Isoniazid + Lomefloxacin + Pyrazinamid + Etambutol + Pyridoxin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Klinische und pharmakologische Gruppe: & nbsp;

Andere synthetische antibakterielle Mittel

In der Formulierung enthalten

Protub® Lome

Pillen nach innen

FARMASINTEZ, JSC (Irkutsk) Russland

In der Liste enthalten (Verordnung der Regierung der Russischen Föderation Nr. 2782-r vom 30.12.2014):

VED

АТХ:

J.04.A.M. Kombinationen von Antituberkulotika

Pharmakodynamik:

Kombiniertes Anti-Tuberkulose-Medikament.

Isoniazid

Hemmt die Enzyme, die für die Synthese von Mycolsäuren notwendig sind, die die wichtigsten strukturellen Fragmente der Zellwände von Mycobacterium tuberculosis sind.

Die intensivste Synthese von Mycolsäuren wird in wachsenden Zellen durchgeführt, so Isoniazid hat eine bakterizide Wirkung auf sie und bakteriostatische Wirkung auf reife Zellen.

Die hohe Selektivität der chemotherapeutischen Wirkung von Isoniazid beruht auf der Tatsache, dass es keine Mycolsäuren in den Geweben des Makroorganismus sowie in anderen Mikroorganismen gibt.

Pyrazinamid

Im Körper verwandelt es sich in Pyrazinsäure, die nur in saurem Medium aktiv ist (Brennpunkte des käsigen Zerfalls). Verhindert die Synthese von Mycolsäure, dem Hauptsubstrat von Mycobacterium tuberculosis-Membranen.

Lomefloxacin

Das antibakterielle Breitspektrum-Arzneimittel hemmt die Synthese von DNA durch Blockieren der DNA-Gyrase und Topoisomerase IV, bricht die Vernetzung von DNA-Brüchen, zerstört das Zytoplasma, die Zellwand und bakterielle Membranen. Es wirkt auf extra- und intrazellulär lokalisierte Mikroorganismen.

Aktiv in Bezug auf Mycobacterium avium und Mycobacterium tuberculosis.

Ethambutol

Den Einbau von Mycolsäuren in die Zellwand blockieren, unterdrückt die Synthese der Mycobacterium-Membran. Arbeitet bakteriostatisch in Bezug auf Mycobacterium tuberculosis, M. bovis und nichttuberkulöse Mykobakterien (M. kansasii).

Pyridoxin

Vitamin B₆. Im Körper wird die Phosphorylierung in Pyridoxal-5-Phosphat umgewandelt, das Teil der Enzyme ist, die an der Decarboxylierung, Transaminierung und Racemisierung von Aminosäuren beteiligt sind. Verhindert die Entwicklung der peripheren Polyneuropathie, die sich aufgrund der Wirkung von Tuberkulose-Medikamenten entwickelt.

Pharmakokinetik:

Isoniazid

Nach oraler Verabreichung wird der leere Magen vollständig in den Magen-Darm-Trakt absorbiert. Die maximale Konzentration im Blutplasma wird in 1-4 Stunden erreicht. Die Verbindung mit Plasmaproteinen liegt zwischen 1 und 10%.

Therapeutischer Effekt entwickelt sich nach dem Empfang. Metabolismus in der Leber durch Acetylierung zu inaktiven Metaboliten, dringt in die Plazentaschranke ein und wird in die Muttermilch ausgeschieden.

Die Acetylierungsrate des Medikaments ist genetisch festgelegt, so dass die Halbwertszeit von Isoniazid variiert. Halbwertzeit für "schnelle Acetylierer" beträgt 1 Stunde, für "langsame Acetylierer" - 3 Stunden. Beseitigung durch die Nieren.

Pyrazinamid

Nach oraler Verabreichung wird der leere Magen vollständig in den Magen-Darm-Trakt absorbiert. Die maximale Konzentration von Pyrazinsäure im Blutplasma ist nach 2 Stunden erreicht. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 10-20%.

Metabolismus in der Leber.

Die Halbwertszeit beträgt 8-9 Stunden. Beseitigung durch die Nieren.

Lomefloxacin

Nach oraler Gabe werden bis zu 98% im Magen-Darm-Trakt resorbiert. Die maximale Konzentration im Blutplasma ist nach 1-1,5 Stunden erreicht. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 10%.

Metabolismus in der Leber. Dringt durch die Bluthirn- und Plazentaschranke ein und wird in die Muttermilch ausgeschieden.

Die Halbwertszeit beträgt 8-9 Stunden. Beseitigung mit Kot und Nieren.

Ethambutol

Nach oraler Verabreichung wird ein leerer Magen zu 80% im Magen-Darm-Trakt absorbiert. Die maximale Konzentration im Blutplasma ist nach 2 Stunden erreicht. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 10-40%.

Metabolismus in der Leber.

Die Halbwertszeit beträgt 3,3-3,5 Stunden. Beseitigung mit Kot und Nieren.

Pyridoxin

Nach oraler Verabreichung wird der leere Magen vollständig in den Magen-Darm-Trakt absorbiert. Die maximale Konzentration im Blutplasma ist nach 2 Stunden erreicht. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 90%.

Metabolismus in der Leber. Dringt durch die Plazenta in die Muttermilch ein.

Die Halbwertszeit beträgt 15-20 Tage. Beseitigung durch die Nieren. Es wird durch Hämodialyse abgeleitet.

Indikationen:

Es wird verwendet, um jede neue Form von Tuberkulose zum ersten Mal zu behandeln.

ICD-10

I.A15-A19.A15 Tuberkulose der Atmungsorgane, bakteriologisch und histologisch bestätigt

I.A15-A19.A17 Tuberkulose des Nervensystems

I.A15-A19.A18 Tuberkulose anderer Organe

Kontraindikationen:

Ulcus pepticum Magen und Zwölffingerdarm, Herz-Kreislauf-Insuffizienz, Epilepsie, Neigung zu Krampfanfällen, Erkrankungen der Augen, Verletzungen der Leber und Nieren, Alter bis 13 Jahre, Schwangerschaft und Stillzeit, individuelle Intoleranz.

Vorsichtig:

Atherosklerose, Psoriasis, Asthma bronchiale, Erkrankungen des Nervensystems, Ekzeme in der Exazerbationsphase, Gicht, Myxödem.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Empfehlungen für FDA - Kategorie C. In Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert.

Dosierung und Verabreichung:

Inside von morgens auf nüchternen Magen, 10 mg / kg Körpergewicht, nicht mehr als 5 Tabletten.

Die höchste Tagesdosis: 5 Tabletten.

Die höchste Einzeldosis: 5 Tabletten.

Nebenwirkungen:

Isoniazid

Zentrales und peripheres Nervensystem: Gedächtnisstörungen, Schlaflosigkeit, psychische Störungen Störungen, Euphorie, periphere Neuritis, Muskelzuckungen.

Das Herz-Kreislauf-System: Schmerz im Herzen.

Verdauungssystem: medizinische Hepatitis.

Dermatologische Reaktionen: Juckreiz, Hautausschlag.

Sinnesorgane: Optikusneuritis - verschwommene Sicht oder Verlust der Sehkraft.

Fortpflanzungsapparat: Gynäkomastie, Menorrhagie.

Allergische Reaktionen.

Pyrazinamid

Zentrales und peripheres Nervensystem: Schwindel, Kopfschmerzen, Depression, erhöhte Erregbarkeit, Schlafstörungen, Krämpfe, Halluzinationen.

Hämopoetisches SystemThrombozytopenie, Porphyrie, Hyperkoagulation.

Verdauungssystem: ein Gefühl von metallischem Geschmack im Mund, Erbrechen, Durchfall.

Bewegungsapparat: Myalgie, Arthralgie, selten - Gichtarthritis.

Dermatologische Reaktionen: Akne, Lichtempfindlichkeit.

Harnsystem: interstitielle Nephritis.

Allergische Reaktionen.

Lomefloxacin

Zentrales und peripheres Nervensystem: Gedächtnisstörungen, Schlaflosigkeit, psychische Störungen Störungen, Euphorie, periphere Neuritis, Muskelzuckungen.

Hämopoetisches System: Eosinophilie, Anämie, Panzytopenie, Agranulozytose, Porphyrie, Blutungen.

Das Herz-Kreislauf-System: Tachykardie, Schmerz im Herzen.

Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Hyperbilirubinämie, Gelbsucht, Hepatomegalie, Dysbiose, selten - toxische Hepatitis.

BewegungsapparatMuskelschwäche, Myalgie, Arthralgie, Sehnenriss, Rhabdomyolyse.

Dermatologische Reaktionen: Akne, Lyell-Syndrom, Urtikaria, Lichtempfindlichkeit.

Sinnesorgane: Optikusneuritis, verminderter Geruchssinn, Gehör-, Tast- und Geschmacksempfindlichkeit.

Harnsystem: interstitielle Nephritis, Dysurie, akutes Nierenversagen.

Fortpflanzungsapparat: Dysmenorrhoe.

Allergische Reaktionen.

Ethambutol

Zentrales und peripheres Nervensystem: Verwirrung, Kopfschmerzen, Halluzinationen, Desorientierung, periphere Neuropathie.

Verdauungssystem: Gefühl von metallischem Geschmack im Mund, Appetitlosigkeit, Übelkeit, Erbrechen, Magenschmerzen.

Dermatologische Reaktionen: Dermatitis, Hautausschlag.

Sinnesorgane: Retrobulbäre Neuritis mit verminderter Sehschärfe, Verengung der Gesichtsfelder, Verletzung der Farbwahrnehmung (rot und grün), zentrales oder peripheres Skotom.

Allergische Reaktionen.

Pyridoxin

Zentrales und peripheres Nervensystem: Ein Gefühl der Verengung und Kompression der distalen Teile der Gliedmaßen - ein Symptom für "Handschuhe" und "Strumpf".

Verdauungssystem: Sodbrennen.

Allergische Reaktionen.

Überdosis:

Metabolische Azidose, neurotoxische Wirkung: Dysarthrie, Lethargie, Desorientierung, Hyperreflexie, Krämpfe, Koma.

Die Behandlung ist symptomatisch. Effektive Hämodialyse.

Interaktion:

Stärkt die Aktion indirekte Hämokoagulantien.

Hemmt den Metabolismus von Benzodiazepinen, Phenytoin und Theophyllin.

Die gleichzeitige Anwendung mit Paracetamol und anderen hepatotoxischen Substanzen erhöht das Risiko einer toxischen Hepatonekrose.

Antazidnyje bedeutet die Verlangsamung und verringern die Absorption isonozid im Darm, es ist empfehlenswert, sie im Abstand von 1 Stunde zu nehmen.

Bei gleichzeitiger Verwendung bestimmter Fischarten (Thunfisch, Sardinen) und Käse (Schweizer) kann es zu einer Hyperämie der Haut, Juckreiz, Kopfschmerzen aufgrund der Isoniazid - Unterdrückung der Monoaminoxidase - und Diaminoxidase - Aktivität im Blutplasma und einer Verletzung von der Stoffwechsel von Histamin und Tyramin.

Lomefloxacin reduziert die Wirkung von Antikoagulanzien, hormonellen Kontrazeptiva, Antiarrhythmika, Ketoconazol, Cyclosporin, Phenytoin, Chloramphenicol, Glukokortikosteroiden, Enalapril, langsamen Kalziumkanalblockern, Cimetidin.

Opiate, Antazida, Ketoconazol reduzieren Sie die Bioverfügbarkeit von Rifampicin.

Aluminiumhydroxid reduziert die Absorption von Ethambutol.

Spezielle Anweisungen:

Es wird empfohlen, zuverlässige Verhütungsmethoden während der Einnahme des Medikaments zu verwenden.

In der Behandlung wird nicht empfohlen, Fahrzeuge zu fahren und mit beweglichen Mechanismen zu arbeiten.

Anleitung

Isoniazid + Lomefloxacin + Pyrazinamid + Etambutol + Pyridoxin (Isoniazidum + Lomefloxacinum + Pyrazinamidum + Aethambutolum + Pyridoxinum)