In einigen Fällen ist es schwierig, die Nebenwirkungen von Loperamid und die Manifestation des Durchfall-Syndroms zu unterscheiden; in der Regel spontan zu stoppen.
Aus dem Verdauungstrakt: toxisches Megakolon, trockener Mund, Darmkolik, Gastralgie, Darmverschluss, brennendes Gefühl oder Kribbeln der Zunge (bei Einnahme von Tabletten zur Resorption).
Aus dem Harnsystem: Harnverhaltung.
Aus dem Nervensystem: Schwindel, Verwirrung.
Überempfindlichkeit: allergische Reaktionen (Hautausschläge).
Auf Seiten des Fortpflanzungssystems: bei Ratten und Kaninchen in Dosen, die die empfohlenen für Menschen bis zu 30 Mal übersteigt, wirkt sich nicht auf die Fertilität.
Karzinogenität: bei Ratten in Dosen, die das für den Menschen bis zu 133-fache empfohlene Maximum überschreiten, zeigt keine Karzinogenität.
Andere: Hypovolämie, Elektrolytstörungen.