Absaugung
Olopatadin unterliegt einer systemischen Resorption sowie anderen Arzneimitteln zur topischen Anwendung. Jedoch sind die Plasmakonzentrationen von Olopatadin nach seiner topischen Anwendung in der Ophthalmologie niedrig und reichen von unter dem quantitativen Niveau (<0,5 ng / ml) bis 1,3 ng / ml. Die beanspruchten Konzentrationen im Plasma sind 50-200-mal niedriger als diejenigen für die orale Verabreichung von therapeutischen Dosen von Olopatadin.
Ausscheidung
Nach pharmakokinetischen Studien der oralen Formen von Olopatadin beträgt die Eliminationshalbwertszeit 8 bis 12 Stunden, das Medikament wird hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden. 60 - 70% der verabreichten Dosis werden unverändert im Urin ausgeschieden und geringe Konzentrationen von 2 Metaboliten, Mono-Desmethyl und N-Oxid, werden ebenfalls im Urin nachgewiesen.
Durch Olopatadin Die Nierenfunktionsstörung führt zu einer Veränderung der Pharmakokinetik von Olopatadin, die bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance 13) zu einer signifikanten (2,3fachen) Erhöhung der Olopatadin-Plasmakonzentration führt ml / min).
Die Konzentration von Olopatadin im Plasma nach seiner topischen Anwendung in Form von Instillationen ist 50-200 mal niedriger als bei oraler Verabreichung von therapeutischen Dosen, daher Änderungen des Dosierungsregimes in Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion nicht benötigt.
Da der hepatische Eliminationsweg nicht der Hauptweg für Olopatadin ist, ist bei der Anwendung keine Dosisanpassung erforderlich Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion.
Nach oraler Verabreichung von 10 mg Olopatadin durch Patienten unter Hämodialyse war die Konzentration von Olopatadin im Plasma am Tag der Hämodialyse signifikant niedriger als in den Tagen, in denen keine Hämodialyse durchgeführt wurde. Dies deutet darauf hin, dass die Entfernung von Olopatadin mit Hämodialyse möglich ist.
Basierend auf den Ergebnissen von vergleichenden Studien der Pharmakokinetik der oralen Darreichungsform von Olopatadin in einer Konzentration von 10 mg in jungen (Durchschnittsalter 21 Jahre) und ältere Patienten (mittleres Alter 74 Jahre) gab es keine signifikanten Unterschiede in den Plasmakonzentrationen von Olopatadin, Bindung an Plasmaproteine und Arzneimittelfreisetzungsparameter in unveränderter Form und in Form von Metaboliten.