Absaugung
Olopatadin unterliegt einer systemischen Resorption sowie anderen Arzneimitteln zur topischen Anwendung. Jedoch sind die Olopatadin-Plasmakonzentrationen nach seiner topischen Anwendung in der Ophthalmologie niedrig und reichen von unterhalb des Quantifizierungsniveaus (<0,5 ng / ml) bis 1,3 ng / ml. Die beanspruchten Konzentrationen im Plasma sind 50-200-mal niedriger als diejenigen für die orale Verabreichung von therapeutischen Dosen von Olopatadin.
Ausscheidung
Nach pharmakokinetischen Studien der oralen Formen von Olopatadin beträgt die Eliminationshalbwertszeit 8 bis 12 Stunden, das Medikament wird hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden. 60-70% der verabreichten Dosis werden unverändert im Urin ausgeschieden und geringe Konzentrationen von 2 Metaboliten, Mono-Desmethyl und N-Oxid, werden ebenfalls im Urin nachgewiesen.
Durch Olopatadin wird in erster Linie über die Nieren in unveränderter Form ausgeschieden, eine Störung der Nieren führt zu einer Veränderung der Pharmakokinetik von Olopatadin, was bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz zu einer signifikanten 2,3-fachen Erhöhung der Olopatadin-Plasmakonzentrationen führt (Kreatinin-Clearance 13 ml / min ). Aufgrund der Tatsache, dass die Konzentration von Olopatadin im Plasma nach seiner topischen Anwendung in Form von Instillationen 50-200 mal niedriger ist als bei oraler Verabreichung Bei älteren Patienten oder bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion muss das Dosierungsschema nicht geändert werden. Da der hepatische Eliminationsweg nicht der wichtigste für Olopatadin ist, ist eine Dosisanpassung bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion nicht erforderlich.
Nach oraler Verabreichung von 10 mg Olopatadin durch Patienten unter Hämodialyse war die Konzentration von Olopatadin im Plasma am Tag der Hämodialyse signifikant niedriger als in den Tagen, in denen keine Hämodialyse durchgeführt wurde. Dies deutet darauf hin, dass die Entfernung von Olopatadin mit Hämodialyse möglich ist.
Basierend auf den Ergebnissen vergleichender Studien zur Pharmakokinetik der oralen Darreichungsform von Olopatadin in einer Konzentration von 10 mg bei jungen (mittleres Alter 21 Jahre) und älteren Patienten (mittleres Alter 74 Jahre) ergaben sich keine signifikanten Unterschiede in den Olopatadin-Plasmakonzentrationen. Bindung an Plasmaproteine und Arzneimittelfreisetzungsparameter in unveränderter Form und in Form von Metaboliten.