Loperamid - Gebrauchsanweisungen, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Beeinflußt Opioidrezeptoren im Dünndarm (stimuliert Cholin und adrenerge Neuronen durch Guaninnukleotide), reduziert die Aktivität von zirkulären und longitudinalen Muskelfasern (hemmt die Freisetzung von Acetylcholin und Prostaglandinen), verlangsamt den Durchtritt von Inhalt durch den Darm, verlängert die Zeit von Kontakt des Inhalts mit der Wand und, direkt hemmt die Sekretion von Flüssigkeit und Elektrolyten und / oder die gleichzeitige Absorption von Salzen und Wasser. Erhöht den Tonus des analen Schließmuskels, fördert die Zurückhaltung von Stuhlmassen und reduziert den Stuhldrang.

Pharmakokinetik:

Absorbiert aus dem Magen-Darm-Trakt um 40%. Die Kommunikation mit Plasmaproteinen beträgt 97% (hauptsächlich mit Albuminen). Durchdringt nicht die Blut-Hirn-Schranke. Exponiert zu intensiven Stoffwechsel bei der oxidativen N-Demethylierung bei der ersten Passage durch die Leber. Biotransformation in der Leber (durch Konjugation). Halbwertzeit - 9.1-14.4 Stunden (durchschnittlich 10.8 Stunden). T_Cmax - 5 Stunden (bei Einnahme von Kapseln), 2,5 Stunden (bei Einnahme einer Lösung). Ausscheidung mit Kot (hauptsächlich) und Nieren (unbedeutender Teil, in Form von konjugierten Metaboliten).

Indikationen:Symptomatische Behandlung von akutem und chronischem Durchfall unterschiedlicher Genese (einschließlich allergischer, emotionaler, Drogen-, Strahlungs-, mit einer Änderung der Ernährung und Qualität der Lebensmittel, in Verletzung des Stoffwechsels und der Absorption, als Hilfe für Durchfall der infektiösen Genese) . Stuhlregulation bei Patienten mit Ileostoma.

ICD-10

XI.K50-K52.K52 Andere nicht-infektiöse Gastroenteritis und Kolitis

XI.K55-K63.K59.1 Funktioneller Durchfall

XI.K90-K93.K91.4 Dysfunktion nach Kolostomie und Enterostomie

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit (mögliche Entwicklung von toxischen Megakolon).

Durchfall aufgrund von Clostridium difficile, entwickelt vor dem Hintergrund der Verwendung von Breitspektrum-Antibiotika (möglicherweise Verlängerung und / oder Gewichtung von Durchfall).

Akute Shigellose mit einem Anstieg der Körpertemperatur und einer Beimischung von Blut im Kot.

Darmverschluss, Colitis ulcerosa (die Möglichkeit, ein toxisches Megakolon zu entwickeln), Divertikulose.

Schwangerschaft (I Trimenon), Stillen.

Vorsichtig:

Dehydration, infektiöse Diarrhoe, eingeschränkte Leberfunktion.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Kontraindiziert im ersten Trimester der Schwangerschaft, im II. Und III. Schwangerschaftstrimester Loperamid kann in Fällen verschrieben werden, in denen der erwartete Nutzen der Therapie für die Mutter das potenzielle Risiko für den Fötus übersteigt.

Eine kleine Menge dringt in die Muttermilch ein, die Aufnahme während der Stillzeit wird nicht empfohlen.

Die FDA-Empfehlungskategorie ist B.

Dosierung und Verabreichung:

Erwachsene mit akutem Durchfall erste Dosis - 4 mg, dann - 2 mg nach jedem Akt der Defäkation im Falle eines weichen Stuhls.Bei chronischer Diarrhoe beträgt die erste Dosis 2 mg, die Erhaltungsdosis ist so gewählt, dass die Stuhlfrequenz 1-2 mal täglich (2-12 mg pro Tag) beträgt.

Die maximale tägliche Aufnahme für Erwachsene beträgt 16 mg.

Kinder im Alter von 4-8 Jahren - 1 mg 3-4 mal täglich für 3 Tage; 9-12 Jahre - 2 mg 4 mal täglich für 5 Tage.

Nebenwirkungen:

In einigen Fällen ist es schwierig, die Nebenwirkungen von Loperamid und die Manifestation des Durchfall-Syndroms zu unterscheiden; in der Regel spontan zu stoppen.

Aus dem Verdauungstrakt: toxisches Megakolon, trockener Mund, Darmkolik, Gastralgie, Darmverschluss, brennendes Gefühl oder Kribbeln der Zunge (bei Einnahme von Tabletten zur Resorption).

Aus dem Harnsystem: Harnverhaltung.

Aus dem Nervensystem: Schwindel, Verwirrung.

Überempfindlichkeit: allergische Reaktionen (Hautausschläge).

Auf Seiten des Fortpflanzungssystems: bei Ratten und Kaninchen in Dosen, die die empfohlenen für Menschen bis zu 30 Mal übersteigt, wirkt sich nicht auf die Fertilität.

Karzinogenität: bei Ratten in Dosen, die das für den Menschen bis zu 133-fache empfohlene Maximum überschreiten, zeigt keine Karzinogenität.

Andere: Hypovolämie, Elektrolytstörungen.

Überdosis:

Klinisches Bild: Die Person wird nicht beschrieben; bei Tieren führt zu ZNS-Depression (Stupor, gestörte Bewegungskoordination, Schläfrigkeit, Miosis, Muskelhochdruck, Atemdepression), Verstopfung und Reizung des Magen-Darm-Traktes.

Behandlung (ähnlich einer Überdosis von Opiaten): um die Absorption zu reduzieren - Aktivkohle (so bald wie möglich nach einer Überdosis im Inneren); beim Erbrechen - eine Suspension von 100 g Aktivkohle sofort, wenn es möglich ist, die Flüssigkeit im Magen zu halten; in Abwesenheit von Erbrechen - Magenspülung. Spezifische Therapie: falls erforderlich - die Einführung von Antagonisten von Suchtstoffen (zum Beispiel Naloxon). Da die Wirkungsdauer von Loperamid größer ist als die von Naloxon, ist es möglich, letztere erneut zu verabreichen. Unterstützende Therapie: Atmungsunterstützung. Überwachung: lang und gründlich.

Interaktion:

Opioid (narkotische) Analgetika - können das Risiko schwerer Verstopfung erhöhen, wenn sie mit Loperamid kombiniert werden.

Spezielle Anweisungen:

Die Wirksamkeit von Antidiarrhoika bei der Behandlung von unspezifischen Durchfällen ist fraglich. Vorzugsweise Therapie, einschließlich Korrektur des Wasser-Elektrolyt-Gleichgewichtes, Ernährungsunterstützung und, wenn möglich, Beseitigung der Ursache von Durchfall.

Loperamid wird nicht für Kinder unter 6 Jahren empfohlen, außer für einen speziellen Arzt. Es ist auch nicht als Routinetherapie für Durchfall der ersten Zeile bei Infektionen oder Nahrungsmittelallergien bei älteren Kindern, die nicht haben begleitende Pathologie.

Kann ich nicht benutzen Loperamid mit Durchfall begleitet von Fieber oder einer Beimischung von Blut oder Schleim im Kot.

Höchstdosen: in Form von Kapseln - 16 mg pro Tag (8 mg pro Tag zur Selbstverabreichung ohne Arzttermin); in Form einer Lösung zur oralen Verabreichung oder Tabletten - 8 mg pro Tag (30 Tropfen 0,002% ige Lösung) für 2 Tage.

Die maximale Dauer der Therapie bei Kindern: 4-8 Jahre - 3 Tage; 8-12 Jahre - 5 Tage; über 12 Jahre alt - ähnlich wie für Erwachsene.

Hemmung der intestinalen Peristaltik kann zu Flüssigkeitsretention führen, Dehydratation und Elektrolytstörungen, besonders bei kleinen Kindern, verstärken und maskieren. Bei der Entwicklung von Dehydratations- oder Elektrolytstörungen ist das Absetzen der Loperamidtherapie und die Einleitung einer adäquaten Korrekturtherapie notwendig.

Bei akuter Colitis ulcerosa sollte die Behandlung mit Loperamid abgesetzt werden, wenn ein Abdomen oder andere Anzeichen eines toxischen Megakolons auftreten.

Sucht oder körperliche Abhängigkeit von Loperamid beim Menschen ist nicht beschrieben, aber Morphin-ähnliche Abhängigkeit wird bei Affen bei hohen Dosen von Loperamid beschrieben.

Bei akuter Diarrhoe sollte die Behandlung mit Loperamid abgesetzt werden, wenn innerhalb von 48 Stunden keine Besserung eintritt. Wenn bei chronischer Diarrhoe innerhalb von 10 Tagen keine Reaktion auf die maximale Dosis erfolgt, ist eine weitere Antwort unwahrscheinlich.

Anleitung

Loperamid (Loperamidum)