    - Schweres Herzversagen.

    - Kürzlich erlittener Myokardinfarkt.

    - Klinisch signifikante Arrhythmien.

    - Myelosuppression.

    - Vorherige Therapie mit maximalen kumulativen Dosen von Idarubicin und / oder anderen Anthracyclinen oder Anthracendonen.

    - Schwangerschaft und Stillzeit.

    Vorsichtig:Myokarditis, Windpocken, Gürtelrose, Gicht oder Harnsäure-Nephrolithiasis (in der Anamnese), Infektionen, Leukopenie, lautes Auftreten, ältere Menschen (über 60 Jahre).
    Schwangerschaft und Stillzeit:Kontraindiziert.
    Dosierung und Verabreichung:

    Das Medikament wird intravenös (sehr langsam) für 5-10 Minuten injiziert. Um das Risiko einer Extravasation zu reduzieren, wird empfohlen, das Medikament zu verabreichen IDARUBIZIN durch das Röhrchen des Systems zur intravenösen Verabreichung (während der Infusion von 0,9% Natriumchloridlösung).

    - Akute nichtlymphoblastische Leukämie (ONLL)

    Erwachsene - 12 mg / m2 intravenös täglich für 3 Tage (in Kombination mit Cytarabin) oder 8 mg / m2 täglich für 5 Tage in Form von Monotherapie oder in Kombination mit anderen Antitumormitteln.

    - Akute lymphatische Leukämie (ALL)

    Erwachsene bei 12 mg / m2, Kinder 10 mg / m jeder2 intravenös täglich für 3 Tage in Form von Monotherapie.

    Alle diese Schemata sollten unter Berücksichtigung des hämatologischen Status des Patienten sowie der Dosen anderer zytotoxischer Arzneimittel, die in der Kombinationstherapie verwendet werden, verwendet werden.

    - metastasierter Brustkrebs

    Im Falle der Monotherapie IDARUBIZIN verschreiben in einer Dosis von 45 mg / m2 einmal oder für 3 Tage bei 15 mg / m2 1 pro Tag; Der Behandlungsverlauf wird alle 3-4 Wochen unter Berücksichtigung des hämatologischen Status wiederholt. Wenn IDARUBICINE in der kombinierten Chemotherapie verwendet wird, wird das Medikament einmal in einer Dosis von 35 mg / m verabreicht2 pro Tag.

    Für Verletzungen der Leber oder Nieren, die Daten über die Verwendung des Medikaments IDARUBIZIN sind begrenzt.Wenn der Gehalt an Bilirubin oder Kreatinin im Blutserum hoch ist, wird empfohlen, das Medikament in reduzierten Dosen zu verwenden.

    Mit Bilirubin im Blutserum innerhalb von 1,2-2 mg% wird die Dosis von Anthrazyklinen in der Regel um 50% reduziert, über 2 mg% - das Medikament wird abgebrochen.

    Nebenwirkungen:

    Einteilung der Inzidenz unerwünschter Ereignisse (WHO): Sehr häufig (≥ 1/10), häufig (≥ 1/100, <1/10), nicht häufig (≥ 1/1000, <1/100), selten (≥ 1/10 000, <1/1000), sehr selten (<1/10 000, einschließlich einzelner Nachrichten) oder unbekannt (kann aus den verfügbaren Informationen nicht geschätzt werden).

    Aus dem Herz-Kreislauf-System: häufig Phlebitis, Thrombophlebitis und Thromboembolie, Sinustachykardie, Tachyarrhythmien (einschließlich ventrikuläre Extrasystolen und ventrikuläre Tachykardien), Bradykardie, Kardiomyopathien (Dyspnoe, Lungenödem, hypostatisches Ödem, Kardiomegalie und Hepatomegalie, Oligurie, Aszites, exsudative Pleuritis, Galopprhythmus), Fraktionsreduktion Auswurf des linken Ventrikels; sehr selten - Perikarditis / Myokarditis, atrioventrikuläre Blockade und Blockade der Beine des Bündels.

    Auf Seiten des Hämatopoiesesystems: sehr oft - Leukopenie, Neutropenie, Thrombozytopenie, Anämie, Infektionen; oft - Blutungen; nicht oft - Sepsis / Sepsis, septischer Schock.

    Auf Seiten des Verdauungssystems: sehr oft - Übelkeit, Erbrechen, Anorexie, Stomatitis, Bauchschmerzen, Durchfall; oft - erhöhte Aktivität von "Leber" -Enzymen und erhöhte Bilirubinspiegel im Serum; nicht oft - Kolitis (einschließlich neutropenische Enterokolitis mit Perforation), Dehydratation; Ösophagitis; sehr selten - Erosion / Geschwüre.

    Aus dem Harnsystem: sehr oft - die rote Farbe des Urins innerhalb 1 - 2 Tage nach der Einführung des Präparates; unbekannt - Nephropathie aufgrund vermehrter Harnsäurebildung.

    Von der Haut und den Hautanhangsgebilden: sehr oft - Alopezie, Hautausschlag; häufig - Juckreiz, Überempfindlichkeit bestrahlter Haut ("Reaktion auf Strahlung"); nicht oft - Hyperpigmentierung von Haut und Nägeln, Urtikaria; sehr selten - peripheren Erythem.

    Allergische Reaktionen: sehr selten - Hitzewallungen im Gesicht, Anaphylaxie.

    Lokale Reaktionen: sehr oft - wenn das Produkt unter die Haut gerät - Blasenbildung, schwere Cellulite, Nekrose der umliegenden Weichteile.

    Anderenicht häufig - Hyperurikämie aufgrund schneller Lyse von Tumorzellen ("Tumorlyse-Syndrom"), sekundäre Leukämie mit oder ohne präleukämische Phase (am häufigsten beobachtet mit Anthracyclinen in Kombination mit DNA-brechenden Antitumormitteln) mit einer Latenzzeit von 1 bis 3 Jahre.

    Überdosis:

    Symptome: Manifestationen einer akuten Kardiotoxizität in den ersten 24 Stunden (verspätete Kardiotoxizität kann einige Monate nach Anthrazyklin-Überdosierung auftreten) und schwere Myelosuppression (innerhalb von 1-2 Wochen).

    Behandlung: symptomatisch, falls erforderlich - Bluttransfusion, Thrombozytenmasse, Verabreichung von Antibiotika. Dialyse ist unwirksam.

    Interaktion:

    Medikamente mit kardiotoxischen und myelotoxischen Wirkungen verstärken gegenseitig die Nebenwirkung.

    Eine additive myelosuppressive Wirkung kann auch beobachtet werden, wenn vor dem Hintergrund oder 2-3 Wochen vor der Behandlung des Medikaments IDARUBIZIN Strahlentherapie wurde durchgeführt. Die gemeinsame Anwendung mit anderen kardiovaskulären Medikamenten (z. B. Kalziumkanalblockern) erfordert eine sorgfältige Überwachung der Herzfunktion während der gesamten Behandlungsdauer.

    Hepatotoxische Arzneimittel können zu einer Störung des Metabolismus des Arzneimittels, seiner Pharmakokinetik und therapeutischen Wirksamkeit und / oder Toxizität führen.

    In Kombination mit Urikosurika steigt das Risiko, an Nephropathie zu erkranken.

    Eine Droge IDARUBIZIN kann nicht mit anderen Drogen gemischt werden.

    Pharmazeutisch unverträglich mit Lösungen mit alkalischem pH - Abbau von Idarubicin.

    Nicht mischen mit Heparin - Präzipitatbildung.

    Spezielle Anweisungen:

    Das Medikament sollte nur unter der Aufsicht eines Arztes verwendet werden, der Erfahrung in der Durchführung einer zytotoxischen Chemotherapie hat.

    Vor Beginn der Behandlung sollten sich die Patienten vollständig von Anzeichen einer akuten Toxizität infolge einer vorherigen Therapie mit Zytostatika wie Stomatitis, Neutropenie, Thrombozytopenie und generalisierten Infektionen erholen.

    - Vor und während jedes Therapiezyklus muss ein Bluttest mit einer Formelzählung durchgeführt werden.

    - Um das Risiko einer schweren toxischen Herzschädigung zu reduzieren, wird es vor und während der medikamentösen Therapie empfohlen IDARUBIZIN Durchführung einer regelmäßigen Überwachung seiner Funktion (unter Verwendung der gleichen Auswertungstechnik während des Beobachtungszeitraums), einschließlich Schätzung der linksventrikulären Ejektionsfraktion aus Echokardiographie oder Mehrkanal-Radioisotopenangiographie und EKG-Überwachung. Die Überwachung der Herzfunktion sollte bei Patienten mit Risikofaktoren sowie bei Patienten, die hohe kumulative Dosen von Anthrazyklinen erhalten, besonders streng sein. Wenn Anzeichen von Kardiotoxizität auftreten, medikamentöse Behandlung IDARUBIZIN Die Risikofaktoren für Kardiotoxizität sind kardiovaskuläre Erkrankungen in der aktiven oder latenten Phase, vorherige oder gleichzeitige Strahlentherapie des Mediastinums oder Perikardbereiches, vorherige Therapie mit anderen Anthracyclinen oder Anthracenen, gleichzeitiger Einsatz anderer Medikamente, die die Kontraktilität des Patienten unterdrücken Herz. Kardiotoxizität aufgrund der Verwendung des Arzneimittels kann sich jedoch bei niedrigeren kumulativen Dosen und unabhängig von der Anwesenheit oder Abwesenheit von Risikofaktoren für die Entwicklung von Kardiotoxizität entwickeln. Es wird angenommen, dass die Toxizität von Idarubicin und anderen Anthracyclinen und Anthracendonen additiv ist.

    - Die kumulative Gesamtdosis für die intravenöse Anwendung des Arzneimittels ist noch nicht festgelegt. Es gab Berichte über Fälle von Kardiomyopathie als Folge einer medikamentösen Behandlung bei etwa 5% der Patienten mit intravenöser Verabreichung einer kumulativen Dosis von 150-290 mg / m2.

    - Da Leber- und / oder Nierenverletzungen die Verteilung von Idarubicin vor und während der Behandlung beeinträchtigen können, ist es notwendig, die Leber- und Nierenfunktion zu überwachen (mit Bestimmung des Bilirubins und der Serumspiegel von Kreatinin).

    - Im Zusammenhang mit der möglichen Entwicklung einer Hyperurikämie wird den Patienten während der Therapie empfohlen, den Harnsäurespiegel im Blut, den Gehalt an Kalium, Kalzium, Phosphat und Kreatinin im Blutserum zu bestimmen. Hydration, Alkalisierung des Urins und Vorbeugung mit Allopurinol erlauben, das Risiko von Komplikationen, die mit dem Tumorlyse-Syndrom verbunden sind, zu minimieren.

    - Nach dem Einsetzen in Venen mit kleinem Durchmesser oder nach wiederholter Injektion in dieselbe Vene kann sich eine Phlebosklerose entwickeln. Das Risiko einer Phlebitis / Thrombophlebitis an der Injektionsstelle kann durch strikte Einhaltung der Empfehlungen zur Verabreichung des Medikaments reduziert werden.

    - Wenn die ersten Anzeichen einer Extravasation auftreten (Brennen oder Schmerzen an der Injektionsstelle), sollte die Infusion sofort abgebrochen und die Infusion in eine andere Vene wieder aufgenommen werden, bis die volle Dosis verabreicht wurde.

    - Männer und Frauen, die eine medikamentöse Therapie erhalten IDARUBIZIN, sollte zuverlässige Methoden der Empfängnisverhütung verwenden.

    Bei der Arbeit mit der Droge IDARUBIZIN Es ist notwendig, die Regeln für den Umgang mit zytotoxischen Substanzen zu beachten. Es wird empfohlen, die mit dem Arzneimittel kontaminierte Oberfläche mit verdünnter Natriumhypochloritlösung (mit 1% Chlor) zu behandeln. Falls das Produkt auf die Haut gelangt, waschen Sie die Haut sofort mit viel Wasser und Seife oder einer Natriumbicarbonatlösung; wenn sie in die Augen geraten sind - ziehen Sie die Augenlider zurück und spülen Sie das Auge (Auge) mindestens 15 Minuten lang mit viel Wasser aus.

    Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Systematische Bewertung der Wirkung des Medikaments IDARUBIZIN die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren oder mit anderen Mechanismen zu arbeiten, wurde nicht durchgeführt.
    Formfreigabe / Dosierung:
    Lösung zur intravenösen Verabreichung in Fläschchen 5 mg / 5 ml und 10 mg / 10 ml (1 mg / ml).
    Verpackung:

    Zu 5 ml in Flaschen einer Glasröhre oder 5 ml oder 10 ml in Glasflaschen, versiegelt mit Gummistopfen mit Aluminiumkappen oder mit Kappen kombiniert aus Aluminium und Kunststoff.

    Für 10 Flaschen oder 1 Flasche zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einer Packung Karton.

    Verpackung von 10 Packungen pro Film ist erlaubt.

    Lagerbedingungen:

    2 Jahre.

    Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

    Von Kindern fern halten.

    Haltbarkeit:An einem dunklen Ort bei einer Temperatur von 2 ° C bis 8 ° C. Nicht einfrieren!
    Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept
    Registrationsnummer:LP-001155
    Datum der Registrierung:11.11.2011 / 18.12.2015
    Haltbarkeitsdatum:18.12.2020
    Der Inhaber des Registrierungszertifikats:BAUERNHOF STANDART, OJSC BAUERNHOF STANDART, OJSC Russland
    Hersteller: & nbsp;
    Darstellung: & nbsp;PHARMSTANDART JSC PHARMSTANDART JSC Russland
    Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;22.10.2017
    Illustrierte Anweisungen
      Anleitung
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