In der Formulierung enthalten
АТХ:A.10.B.D Kombination von Biguaniden und Sulfonylharnstoffderivaten
A.10.B.D.07 Metformin und Sitagliptin
Pharmakodynamik:Metformin
Reduziert die Absorption von Glukose aus dem Darm und erhöht seine periphere Nutzung, erhöht die Empfindlichkeit von Geweben für Insulin, hemmt die Glukoneogenese in der Leber. Reduziert das Niveau von Lipoproteinen niedriger Dichte und Triglyceriden im Blutplasma. Es verursacht keine hypoglykämischen Reaktionen, beeinflusst nicht die Sekretion von Insulin-β-Zellen der Bauchspeicheldrüse. Durch Unterdrückung des Inhibitors des Gewebeplasminogenaktivators hat er eine fibrinolytische Wirkung. Stabilisiert oder reduziert das Körpergewicht.
Sitagliptin
Kompetitiv und reversibel hemmt das Enzym Dipeptidylpeptidase-4, was zu einer Erhöhung der Plasmakonzentrationen von Insulin und C-Peptid führt, die die Produktion von Glucagon durch Pankreas-α-Zellen reduziert und die Insulinsekretion durch β-Zellen der Bauchspeicheldrüse erhöht. Senkt die Glykämie bei leerem Magen und postprandiale Hyperglykämie.
Pharmakokinetik:Metformin
Nach oraler Verabreichung werden bis zu 50-60% im Magen-Darm-Trakt absorbiert. Die maximale Konzentration im Blutplasma ist nach 2,5 Stunden erreicht. Bindet nicht an Plasmaproteine.
Es sammelt sich in Muskelgewebe, Speicheldrüsen, Nieren und Leber an.
Die Halbwertszeit beträgt 6 Stunden. Die Ausscheidung über die Nieren ist unverändert.
Sitagliptin
Nach oraler Verabreichung werden bis zu 87% im Magen-Darm-Trakt absorbiert. Die maximale Konzentration im Blutplasma ist nach 3 Stunden erreicht. Es bindet zu 38% an Plasmaproteine.
Der therapeutische Effekt entwickelt sich 0,5 Stunden nach Einnahme des Arzneimittels. Metabolismus in der Leber.
Die Eliminationshalbwertszeit beträgt 12,4 Stunden. Die Ausscheidung durch die Nieren ist 87% und mit Kot - 13%.
Indikationen:Es wird zur Behandlung von nicht insulinabhängigem Diabetes mellitus verwendet II Art.
IV.E10-E14.E11 Nicht insulinabhängiger Diabetes mellitus
Kontraindikationen:Diabetes ich Typ - Insulin-abhängig, Koma, Ketoazidose, individuelle Intoleranz.
Vorsichtig:Begleiterkrankungen des endokrinen Systems, die den Kohlenhydratstoffwechsel beeinflussen: Adenohypophyse und adrenokortikale Insuffizienz, Dysfunktion der Schilddrüse.
Schwangerschaft und Stillzeit:Empfehlungen für FDA - Kategorie C. Kontraindiziert während der Schwangerschaft und Stillzeit.
Dosierung und Verabreichung:Innerhalb beim Abendessen einmal am Tag.
Die Anfangsdosis von Metformin / Sitagliptin beträgt 1000 / 2,5 mg, erhöht sich allmählich auf ein Maximum von 2000/5 mg.
Die höchste tägliche Dosis von Metformin / Sitagliptin: 2000/5 mg.
Die höchste Einzeldosis Metformin / Sitagliptin: 2000/5 mg.
Nebenwirkungen:Zentrales und peripheres Nervensystem: Schlaflosigkeit, Parästhesien, emotionale Labilität.
Das Herz-Kreislauf-System: Tachykardie.
Verdauungssystem: Appetitlosigkeit, Verstopfung, manchmal - Verschlimmerung von Hämorrhoiden.
Muskulatur: Symptome von Laktatazidose - Krämpfe der Wadenmuskulatur.
Allergische Reaktionen.
Überdosis:Entwicklung von Hypoglykämie.
Behandlung: Zucker im Inneren, mit Verlust des Bewusstseins - intravenöse Injektion von 40% Dextrose-Lösung.
Interaktion:Erhöhen Sie die Konzentration des Arzneimittels in den Blutplasma-Inhibitoren des Isoenzyms 3A4 Cytochrom P450: Ketonazol, Ciclosporin, Erythromycin.
Reduzierte glykämische Kontrolle während der Anwendung des Medikaments auf die Thiaziddiuretika, Kalziumkanalblocker langsam, Lithium-Präparate, Glukokortikoide, Isoniazid, Sympathomimetika, Nicotinsäure, Phenytoin, Phenothiazine, Schilddrüsenhormone.
Bei gleichzeitiger Anwendung mit Furosemid ist eine Dosisreduktion erforderlich.
Die Verwendung von Alkohol (insbesondere auf nüchternen Magen) während der Behandlung erhöht die Konzentration von Milchsäure im Blutplasma und erhöht das Risiko von Hypoglykämie.
Spezielle Anweisungen:Während der Schwangerschaft und Stillzeit wird das Medikament abgebrochen, die Behandlung von Diabetes wird mit Insulininjektionen fortgesetzt.