Oseltamivir - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Oseltamivir - ein Prodrug wird bei oraler Verabreichung hydrolysiert und in die aktive Form - Oseltamivircarboxylat - umgewandelt. Der Wirkmechanismus von Oseltamivircarboxylat ist mit der Hemmung der Neuraminidase der Influenzaviren A und B verbunden. Neuraminidase - Oberflächenglykoprotein des Influenzavirus ist eines der Schlüsselenzyme, die an der Replikation der Influenzaviren A und B beteiligt sind.

Neuraminidase katalysiert die Spaltung der Verbindung zwischen der terminalen Sialinsäure und dem Zucker, wodurch die Dissemination des Virus im Respirationstrakt erleichtert wird (Virionen aus infizierten Zellen erhalten und in die Epithelzellen des Respirationstraktes eindringen, indem die Inaktivierung des Virusepithelschleims verhindert wird) .

Es gibt 9 antigene Subtypen von Influenza-A-Neuraminidase Typ A-N1, N2 und so weiter, die zusammen mit 16 antigenen Hämagglutinin-Subtypen - H1, H2 usw. - verschiedene Stämme desselben Virustyps definieren. In der menschlichen Population zirkulieren mehrere Stämme des Influenzavirus vom Typ A mit Hämagglutinin 1-5 und Neuraminidase 1 und 2 gleichzeitig, wobei die Hauptbestandteile H3N2 und H1N1 sind.

Mit der Hemmung der Neuraminidase wird die Fähigkeit der Viruspartikel, in das Innere der Zelle einzudringen, sowie die Ausbeute an Virionen aus der infizierten Zelle verletzt, was zur Begrenzung der Ausbreitung der Infektion durch die Atemwege führt.

Pharmakokinetik:

Es wird gut in den Magen-Darm-Trakt absorbiert. Bioverfügbarkeit 79 ± 12%. Die Beziehung mit Plasmaproteinen ist 42%, Oseltamivircarboxylat - sehr gering (<3%). Das Verteilungsvolumen von Oseltamivircarboxylat nach intravenös die Einführung von 24 Freiwilligen variierte im Bereich von 23 bis 26 Liter, metabolisiert durch Esterasen in der Leber und Schleimhaut des Gastrointestinaltraktes in den aktiven Metaboliten, die Halbwertszeit von Oseltamivir 1-3 Stunden, der aktive Metabolit 6-10 Stunden Ausscheidung über die Nieren in Form von Oseltamivircarboxylat (> 99%). Es wird nicht während der Hämodialyse entfernt.

Indikationen:

Influenza A und B.

Behandlung der Influenza bei Erwachsenen und Kindern ab 1 Jahr. Prävention der Influenza bei Erwachsenen und Jugendlichen über 12 Jahren, die ein hohes Risiko für eine Infektion mit dem Virus haben. Vorbeugung der Grippe bei Kindern älter als 1 Jahr.

ICD-10

X.J10-J18.J10 Influenza durch ein identifiziertes Influenza-Virus verursacht

Kontraindikationen:

Nierenerkrankung (Kreatinin-Clearance weniger als 10 ml / min).

Überempfindlichkeit.

Krankheiten der Leber (Leberversagen).

Vorsichtig:

Kinder bis 1 Jahr.

Schwangerschaft und Stillzeit.

Starker Verlauf der Grippe.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Kategorie FDA - C, während der Schwangerschaft oder stillende Mütter mit Vorsicht anwendenEs ist möglich, wenn die erwartete Wirkung der Therapie das mögliche Risiko für den Fetus oder das Kind übersteigt (angemessene und streng kontrollierte Studien zur Sicherheit der Anwendung bei schwangeren und stillenden Frauen wurden nicht durchgeführt).

Dosierung und Verabreichung:

Oral, zu den Mahlzeiten oder unabhängig von der Nahrungsaufnahme.

Behandlung: nimm die Droge spätestens 2 Tage ab dem Zeitpunkt des Auftretens der Symptome der Influenza; Erwachsene und Kinder über 12 Jahre - 75 mg 2 mal am Tag, der Kurs ist 5 Tage. Kinder von 1 Jahr bis 12 Jahren - abhängig vom Körpergewicht. Die maximale Dosis beträgt 150 mg pro Tag.

Zur Vorbeugung von Grippe bei Erwachsenen und Kinder über 12 Jahre: 75 mg einmal täglich für 6 Wochen (während der Epidemie), die maximale Tagesdosis - 150 mg.

Bei Patienten mit einer Kreatinin-Clearance von weniger als 30 ml / min eine Korrektur der Dosis (75 mg einmal täglich für 5 Tage); beim Bodenfreiheit Kreatinin weniger als 10 ml / min keine Daten zur Anwendung.

In einer Dosis von 75 mg zweimal täglich für 5 Tage; eine Erhöhung der Dosis von mehr als 150 mg /Tag erhöht nicht den Effekt.

Nebenwirkungen:

Auf Seiten des Magen-Darm-Traktes: Durchfall, Erbrechen, Übelkeit, Bauchschmerzen, pseudomembranöse Kolitis,

Vom Nervensystem: Kopfschmerzen, Schwindel, Schlaflosigkeit, Krämpfe.

Seitens der Atemwege: Halsschmerzen, Husten, verstopfte Nase, bRonhitis, Lungenentzündung,

Andere: Schwäche, Müdigkeit, Bindehautentzündung, Hörstörungen, Nasenbluten, instabile Angina pectoris, Anämie, Fieber, paratonillar Abszess, Hautausschlag, erhöhte Aktivität der Leberenzyme, Hepatitis.

Überdosis:

Übelkeit, Erbrechen, Schwindel. Die Behandlung ist symptomatisch.

Interaktion:

Probenecid, das die tubuläre Sekretion blockiert, erhöht die Konzentration des aktiven Metaboliten des Medikaments im Blut um das 2-3-fache.

Spezielle Anweisungen:

Es ist zu beachten, dass eine schwere bakterielle Infektion mit grippeähnlichen Symptomen beginnen, die Grippe begleiten oder deren Komplikation sein kann. Oseltamivirphosphat ist nicht indiziert, um solche Komplikationen zu verhindern.

Schwere Hautreaktionen und Überempfindlichkeitsreaktionen. Nach Markteinführung wurden bei Anwendung von Oseltamivirphosphat seltene Fälle von Anaphylaxie und schweren Hautreaktionen, einschließlich toxischer epidermaler Nekrolyse, Stevens-Johnson-Syndrom und Erythema multiforme, beobachtet. Wenn solche Reaktionen auftreten, sollten Sie die Einnahme von Oseltamivir abbrechen und eine entsprechende Behandlung vornehmen.

Auswirkungen auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und Mechanismen zu verwalten

Nicht gefunden.

Anleitung

Oseltamivir (Oseltamyvirum)