In der Formulierung enthalten
АТХ:A.10.B.D Kombination von Biguaniden und Sulfonylharnstoffderivaten
A.10.B.D.10 Metformin und Saxagliptin
Pharmakodynamik:Metformin
Reduziert die Absorption von Glukose aus dem Darm und erhöht seine periphere Nutzung, erhöht die Empfindlichkeit von Geweben für Insulin, hemmt die Glukoneogenese in der Leber. Reduziert das Niveau von Lipoproteinen niedriger Dichte und Triglyceriden im Blutplasma. Es verursacht keine hypoglykämischen Reaktionen, beeinflusst nicht die Sekretion von Insulin-β-Zellen der Bauchspeicheldrüse. Durch Unterdrückung des Inhibitors des Gewebeplasminogenaktivators hat er eine fibrinolytische Wirkung. Stabilisiert oder reduziert das Körpergewicht.
Saxaglyptin
Kompetitiv und reversibel hemmt das Enzym Dipeptidylpeptidase-4, was zu einer Erhöhung der Plasmakonzentrationen von Insulin und C-Peptid führt, die die Produktion von Glucagon durch Pankreas-α-Zellen reduziert und die Insulinsekretion durch β-Zellen der Bauchspeicheldrüse erhöht. Senkt die Glykämie bei leerem Magen und postprandiale Hyperglykämie.
Pharmakokinetik:Metformin
Nach oraler Verabreichung werden bis zu 50-60% im Magen-Darm-Trakt absorbiert. Die maximale Konzentration im Blutplasma wird nach 2,5 Stunden erreicht. Sie bindet nicht an Plasmaproteine.
Es sammelt sich in Muskelgewebe, Speicheldrüsen, Nieren und Leber an.
Die Halbwertszeit beträgt 6 Stunden. Die Ausscheidung über die Nieren ist unverändert.
Saxaglyptin
Nach oraler Gabe wird der Magen zu 75% im Magen-Darm-Trakt resorbiert. Die maximale Konzentration im Blutplasma ist nach 3 Stunden erreicht. Fast bindet nicht an Plasmaproteine.
Der therapeutische Effekt entwickelt sich 0.5 Stunden nach dem Beginn der Behandlung. Metabolismus in der Leber.
Die Eliminationshalbwertszeit beträgt 3 Stunden. Elimination durch die Nieren ist 75% und mit Stuhl - 25%.
Indikationen:Es wird zur Behandlung von nicht insulinabhängigem Diabetes mellitus verwendet II Art.
IV.E10-E14.E11 Nicht insulinabhängiger Diabetes mellitus
Kontraindikationen:Diabetes ich Typ - Insulin-abhängig, Koma, Ketoazidose, individuelle Intoleranz.
Vorsichtig:Begleiterkrankungen des endokrinen Systems, die den Kohlenhydratstoffwechsel beeinflussen: Adenohypophyse und adrenokortikale Insuffizienz, Dysfunktion der Schilddrüse.
Schwangerschaft und Stillzeit:Empfehlungen für FDA - Kategorie C. Kontraindiziert während der Schwangerschaft und Stillzeit.
Dosierung und Verabreichung:InnerhalbBeim Abendessen - einmal am Tag.
Die Anfangsdosis: Metformin / Saxagliptin beträgt 1000 / 2,5 mg, erhöht sich allmählich bis zu einem Maximum von 2000/5 mg.
Die höchste Tagesdosis: Metformin / Saxagliptin: 2000/5 mg.
Die höchste Einzeldosis: Metformin / Saxagliptin: 2000/5 mg.
Nebenwirkungen:Zentrales und peripheres Nervensystem: Schlaflosigkeit, Parästhesien, emotionale Labilität.
Das Herz-Kreislauf-System: Tachykardie.
Verdauungssystem: Appetitlosigkeit, Verstopfung, manchmal - Verschlimmerung von Hämorrhoiden.
Muskulatur: Symptome von Laktatazidose - Krämpfe der Wadenmuskulatur.
Allergische Reaktionen.
Überdosis:Entwicklung von Hypoglykämie. Behandlung: Zucker im Inneren, mit Verlust des Bewusstseins - intravenöse Injektion von 40% Dextrose-Lösung.
Interaktion:Erhöhen Sie die Konzentration des Arzneimittels in den Blutplasma-Inhibitoren des Isoenzyms 3A4 Cytochrom P 450: Ketonazol, Ciclosporin, Erythromycin.
Reduzierte glykämische Kontrolle während der Anwendung des Medikaments auf die Thiaziddiuretika, Kalziumkanalblocker langsam, Lithium-Präparate, Glukokortikoide, Isoniazid, Sympathomimetika, Nicotinsäure, Phenytoin, Phenothiazine, Schilddrüsenhormone.
Bei gleichzeitiger Anwendung mit Furosemid ist eine Dosisreduktion erforderlich.
Die Verwendung von Alkohol (insbesondere auf nüchternen Magen) während der Behandlung erhöht die Konzentration von Milchsäure im Blutplasma und erhöht das Risiko von Hypoglykämie.
Spezielle Anweisungen:Während der Schwangerschaft und Stillzeit wird das Medikament abgebrochen, die Behandlung von Diabetes wird mit Insulininjektionen fortgesetzt.