Aktive SubstanzIdarubicinIdarubicin
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    LENS-PHARM, LLC     Russland
  • Dosierungsform: & nbsp;Lyophilisat zur Herstellung einer Lösung zur intravenösen Verabreichung
    Zusammensetzung:Aktive Substanz: Idarubicinhydrochlorid 5 mg
    Hilfsstoffe: Laktose
    Beschreibung:Poröse amorphe Masse von rot-orange Farbe
    Pharmakotherapeutische Gruppe:Antitumormittel, Antibiotikum
    ATX: & nbsp;

    L.01.D.B.06   Idarubicin

    Pharmakodynamik:
    Antitumormittel aus der Gruppe der Anthracyclin-Antibiotika. Eingebettet in das DNA-Molekül interagiert es mit Topoisomerase II und hemmt die Synthese von Nukleinsäuren. Es hat eine hohe Lipophilie und zeichnet sich durch eine höhere Penetrationsrate in die Zellen und eine geringere Kreuzresistenz aus als Doxorubicin und Daunorubicin.
    Der Hauptmetabolit von Idarubicin, Idarubicinol, weist Antitumoraktivität auf und hat eine weniger ausgeprägte Kardiotoxizität als Idarubicin.

    Pharmakokinetik:Bei intravenöser Verabreichung wird die maximale Konzentration innerhalb weniger Minuten erreicht. Die Halbwertszeit nach intravenöser Verabreichung beträgt 11-25 Stunden. Metabolisierung ist schnell und intensiv, tritt sowohl in der Leber als auch außerhalb mit der Bildung des Hauptmetaboliten von Idarubicinol auf, entsprechend der Aktivität, die sich nicht von Idarubicin unterscheidet. Die Halbwertszeit von Idarubicinol für die intravenöse Verabreichung beträgt 33-60 Stunden. Es wird hauptsächlich mit Galle in Form von Idarubicinol und Nieren ausgeschieden (1-2% unverändert und 4,6% in Form von Idarubicinol). Der Anfall von Idarubicin durch kernhaltige Zellen von Blut und Knochenmark bei Patienten mit Leukämie ist sehr schnell und stimmt praktisch mit seinem Auftreten im Blutplasma überein (die maximale intrazelluläre Konzentration von Idarubicin wird in einigen Minuten nach intravenöser Verabreichung des Arzneimittels erreicht). Die Konzentrationen von Idarubicin und Idarubicinol in kernhaltigen Blutzellen und Knochenmark sind mehr als 100-200 mal höher als die entsprechenden Konzentrationen im Blutplasma.
    Die Ausscheidungsrate von Idarubicin und Idarubicinol aus Blutplasma und Zellen stimmt praktisch überein (die terminale Halbwertszeit von Idarubicin aus Zellen beträgt etwa 15 Stunden, und Idarubicinol beträgt etwa 72 Stunden).
    Indikationen:
    - Akute nicht-lymphoblastische oder myeloblastische Leukämie bei Erwachsenen (First-Line-Therapie zur Remissions-Induktion, sowie für Rezidive oder resistente Fälle).
    - Akute lymphatische Leukämie bei Erwachsenen und Kindern (Second-Line-Therapie).
    - Brustkrebs (mit ineffektiver Chemotherapie der ersten Zeile, ohne Anthrazykline).

    Kontraindikationen:
    - Überempfindlichkeit gegen Idarubicin und / oder gegen andere Komponenten des Arzneimittels sowie gegen andere Anthracycline und Anthracenedione.
    - Ausgeprägte Leber- und / oder Niereninsuffizienz.
    - Schweres Herzversagen.
    - Kürzlich erlittener Myokardinfarkt.
    - Klinisch signifikante Arrhythmien.
    - Myelosuppression.
    - Vorherige Therapie mit maximalen kumulativen Dosen von Idarubicin und / oder anderen Anthracyclinen oder Anthracendonen.
    - Schwangerschaft und Stillzeit.

    Vorsichtig:
    Myokarditis, Windpocken, Gürtelrose, Gicht oder Harnsäure-Nephrolithiasis (in der Anamnese), Infektionen, Leukopenie, Thrombozytopenie, älteres Alter (über 60 Jahre).

    Schwangerschaft und Stillzeit:
    Dosierung und Verabreichung:
    Das Medikament wird intravenös (sehr langsam) für 5-10 Minuten injiziert. Um das Risiko einer Extravasation zu reduzieren, wird empfohlen, Rubidpräparate über das Röhrchen des intravenösen Systems (während der Infusion von 0,9% Natriumchloridlösung) zu verabreichen.
    - Akute nichtlymphoblastische Leukämie (OHLL)
    Erwachsene-12 mg / m2 intravenös täglich für 3 Tage (in Kombination mit Cytarabin) oder 8 mg / m2 täglich für 5 Tage in Form von Monotherapie oder in Kombination mit anderen Antitumor-Medikamenten.
    - Akute lymphatische Leukämie (ALL)
    Erwachsene von 12 mg / m2, Kinder 10 mg / m2 intravenös täglich für 3 Tage in Form von Monotherapie.
    Alle diese Schemata sollten unter Berücksichtigung des hämatologischen Status des Patienten sowie der Dosen anderer zytotoxischer Arzneimittel, die in der Kombinationstherapie verwendet werden, verwendet werden.
    Wann Verletzungen der Leber- oder Nierenfunktion Daten über die Verwendung des Medikaments Rubid sind begrenzt. Wenn der Gehalt an Bilirubin oder Kreatinin im Blutserum hoch ist, wird empfohlen, das Medikament in reduzierten Dosen zu verwenden.
    Mit Bilirubin im Blutserum innerhalb von 1,2-2 mg% wird die Dosis von Anthrazyklinen in der Regel um 50% reduziert, über 2 mg% - das Medikament wird abgebrochen.
    Vorbereitung der Lösung: Nur als Lösungsmittel für die Rubid-Zubereitung Wasser für Injektionen in einer Menge von 5 ml für jede 5 mg Idarubicin.

    Nebenwirkungen:
    Aus dem Herz-Kreislauf-System: Phlebitis, Thrombophlebitis und Thromboembolie, einschließlich Lungenembolie.Die Manifestation der frühen (akuten) Kardiotoxizität von Rubids Präparat ist hauptsächlich Sinustachykardie und / oder Anomalien im EKG (unspezifische Veränderungen der ST-T-Zähne). Es kann auch Tachyarrhythmien (einschließlich ventrikuläre Extrasystole und ventrikuläre Tachykardie), Bradykardie, AV-Blockade und Blockade des Bündels des Bündels geben. Diese Phänomene sind selten klinisch signifikant, erfordern nicht die Abschaffung der Rubid-Therapie und sind nicht immer ein Prädiktor später verspäteter Kardiotoxizität. Eine späte (verzögerte) Kardiotoxizität entwickelt sich normalerweise während des letzten Therapieverlaufs oder mehrere Monate oder Jahre nach Beendigung der Therapie. Die späte Kardiomyopathie manifestiert sich in einer Abnahme der linksventrikulären Ejektionsfraktion und / oder in Symptomen einer kongestiven Herzinsuffizienz (Dyspnoe, Lungenödem, hypostatisches Ödem, Kardiomegalie und Hepatomegalie, Oligurie, Aszites, exsudative Pleuritis, Galopprhythmus). Auch subakute Erscheinungen (Perikarditis / Myokarditis) können festgestellt werden. Die schwerste Form der Anthrazyklin-induzierten Kardiomyopathie ist der lebensbedrohliche CHF, eine Toxizität, die die Gesamtdosis des Medikaments begrenzt. Auf Seiten des Hämatopoiesesystems: Leukopenie, Neutropenie, Thrombozytopenie, Anämie. Die Anzahl der Neutrophilen und Thrombozyten erreicht gewöhnlich 10-14 Tage nach der Verabreichung des Arzneimittels die niedrigsten Werte. Die Wiederherstellung des Blutbildes wird während der dritten Woche beobachtet. Hemmung der Knochenmarksfunktion (dosislimitierende Toxizität) ist dosisabhängig und in der Regel reversibel.
    Klinische Manifestationen einer schweren Myelosuppression können Schüttelfrost, Infektionen, Sepsis / Sepsis, septischer Schock, Blutung und Gewebehypoxie umfassen.
    Auf Seiten des Verdauungssystems: Übelkeit, Erbrechen, Anorexie, Dehydrierung, Stomatitis, Ösophagitis, Bauchschmerzen, Sodbrennen, Erosion / Geschwüre, Durchfall, Colitis (einschließlich neutropenische Enterokolitis mit Perforation), erhöhte Aktivität von "Leber" -Enzymen und erhöhte Bilirubinspiegel im Serum.
    Aus dem Harnsystem: Nephropathie aufgrund erhöhter Harnsäurebildung ist eine rote Farbe des Urins innerhalb von 1 bis 2 Tagen nach der Verabreichung des Arzneimittels.
    Von der Haut und den Hautanhangsgebilden: Alopezie, Hautausschlag, Juckreiz, Hyperpigmentierung der Haut und Nägel, Überempfindlichkeit bestrahlter Haut ("Reaktion auf Strahlung"), Nesselsucht und periphere Erytheme.
    Allergische Reaktionen: Hitzewallungen im Gesicht, Anaphylaxie.
    Lokale Reaktionen: wenn das Produkt unter die Haut gerät - Blasenbildung, schwere Cellulite, Nekrose der umgebenden Weichteile.
    AndereImmunsuppression, Hyperurikämie aufgrund schneller Lyse von Tumorzellen ("Tumorlyse-Syndrom"), sekundäre Leukämie mit oder ohne präleukämische Phase (am häufigsten beobachtet bei Anthracyclinen in Kombination mit DNA-brechenden Antitumorwirkstoffen) mit einer Latenzzeit von 1 bis 3 Jahren .
    Überdosis:
    Symptome: Manifestationen einer akuten Kardiotoxizität in den ersten 24 Stunden (verspätete Kardiotoxizität kann einige Monate nach Anthrazyklin-Überdosierung auftreten) und schwere Myelosuppression (innerhalb von 1-2 Wochen).
    Behandlung: symptomatisch, falls erforderlich - Bluttransfusion, Thrombozytenmasse, Verabreichung von Antibiotika. Dialyse ist unwirksam.

    Interaktion:
    Medikamente mit kardiotoxischen und myelotoxischen Wirkungen verstärken gegenseitig die Nebenwirkung.
    Eine additive myelosuppressive Wirkung kann auch beobachtet werden, wenn eine Strahlentherapie vor dem Hintergrund oder 2-3 Wochen vor der Rubidtherapie durchgeführt wurde.
    Die gemeinsame Anwendung mit anderen kardiovaskulären Medikamenten (z. B. Kalziumkanalblockern) erfordert eine sorgfältige Überwachung der Herzfunktion während der gesamten Behandlungsdauer.
    Hepatotoxische Arzneimittel können zu einer Störung des Metabolismus des Arzneimittels, seiner Pharmakokinetik und therapeutischen Wirksamkeit und / oder Toxizität führen.
    In Kombination mit Urikosurika steigt das Risiko, an Nephropathie zu erkranken.
    Rubid Vorbereitung sollte nicht mit anderen Drogen gemischt werden.
    Pharmazeutisch unverträglich mit Lösungen mit alkalischem pH - Abbau von Idarubicin. Nicht mischen mit Heparin - Präzipitatbildung.

    Spezielle Anweisungen:
    Das Medikament sollte nur unter der Aufsicht eines Arztes verwendet werden, der Erfahrung in der Durchführung einer zytotoxischen Chemotherapie hat.
    Vor Beginn der Behandlung sollten sich die Patienten vollständig von Anzeichen einer akuten Toxizität infolge einer vorherigen Therapie mit Zytostatika wie Stomatitis, Neutropenie, Thrombozytopenie und generalisierten Infektionen erholen.
    - Vor und während jedes Therapiezyklus muss ein Bluttest mit einer Formelzählung durchgeführt werden.
    - Um das Risiko einer schweren toxischen Herzschädigung zu reduzieren, wird empfohlen, seine Funktion vor und während der Rubid-Therapie regelmäßig zu überprüfen (mit der gleichen Auswertungstechnik während der gesamten Nachbeobachtungszeit). Dazu gehört eine Beurteilung der linksventrikulären Ejektionsfraktion aus Echokardiographie oder Mehrkanal Radioisotopenangiographie und EKG-Überwachung. Die Überwachung der Herzfunktion sollte bei Patienten mit Risikofaktoren sowie bei Patienten, die hohe kumulative Dosen von Anthrazyklinen erhalten, besonders streng sein. Wenn Anzeichen einer Kardiotoxizität gefunden werden, sollte die Behandlung mit Rubid sofort abgebrochen werden. Risikofaktoren für Kardiotoxizität sind kardiovaskuläre Erkrankungen in der aktiven oder latenten Phase, frühere oder gleichzeitige Strahlentherapie des Mediastinums oder Perikardbereiches, vorherige Therapie mit anderen Anthracyclinen oder Anthracenedionen, gleichzeitige Anwendung anderer Medikamente, die die Kontraktionsfähigkeit des Herzens unterdrücken. Kardiotoxizität aufgrund der Verwendung des Arzneimittels kann sich jedoch bei niedrigeren kumulativen Dosen und unabhängig von der Anwesenheit oder Abwesenheit von Risikofaktoren für die Entwicklung von Kardiotoxizität entwickeln.Es wird angenommen, dass die Toxizität von Idarubicin und anderen Anthracyclinen und Anthracendonen additiv ist.
    - Die kumulative Gesamtdosis für die intravenöse Anwendung des Arzneimittels ist noch nicht festgelegt. Es gab Berichte über Fälle von Kardiomyopathie als Folge einer medikamentösen Behandlung bei etwa 5% der Patienten mit einer intravenösen kumulativen Dosis von 150-290 mg / m².
    - Da Leber- und / oder Nierenverletzungen die Verteilung von Idarubicin vor und während der Behandlung beeinträchtigen können, ist es notwendig, die Leber- und Nierenfunktion zu überwachen (mit Bestimmung des Bilirubins und der Serumspiegel von Kreatinin).
    - Im Zusammenhang mit der möglichen Entwicklung einer Hyperurikämie wird den Patienten während der Therapie empfohlen, den Harnsäurespiegel im Blut, den Gehalt an Kalium, Kalzium, Phosphat und Kreatinin im Blutserum zu bestimmen. Hydration, Alkalisierung des Urins und Vorbeugung mit Allopurinol erlauben, das Risiko von Komplikationen, die mit dem Tumorlyse-Syndrom verbunden sind, zu minimieren.
    - Nach dem Einsetzen in Venen mit kleinem Durchmesser oder nach wiederholter Injektion in dieselbe Vene kann sich eine Phlebosklerose entwickeln. Das Risiko einer Phlebitis / Thrombophlebitis an der Injektionsstelle kann durch strikte Einhaltung der Empfehlungen zur Verabreichung des Medikaments reduziert werden.
    - Wenn die ersten Anzeichen einer Extravasation auftreten (Brennen oder Schmerzen an der Injektionsstelle), sollte die Infusion sofort abgebrochen und die Infusion in eine andere Vene wieder aufgenommen werden, bis die volle Dosis verabreicht wurde.
    - Männer und Frauen, die eine Rubid-Therapie erhalten, sollten zuverlässige Verhütungsmethoden anwenden.
    - Bei der Arbeit mit dem Medikament Rubid müssen die Regeln für den Umgang mit zytotoxischen Substanzen beachtet werden. Es wird empfohlen, die mit dem Arzneimittel kontaminierte Oberfläche mit verdünnter Natriumhypochloritlösung (mit 1% Chlor) zu behandeln. Wenn das Produkt auf die Haut gelangt, waschen Sie die Haut sofort mit viel Seife und Wasser oder einer Natriumbicarbonatlösung; wenn sie in die Augen geraten sind - ziehen Sie die Augenlider zurück und spülen Sie das Auge (Auge) mindestens 15 Minuten lang mit viel Wasser aus.
    Formfreigabe / Dosierung:Lyophilisat zur Herstellung einer Lösung zur intravenösen Verabreichung in Ampullen von 5 mg.
    Verpackung:1 Flasche mit Gebrauchsanweisung in einer Pappschachtel. Für 25 und 35 Flaschen mit der gleichen Anzahl von Anweisungen für die Verwendung in einer Schachtel aus Pappe (für Krankenhäuser).
    Lagerbedingungen:
    Liste B.
    An einem trockenen Ort, geschützt vor Licht und außerhalb der Reichweite von Kindern, bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C. Es wird empfohlen, das Präparat sofort nach dem ersten Öffnen zu verwenden und dann mit einem Lösungsmittel aufzulösen.

    Haltbarkeit:
    2 Jahre.
    Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

    Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept
    Registrationsnummer:P N003818 / 01
    Datum der Registrierung:05.02.2010
    Der Inhaber des Registrierungszertifikats:LENS-PHARM, LLC LENS-PHARM, LLC Russland
    Hersteller: & nbsp;
    Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;10.11.2014
    Illustrierte Anweisungen
      Anleitung
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